anticonstipantes e antidiarreicos

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SUMÁRIO
1. Introdução e conceito ............................................... 3
2. Fisiopatologia .............................................................. 3
3. Etiologia ......................................................................... 5
4. Quadro clínico .............................................................. 7
5. Disfunções do nó sinoatrial .................................... 7
6. Distúrbios de condução atrioventricular .........10
7. Tratamento .................................................................17
8. Indicações de marca-passo cardíaco ...............20
Referências bibliográficos .........................................23
3ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
1. INTRODUÇÃO
A diarreia e a obstipação são extre-
mamente comuns na população ge-
ral em todas as idades, e, embora na 
maioria das vezes representem qua-
dros benignos e transitórios, muitas 
vezes sem necessidade de se utiliza-
rem agentes terapêuticos, esses sin-
tomas podem ser debilitantes, crôni-
cos e representar doenças graves. As 
alterações no ritmo intestinal podem 
causar desconforto importante para 
os pacientes e frequentemente estão 
associadas a patologias subjacentes. 
O tratamento, portanto, deve ser diri-
gido à doença de base ou à condição 
que propicia a ocorrência do sintoma 
(constipação ou diarreia). Todas as 
drogas antidiarreicas e a maioria dos 
laxantes agem exclusivamente so-
bre os sintomas, sendo empregadas 
em casos específicos, basicamente 
como medida de conforto. 
A obstipação é definida como eva-
cuação dolorosa e insatisfatória, 
muitas vezes sem depender da sua 
frequência, exatamente porque a fre-
quência normal de evacuação é ex-
tremamente variável entre os indiví-
duos de acordo com a idade, a dieta 
e outros fatores. O mais significativo 
é o relato na mudança dos hábitos 
evacuatórios.
MAPA MENTAL: DEFINIÇÃO DE CONSTIPAÇÃO
CONSTIPAÇÃO
Diminuição da 
frequência (<3 vezes 
por semana)
Sensação de evacuação 
insatisfatória
Dificuldade de 
passagem das fezes
4ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
A definição de diarreia também va-
ria, a depender da dieta e da idade 
do paciente, sendo sempre relevan-
te identificar a mudança do aspecto 
das fezes e o número de evacuações. 
Em noções gerais, consiste na elimi-
nação de fezes com alteração de 
consistência acompanhada, ou não, 
do aumento frequência das evacu-
ações (≥ 3 episódios em 24 horas). 
MAPA MENTAL: DEFINIÇÃO DE DIARREIA
DIARREIA
Aumento da frequência 
das evacuações 
(≥ 3 em 24 horas)
Alteração da 
consistência 
das fezes
e/ou
O tratamento adequado da obstipa-
ção e da diarreia depende do conheci-
mento da sua fisiopatologia e da iden-
tificação da etiologia, muitas vezes 
necessitando-se apenas de orienta-
ção dietética e, em algumas condi-
ções, de tratamentos específicos.
2. ANTICONSTIPANTES
O tratamento da obstipação deve es-
tar essencialmente voltado para di-
minuir a dificuldade durante o pro-
cesso evacuatório e para evitar as 
complicações, como fissuras e he-
morroidas, restaurar os hábitos nor-
mais e suavizar a consistência fecal. 
Etiologia e Patogenia 
- Constipação
Existem muitas causas reversíveis ou 
secundárias da constipação, como 
ausência de fibras na alimentação, 
fármacos, obstrução mecânica, distúr-
bios hormonais, distúrbios neurogê-
nicos e doenças sistêmicas. Estima-
-se que 40% da etiologia do quadro 
de constipação é medicamentosa, 
sendo comumente causada por opioi-
des, antidepressivos tricíclicos, neu-
rolépticos, antiparkinsonianos com 
efeitos anticolinérgicos, antiácidos, 
sulfato de bário, anti-histamínicos e 
ondansetrona. 
5ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
Dessa forma, é fundamental colher 
uma história completa do paciente 
obstipado, definir o hábito intestinal 
e detectar quando houve mudança; 
caracterizar o início e a duração da 
obstipação, descrever as fezes e os 
sintomas associados e se há uso de 
medicação. O exame físico deve ser 
minucioso e completo, com inspe-
ção da região anal e toque retal, e, 
nos casos necessários, após análise 
individualizada, deve-se avaliar a in-
dicação de retossigmoidoscopia, co-
lonoscopia, enema baritado e outros 
procedimentos diagnósticos.
MAPA MENTAL: ETIOLOGIA
Constipação 
funcional/primária
Etiologias
Doenças neurológicas Obstrução mecânica
DrogasDoenças endócrinas
As constipações crônicas não pos-
suem uma causa específica. Nes-
ses pacientes tenta-se categorizar a 
fisiopatologia subjacente como um 
distúrbio de demora no trânsito do 
cólon (“prisão de ventre idiopático de 
trânsito lento”, “inércia do cólon”), de-
vido a uma alteração da motilidade 
do cólon ou, de modo menos comum, 
um distúrbio isolado da defecação ou 
da evacuação (distúrbio de saída) por 
disfunção do aparelho neuromus-
cular da região retoanal. No entanto, 
diante da escassez de dados sobre os 
mecanismos subjacentes à prisão de 
ventre crônica, essa classificação está 
longe de ser satisfatória e não leva, 
na maioria dos casos, a abordagens 
terapêuticas específicas. 
A motilidade do cólon é responsá-
vel pela mistura do conteúdo de 
sua luz para promover a absorção 
6ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
de água movendo-os dos segmen-
tos proximais em direção aos distais 
por meio de contrações propulso-
ras. A mistura é realizada no cólon de 
modo semelhante ao do intestino del-
gado, por contrações de duração cur-
ta ou longa, estacionárias (não-pro-
pulsoras). As contrações propulsoras 
no cólon são de 2 tipos: (1) contra-
ções propulsoras de longa duração, 
que ajuda na propulsão local de fezes 
de um segmentos para o outro e (2) 
contrações migratórias gigantes, 
também conhecidas como ações co-
lônicas de massa ou movimentos de 
massa, que se propagam em direção 
caudal por grandes extensões do có-
lon e promovem a transferência de 
massa de fezes do cólon direito 
para o cólon esquerdo. 
Os distúrbios da motilidade podem 
assim exercer efeitos complexos nos 
movimentos intestinais. Tanto a “di-
minuição da motilidade” do tipo de 
ação de massa, como o “aumento da 
motilidade” do tipo não-propulsor po-
dem causar a obstipação. Muitas ve-
zes não fica claro qual desses fatores 
predomina em um determinado pa-
ciente. Assim, a abordagem farmaco-
lógica à constipação permanece em-
pírica, se baseando, na maioria dos 
casos, em princípios inespecíficos.
SE LIGA! Como a constipação pode não 
possuir uma causa específica, é preciso 
atentar se esta vier acompanhada dos 
“Sinais de Alarme”, sinais estes que 
podem significar algo mais graves como 
uma neoplasia, por exemplo, deman-
dando assim uma melhor investigação 
diagnóstica. Tais sinais são represen-
tados por: anemia, sangramento retal, 
perda de peso não intencional, sinal de 
câncer colorretal (fezes em fita), presen-
ça de sangue oculto nas fezes, históri-
co familiar de câncer de cólon, suspeita 
de doença sistêmica, constipação grave 
não responsiva ao tratamento inicial.
3. MEDIDAS 
EDUCACIONAIS
Grande parte dos casos de obstipa-
ção pode ser corrigida com dieta rica 
em fibras (20-35 g/dia), pela inges-
ta hídrica (>2L de água/dia), prática 
de atividades físicas e por hábitos e 
treinamento intestinais adequados, 
como evitar a inibição do reflexo de 
defecação. 
