Vasoconstritores em Anestesia Local

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Vasoconstritores
São drogas que contraem os vasos
sanguíneos e assim, controlam a
perfusão do tecido. São adicionados
às soluções anestésicas locais para
combater a ação vasodilatadora dos
anestésicos.
Funções dos vasoconstritores
➔ Redução do fluxo sanguíneo
local
➔ Absorção anestésica mais
lenta
➔ Maiores concentrações
anestésicas permanecem ao
redor do nervo por mais
tempo
➔ Aumento da duração
anestésica
➔ Redução do sangramento
local
Duração do efeito anestésico
Sem vasoconstritores
Lidocaína a 2% 5 a 10 minutos
Mepivacaína a 3% 20 a 40 minutos
Prilocaína a 4% 5 a 15 minutos
Associados a qualquer vasoconstritor
Articaína
Lidocaína
Mepivacaína
Prilocaína
Duração
intermediária (60
minutos)
Bupivacaína
Etidocaína
Duração longa
(maior que 90
minutos)
Estrutura química
Os vasoconstritores são divididos em
dois tipos: aminas simpatomiméticas
ou felipressina.
➔ As aminas simpatomiméticas,
em sua estrutura química,
podem apresentar ou não um
núcleo catecol, sendo divididas
em catecolaminas e não
catecolaminas.
➔ As aminas simpatomiméticas
agem sobre os receptores
adrenérgicos, que são dos
tipos α e β.
➔ A maior parte dos
vasoconstritores são aminas
simpatomiméticas.
Catecolaminas Não catecolaminas
Adrenalina Fenilefrina
Noradrenalina Anfetamina
Levonordefrina Metanfetamina
Isoproterenol Efedrina
Dopamina Metaraminol
Mecanismo de ação
Em relação a sua ação nos receptores
adrenérgicos, podem ter: ação direta,
indireta e mista.
Receptores adrenérgicos
● Alfa (α) - musculatura lisa dos
vasos
○ Vasoconstrição
● Beta (β)
○ β1 - coração e intestino
■ Taquicardia
■ Lipólise
○ β2 - brônquios, leitos
vasculares e útero
■ Broncodilatação
■ Vasodilatação
Adrenérgicos - aminas
simpatomiméticas
➔ Adrenalina
➔ Noradrenalina
➔ Levonordefrina
➔ Fenilefrina
Não adrenérgico - aminas não
simpatomiméticas
➔ Felipressina 0,03UI/ml
O que significa 1:100.000?
Adrenalina 1:100.000
● 1g de adrenalina diluído em
100.000 ml de água destilada
● 1g = 1000 mg
● 1000 mg / 100.000 ml = 0,01
mg/ml
● 1 tubete = 1,8 ml
● 0,018 mg por tubete de
adrenalina 1:100.000
Concentração de
adrenalina
Anestésico local
genérico
1:50.000 Lidocaína
1:100.000 Articaína
Lidocaína
1:200.000 Articaína
Bupivacaína
Etidocaína
Lidocaína
Mepivacaína
Prilocaína
1:300.000 Lidocaína
1:400.000 Articaína
Adrenalina
● Vasoconstritor padrão
● Diluições → 1:50.000 / 1:100.000 /
1:150.000 / 1:200.000
● Anestésicos que contém
adrenalina em solução
também apresentam o
antioxidante bissulfito de sódio
● Notar que o tempo de validade
de um tubete com
vasoconstritor é um pouco
menor
● Atua sobre os receptores α e β,
sendo que os efeitos β
predominam.
○ No miocárdio, estimula
receptores β1 → aumento
do débito e da
frequência cardíaca
○ Nas células do
marca-passo, estimula
receptores β1 → aumento
da incidência de
arritmias e taquicardias
ventriculares podem
ocorrer
○ Nas artérias coronárias,
dilatação e ação em β2 →
aumento do fluxo
coronariano.
