Anestésicos Locais - Resumo Completo

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RESUMO COMPLETO DE 
ANESTÉSICOS LOCAIS 
 
 
SUMÁRIO 
 
1. Como agem os anestésicos locais 
I. Componentes de uma solução anestésica 
II. Características ideais de um anestésico local 
III. Transmissão do impulso nervoso e mecanismo de ação 
IV. Farmacocinética 
V. Via de administração 
VI. Configuração química 
VII. Classificação 
VIII. Seleção do anestésico local 
 
2. Sais anestésicos 
I. Grupo amida 
 
3. Outros componentes dos anestésicos locais 
I. Componentes do tubete 
 
4. Doses máximas de sal anestésico 
 
5. Anestesia local em pacientes com comprometimento sistêmico 
 
6. Efeitos adversos dos anestésicos locais 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
1. COMO AGEM OS ANESTÉSICOS LOCAIS? 
 
➢ O anestésico local é um fármaco que suprime a sensibilidade de determinada região, por meio de um bloqueio 
reversível. 
 
I. COMPONENTES DE UMA SOLUÇÃO ANESTÉSICA 
 
➢ Sal anestésico: 
• principal componente, interrompe o impulso nervoso 
➢ Vasoconstritor: 
• aumenta a eficácia e a segurança anestésica; 
• aumenta a duração e a profundidade de ação; 
• os mais utilizados na odontologia são: 
✓ adrenalina/epinefrina 
✓ noradrenalina/norepinefrina 
✓ levonordefrina 
✓ fenilefrina 
✓ felipressina 
➢ Bacteriostático: 
• Está presente na grande maioria em tubetes de plástico 
• Substância: metilparabeno 
➢ Antioxidante: 
• Impede a oxidação do vasoconstritor pelo oxigênio 
• O composto presente é o bissulfito de sódio. 
➢ Veiculo: 
• Cloreto de sódio. 
➢ Diluente: 
• Água destilada 
 
 
 
II. CARACTERISTICAS IDEAIS DE UM ANESTÉSICO LOCAL 
➢ Não irritar os tecidos; 
➢ Baixa toxicidade sistêmica; 
➢ Eficaz; 
➢ Não causar alergias; 
➢ Não alterar de forma permanente a estrutura do nervo; 
➢ Estável em soluções; 
➢ Estéril; 
 
 Não existe um AL com todas essas características, por isso é importante avaliar cada paciente de forma 
individual. 
 
 
 
 
III. TRANSMISSAO DO IMPULSO NERVOSO E MECANISMO DE AÇÃO 
➢ Membrana de um neurônio em repouso, se apresenta carregada positivamente do lado externo – extracelular e 
negativamente do lado interno – intracelular. 
➢ Dizemos que a membrana está polarizada 
 
→ Quando o neurônio recebe um estimulo, ocorre uma mudança transitória na membrana 
→ Os canais de Na+ se abrem, permitindo a passagem rápida dos íons Na+ para o interior da célula, ocorrendo 
uma inversão de cargas. Chamamos isso de despolarização, é aí que ocorre o impulso nervoso. 
→ O conjunto de alterações que favorece a despolarização e transmissão do impulso nervoso é chamado de 
potencial de ação. 
 
➢ Os AL podem interferir no processo de excitação da seguinte forma: 
• Alterando o potencial de repouso básico da membrana do nervo; 
• Alterando o potencial de limiar; 
• Diminuindo a taxa de despolarização; 
• Prolongando a taxa de polarização; 
→ Os AL atuam na membrana nervosa – dentro dos canais de sódio. 
 