Em circunstâncias normais, o bolo 
fecal, o amolecimento e a hidratação 
das fezes dependem muito da quan-
tidade de fibras da dieta. As fibras 
da dieta podem ser definidas como 
a parte da alimentação que resis-
te à digestão enzimática, chegando, 
portanto, ao cólon em grande parte 
inalterada. As bactérias do cólon fer-
mentam as fibras em graus variados, 
dependendo da natureza química e 
da hidrossolubilidade dos diferentes 
subtipos de fibras. A fermentação 
7ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
das fibras tem 2 efeitos importantes: 
(1) produz ácidos graxos de cadeias 
curtas com trofismo pelo epitélio do 
cólon e (2) aumenta a quantidade de 
bactérias. Embora a fermentação das 
fibras geralmente diminua a água das 
fezes, os ácidos de cadeia curta tam-
bém podem terefeito procinético e o 
aumento da quantidade de bactérias 
pode contribuir para aumentar o vo-
lume das fezes. Já as fibras que não 
são fermentadas podem atrair água e 
aumentar o bolo fecal.
As fibras são contraindicadas para os 
pacientes com sintomas obstrutivos e 
aqueles com megacólon e megarre-
to. A obstrução fecal deve ser tratada 
antes do início da suplementação de 
fibras. A distensão e a dor abdominais 
são os efeitos colaterais mais comuns 
do uso de fibras, mas em geral cedem 
com o tempo.
O aumento da atividade física, a 
atenção aos fatores psicossociais e 
emocionais e medidas semelhantes 
frequentemente também ajudam no 
tratamento da obstipação. A obstipa-
ção relacionada com uso de medica-
mento pode ser corrigida pelo uso de 
alternativas, quando possível, ou pelo 
ajuste da posologia dos medicamen-
tos. Se as medidas não-farmacológi-
cas isoladamente forem inadequadas 
ou pouco realistas (por causa da ida-
de ou comorbidades, por exemplo), 
podem ser complementadas com o 
uso de anticonstipantes, tópico que 
será abordado a seguir.
MAPA MENTAL: MEDIDAS EDUCACIONAIS PARA CONSTIPAÇÃO
MEDIDAS 
EDUCACIONAIS 
PARA 
CONSTIPAÇÃO
Dieta rica em fibras e pobre em gorduras
Ingesta hídrica >2L/dia
Evitar inibição do reflexo de defecação
Prática de atividade física
8ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
Mecanismo de ação dos 
Anticonstipantes
Acredita-se que a ação dos laxantes 
ocorra a partir de um dos seguintes 
modos:
• Retenção de líquido intralumi-
nal, por mecanismos hidrofílicos 
ou osmóticos;
• Diminuição da absorção total de 
líquidos, pelo transporte de líqui-
dos e eletrólitos no intestino delga-
do e grosso; 
• Efeitos sobre a motilidade por ini-
bir contrações segmentares (não 
propulsoras);
• Efeitos sobre a motilidade por esti-
mular as contrações propulsoras.
MAPA MENTAL: MECANISMOS GERAIS DE AÇÃO DOS ANTICONSTIPANTES
Retenção 
intraluminal de fluidos
Mecanismos 
gerais de 
ação
1. Inibição das 
contrações não 
propulsoras
Estimulação das 
contrações propulsoras
Diminuição da 
absorção de líquidos Alteração da motilidade
4. CLASSES DE 
FÁRMACOS
A classificação dos anticonstipantes 
é feita, em geral, com base no meca-
nismo de ação e nas propriedades 
químicas das drogas. Para muitos 
desses agentes, porém, o mecanismo 
preciso de ação não está completa-
mente definido. As principais classes 
dos anticonstipantes são: formadores 
de bolo fecal, emolientes, laxativos 
(osmóticos e catárticos), secretago-
gos e procinéticos.
CONCEITO! Os termos laxantes, catár-
ticos, purgantes, aperientes e evacuan-
tes costumam ser utilizados de modo in-
tercambiável. No entanto, estritamente 
falando, há uma diferença entre a laxa-
ção (a evacuação de material fecal mol-
dado do reto) e catarse (a evacuação de 
material fecal não-moldado, geralmente 
aquoso, de todo o cólon). A maioria dos 
agentes comumente utilizados promove 
a laxação, mas alguns são de efeito ca-
tárticos, que, em baixas doses, são utili-
zados como laxantes.
9ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
Formadores do bolo fecal
São polímeros de polissacarídeos não 
degradados no trato gastrointestinal 
(TGI) que podem sofrer fermentação 
parcial ou total pelas bactérias do có-
lon. São coloides hidrofílicos não dige-
ríveis que absorvem água e formam 
um gel emoliente e volumoso, que 
provoca distensão do cólon e promo-
ve peristalse. 
Estes fármacos aumentam a massa 
do bolo fecal ao atrair água e for-
mar um hidrogel. Com isso, há uma 
distensão da parede do trato gas-
trointestinal, promovendo também 
aumento do peristaltismo. Dessa 
forma, que para que o medicamento 
funcione adequadamente, é neces-
sário que haja um aporte adequado 
de líquidos e motilidade preservada 
do TGI. Eles também são capazes de 
estimular a proliferação da flora da 
microbiota intestinal e adsorver parte 
da gordura e da glicose da dieta.
São usados em quadros mais bran-
dos, por se tratar laxativos suaves e 
de baixo risco. 
• Principais drogas: os sintéticos, 
tem-se como exemplo o policar-
bofila cálcica. Dentre os natu-
rais solúveis, tem-se a pectina e 
Psyllium; dentre os insolúveis, há 
celulose, hemicelulose e lignina. 
Tais medicamentos podem provo-
car distensão abdominal, dor ab-
dominal, flatulências, impactação 
fecal. 
• Policarbofila cálcica: é um com-
posto semissintético, pouco fer-
mentado e pode absorver água e 
aumentar o bolo fecal. Seu uso é 
por via oral, 1250 mg, 1-4 vezes/
MAPA MENTAL: QUADRO CLÍNICO
Formadores de 
bolo fecal
CLASSE DE 
FÁRMACOS
Secretagogos Laxativos (osmóticos e catárticos)
EmolientesProcinéticos
10ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
dia. Início de ação de 24 a 48 horas 
após uso inicial.
• Farelo: é o resíduo da farinha de 
cereais e contém mais de 40% de 
fibras dietéticas. Devido ao seu alto 
teor de lignina, é muito eficaz em 
aumentar o peso das fezes. Por se 
tratar de um suplemento alimen-
tar a base farelos de aveia, linhaça 
entre outros e grãos integrais, ela 
pode vir em diversas apresenta-
ções. A dose ideal recomendada 
é aquela que, somada à alimen-
tação, resulte numa ingesta diária 
entre 20 e 35g de fibras. 
• Pectina: presente em vegetais 
e frutas, sofre fermentação mais 
rapidamente e exerce menos efei-
tos sobre o trânsito intestinal. Como 
o Farelo, a dose habitual ideal reco-
mendada é aquela que, somada à 
alimentação, resulte numa ingesta 
diária entre 20 e 35g de fibras.
• Psyllium: composto natural, obti-
do da casca de psílio, que contém 
um muciloide hidrofílicos que sofre 
fermentação importante no cólon, 
levando a um aumento da quan-
tidade de bactérias no cólon. Uso 
por via oral, 2,5-4g (1-3 colheres 
de chá em 250mL de suco) por dia. 
Início de ação de 12 a 72 horas 
após uso inicial.
MAPA MENTAL: FORMADORES DO BOLO FECAL
Estímulo à absorção 
de água nas fezes/aumento 
do peristaltismo
FORMADORES 
DO BOLO FECAL
Principais drogas:
Pode provocar distensão 
abdominal e flatulência
Usados em quadros 
mais brandos
Policarbofila cálcila. 
Uso: VO, 1250 mg, 
1-4 vezes/dia
Farelo de trigo. 
Uso: ingesta diária entre 20 e 35g de 
fibras (somado com a alimentação)
Psyllium. 
Uso: VO, 2,5-4g/dia = 1-3 colheres 
de chá em 250 ml de suco. 
11ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
Emolientes/surfactantes
Esses fármacos amolecem o mate-
rial fecal, permitindo a penetração de 
água e lipídeos. Podem ser adminis-
trados por via oral ou retal. Os fárma-
cos comuns incluem o docusato (oral 
ou enema) e os supositórios de glice-
rina. Em pacientes hospitalizados, o 
docusato costuma ser prescrito como 
profilaxia para constipação e para mi-
nimizar o esforço na defecação. O óleo 
mineral é um óleo viscoso claro, que 
lubrifica o material fecal, retardando a 
absorção de água das fezes. É utiliza-
do na prevenção e no tratamento da 
impactação fecal em crianças de pou-
ca idade e em adultos debilitados. 
Estes medicamentos promovem lu-
brificação da mucosa intestinal e 
possuem efeito surfactante/tenso-
ativo, de modo que permitem pene-
tração de água e lipídios nas fezes, 
promovendo seu amolecimento.
São indicados para os indivíduos que 
devem evitar qualquer esforço de 
defecação, como por exemplo, em 
pacientes portadores de perturba-
ções dolorosas anorretais. Pode ser 
utilizado via oral ou via retal. 
Principais drogas: 
• Glicerina: é utilizada por via retal, 
como supositório ou em enema, 
e frequentemente promove eva-
cuação em menos de uma hora. 
Exerce efeito osmótico importante, 
amolecendo e lubrificando as fe-
zes, além de provocar distensão 
colônica e defecação reflexa. É fre-
quentemente utilizada como parte 
do preparo pré-operatório e para 
a realização de colonoscopia e de 
exames radiográficos contrasta-
dos do intestino grosso. Pode ser 
irritativo à mucosa. Seu uso é por 
via retal, um supositório (2 ou 3 
gramas) durante 15 minutos, uma 
vez por dia, com início de ação de 
15 a 60 minutos após o uso – (me-
dicamento dispensado pelo SUS).
• Óleo mineral: é utilizado por via 
oral e se trata deuma mistura de 
hidrocarbonetos alifáticos obtidos 
do petróleo. Como não é digerido 
nem absorvido no trato gastroin-
testinal, o óleo mineral aumenta a 
secreção de água para a luz intesti-
nal e penetra nas fezes, amolecen-
do-as e lubrificando-as. Tem como 
efeitos adversos o escape fecal; a 
aspiração pode resultar em pneu-
monite grave por lipídeo; e o uso a 
longo prazo pode comprometer a 
absorção de vitamina lipossolúveis 
(A, D, E e K). A dose de 15-30 mL/
dia por via oral costuma apresen-
tar resultados satisfatórios, com 
início de ação de 30 minutos a 3 
horas após o uso – (medicamento 
dispensado pelo SUS).
• Docusato de sódio: utilizado por 
via oral, é um agente surfactante 
que facilita a mistura de água ao 
12ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
bolo fecal, umedecendo e amole-
cendo as fezes, além de aumentar 
a secreção final de água no cólon. 
Na dose-padrão (50 a 360 mg/dia, 
uma vez ou em doses divididas, 
com início de ação de 24 a 72 horas 
após o uso), tem efeito laxante mí-
nimo, sendo empregado principal-
mente para reduzir a consistência 
das fezes e, consequentemente, o 
esforço da evacuação. No Brasil, 
só é comercializado em associa-
ção com o bisacodil, embora não 
se conheça o potencial benefício 
dessa associação. Pode provocar, 
em altas doses, distensão e dor 
abdominal.
MAPA MENTAL: EMOLIENTES/SURFACTANTES
Medicamento 
dispensado 
pelo SUS
Medicamento 
dispensado 
pelo SUS
Aumento da interação 
das fezes com a 
água/retenção de água
Emolientes/
Surfactantes
Principais drogas 
Pode provocar dor 
abdominal, pneumonite (se 
aspirado) e deficiência de 
vitaminas lipossolúveis
Indicado para os indivíduos 
que devem evitar qualquer 
esforço de defecação
Docusato de sódio. 
Uso: 50 a 360 mg/dia ou em 
doses divididas.
Óleo mineral. 
Uso: VO, 15-30 ml/dia
Glicerina. 
Uso: via retal, um supositório 
durante 15 minutos, 1x/dia.
13ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
Laxativos osmóticos
O cólon é incapaz de concentrar ou 
de diluir o líquido fecal: a água fecal 
é isotônica em toda a extensão do 
cólon. Os laxativos osmóticos são 
compostos solúveis, porém não ab-
sorvíveis, que resultam em aumento 
da liquefação das fezes, devido a 
um aumento obrigatório da água. 
Os agentes osmoticamente ativos, 
quando administrados em altas do-
ses, produzem evacuação imediata 
(purgação) dentro de 1 a 3 horas. O 
rápido movimento de água na porção 
distal do intestino delgado e cólon 
resulta em grande volume de fezes 
líquidas, seguido de rápido alívio da 
constipação.
Estes medicamentos promovem au-
mento do volume de líquido na luz 
intestinal por osmose, o que desen-
cadeia aumento do peristaltismo. Por 
isso, promovem chegada de grande 
volume fecal ao cólon, causando dis-
tensão abdominal, diarreia, cólicas, 
flatulências e distúrbios eletrolíticos.
São usados tratamento da constipa-
ção aguda ou prevenção da constipa-
ção crônica, preparo para colonosco-
pia e cirurgia do trato gastrointestinal 
(especialmente os polietilenoglicois), 
tratamento de encefalopatia hepática 
(especificamente a lactulose)
Principais drogas:
• Hidróxido de magnésio: os laxan-
tes contendo magnésio são deno-
minados laxantes salinos. Acredi-
ta-se que sua ação seja resultado 
de uma retenção hídrica mediada 
por osmose, que estimula então a 
peristalse. Além disso, os laxantes 
com magnésio estimulam a libera-
ção de colecistocinina, que leva ao 
acúmulo intraluminal de líquidos e 
eletrólitos, assim como o aumento 
da motilidade intestinal. O sabor 
muito amargo de algumas apre-
sentações pode induzir a náuseas. 
Uso por via oral (líquido ou table-
te mastigável), 2,4 a 4,8 g, antes 
de dormir ou em doses divididas. 
Inicio da ação de 30 minutos a 6 
horas após uso. 
• Lactulose: é um dissacarídeo se-
missintético composto por fruto-
se e galactose, que não é digerido 
pelas enzimas do trato digestivo 
humano. Chegando ao cólon, as 
bactérias lá presentes hidrolisam a 
Iactulose, dando origem à frutose e 
à galactose, que já não podem ser 
absorvidas nesse ponto do trato 
digestivo. Esses carboidratos são 
então fermentados pelas bactérias 
colônicas, que aumentam a força 
osmótica e reduzem o pH do con-
teúdo intraluminal, aumentando 
assim a secreção e a motilidade 
intestinais. Pode ocorrer tolerân-
cia, requerendo aumento da dose 
14ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
ou substituição do agente laxante. 
Efeitos indesejáveis como flatu-
lência e cólicas podem ser obser-
vados com o uso de altas doses. 
A Iactulose também costuma ser 
utilizada no tratamento da ence-
falopatia hepática não somente 
pelo seu efeito laxante, que tende 
a reduzir as infecções de foco in-
testinal, como também por reduzir 
a absorção intestinal de amônia 
por uma combinação de efeitos. A 
dose mínima recomendada para 
o tratamento da constipação em 
adultos é de 10 g (ou 15 mL da so-
lução) por dia por via oral, em dose 
única ou dividida. Nos casos de 
encefalopatia hepática são utiliza-
dos 40-100 g (60-150 mL) por dia 
em dose única, por via oral, ou 15-
20 mL 4 vezes ao dia. Seu início de 
ação é entre 24-48 horas após uso 
inicial. 
• Sorbitol: exercem efeito osmótico 
na luz intestinal e podem ser ad-
ministrados pelas vias oral e retal. 