○ Pressão arterial → PA
sistólica aumentada →
ação de α. A pressão
diastólica é reduzida
devido a ação de β2.
○ Dinâmica
cardiovascular, estimula
receptores β1 → aumento
do débito e frequência
cardíaca assim como
força de contração →
redução da eficiência
cardíaca.
○ Nas redes vasculares,
vasoconstrição por ação
em α e hemostasia.
○ Sistema respiratório →
broncodilatação → efeito
β2.
○ SNC → em doses
terapêuticas não é um
estimulante.
○ Metabolismo → aumenta
o consumo de O2 em
todos os tecidos. Através
de β1 que estimula a
glicogenólise
aumentando a glicemia.
○ Final de ação e
eliminação → recaptação
pelos nervos
adrenérgicos e restante
metabolizada pelas
enzimas COMT e MAO
no fígado e excretadas
na urina.
Noradrenalina (Levarterenol)
● Apresenta 25% da potência da
adrenalina, sua diluição é
1:30.000
● Atua quase exclusivamente
sobre receptores α (90%), β
(10%) → isso significa que além
de aumentar a PA sistólica
também aumenta a diastólica
e não é broncodilatador.
● Anestésicos que contém
noradrenalina em solução
também apresentam o
antioxidante bissulfito de
sódio.
Levonordefrina
● Apresenta 15% da potência da
adrenalina, sua diluição é
1:20.000
● Atua mais em receptores α
(75%) do que em β (25%)
● Dose máxima de 1 mg por
secção
● Anestésicos que contém
levonordefrina em solução
também apresentam o
antioxidante bissulfito de
sódio.
● Efeitos semelhantes ao da
adrenalina.
Fenilefrina
● Apresenta 5% da potência da
adrenalina, sua diluição é
1:2.500
● Atua mais em receptores α
(95%), pouca ou nenhuma
ação em β
● Não tem efeito sobre o
miocárdio, as células do
marcapasso e artérias
coronárias ou na lipólise
● Aumento da PA sistólica e
diastólica e pequena
bradicardia
Felipressina
● Análogo sintético do hormônio
antidiurético (vasopressina)
● Diluição 0,003 UI/ml
● Não apresenta efeito
hemostático clínico
● Atua sobre a musculatura lisa
das vênulas pós-capilares
● Não possui efeitos sobre o
miocárdio, células do
marcapasso ou SNC
● Anestésicos que contém
felipressina não apresentam o
antioxidante bissulfito de sódio
● Possui ações antidiuréticas e
otocitotóxicas
● Pode ser administrada com
segurança a pacientes com
hipotireoidismo e pacientes
em uso de inibidores da MAO
ou antidepressivos tricíclicos.
Atividade dos vasoconstritores
sobre os receptores adrenérgicos
Fárma
co
α1 α2 β1 β2
Adren
alina
+++ +++ +++ +++
Norad
renali
na
++ ++ ++ +
Levon
ordref
ina
+ ++ ++ +
A potência relativa dos fármacos é
indicada da seguinte forma: +++ →
alta, ++ → intermediária e + → baixa.
Dose
máxima
Adrenalina Fenilefrina
Paciente
saudável
0,2 μg (11
tubetes
1:100.000)
4 μg (5
tubetes
1:2.500)
Cardiopata
Hipertenso
0,04 μg (2
tubetes
1:100.000)
1,6 μg (2
tubetes
1:2.500)
Concentraç
ão de
adrenalina
(mg/kg)
Pacientes
normais
saudáveis
Pacientes
com doença
cardiovascu
lar
clinicament
e
significativa
1:50.000 5,5 tubetes 1 tubete
1:100.000 11* tubetes 2 tubetes
1:200.000 22* tubetes 4 tubetes
* O volume real administrado é
limitado pela dose do agente
anestésico local.
➔ Em pacientes saudáveis: dose
máxima de adrenalina de 0,2
mg ou 200 μg por consulta.
