Farmacotécnica I introdução e biodisponibilidade

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Farmacotécnica I 
↳ Ciência responsável pelo desenvolvimento e 
produção de medicamentos. 
 
substância ativa, droga, 
insumo farmacêutico ou 
matéria-prima 
empregada para modificar ou 
explorar sistemas fisiológicos 
ou estados patológicos 
produto farmacêutico 
tecnicamente obtido ou 
elaborado, que 
contém um ou mais fármacos 
juntamente com outras 
substâncias, com a finalidade 
profilática, curativa, paliativa 
ou para fins de diagnóstico.
Todo medicamento é um 
remédio, mas nem todo 
remédio é um medicamento
 
↳ Indica a velocidade e a extensão de absorção 
de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir 
de sua curva concentração/tempo na circulação 
sistêmica ou sua excreção na urina. 
↳ Consiste na comprovação de equivalência 
farmacêutica entre produtos apresentados sob a 
mesma forma farmacêutica, contendo idêntica 
composição qualitativa e quantitativa de princípio(s) 
ativo(s), e que tenham comparável biodisponibilidade, 
quando estudados sob um mesmo desenho experimental. 
Diluentes, veículos, Espessantes, Agentes 
suspensores, Revestimentos, Desintegrantes, 
Conservantes, Flavorizantes, Corantes, Edulcorantes
 
 
 
 
 
 
Quanto a 
composição: 
 
Simples 
Composto 
Quanto ao modo 
de emprego: 
 
Internos 
Externos 
Quanto ao 
modo de 
preparação: 
 
Oficinais 
Magistrais 
Especialidades 
farmacêuticas 
Quanto a 
prescrição: 
Alopático 
Homeopáticos 
Quanto a 
origem: 
Animal 
Vegetal 
Mineral 
Quanto ao 
estado físico: 
 
Forma sólida 
Forma a semissólida 
Forma líquida 
 
Quanto a ação: 
 
Ação local 
Ação sistêmica 
Ação tópica 
 
Quanto a via de 
administração 
 
Via oral 
Via retal/genito-urinária 
Via cutânea/subcutânea 
Via parenteral 
Via bucal/nasal 
Via auricular 
Via oftálmica 
 
 
 
Farmacotécnica I 
→ “Biofarmácia estuda a relação entre as 
propriedades físico-químicas do fármaco e os efeitos 
biológicos observados após sua administração em 
diferentes formas farmacêuticas”. 
 
↳ Velocidade e extensão em que um fármaco é 
absorvido e se torna disponível no local de ação; 
 
As velocidades destes processos afetam o início, a 
intensidade e a duração da ação no interior do 
organismo. 
Motivos pelo qual um medicamento oral não é 
completamente absorvido: 
Fármaco de baixa 
permeabilidade 
Administração com a refeição: 
aumenta tempo de residência 
Fármaco de baixa 
solubilidade 
Administração com a refeição: 
aumenta tempo de residência e 
quantidade de sais 
biliares 
Alterar a forma farmacêutica 
Fármaco que 
sofrem degradação 
enzimática e/ou 
não-enzimática 
Alterar a forma farmacêutica 
Revestimento entérico (se o 
problema for no estômago) 
 
Elaboração do protocolo clínico para a administração dos
medicamentos teste e referência. Posteriormente é 
realizada a coleta das amostras do material biológico 
(sangue, plasma, soro, urina, etc.) dos voluntários sadios 
previamente recrutados; 
É a etapa onde os fármacos são quantificados nas 
amostras coletadas durante a etapa clínica por um 
método bioanalítico validado; 
Após quantificação das concentrações do fármaco 
aplica-se um método estatístico apropriado para 
analisar os dados e verificar os parâmetros da análise 
de BIOEQUIVALÊNCIA. Ao final desta etapa, emite-se um 
relatório integrado das 3 etapas onde consta o parecer 
com o resultado final da análise. 
❖ Cmáx: Concentração plasmática máxima atingida após 
a administração da dose. 
❖ Tmáx: Tempo no qual ocorre o pico da concentração 
máxima. 
❖ ASC0-t: Área sob a curva de concentrações 
plasmáticas do fármaco x tempo. 
Corresponde ao principal parâmetro relativo a 
biodisponibilidade, uma vez que representa a quantidade 
de fármaco absorvido. 
A velocidade de absorção que determina o tempo 
necessário para que a Cmáx efetiva seja atingida, dando 
início ao efeito farmacológico. 
❑ Biodisponibilidade absoluta (F%): injetável intravenosa: 
100%; 
❑ Biodisponibilidade relativa (Fr%) 
ESTUDOS DE BIODISPONIBILIDADE 
➢ 
A mais utilizada 
Sofre efeito de primeira 
passagem 
Formas farmacêuticas 
que controlam a liberação 
do fármaco 
Efeito sistêmico após 
absorção ao longo do TGI 
Absorção o trato 
gastrointestinal 
Soluções, Xaropes, 
Elixires, Suspensões 
Emulsões orais, Pós 
Comprimidos, Cápsulas, 
Pastilhas, Drágeas 
Simples, indolor, Segura, 
autoadministração, 
Econômico 
Resposta lenta 
Probabilidade de absorção 
irregular 
Dependente de fatores 
(químicos e externos). 
Destruição de fármacos 
por enzimas 
gastrointestinais 
Paciente inconsciente 
Dificuldade na deglutição 
no caso de cápsulas e 
comprimidos 
Multidoses ou unitárias 
 