São frequentemente usados no 
tratamento da hiperpotassemia e 
do envenenamento, que incluem o 
uso de substâncias que apresen-
tam a constipação como efeito co-
lateral. Uso por via oral, 30 a 45 mL 
(solução a 70%), uma vez por dia. 
Uso por via retal (enema), 120mL 
(solução de 25 a 30%). Início de 
ação de 1 a 2 horas após o uso.
• Polietilenoglicol (PEG): os polie-
tilenoglicois de cadeia longa são 
pouco absorvidos e retém água 
devido à sua natureza altamen-
te osmóticos. Para evitar a trans-
ferência total de íons através da 
parede intestinal, eles são prepa-
rados com uma mistura isotônica 
de sulfato de sódio, bicarbonato 
de sódio, cloreto de sódio e clore-
to de potássio. Seu uso é feito por 
via oral, 8,5 a 34 gramas/dia, dilu-
ído em 240 mL de água. O tempo 
para início de ação é de 1 a 4 dias 
– (medicamento dispensado pelo 
SUS).
15ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
Laxativos catárticos
Os laxativos catárticos induzem eva-
cuação por meio de vários mecanis-
mos pouco elucidados, que incluem a 
estimulação direta do sistema ner-
voso entérico e a secreção colônica 
de eletrólitos e líquido. Tem havi-
do preocupação quanto ao fato de o 
uso prolongado de catárticos resul-
tar em dependência e destruição do 
plexo mioentérico, com consequente 
atonia e dilatação do cólon. Pesqui-
sas mais recentes sugerem que o 
uso desses fármacos a longo prazo 
provavelmente é seguro na maioria 
dos pacientes. 
É provável que o mecanismo deste 
medicamento seja por induzir a um 
baixo grau de inflamação limitada 
nos intestinos delgado e grosso de 
modo a promover o acúmulo de água 
e eletrólitos e estimular a motilida-
de intestinal. A ativação das vias de 
prostaglandinas/AMP cíclico e óxido 
nítrico/GMP cíclico e talvez a inibição 
da ATPase Na+, K+ são importan-
tes mediadores desses efeitos. Os 
principais efeitos adversos são cólon 
atônico, isquemia colônica, hipermag-
nesemia, queda da taxa de filtração 
MAPA MENTAL: LAXATIVOS OSMÓTICOS
VR (enema) 
120 ml 
(solução de 
25 – 30%)
Medicamento 
dispensado 
pelo SUS
Criação de gradiente 
osmótico no lúmen intestinal
LAXATIVOS 
OSMÓTICOS
Principais drogas
Pode provocar distensão 
abdominal e flatulências
Usados na constipação 
aguda, prevenção da 
constipação crônica e 
preparo de cirurgia.
Lactulose. 
Uso: VO, 10g 
(ou 15ml da solução oral), 
dose única ou dividida
Sorbital.
 Uso: VO, 30 – 45 ml 
(solução 70%), 1x/dia. 
PEG. 
Uso: VO, 8,5 – 34 
gramas/dia, diluído em 
240 ml de água.
Hidróxido de magnésio. 
Uso: VO, 2,4 a 4,8g antes de 
dormir ou em doses dividas
16ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
glomerular, melanose colônica, diar-
reia, dor abdominal.
São indicados para pacientes com 
comprometimento neurológico; aca-
mados em instituição de cuidados 
prolongados;e casos de obstipação 
mais grave.
Principais drogas:
• Senna/Cáscara Sagrada: são 
compostos naturais derivados da 
antraquina, pouco absorvidos e, 
após a hidrólise no cólon, produ-
zem evacuação em 6 a 12 horas 
quando administrados por via oral 
e dentro de 2 horas quando ad-
ministrados por via retal. Seu uso 
crônico leva a uma pigmentação 
castanha caraterística, conhecida 
como “melanose do cólon”. Tem 
havido alguma preocupação quan-
to a uma possível carcinogenoci-
dade desses fármacos, todavia, os 
estudos epidemiológicos conduzi-
dos não sugerem nenhuma rela-
ção com o câncer colorretal. 
◊ Senna: Uso por via oral, 15-30 
mg, dose diária única ou divi-
dida duas vezes ao dia. Início 
da ação de 8 a 10 horas após 
uso.
◊ Cáscara sagrada (Rhamnus 
purshiana DC.): a apresen-
tação disponibilizada pelo 
SUS é na forma de cápsula, 
20 mg a 30 mg de derivados 
hidroxiantracênicos expres-
sos em cascarosídeo A, uso 
por via oral, dose única diária. 
Início da ação de 8 a 10 horas 
após uso.
• Bisacodil: usado com soluções de 
polietilenoglicois para limpeza co-
lônica antes da colonoscopia. Pro-
duz evacuação dentro de 6 a 10 
horas quando administrado por via 
oral e em 30 a 60 minutos quan-
do administrado por via retal. Sofre 
absorção sistêmica mínima e pa-
rece ser seguro para uso agudo e 
prolongado. A dose por via oral é 
10-30 mg, uma vez por dia; e por 
via retal um supositório de 10mg, 
uma vez ao dia. 
• Picossulfato de sódio: é um fár-
maco de ação local, que sofre cli-
vagem bacteriana no cólon, es-
timula a mucosa do intestino 
grosso, provocando peristaltismo 
no cólon e promovendo a acu-
mulação de água e, consequen-
temente, de eletrólitos no lúmen. 
Isto resulta na estimulação da de-
fecação, redução do tempo de 
trânsito e amolecimento das fezes. 
A dose é feita por via oral, 5 a 10 
mg, uma vez ao dia, preferencial-
mente pela noite. O início da ação 
é cerca de 6 a 10 horas após uso.
17ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
Secretagogos
Esses medicamentos são projetados 
para aumentar a secreção de líquidos 
intestinais, a frequência do movimen-
to intestinal e a quantidade de água 
nas fezes. Estas moléculas podem 
atuar em diferentes pontos: o lina-
clotídeo, por exemplo, é um agonis-
ta da guanilato ciclase-C que ativa o 
regulador da condutância transmem-
brana da fibrose cística no epitélio in-
testinal. A lubiprostona ativa os canais 
de cloreto do tipo 2 no células acima 
mencionadas. 
O mecanismo desta classe de medi-
camentos é através da liberação au-
mentada de Cl- ou Cl- e HCO3, se-
guido de aumento do aporte de água 
para o lúmen intestinal. 
São indicados nos casos de constipa-
ção idiopática crônica, a síndrome do 
intestino irritável com predomínio de 
MAPA MENTAL: LAXATIVOS CATÁRTICOS
VR, um 
supositório de 
10 mg, 1x/dia.
Medicamento 
dispensado 
pelo SUS
Acúmulo de água e 
eletrólitos no lúmen 
intestinal por uma 
inflamação autolimitada
LAXATIVOS 
CATÁRTICOS
Principais drogas
Pode provocar 
isquemia colônica, 
hipermagnesemia, queda 
da taxa de filtração 
glomerular, melanose 
colônica, diarreia, 
dor abdominal
Usado em pacientes 
com comprometimento 
neurológico; acamados 
em instituição de cuidados 
prolongados; e casos de 
obstipação mais grave
Picossulfato de sódio. 
Uso: VO, 5-10 mg, 1x/dia. 
Preferencialmente à noite.
Senna. 
Uso: VO15-30 mg, 
1x/dia ou dividida 
em 2x/dia
Cáscara sagrada. 
Uso: VO, cápsula 
30 a 30 mg, 1x/dia.
Bisacodil. 
Uso: VO,10-30 mg, 1x/dia. 
18ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
constipação e a constipação induzida 
por opioides.
