Analgésicos Opioides- Slide

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Profª Dra Élida Batista Vieira Sousa Cavalcanti
Analgésicos Opioides
Analgésicos opioides
Ópio
Ópio
Suco leitoso da cápsula ainda verde
Morfina
Codeína
Papaverina
Mistura de mais de 20 alcaloides
Papoula
Papaver somniferum
Analgésicos opioides
Conceitos
 OPIÁCEOS: compostos relacionados estruturalmente com
os produtos encontrados no ópio. Incluem os alcaloides
naturais como: morfina, codeína, tebaína, papaverina;
 OPIOIDES: qualquer composto, independente de sua
estrutura que possua as propriedades farmacológicas de
um opiáceo;
 NARCÓTICOS: compostos com capacidade de induzir
sono. Termo antigo para opioides.
Analgésicos opioides
Opioides
Atividade analgésica potente e grande capacidade de 
causar euforia e sensações de bem-estar
Amplo desenvolvimento de fármacos derivados da 
morfina que possuem atividade em receptores opioides
Antitussígenos: codeína e hidrocodona
Antidiarreicos: loperamida (Imosec®) e difenoxilato
Analgésicos opioides
Opioides
Naturais Semissintéticos Sintéticos
Morfina Heroína Metadona
Codeína Buprenorfina Fentanil
Papaverina Oxicodona
Hidrocodona
Tramadol
Tebaína Nalorfina Loperamida
Noscapina Naloxona Meperidina
Naltrexona Propoxifeno
Analgésicos opioides
Peptideos opioides endógenos
 Substâncias presentes naturalmente no organismo humano;
 Atuam como neurotransmissores em determinados
receptores;
 Famílias de opioides endógenos clássicos:
• Encefalinas
• Endorfinas
• Dinorfinas
 Receptores: encéfalo (áreas sensoriais límbicas e do
hipotálamo, amígdala e região cinzenta periaquedutal),
medula espinhal, vasos sanguíneos, TGI).
Analgésicos opioides
Receptores opioides
(mu)
(kapa)
(delta)
Analgésicos opioides
Mecanismo de ação dos agonistas opioides
Analgésicos opioides
Mecanismo de ação dos agonistas opioides
Analgésicos opioides
Mecanismo de ação dos agonistas opioides
glutamato
Analgésicos opioides
Mecanismo de ação dos agonistas opioides
HIPERPOLARIZAÇÃO
Agentes com ação opioide
Agonistas Morfina 
Codeína 
Heroína 
Tramadol
Doses altas: podem interagir com 
outros receptores em casos de 
aumento de dose devido à 
tolerância
Agonistas de
receptores µ
Fentanila, Sulfentanila,
Metadona,
Propoxifeno
Agonistas
parciais
Nalbufina, Nalorfina, 
Pentazocina, 
Buprenorfina
Apresentam atividade antagonista 
para determinados receptores e
agonista para outros
Antagonistas Naloxona
Naltrexona
Bloqueiam receptores opioides
Analgésicos opioides
Classificação dos opioides
Analgésicos opioides
Morfina
Farmacocinética:
-Distribuída amplamente pelo organismo, atravessa a barreira
placentária e hematoencefálica
- Meia-vida curta: 2 a 3h
- Potente efeito analgésico (dor intensa)
Efeitos:
- Liberação de histamina pelos mastócitos (broncoconstrição →
restrição para asmáticos);
- Intoxicação: depressão respiratória, pupilas puntiformes
(miose), náuseas, vômito, convulsão e constipação intestinal.
Oral: comprimidos de 10mg e 30 mg
comprimidos de liberação prolongada de 15, 30, 60, 100 e 200mg 
Parenteral: 0,5-50mg / mL para injeção (via venosa ou via espinal) 
Retal: supositórios de 5, 10, 20 e 30 mg
Analgésicos opioides
Codeína (Codein®)
Oral: comprimidos de 15, 30, 60mg; solução de 15mg/ml
Tão eficaz por via oral quanto via parenteral
Farmacocinética:
- Metabolismo de primeira passagem menor que a morfina
Farmacodinâmica:
- Apresenta baixa afinidade pelos receptores opioides
Usos:
- Dor leve a moderada
- Tylex® e Codex®: paracetamol (500mg) + codeína (30mg)
- Antitussígeno: 15mg suficiente para alívio da tosse
3-metoximorfina 
Analgésicos opioides
Opioides sintéticos: fentanilas
Adjuvantes anestésicos: usados como pré-medicação antes de cirurgia e anestesia
devido suas propriedades sedativas, ansiolíticas e anestésicas.