➔ Em pacientes cardiopatas:
dose máxima recomendada
de 0,04 mg ou 40 μg por
consulta.
Contraindicação ao uso de
vasoconstritores
● Pacientes ASA 3 e 4
● Pressão sistólica > 200 mmHg
ou diastólica > 115 mmHg
● Hipotireoidismo não
controlado
● Doença cardiovascular grave
○ Menos de 3 meses de
IAM
○ Menos de 3 meses de
AVE
○ Episódios diários de
angina ou angina
instável
○ Arritmia cardíaca
● Uso de beta-bloqueadores,
inibidores da MAO,
antidepressivos tricíclicos e
fenotiazínicos.
Cloridrato de prilocaína
● No Brasil é comercializada em
associação com a felipressina
como vasoconstritor, que
proporciona tempo anestésico
semelhante à lidocaína ou a
mepivacaína com vaso.
● Possui uma contra-indicação
relativa nos pacientes com
metemoglobinemia, anemia
ou insuficiência cardíaca ou
respiratória por hipóxia.
● Não deve ser associada com o
acetaminofeno que intensifica
o risco de metemoglobinemia.
➔ Ampola: 54 mg (3%)
➔ Dose máxima Malamed: 6
mg/kg
◆ Limite: 400 mg com ou
sem vasoconstritor
➔ Dose máxima FDA: 8,8 mg/kg
com vasoconstritor não
adrenérgico
◆ Limite: 600 mg
➔ Classificação para grávidas: B
➔ Seguro na amamentação:
desconhecido
➔ pKa: 7,9
➔ Concentração odontológica
eficaz: 3%
➔ Meia vida do anestésico: 1,9
horas
Cloridrato de Lidocaína
● Foi o primeiro anestésico do
grupo amida sintetizado e
comercializado, tornando-se o
anestésico local mais utilizado
na odontologia até os dias
atuais.
● A lidocaína a 2% sem
vasoconstritor possui um
grande efeito vasodilatador (o
que promove sua rápida
eliminação do local da injeção)
que limita a anestesia pulpar a
5 a 10 minutos.
➔ Ampola: 36 mg (2%)
➔ Dose máxima Malamed: 4,4
mg/kg
◆ Limite: 300 mg com ou
sem vasoconstritor
➔ Dose máxima FDA:
◆ 7 mg/kg com
vasoconstritor. Limite:
500 mg.
◆ 4,4 mg/kg sem
vasoconstritor. Limite:
300 mg.
➔ Classificação para grávidas: B
➔ Seguro na amamentação: sim
➔ pKa: 7,9➔ Concentração odontológica
eficaz: 2%
➔ Meia vida do anestésico: 1,6
horas
Mepivacaína
● Possui baixo período de
latência.
● Proporciona uma anestesia
praticamente indolor.
● A mepivacaína 3% sem
vasoconstritor é recomendada
para pacientes que não está
indicado o uso de
vasoconstritores e para
procedimentos que não
necessitem de anestesia
pulpar prolongada de 20 a 40
min.
● Possui intensidade e duração
semelhantes à lidocaína com
adrenalina.
● A única desvantagem em
relação à lidocaína refere-se ao
seu custo mais elevado.
➔ Mepivacaína a 2% com
vasoconstritor → ampola: 36
mg.
➔ Mepivacaína a 3% sem
vasoconstritor → ampola: 54
mg.
➔ Dose máxima Malamed: 4,4
mg/kg.
◆ Limite: 300 mg com ou
sem vasoconstritor.
➔ Dose máxima FDA: 5,7 mg/kg.
◆ Limite: 400 mg com ou
sem vasoconstritor.
➔ Classificação para grávidas: C
➔ Seguro na amamentação: sim
➔ pKa: 7,6
➔ Concentração odontológica
eficaz: com vasoconstritor →
2%. Sem vasoconstritor → 3%.