➢ 
Absorção se dá através 
dos pulmões; 
Grande área superficial 
de absorção; 
Bastante vascularizada; 
Dose vai direto para a 
circulação sistêmica; 
Imprecisão 
Alguns anestésicos gerais 
Broncodilatadores, 
antialérgicos 
Glicocorticoides 
 
➢ 
Direto nas artérias 
Mais profundo que 
intravenosos 
Útil para direcionar a dose 
para órgãos ou tecidos 
específicos 
Aumenta ação local e 
toxicidade
Antineoplásicos 
Contraste de raio-x
➢ 
(transdérmica) 
Ação local ou sistêmica; 
 
Absorção lenta, absorção 
aumenta com oclusão do 
local 
 
Ação sistêmica: 
Fármacos absorvidos 
penetram na pele 
através dos 
poros, das glândulas 
sudoríparas, dos folículos 
pilosos, 
POMADAS, CREMES, 
DISCOS, ADESIVOS 
(patches) 
das glândulas sebáceas e 
de outras estruturas 
anatômicas na superfície 
da derme para ter 
acesso a 
capilares sanguíneos. 
Ação local: 
As formulações devem 
conferir contato local 
prolongado com absorção 
mínima 
anti-sépticos, 
antifúngicos, 
antiinflamatórios, 
anestésicos locais, 
emolientes, protetores 
solares. 
Evita efeito de primeira 
passagem e absorção do 
TGI; 
Várias doses diárias com 
única aplicação; 
Rápida interrupção do 
efeito do fármaco com 
sua remoção; 
administração rápida e 
Fácil da medicação em 
emergências 
(pacientes inconscientes) 
 
Fármacos que irritam ou 
sensibilizam a pele; 
Limites naturais de 
entrada do 
fármaco, impostos pela 
impermeabilidade cutânea; 
Dificuldades à adesão dos 
sistemas a diferentes 
peles e em várias 
condições ambientais. 
Dificuldades 
economicamente viáveis 
e terapeuticamente 
vantajoso. 
 
➢ 
Administração direta no 
fluido cerebrospinal 
Evita a barreira 
hematoencefálica 
Antibióticos 
Anestésicos 
Antivirais 
Antifúngicos 
Antineoplásicos 
 
➢ 
AÇÃO LOCAL / AÇÃO 
SISTÊMICA 
Óvulos, cremes, pomadas, 
inserções ou comprimidos 
vaginais 
 
➢ 
Efeito local ou efeito 
sistêmico; 
Mais permeável; 
Pequena superfície de 
contato 
Solução de nitroglicerina 
Calcitonina (reposição de 
cálcio) 
pequenos peptídeos 
(insulina) 
 
➢ 
Abaixo da língua para 
serem absorvidos 
diretamente pelos 
pequenos vasos 
sanguíneos (emergência) 
A maioria dos 
medicamentos não pode 
ser administrada por essa 
via, porque a 
absorção é, em geral, 
incompleta e errática Evita degradação do 
fármaco no TGI 
 
➢ 
Ação local ou sistêmica Soluções, pomadas e 
supositórios 
Fármacos que são 
destruídos ou inativados 
no TGI 
Via oral é excluída (vômito, 
paciente inconsciente, 
impossibilidade de 
deglutição) 
Absorção irregular e difícil 
de prever 
 
➢ 
Pode ser dividida em: 
– Subcutânea 
– Intramuscular (IM) 
– Intravenosa (IV) 
– Intradérmica 
soluções ou suspensões 
estéreis e apirogênicas 
disponibilidade é mais 
rápida e mais previsível.; 
Pacientes inconscientes 
ou que são incapazes de 
aceitar a medicação; 
Fármacos que são 
destruídos ou desativados 
no TGI; 
Não há como retroceder; 
Requisitos rigorosos de 
esterilidade 
Profissionais treinados 
Altos custos 
 
– : Soluções e suspensões, Absorção lenta, 
através de capilares, ocorre de forma contínua e segura, 
usada para administração (Vacinas (rábica e sarampo), 
Anticoagulante (heparina), 
Hipoglicemiantes (insulina) 
 
 
 
– Via muito utilizada, onde são 
aplicados profundamente nos músculosesqueléticos 
(glúteo e lombares). Absorção depende da solubilidade e 
músculo. Soluções ou suspensões aquosas e oleosas 
↳ Músculo escolhido 
◦ Ter fácil acesso 
◦ Evitar atingir vasos sanguíneos e nem nervos 
 
– : Usadas em reações de 
hipersensibilidade (Provas alérgicas, Aplicação de 
vacinas: BCG) 
 
➢ 
Via muito utilizada, com 
introdução de medicação 
diretamente na veia; 
conforto do paciente e 
duração de resposta que 
se deseja 
 
 
Local apropriados 
◦ Melhor local: face 
anterior do antebraço 
(lado esquerdo) 
◦ Membros superiores 
◦ Evitar articulações 
 
Indicações 
◦ Necessidade imediata 
de ação 
◦ Grandes volumes – 
hidratação 
◦ Coleta de sangue para 
exames 
Permite que a 
concentração 
sanguínea desejada do 
fármaco seja 
atingido de modo ideal e 
quantitativo; 
 
 
 
 
➢ 
Efeito sistêmico: nasal 
Efeito local: nasal, 
oftálmica e otológica 
Oftálmicas: pomadas, 
soluções e suspensões 
estéreis 
Nasais: soluções e 
suspensões, gotas, spray, 
nebulização 
 
➢ 
AÇÃO LOCAL / AÇÃO 
SISTÊMICA 
FORMAS 
FARMACÊUTICAS: velas