Principais drogas:
• Linaclotide: é um peptídeo pouco 
absorvido, que se liga ao receptor 
de guanilato ciclase-C na superfície 
luminal dos enterócitos intestinais, 
ativando o canal de condutância 
transmembrana da fibrose cística 
e estimulando a secreção intestinal 
de líquido. Uso recomendado por 
via oral, 145 microgramas, uma 
vez por dia, com início de ação de 
12 a 24 horas após uso inicial.
• Lubiprostone: é um derivado do 
ácido prostanoico indicado para 
uso na constipação intestinal crô-
nica e na síndrome do intestino 
irritável com constipação predo-
minante. Sua ação consiste em 
estimular o canal de cloreto tipo 2 
(ClC-2) no intestino delgado. Isso 
aumenta a secreção de líquido 
rico em cloreto no intestino, o que 
estimula a motilidade intestinal e 
diminui o tempo de trânsito intes-
tinal. Mais de 50% dos pacientes 
apresentam evacuação dentro de 
24 horas após a administração de 
uma dose. Após a interrupção do 
seu uso, a constipação pode retor-
nar à sua gravidade de antes do 
tratamento. A dose recomendada 
é de 24 microgramas, via oral, duas 
vezes por dia. O tempo para início 
de ação é entre 24 a 48 horas.
• Plecanatide: é um agonista dos 
receptores da guanilato ciclase-C 
pouco absorvivel no intestino e é 
usado no tratamento da constipa-
ção crônica e da síndrome do in-
testino irritável. Estimula as secre-
ções de fluidos intestinais no trato 
gastrointestinal, provocando assim 
uma função regular do intestino. 
Uso por via oral, 3mg, uma vez ao 
dia, com início de ação de 12 a 24 
horas após seu uso inicial.
19ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
Procinéticos
Os agentes procinéticos são agentes 
que realizam de maneira ordenada a 
passagem do bolo alimentar no trato 
gastrointestinal. A maioria dos me-
dicamentos procinéticos atuam nos 
receptores do neurônio motor ou nos 
próprios neurônios e células adjacen-
tes que vêm antes da liberação da 
acetilcolina, embora seja ela o media-
dor imediato para a contratilidade do 
músculo.
Por se tratar de várias classes de me-
dicamentos, o tema “Procinéticos” é 
abordado de forma mais aprofundada 
no Capítulo “Procinéticos e Antiemé-
ticos” na pasta de Farmacologia.
MAPA MENTAL: SECRETAGOGOS
Aumento do aporte 
de água para o lúmen 
intestinal através da 
liberação aumentada de Cl- 
SECRETAGOGOS
Principais drogas
Pode provocar 
diarreia e dor abdominal
Indicado na constipação 
induzida por opioides.
Lubiprostone. 
Uso: VO, 24 mcg, 2x/dia.
Linaclotide. 
Uso: VO, 145 mcg, 1x/dia.
Plecanatide. 
Uso: VO, 3 mg, 1x/dia.
20ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
SAIBA MAIS!
A terapia aguda e crônica com opioides pode causar constipação intestinal ao diminuir 
a motilidade intestinal, resultado em prolongamento de tempo de trânsito e absorção au-
mentada de água fecal. O uso de opioides após cirurgia para tratamento da dor e os opioides 
endógenos também podem prolongar a duração do íleo pós-operatório. Esses efeitos são 
principalmente mediados pelos receptores de opioides µ intestinais. Dispõe-se, no comércio, 
de dois antagonistas seletivos do receptor de opioides µ: o brometo de metilnaltrexona e o 
alvimopan. Como esses agentes não atravessam com facilidade a barreira hematoencefálica, 
eles inibem os receptores opioides µ periféricos, sem alterar de forma significativa os efeitos 
analgésico no sistema nervoso central. A metilnaltrexona foi aprovada para o tratamento da 
constipação induzida por opioides em pacientes que recebem cuidados paliativos para do-
ença avançada, que não obtiveram uma resposta adequada a outros fármacos. O almivopan 
está aprovado para uso a curto prazo para reduzir o período de íleo pós-operatório em pa-
cientes hospitalizados que foram submetidos a ressecção do intestino delgado ou grosso. Em 
virtude de sua possível toxicidade cardiovascular, o alvimopan está restrito para uso a curto 
prazo apenas em pacientes hospitalizados. 
Em todas as situações, o tratamen-
to da constipação necessita de uma 
orientação adequada ao pacien-
te, enfatizando a disciplina da rotina 
evacuatória, a variabilidade da fun-
ção intestinal, o reconhecimento de 
eventos que induzem a constipação, 
a orientação de uma dieta laxante, a 
reeducação de hábitos e o estímulo 
à atividade física. Em algumas cir-
cunstâncias, pode haver necessidade 
de abordagem especializada, com o 
emprego de técnicas de biofeedback 
(exercícios de relaxamento da mus-
culaturapélvica e coordenação reto-
anal) e eventualmente de terapêutica 
cirúrgica (colectomia, proctocolecto-
mia, correção de prolapso e retocele).
Na condução terapêutica da obstipa-
ção, existem algumas recomenda-
ções essenciais que devem ser feitas 
aos pacientes, tais como:
• O uso de laxantes, em geral, não 
deve exceder 1 semana;
• Os laxantes são inadequados na 
presença de dor abdominal impor-
tante, náuseas, vômitos e disten-
são gasosa e quadros sugestivos 
de obstrução;
• A administração diária de fibras e 
dos agentes formadores de mas-
sa, que são as duas primeiras es-
colhas no tratamento da obstipa-
ção crônica não complicada;
• Os pacientes hospitalizados ou 
acamados podem necessitar de 
agentes formadores de massa in-
tercalados com laxantes estimu-
lantes ou lactulose para evitar im-
pactação fecal;
• O óleo mineral deve ser evitado em 
idosos, crianças pequenas (abaixo 
21ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
de 6 anos) ou pacientes debilitados, devido ao 
risco de aspiração;
• Pacientes com relato de infarto do miocárdio, 
fissuras anais, hérnias e algumas cirurgias co-
lorretais podem necessitar de laxantes profilá-
ticos, que podem incluir docusato ou glicerina 
ou agentes formadores de massa;
• As gestantes só devem fazer uso de agentes 
formadores de massa ou de agentes osmóti-
cos leves ou que amoleçam as fezes.
22ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
MAPA MENTAL: GERAL
TRATAMENTO 
FARMACOLÓGICO
Evitar inibir reflexo 
da defecação
Aumento da 
ingesta hídrica
Atividade física
Dieta rica em fibras
Diminuição da 
frequência (<3 vezes 
por semana)
Dificuldade de 
passagem das fezes
Medidas educacionais
CONSTIPAÇÃO ETIOLOGIAS
TRATAMENTO NÃO 
FARMACOLÓGICO
MECANISMO 
DE AÇÃO
Formadores do bolo fecal Emolientes/surfactantes Laxantes osmóticos Laxantes catárticos Procinéticos
Estímulo à absorção 
de água nas fezes/aumento 
do peristaltismo 
Aumento da interação 
das fezes com a água/
retenção de água
Criação de 
gradiente osmótico no 
lúmen intestinal
Acúmulo de água e eletrólitos 
no lúmen intestinal - 
inflamação autolimitada
Principais drogas: Psyllium 
metilcelulose, farelo de trigo, 
policarbofila cálcila
Principais drogas: 
docusato de sódio, óleo 
mineral, glicerina
Principais drogas: 
lactulona, sorbital, PEG e 
hidróxido de magnésio
Principais drogas: 
lubiprostone, linaclotide 
e plecanatide
Diminuição da 
absorção de líquidos
Retenção 
intraluminal de fluidos
Estimulação das 
contrações propulsoras
Constipação primária
Drogas
Obstrução mecânica
Doenças endócrinas
Doenças neurológicas
23ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
5. ANTIDIARREICOS
Os fármacos antidiarreicos podem ser 
usados com segurança em pacientes 
com diarreia aguda leve a moderada. 
Entretanto, não devem ser admi-
nistrados a pacientes com diarreia 
sanguinolenta, febre alta ou toxi-
cidade sistêmica, devido ao risco de 
agravamento.
