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Atropina A atropina e seus congêneres de ocorrência natural são ésteres alcaloides de amina terciário do ácido trópico. Atropina é encontrada na planta atropa belladonna também conhecida como beladona. A ação da atropina se baseia no bloqueio reversível dos receptores muscarínicos (m1, m2, m3, m4 e m5), competindo com a acetilcolina e os colinomiméticos pelo sítio de ligação. É válido relembrar que a atropina não distingue os grupos M1, m2 e M3. A atropina consiste em um bloqueador muscarínico potente com ação tanto central quanto periférica, com duração de quatro horas, exceto quando administrado no epitélio ocular que pode durar alguns dias os seus efeitos. Todos os receptores muscarínicos são bloqueados pela atropina. Embora seja um fármaco relativamente seguro, em doses elevadas bloqueia as funções do sistema nervoso parassimpático. Ações Farmacológicas Agora eu vou falar sobre suas ações farmacológicas: No sistema nervoso central a atropina exerce efeitos estimulantes como sedativo mais lento e mais duradouro no cérebro. Pode causar confusão, inquietação, alucinações e delírio. Na ação oftalmológica: o músculo constritor pupilar são inervadas por fibras parassimpática, quando ativado provoca miose. Desse modo, a administração tópica da atropina inibe a ativação desse músculo, permitindo a prevalência da resposta simpática no músculo dilatador da pupila e, em consequência, midríase. Já na ação cardiovascular: o bloqueio dos receptores m2 na musculatura cardíaca permite um aumento da força de contratilidade e da frequência cardíaca. Esse último efeito também é favorecido pelo bloqueio dos receptores m1, provocando uma leve taquicardia. Também é utilizada na bradicardia, e, como antiarrítmico pode ser administrado por via venosa. A Ação no Trato Respiratório: CONSISTE Nos músculos lisos e as glândulas secretoras do TR são inervadas vagamente, exibindo receptores do tipo m3. Assim, o fármaco permite a broncodilatação e a redução das secreções das vias aéreas. No Trato Gastrointestinal (TGI): afetam parcialmente a motilidade gástrica, a atropina causa efeito antiespasmódico, redução no tônus, na amplitude e na frequência das contrações peristálticas. Os efeitos que mais acontecem é a boca seca, sendo um efeito comum em pacientes que administram atropina. redução no tônus, na amplitude e na frequência das contrações peristálticas Ação no Trato Gênito-Urinário: a atropina relaxa a musculatura lisa dos ureteres e a parede vesical, prolongando o tempo de esvaziamento urinário. Ação nas Glândulas Sudoríparas: a a atropina causa supressão da sudorese termorreguladora. Porém, a elevação da temperatura corporal, a chamada “febre da atropina”, só ocorre quando se administra grandes quantidades do fármaco. As contraindicações da atropina consistem: Pacientes com glaucoma, ainibição das secreções, Taquicardia, e no SNC: causa excitação Usos Clínicos dos Antagonistas Muscarínicos SNC Pacientes com Mal de Parkinson, Diminuir a náusea por deslocamento, Tratamento de intoxicação aguda por fungos (micetismo) Olho Como agente midriático (pouco usado), Cicloplegia Trato Gênito-urinário e Gastro-intestinal Situações de aumento da motilidade (anti-espasmódico); reduzir a freqüência urinária na paralisia espástica, adjunto na enurese noturna Pulmão Tratamento de crises de asma (com agonista beta-adrenérgico) No coração Tratamento de bradicardia
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