VASODILATADORES

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VASODILATADORES
ÓXIDO NÍTRICO
Quando a pressão tá alta e volemia
também está alta e isso é um estímulo
para a célula endotelial, e isso ativa a
enzima óxido nítrico sintetase que tem
como função a transformação do
aminoácido arginina e oxigênio em óxido
nítrico e citrulina.
Esse óxido nítrico sai do endotélio e vai
para a túnica média (músculo), onde ativa
a enzima guanilil ciclase que tem função
de quebrar o GTP em cGMP (segundo
mensageiro) mudando sua função e
fazendo com que ela relaxe, diminuindo a
entrada de cálcio.
DOADORES DE ÓXIDO NÍTRICO
I. Nitratos orgânicos
- Nitroglicerina
- Monitoramento de isossorbida
- Dinitrato de isossorbida
II. Nitroprussiato de sódio
O nitroprussiato de sódio está no
sangue e solta espontaneamente o óxido
nítrico e vai direto para a túnica média e
faz o músculo relaxar.
O nitrato orgânico doa óxido nítrico mas
para isso tem que sofrer redução que é
feita por enzimas no endotélio e depois no
sangue para seguir até a túnica e
promove sua função.
Locais de ação dos Nitratos Orgânicos
- Veias: diminui a pré carga e a
demanda de O2 (vasos de
capacitância)
- Arteríolas: diminui pós carga e O2
(vasos de resistência)
- Coronárias: artérias epicárdicas
que dão origem às coronárias ,
aumenta o O2 com o relaxamento.
OBS: Os nitratos são mais seletivos
devido a presença das enzimas redutoras.
O nitroprussiato de sódio libera NO que
promove a vasodilatação e cianeto no
fígado para se tornar tiocianato e ser
excretado pelos rins.
O uso prolongado pode ocasionar
toxicidade por cianeto, principalmente em
portadores de insuficiência renal.
Causa efeitos: distúrbios ácido-básico;
arritmias cardíacas, desorientação
mental,psicose, espasmos musculares e
evoluir para óbito.
ANTAGONISTAS DOS
RECEPTORES DE ENDOTELINA
Bosentana
É um antagonista competitivo dos
receptores ETA e ETB em caso de
hipertensão pulmonar.
A endotelina é produzida
no endotélio e migra
para túnica média e se
liga aos seus receptores
ETA e ETB. Quando se
liga o músculo e o vaso
contraem e faz com que
a pressão aumente.
A endotelina causa
vasoconstrição, ou seja,
o fármaco vai bloquear
os receptores de
endotelina que estão na
túnica não permitindo a
vasoconstrição e
promove a
vasodilatação.
Efeitos: náusea, anemia ou doenças
hematológicas, algumas vezes,
requerendo transfusão de sangue e dor
de cabeça
ATIVADORES DE CANAIS DE
POTÁSSIO
Minoxidil
Quando o potássio sai da célula, ela fica
negativa e promove a hiperpolarização e
isso permite com que o vaso relaxe.
Atua apenas em artérias.
Efeitos: taquicardia; cefaleia; edema
periférico; aumento da frequência
cardíaca; declínio não permanente da
hemoglobina e hematócrito; aumento não
permanente a creatinina e ureia no
sangue; náuseas e vômitos; sudorese; e
principalmente hipertricose.
BLOQUEADORES DOS CANAIS
DE CÁLCIO
Nifedipina
Diltiazem
Verapamil
Atuam tanto no coração quanto nos
vasos.
Quando os canais estão bloqueados não
permite o influxo de cálcio, ou seja, a
célula não polariza e não contrai e deixa a
célula relaxada por mais tempo.
HIDRALAZINA
É raramente prescrito apenas em HAS de
difícil controle ou em emergência além de
IC.
Atua apenas nas arterias e arteriolas, mas
o mecanismo de ação não é bem definido.
INIBIDORES DE
FOSFODIESTERASE TIPO V
Seletivos para inibição de PDE do
músculo cardíaco
- Anrinona
- Milrinona
Inibidores de PDE do corpo cavernoso
- Sildenafil
- Vardenafil
- Tadalafil
Quando o óxido nítrico entra na túnica
ativa a enzima guanilil ciclase que
transforma GTP em cGMP que não deixa
cálcio sair e nem entrar na células mas
ele expulsa potássio isso inibe a
despolarização e a contração permitindo
com que a célula relaxe.
Mas o músculo não pode só relaxar ele
deve contrair também e pra isso temos
uma enzima PDE 5 (fosfodiesterase) que
degrada o cGMP permitindo a
despolarização e a contração.