Geralmente se define diarreia por 3 
ou mais evacuações de fezes em um 
intervalo de 24 horas, associado ou 
não à diminuição de sua consistência. 
Isso acabar por resultar em um dese-
quilíbrio entre os processos de absor-
ção e secreção intestinais. A diarreia 
pode ser aguda (até 14 dias), persis-
tente (mais de 14 dias, secundária a 
um quadro agudo) e crônica (mais de 
3 episódios em 3 meses). 
O tratamento farmacológico da diar-
reia deve ser reservado para pacien-
tes com sintomas importantes ou 
persistentes. Os antidiarreicos ines-
pecíficos tipicamente não tratam as 
causas fisiopatológicas responsáveis 
pela diarreia; sua principal utilidade 
é proporcionar alívio dos sintomas 
em casos leves de diarreia aguda. 
Também podem estar indicadas nas 
diarreias crônicas causadas pelas 
Doenças Inflamatórias Intestinais 
(Doença de Crohn e Retocolite Ulce-
rativa Idiopática) e Síndrome do In-
testino Irritável. 
MAPA MENTAL: INDICAÇÃO PARA USO DE ANTIDIARREICOS
USO DE 
ANTIDIARREICO
Diarreia aguda 
(leve a moderada)
Diarreia crônica
(doença inflamatória intestinal / 
síndrome do intestino irritável)
Febre/Toxemia/Diarreia 
sanguinolenta
XX
6. ETIOLOGIA E 
PATOGENIA 
De uma perspectiva mecanicista, a 
diarreia pode ser provocada por au-
mento da osmolaridade intraluminal 
do intestino, levando à retenção de 
água em sua luz; aumento da secre-
ção de eletrólitos e água na luz intes-
tinal; e aumento da motilidade intes-
tinal, levando a um trânsito rápido. 
24ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
Na maioria dos casos, ocorrem vários 
processos simultaneamente, causan-
do um aumento total do volume e do 
peso das fezes, acompanhado de al-
terações do percentual de água.
MAPA MENTAL: MECANISMO FISIOPATOLÓGICO DA DIARREIA
MECANISMO 
DA DIARREIA
Aumento da osmolaridade 
intraluminal
Aumento da secreção 
de eletrólitos e água no 
lúmen intestinal
Aumento da 
motilidade intestinal
A retenção de fluido na luz pode ser 
desencadeada pela má absorção de 
carboidratos, deficiência de dissa-
caridase, terapia com lactulose, sais 
pobremente absorvíveis (sulfato de 
magnésio, fosfato de sódio, citrato de 
sódio, antiácidos) e ingestão de sor-
bitol e manitol. Toxinas de algumas 
bactérias (Vibrio cholerae, Esche-
richia coli toxigênica) e substâncias 
secretadas de alguns tumores como 
polipeptídio vasoativo intestinal (VIP), 
serotonina e calcitonina podem ser 
desencadeadores de diarreia secre-
tória. Alterações na motilidade podem 
causar diarreia na síndrome do intes-
tino irritável, neuropatia diabética ou 
tireotoxicose, além das doenças infla-
matórias. Bactérias e vírus frequen-
temente causam diarreias em geral 
associadas a intoxicação alimentar, 
deficiência de lactase e intolerância 
alimentar. 
25ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
MAPA MENTAL: ETIOLOGIAS DA DIARREIA AGUDA
DIETÉTICAS
BIOQUÍMICAS
ANATÔMICAS E 
MECÂNICAS
DESNUTRIÇÃO 
PROTEICOCALÓRICA
PANCREATO E 
HEPATOPATIAS 
ENDOCRINOPATIAS
PSICOGÊNICAS
NEOPLASIAS
TÓXICASINFECÇÃO
IMUNOLÓGICASDROGAS
Hipogamaglobulinemias
AIDSPós- Antibioticoterapia
Cirrose
Atresia biliar
Pancreatite crônica
Fibrose cística
Hipertireoidismo
Hiperplasia adrenal congênita
Hipoparatireoidismo
Carcinoide
Linfoma
Adenocarcinoma
Fosfatos orgânicos
Chumbo
Arsênio
Bactérias
Vírus
Parasitos
Intolerância
Carboidratos
Glúten
Proteínas
Doença de Whipple
Doença de Chron
Retocolite ulcerativa
Enterocolite necrosante
Abetalipoproteineimia
Cloridorreia congênita
Diabetes
CAUSAS DE 
DIARREIA 
AGUDA
26ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
A avaliação e o conhecimento dos 
processos causais subjacentes da 
diarreia capacitam o médico a deter-
minar o tratamento mais eficaz. Mui-
tos pacientes com diarreia de início 
súbito apresentam doença benigna, 
autolimitada, que não requer trata-
mento ou avaliação. Nos casos mais 
graves, os maiores riscos são a desi-
dratação e o desequilíbrio eletrolítico, 
em particular para bebês, crianças e 
idosos debilitados. A reidratação oral 
é, portanto, o fundamento do tra-
tamento de pacientes com doença 
aguda e diarreia importante, tendo 
particular importância nos países em 
desenvolvimento, onde esse tipo de 
tratamento salva milhares de vidas a 
cada ano. 
7. CLASSE DE FÁRMACOS
Algumas drogas antidiarreicas têm 
sido empregadas em quadros de diar-
reias mais prolongadas, na síndrome 
do intestino irritável e raramente em 
outras condições nos pacientes adul-
tos para dar algum conforto enquan-
to se procura identificar a etiologia da 
diarreia. As principais classes des-
ses medicamentos são os agonistas 
opioides; agonistas α2 adrenérgicos e 
antagonistas serotoninérgicos. Den-
tre os com menor destaque temos os 
probióticos; compostos de bismuto; 
resinas de ligação dos sais biliares; e 
o crofelemer.
MAPA MENTAL: CLASSE DE FÁRMACOS ANTIDIARREICOS
CLASSE DE 
FÁRMACOS
Compostos de 
Bismuto Probióticos
Antagonistas 
serotoninérgicos
Resinas de ligação 
dos sais biliares
Agonistas opioides Agonistas α2 adrenérgicos
27ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
Agonistas Opioides
Os opiáceos continuama ser ampla-
mente utilizados para o tratamento 
da diarreia e podem agir por vários 
mecanismos diferentes, mediados 
principalmente pelos receptores opi-
áceos µ ou δ nos nervos entéricos, 
nas células epiteliais e nos músculos, 
abrangendo efeitos sobre a motilida-
de intestinal (receptores µ), a secreção 
intestinal (receptores α) ou a absorção 
(receptores µ como α). Tais fármacos 
aumentam a atividade de segmenta-
ção fásica do cólon por meio da ini-
bição dos nervos colinérgicos pré-si-
nápticos nos plexos submucosos e 
mioentérico e resultam em aumento 
do tempo de trânsito colônico e ab-
sorção da água fecal. Além disso, di-
minuem os movimentos colônicos de 
massa e o reflexo gastrocólico. Os 
antidiarreicos comumente utilizados 
como o difenoxilato, a difenoxina e 
a loperamida agem principalmente 
através de receptores opiáceos mi e 
são preferidos a outros agentes devi-
do à sua capacidade limitada de pe-
netrar o sistema nervoso central. 
Esses medicamentos têm como prin-
cipais efeitos colaterais a dependên-
cia e espasmos do esfíncter de Oddi, 
além das potencialmente graves e 
menos comuns, incluindo letargia, 
íleo paralítico, megacólon tóxico e de-
pressão do sistema nervoso central,
Principais drogas:
• Loperamida: É um derivado buti-
ramídico piperidínico de ação oral. 