➔ Meia vida do anestésico: 1,9
horas
Articaína
● Articaína com adrenalina
1:100.000 (septanest)
● A metemoglobinemia
também é um potencial efeito
de toxicidade da
administração de grandes
doses.
● É o único anestésico local a
causar reação alérgica
relacionada ao enxofre.
● A solução anestésica no
interior das ampolas pode
conter o conservante
metilparabeno que também
está relacionado a reações
alérgicas.
● É o primeiro e único anestésico
do tipo amida a possuir um
anel tiopental como sua
porção lipofílica.
● Parece possuir maior
capacidade de difusão tecidual
que outros anestésicos.
➔ Ampola: 72 mg (4%)
➔ Dose máxima Malamed: 7
mg/kg
◆ Limite: não relatado
➔ Dose máxima FDA: 7 mg/kg
com vasoconstritor não
adrenérgico
◆ Limite: não relatado
➔ Classificação para grávidas: C
➔ Seguro na amamentação:
desconhecido
➔ pKa: 7,8
➔ Concentração odontológica
eficaz: 4%
➔ Meia vida do anestésico: 0,5
horas
Bupivacaína
● Longo período de duração →
pKa: 8,1
● Tem uma indicação clássica
nos procedimentos que
necessitam de período
prolongado de anestesia,
chegando a oferecer de 10-12
horas de analgesia, o que
reduz muito a necessidade de
analgésicos no pós-operatório.
● Não é recomendada em
odontopediatria → risco de
automutilação.
● Também é desaconselhado
sua aplicação em pacientes
cardiopatas.
➔ Ampola: 9 mg (0,5%)
➔ Dose máxima Malamed: 1,3
mg/kg
◆ Limite: 90 mg
➔ Dose máxima FDA: 1,3 mg/kg
com vasoconstritor não
adrenérgico
◆ Limite: 90 mg
➔ Classificação para grávidas: C
➔ Seguro na amamentação: sim
➔ pKa: 8,1
➔ Concentração odontológica
eficaz: 0,5%
➔ Meia vida do anestésico: 2,7
horas
Benzocaína
● Anestésico local tópico do tipo
éster.
● Apresenta-se na forma de gel
insolúvel.
● Concentração de 20%, inicia
analgesia em 5-10 segundos
mantendo a área anestesiada
por até 20 minutos.
Características dos anestésicos
locais
Droga Vasodilatação
Lidocaína ++++
Mepivacaína ++
Prilocaína ++
Bupivacaína ++++++
Articaína ++++
Características dos anestésicos
locais - segundo FDA
Droga Concent
ração
Dose
máxima
Máximo
Lidocaín
a
2% 7 mg/kg 500 mg
Mepivac
aína
3% 5,7
mg/kg
400 mg
Prilocaín
a
3% 8,8
mg/kg
600 mg
Bupivac
aína
0,5% 1,3
mg/kg
90 mg
Articaína 4% 7 mg/kg NR
Características dos anestésicos
locais - segundo Malamed
Droga Concent
ração
Dose
máxima
Máximo
Lidocaín
a
2% 4,4
mg/kg
300 mg
Mepivac
aína
3% 4,4
mg/kg
300 mg
Prilocaín
a
4% 6 mg/kg 400 mg
Bupivac
aína
0,5% 1,3
mg/kg
90 mg
Articaína 4% 7 mg/kg NR
Dosagem dos anestésicos locais -
Malamed
Exemplo:
➔ Lidocaína a 2%, ampola 36 mg
➔ Dose máxima: 4,4 mg/kg - 300
mg
➔ Em um paciente de 70 kg
4,4 mg - 1 kg
x - 70 kg
x = 308 mg
● dose máxima: 300 mg
1 ampola - 36 mg
y - 300 mg
y = 8,33 ampolas/tubetes.