IV. FARMACOCINÉTICA 
➢ Após a injeção, o anestésico se difunde pelos tecidos, de acordo com a concentração, ate que parte da solução 
atinja as fibras nervosas 
➢ Local de injeção: 
• O sitio de aplicação interfere diretamente na sua ação. Quanto mais vascularizada a região for, maiores 
os níveis plasmáticos. 
• Pode ser benéfico ou causar toxicidade. 
➢ Dose: 
• Depende de diversos fatores: condição sistêmica, peso, AL utilizado, presença de vasoconstritor, 
procedimento etc. 
• A dose precisa ser estipulada de forma individual. 
➢ Presença de vasoconstritor: 
• Essencial quando não houver contraindicação. 
• Ele proporciona redução da absorção pelo sistema cardiovascular, nos níveis plasmáticos do anestésico 
e do sangramento. 
• Proporciona maior duração da anestesia. 
➢ Características farmacológicas: 
• A lipossolubilidade determina a potencia do efeito e o pKa o tempo de latência. 
 
 
 
 
 
 
 
 
V. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
➢ Via oral: 
• Absorvido pelo sistema gastrointestinal de forma ineficiente. 
• Não utilizado em odontologia. 
➢ Tópico: 
• Atua apenas em mucosa. 
• Garante conforto ao paciente na hora de penetrar a agulha. 
➢ Via parenteral: 
• Subcutânea, intramuscular ou intravenosa. 
• Em odontologia, utiliza-se infiltrativa. 
 
VI. CONFIGURAÇOES QUIMICAS 
➢ Propriedades hidrofílicas: 
• Quando injetado em concentração eficaz, o fármaco não se precipita quando exposto ao liquido 
intersticial. 
➢ Propriedades lipofílicas: 
• Essencial para transposição das barreiras anatômicas entre o fármaco administrado e o sitio de ação. 
 
VII. CLASSIFICAÇÃO 
➢ Ésteres: 
• Apresentam menor tempo de duração. 
• Excretado pelo rim 
• Pouco usado em odontologia. 
• São eles: 
✓ Benzocaína – usado como tópico. 
✓ Propoxicaína 
✓ Cocaína 
✓ Procaína 
✓ Tetracaína 
✓ Articaína – molécula hibrida. 
➢ Amidas: 
• Possuem maior tempo de duração. 
• São elas: 
✓ Lidocaína 
✓ Articaína – molécula hibrida. 
✓ Mepivacaína 
✓ Prilocaína 
✓ Bupivacaína 
 
 
 
 
 
 
 
VIII. SELEÇAO DO ANESTESICO LOCAL 
➢ Duração: 
• Varia de acordo com as características de cada paciente, tipo de injeção, vascularização, pH 
• Quanto maior a ligação proteica, maior a duração do efeito. Exemplo: 
 Lidocaína: L.P = 64 / Duração: 60-120min 
 Bupivacaína: L.P = 95 / Duração: 240-480min 
 
➢ Potencia: 
• Quanto maior a lipossolubilidade, maior a potência. 
 
➢ Tempo de latência: 
• Determinado pelo pKa. 
• É o período entre a aplicação e o efeito. 
 
ANESTÉSICO pKa LIPOSSOLUBILIDADE TEMPO DE AÇAO 
Lidocaína 7.7 29 2-4 min 
Mepivacaina 7.7 33 2-4 min 
Articaína 7.8 29 2-4 min 
Bupivacaína 8.1 17 5-8 min 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
2. SAIS ANESTESICOS 
 
I. GRUPO AMIDA 
➢ Lidocaína: 
• Anestésico padrão, com ou sem vasoconstritor. 
• Concentração: 2% ou 3% 
• Tempo de latência: 3- min 
• Duração intermediaria. 
• Tem ação vasodilatadora 
• Excretado pelos rins 
• Anestesia pulpar: 60 min. 
• Anestesia tecidos moles: até 5 horas. 
• Seguro para pacientes com comorbidades, gestantes e lactantes. 
• Dose máxima: 7,0 mg/kg ou 500mg ou 13 tubetes 
 
➢ Prilocaína: 
• 2x mais potente que a lidocaína, toxicidade 40x menor. 
• Formulação de 3% com felipressina. 
• Evitar em gestantes devido a felipressina. 
• Duração intermediaria. 
• Anestesia pulpar: 60-90 min. 
• Anestesia tecidos moles: 3-8 horas. 
• Latência: 3-5 min. 
 