O fármaco 40 a 50 vezes mais 
potente que a morfina como anti-
diarreico e penetra mal no sistema 
nervoso central. Aumenta o tempo 
de trânsito de intestino delgado, 
assim como o tempo de trânsi-
to entre a boca e o ceco. A lope-
ramida também aumenta o tônus 
do esfíncter anal, efeito que pode 
ter utilidade terapêutica para al-
guns pacientes com incontinência 
anal. Além dessas ações, possui 
atividade anti-secretora contra a 
toxina do cólera e algumas outras 
formas de toxina de E. coli. Não foi 
relatado o desenvolvimento de to-
lerância com o uso a longo prazo. 
A dose habitual para adultos é de 
4mg, por via oral, seguida por 2mg 
após cada episódio de fezes amo-
lecidas, até o máximo de 16mg/
dia. Início de ação de 3 a 5 horas 
após uso.
Racecadotrila: representa uma nova 
classe de medicamento. É um inibidor 
da encefalinase que aumenta os ní-
veis locais de encefalinas, com con-
sequente estimulação dos receptores 
opiáceos µ e α para promover um efei-
to antidiarreico. Além disso, ao con-
trário da loperamida, o racecadotrila 
não prolonga o tempo de trânsito no 
intestino delgado ou no cólon e pode 
apresentar um efeito anti-secretor 
28ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
relativamente específico. Uso indica-
do por via oral, 100 mg, podendo re-
petir a cada 8 horas conforme neces-
sário até que a diarreia pare, por até 
7 dias. O início da ação acontece em 
cerca de 30 minutos após uso.
• Difenoxilato: é um agonista opioi-
de que não apresenta proprieda-
des analgésicas em doses con-
vencionais; todavia, em doses 
mais altas, exerce efeitos sobre o 
sistema nervoso central, e o seu 
uso prolongado pode resultar em 
dependência de opioides. Uso in-
dicado por via oral, 5 mg, de 1 a 4 
vezes ao dia (máximo: 20 mg/dia). 
Quando o controle for alcançado, 
reduza a dose conforme necessá-
rio. O início da ação acontece entre 
45 e 60 minutos após uso.
MAPA MENTAL: AGONISTAS OPIOIDES
Uso máx. 
de 7 dias
Máx. de 20 
mg/dia
↓ uso 
conforme ↓ 
dos sintomas 
Aumento do tempo de 
trânsito colônico e 
absorção da água fecal
AGONISTAS 
OPIOIDES
Principais drogas
Pode provocar 
dependência
Possibilidade de 
megacólon tóxico
Loperamida. 
Uso: VO, 4 mg, seguida 
por 2 mg após cada 
evacuação diarreica.
Racecadotrila. 
Uso: VO, 100 mg, 8/8h, 
até fim da diarreia. 
Difenoxilato. 
Uso: VO, 5 mg, 1-4x/dia.
Máx. de 
16 mg/dia 
Agonistas δ2 adrenérgicos
Estimulam a absorção e inibir a 
secreção de líquidos e eletrólitos, 
assim como aumenta o tempo do 
trânsito intestinal pela interação com 
receptores específicos em vários lo-
cais, como nos neurônios entéricos 
e nos enterócitos. Esses agentes po-
dem desempenhar um papel especial 
em diabéticos com diarreia crônica, 
nos quais a neuropatia autonômi-
ca pode levar à perda da inervação 
noradrenérgica. 
29ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
Principal droga: 
• Clonidina: tem sido utilizada para 
os pacientes diabéticos e por diar-
reia causada por abstinência ao 
ópio. Porém, para fazer efeito deve 
ser administrada em altas doses, 
dessa forma tem como importan-
tes fatores limitantes ao seu uso a 
hipotensão, depressão e sensação 
de cansaço que a droga provoca. 
Uso por via oral, 0,1mg, duas ve-
zes por dia.
MAPA MENTAL: AGONISTAS α2 ADRENÉRGICOS
AGONISTAS Α2 
ADRENÉRGICOS
Aumento da absorção de água/ 
diminuição secreção de fluidos e eletrólitos/
aumento de trânsito intestinal
Principal droga: 
Clonidina
Uso: VO 0,1 mg, 2x/dia.
Pode provocar hipotensão, 
depressão e sensação de cansaço
Indicado para diarreia 
crônica em diabéticos
Antagonistas serotoninérgicos
A somatostatina, um antagonista se-
rotoninérgico, é um peptídeo liberado 
no trato gastrointestinal e no pâncre-
as por células parácrinas, células D 
e nervos entéricos. A somatostatina 
é um peptídeo regulador essencial 
que apresenta numerosos efeitos fi-
siológicos, como: inibir a secreção de 
numerosos hormônios e transmisso-
res, inclusive gastrina, colecistocini-
na, glucagon, secretina, polipeptídeo 
pancreático, peptídeo intestinal vaso-
ativo e 5-HT. É responsável também 
por diminuir a secreção de líquido in-
testinal e a secreção pancreática; e 
diminuir a motilidade gastrointestinal 
e inibir a contração da vesícula biliar.
Os receptores 5-HT3 no trato gas-
trointestinal ativam a sensação de dor 
aferente visceral via neurônios sen-
soriais extrínsecos do intestino para 
a medula espinal e o sistema nervo-
so central. A inibição dos receptores 
30ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
5-HT3 gastrointestinais aferentes 
pode reduzir a sensação aferente vis-
ceral desagradável, incluindo disten-
são e dor. Além disso, o bloqueio dos 
receptores 5-HT3 nas terminações 
dos neurônios colinérgicos entéricos 
inibe a motilidade colônica, em parti-
cular no cólon esquerdo, aumentando 
o tempo total de trânsito colônico.
Principal droga
• Octreotide: é o mais potente deri-
vado da somatostatina, e tem sido 
usada para o controle de diarreias 
de origem neuroendócrina tumo-
ral do intestino. Nesses casos, pa-
rece que a octreotide inibe o fator 
liberado pelo tumor. Mais recen-
temente, vem sendo utilizada em 
diarreias de pacientes pós-qui-
mioterapia. Poucos efeitos tran-
sitórios têm sido descritos, como 
distensão abdominal, flatulência 
e náuseas. Em virtude da inibição 
da contratilidade da vesícula biliar 
e das alterações na absorção de 
gordura causados pelo medica-
mento, seu uso a longo prazo pode 
levar à formação de lama biliar ou 
cálculos biliares em mais de 50% 
dos pacientes, resultando, rara-
mente, no desenvolvimento de co-
lecistite aguda. Como a octreotide 
altera o equilíbrio entre a insulina, 
o glucagon e o hormônio do cres-
cimento, podem ocorrer hipergli-
cemia ou, com menos frequência, 
hipoglicemia. O tratamento prolon-
gado com octreotide pode resultar 
em hipotireoidismo. O tratamento 
inicial convencional é de 50 a 100 
µg por via subcutânea, 2-3 vezes/
dia, aumentando a dose até a dose 
máxima de 500 µg 3 vezes/dia. O 
início da ação é em cerca de 1 a 2 
horas após a administração.
Uso de octreotídeo de ação pro-
longada para tumores carcinóides 
ou pépticos intestinais vasoativos 
secretores: uma injeção de 20mg, 
intramuscular, uma vez por mês.
31ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
Resinas de ligação de sais biliares
Os sais biliares conjugados são nor-
malmente absorvidos no íleo terminal. 
A doença do íleo terminal (doença de 
Crohn, por exemplo) ou a ressecção 
cirúrgica resultam em má absorção de 
sais biliares, podendo causar diarreia 
secretora colônica. As resinas de liga-
ção de sais biliares, a colestiramina, 
o colestipol ou o colesevelam, po-
dem diminuir a diarreia causada pelo 
excesso de ácidos biliaresfecais. Os 
efeitos colaterais incluem distensão 
abdominal, flatulência, constipação 
intestinal e impactação fecal. Em pa-
cientes com diminuição das reservas 
de ácidos biliares circulantes, a remo-
ção adicional de ácidos biliares pode 
resultar em exacerbação da má ab-
sorção de gordura. Estes medicamen-
tos são apresentados em uma varie-
dade de formulações em pó e pílulas, 
que podem ser tomados 1 a 3 vezes 
ao dia, antes das refeições.