Dosagem dos anestésicos locais -
FDA
Exemplo:
➔ Lidocaína a 2%, ampola 36 mg
➔ Dose máxima: 7 mg/kg - 500
mg
➔ Em um paciente de 70 kg
7 mg - 1 kg
x - 70 kg
x = 490 mg
● dose máxima: 500 mg
1 ampola - 36 mg
y - 490 mg
y = 13,61 ampolas/tubetes.
Cálculo da dose máxima e do
número de tubetes (uma
substância)
Exemplo
1. Paciente: 22 anos, saudável,
mulher, 50 kg
➔ Anestésico local: Lidocaína +
adrenalina 1:100.000
➔ Lidocaína 2%, 36 mg/tubete
➔ Lidocaína: 7 mg/kg - 350 mg
(DMR)
➔ Número de tubetes = 350/36 =
aprox. 9
7 mg - 1 kg
x - 50 kg
X = 350 mg
● dose máxima: 350 mg
1 tubete - 36 mg
y - 350 mg
Y = 9,72 tubetes.
Cálculo da dose máxima e do
número de tubetes (múltiplas
substâncias)
Exemplo
➔ Paciente: Mulher, saudável, 45
kg
➔ Anestésico local: Mepivacaína
2% + Levonordefrina a 1:20.000
➔ Mepivacaína 2%, 36 mg/tubete
➔ Mepivacaína: 6,6 mg/kg - 297
mg (DMR)
➔ Resultado = 8,25 tubetes
A paciente recebeu 2 tubetes = 72
mg, mas a anestesia foi inadequada.
O profissional decide mudar para
articaína 4% + adrenalina 1:100.000.
Qual a dose de articaína essa
paciente pode receber?
➔ Articaína 2%, 72 mg/tubete
➔ Articaína: 7 mg/kg - 315 mg
(DMR)
A dose total de ambos os anestésicos
locais não deve ultrapassar a mais
baixa das duas doses calculadas, ou
seja, 297 mg.
➔ A paciente recebeu 72 mg de
mepivacaína, portanto ainda
pode receber 225 mg de
articaína.
➔ 225 mg/72 mg por tubete =
aprox. 3 tubetes de articaína.
Interações medicamentosas
● Cimetidina e lidocaína →
competem na ligação com as
enzimas hepáticas → aumenta
a meia vida da lidocaína.
● Antidepressivos tricíclicos e
adrenalina → podem
potencializar ações
cardiovasculares de
vasopressores exógenos.
● Inibidores seletivos da
recaptação de serotonina e
lidocaína.
● Inibidores da MAO → podem
potencializar efeitos dos
vasoconstritores pela inibição
das enzimas que as
metabolizam.
● Fenotiazinas e adrenalina →
suprimem as ações
vasoconstritoras da adrenalina
permitindo suas ações
vasodilatadoras → hipotensão
mais comum em injeções
intravasculares.
Seleção da solução anestésica local
● Condição clínica do paciente
● Limiar de dor do paciente
● Intensidade de dor do
procedimento
● Duração do procedimento
● Potencial de desconforto no
período pós-tratamento
● Possibilidade de
automutilação no período
pós-tratamento
Riscos
● Se o cirurgião-dentista não
calcular a quantidade de
anestésico que deve usar e
usar uma dose em excesso,
pode ocorrer a distribuição do
anestésico para todos os
órgãos do paciente, gerando
depressão do SNC, parada
cardíaca e respiratória.
● Outro caso é quando a
anestesia é aplicada num vaso
sanguíneo, fazendo com que o
anestésico vá todo para a
corrente sanguínea. Quando a
agulha atinge um vaso
sanguíneo, é possível observar
que o sangue “volta” na
agulha, impedindo que o
dentista faça a técnica de
forma errada.
● O que fazer nesses casos?
Suporte básico de vida →
manter o paciente respirando
e com batimentos cardíacos
até que a ambulância chegue
ou até que o anestésico seja
eliminado do organismo.