Fentanila (Fentanil ®): 100 X mais potente que a morfina
- Parenteral: 50 mcg/ml para injeção → via epidural para trabalho de parto e dor
pós-operatória
NÃO GERA LIBERAÇÃO DE HISTAMINA – USO SEGURO EM ASMÁTICOS!
- Adesivo transdérmico (lipofilicidade): 12,5; 25; 50;
75; 100 mcg/h → dor constante e persistente;
- Bucal: pastilha oral: 100; 200; 400 mcg →
dores agudas e do câncer.
Analgésicos opioides
Opioides sintéticos: metadona
Oral: comprimidos de 5mg e 10 mg→ início da ação: 30 – 60 min
Parenteral: 10, 25, 50, 75, 100mg por dose para injeção IV → início da ação: 10 –
20 min
Farmacocinética
- Meia-vida longa de 25-52 horas: produz efeitos menos intensos e com maior
duração que a morfina
Ações farmacológicas
- Não demonstra ação depressora respiratória significativa (p/ doses únicas)
- Atividade antitussígena
Usos
- Alívio da dor crônica
- Tratamento da síndrome de abstinência de opioides e usuários de heroína/morfina
Analgésicos opioides
Opioides sintéticos: tramadol
Tramadol: opioide fraco
Oral: comprimidos de 50 - 100mg até 4x ao dia
Mecanismo de ação
- ↓ Atuação em receptores opioides
- Bloqueio da recaptação de serotonina e norepinefrina
Usos
- Dores brandas a moderadas → tão eficaz quanto à morfina
(ineficaz para dores crônicas ou graves)
- Dor pós-operatória
Efeitos adversos
- Tontura, boca seca, vômitos, sedação.
Analgésicos opioides
Opioides sintéticos: naloxona
Naloxona (ação curta)
Antagonista dos receptores opioides
Parenteral: 0,4; 1mg / ml; 0,2/ml (neonatal) para injeção (Via IM, SC, IV)
Início do efeito IV: 1 – 2 min
Efeitos possíveis na presença de agonistas
- Hiperalgesia
- Síndrome de abstinência
Usos
-Reverter toxicidade de opioides (depressão respiratória)  Infusão
contínua
- Depressão neonatal (IV, SC, IM) 10mcg /kg
Analgésicos opioides
Escala analgésica da OMS
Analgésicos opioides
Escala analgésica
Dor crônica persistente (durante todo o tempo) → Morfina de
liberação lenta
 Dor crônica intermitente (em crises, surgindo em horários
intercalados)→ Fentanila bucal (início rápido e duração curta)
Dor inflamatória ou nociceptiva→Opioides + AINES
Dor neuropática → Opioide + Antidepressivo (Amitriptilina
ou Duloxetina) e Anticonvulsivante (Gabapentina)
Analgésicos opioides
Efeito dos opioides na prática clínica
TOLERÂNCIA
 Redução dos efeitos farmacológicos com a mesma dose constantemente
(dias a semanas);
 Necessidade de doses crescentes;
 Ocorre após 2 a 3 semanas de exposição frequente;
 Tolerância cruzada entre agonistas µ
- Pacientes com tolerância à morfina com frequencia exibem redução da
resposta analgésica a outros agonistas.
Analgésicos opioides
Efeito dos opioides na prática clínica
DEPENDÊNCIA
 Estado de adaptação evidenciada pela abstinência produzida pela:
- interrupção da exposição ao opioide
- pela administração de um antagonista opioide
 Síndrome de abstinência: agitação, hiperalgesia, hipertermia,
hipertensão, diarreia, dilatação pupilar, disforia, ansiedade, depressão.
 Zona de Recompensa: liberação de dopamina no Núcleo Accumbens;
- a simples retirada da droga pode levar o paciente à morte por
complicações cardíacas.
DESMAME OU TRATAMENTO COM METADONA: 10mg a cada 4h
Analgésicos opioides
Profª Dra Élida Batista Vieira Sousa Cavalcanti
elidabvs@gmail.com