Compostos de bismuto
O subsalicilato de bismuto diminui a 
frequência das evacuações e as eva-
cuações líquidas na diarreia infeccio-
sa aguda, devido à inibição da secre-
ção intestinal de prostaglandinas e 
MAPA MENTAL: ANTAGONISTAS SEROTONINÉRGICOS
↑ a dose até a dose máxima 
de 500 µg 3 vezes/dia
Inibição da secreção de 
Serotonina/inibição da 
motilidade colônica
ANTAGONISTAS 
SEROTONINÉRGICOS
Principais drogas
Pode provocar náuseas, 
litiase biliar e disglicemias
Usados em diarreia 
em pacientes portadores 
de tumores carcinógenos 
hipersecretivos.
Octreotide/Somatostatina. 
Uso: 50-100 µg por via 
subcutânea, 2-3 vezes/dia.
32ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
de cloreto pelo salicilato. O bismuto 
exerce efeitos antimicrobianos dire-
tos e liga-se às enterotoxinas, expli-
cando o seu benefício na prevenção e 
no tratamento da diarreia do viajante. 
Os compostos de bismuto apresen-
tam atividade antimicrobiana direta 
contra o H. pylori. 
Diarreia do viajante: uso por via oral, 
524 mg, quatro vezes ao dia. 
Diarreia associada À infecção por H. 
pylori: Terapia quádrupla de bismuto: 
uso por via oral, 300 mg, 4 vezes ao 
dia; em combinação com tetraciclina 
500 mg, 4 vezes ao dia, metronidazol 
500 mg, 3-4 vezes ao dia e inibidor 
da bomba de prótons em dose pa-
drão duas vezes ao dia; por 10 a 14 
dias.
OBS: A dose recomendada de apre-
sentações líquidas de subsalicilato de 
bismuto contém quantidades aproxi-
madamente iguais de bismuto e sali-
cilato (250 a 300mg de cada).
Adsorventes (agentes formadores 
de bolo fecal e hidroscópicos)
Os coloides hidrofílicos, como o psílio, 
a policarbofila cálcica e a carboxime-
tilcelulose absorvem água e aumen-
tam o bolo fecal. Costumam ser usa-
dos para o tratamento da constipação, 
porém algumas vezes são uteis nas 
diarreias crônicas leves nos pacientes 
com síndrome do intestino irritável. O 
mecanismo desse efeito não foi elu-
cidado, porém pode estar relacionado 
com a modificação da textura, altera-
ções na viscosidade das fezes e per-
cepção da redução da fluidez das fe-
zes. Alguns desses agentes também 
podem se ligar a toxinas bacterianas 
e sais biliares. 
Probióticos
Os probióticos podem ser considera-
dos em adultos e crianças com diarreia 
infecciosa presumida. Porém estudos 
demonstraram uma redução modes-
ta na duração da diarreia infecciosa 
com o uso de tais medicações. Não 
há dados concretos sobre o tipo, dose 
ou duração específica do probiótico 
e o mecanismo de proteção contra 
agentes etiológicos específicos são 
limitados. Também não está claro se 
os probióticos reduzem complicações 
importantes de doenças diarreicas, 
como desidratação e desnutrição.
33ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
SAIBA MAIS!
o Crofelemer é um agente antidiarreico botânico usado no tratamento da diarreia não in-
fecciosa em pacientes soropositivos para o HIV que tomam medicamentos antirretro-
virais. O produto antidiarreico ativo no crofelemer parece ser uma grande proantocianidina 
oligomérica macromolecular, que demonstrou diminuir a secreção de cloreto no intestino por 
inibição do regulador da condutância transmembrana da fibrose cística, bem como canais de 
cloreto ativado por cálcio. Em grandes ensaios clínicos, verificou-se que a terapia diária com 
crofelemer diminui os movimentos intestinais aquosos e melhora a consistência das fezes em 
pacientes com infecção pelo HIV em uso de terapia antirretroviral e com diarreia persistente 
que não pode ser atribuída a uma causa infecciosa. O Crofelemer foi aprovado para uso nos 
Estados Unidos em 2013, o primeiro medicamento à base de plantas a ser aprovado para 
uso médico específico e o primeiro agente aprovado para terapia de diarreia não infec-
ciosa em pacientes HIV positivos. Seu uso só deve ser iniciado após investigação criteriosa 
da etiologia da diarreia. A dose recomendada é de 125mg, por via oral, duas vezes ao dia. 
Os efeitos colaterais são incomuns e geralmente leves, mas podem incluir flatulência, incha-
ço, náusea, constipação, aumento da bilirrubina, tosse e sintomas de doenças respiratórias 
superiores..
8. TRATAMENTO 
ADJUVANTE
O tratamento da maioria dos casos 
de diarreia consiste em hidratar o 
paciente adequadamente e manter 
a alimentação. As soluções de hi-
dratação oral de fato revolucionaram 
o tratamento das diarreias agudas, 
dando o suporte necessário de líqui-
dos e eletrólitos para que o paciente 
ultrapasse o período de doença, pois, 
mesmo com a secreção intestinal au-
mentada, a absorção se mantém. Os 
pacientes são encorajados a aumen-
tar a ingesta dos líquidos habitual-
mente utilizados e a manter a dieta 
que adotava exceto nos casos em 
que sejam evidentes as intolerâncias 
alimentares específicas, como, por 
exemplo, à lactose. Os antidiarreicos 
estão proscritos na diarreia aguda, 
sobretudo naquelas de causa infec-
ciosa, pois não diminuem o período 
de diarreia e podem ser prejudiciais. 
Não são usados em pacientes pediá-
tricos, na maioria das vezes. Os anti-
bióticos só excepcionalmente estarão 
indicados em quadros com evidente 
disseminação de infecção bacteria-
na em pacientes imunodeprimidos, 
lactentes muito jovens, idosos, por-
tadores de doenças de base ou nos 
quadros muito graves, sugestivos de 
bactérias invasivas.
34ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
MAPA MENTAL: GERAL
Probióticos
TRATAMENTO 
FARMACOLÓGICO
DIARREIA ETIOLOGIAS
MEDIDAS GERAIS MECANISMO DE AÇÃO
Compostos de bismuto
Agonistas α2 Adrenérgicos Antagonistas serotoninérgicos Agonistas opioides Resinas de ligação de sais biliares
Aumento da absorção de água/
diminuição secreção de fluidos e 
eletrólitos/aumento de trânsito intestinal
Inibição da secreção de Serotonina/
inibição da motilidade colônica
Aumento do tempo de trânsito 
colônico e absorção da água fecal Quelante dos sais biliares
Principal droga: Clonidina Principais drogas: Ocreotide/Somatostatina
Principais drogas: loperamida, 
racecadotril e difenoxilato
Principais drogas: colestiramina, 
colestipo e colesevelam
Aumento da 
absorção de líquidos
Secreção intraluminal 
de fluidos e eletrólitos
Inibição da 
motilidade intestinal
Mecânicas
Imunológicas
Neoplasias
Endocrinopatias
Psicogênica
Infecções
Dieta
Aumento da frequência 
das evacuações 
(≥3 em 24 horas)
Alteração da 
consistência das fezes
Controle da dor
Hidratação oral 
ou parenteral 
35ANTICONSTIPANTES E ANTIDIARREICOS
REFERÊNCIAS 
BIBLIOGRÁFICAS 
Brunton LL, Dandan RH, Knollmann BC. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas 
da Terapêutica. 13 ed. Rio de Janeiro: AMGH, 2019.
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secretagogues for chronic constipation: a systematic review and meta-analysis. Arq 
Gastroenterol, 2018, v. 55. Suplemento.
Silva P. Farmacologia. 8 ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2010.
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www.uptodate.com (Acesso em 25 de abril de 2020).
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