➢ Mepivacaína: 
• 2x mais potente e toxica que a lidocaína. 
• Menor ação vasodilatadora 
• É o ideal se precisar anestésico sem vaso. 
• Anestesia pulpar: 20-40 min sem vaso/ 60 min com vaso. 
• Anestesia tecidos moles: 2-5 horas. 
• Latência: 3-5 horas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
➢ Articaína: 
• Toxicidade semelhante a lidocaína e potência 1,5x maior. 
• Duração intermediaria. 
• Anestesia pulpar: 45-60 min 
• Anestesia tecidos moles: 2-6 horas 
• Latência: 1-9 min. 
 
➢ Bupivacaína: 
• 4x mais potente que a lidocaína 
• Indicada em procedimentos de longa duração 
• Evitar uso em crianças, PNE e idosos 
• Anestesia pulpar: 90-180 min 
• Anestesia tecidos moles: 4-9 horas 
• Latência: 6-10 min. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
3. OUTROS COMPONENTES DOS ANESTESICOS LOCAIS 
 
I. Componentes do tubete: 
• Sal anestésico: base fraca – adição de ácido clorídrico – sal hidrossolúvel – acidez = estabilidade 
• Cloreto de sódio: torna a solução isotônica. Solução hipertônica = edema/parestesia. 
• Água destilada: diluente - dá volume de solução no tubete. 
• Conservante/bacteriostático: metilparabeno = prolonga a vida útil. Em alérgicos, usar tubete de vidro. 
• Antioxidante: bissulfito de sódio 
✓ Presente em anestésicos com vasoconstritor 
✓ Impede a oxidação do vasoconstritor 
✓ Considerar se paciente tem alergia a sulfito. 
 
 Vasoconstritor: aumenta a duração da anestesia, possibilita o uso de menor quantidade de anestésico, reduz a 
toxicidade. 
✓ Adrenalina: é o mais utilizado. Pode elevar a pressãosistólica, frequência cardíaca 
Concentrações: 
• 1:50.000 
• 1:100.000 
• 1:200.000 
✓ Noradrenalina: atua no receptor alfa (90%) e beta (10%). 
• Não tem vantagem sobre a adrenalina. 
• Reações adversas: cefaleia e necrose tecidual (principalmente em palato). 
✓ Felipressina: evitar uso em gestantes – pode aumentar as contrações do útero. 
✓ Fenilefrina: alfa-estimulador 
• Não tem vantagem sobre a epinefrina. 
• Concentração: 1:2.500 – vasoconstritor com duração mais prolongada. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
4. DOSES MÁXIMA E CÁLCULO DO SAL ANESTÉSICO 
 
➢ Levar em consideração: 
• Concentração 
• Dose máxima permitida 
• Peso corporal 
• Presença ou não de vaso 
➢ A quantidade de sal anestésico presente em um tubete está relacionado com a concentração do tubete. 
• Exemplo: 
✓ Solução a 2% = 2g de sal anestésico em 100ml de uma solução. Ou seja = 20mg/ml. 
➢ No brasil, o volume de um tubete contem 1,8ml. Por meio de regra de três, temos: 
✓ 0,5% = 9mg/tubete 
✓ 2% = 36mg/tubete 
✓ 3% = 54mg/tubete 
✓ 4% = 72mg/tubete 
 
➢ De acordo com Malamed, a dosagem máxima: 
• Articaína: 7,0 mg/kg – D.M: não descrita 
• Bupivacaína: 2,0 mg/kg – D.M: 90mg 
• Lidocaína: 7,0 mg/kg – D.M: 500mg 
• Mepivacaína 2% ou 3%: 6,6 mg/kg – D.M: 400mg 
• Prilocaína 3%: 8,0 mg/kg – D.M: 600mg 
✓ D.M = dose máxima total em mg. 
DICA: multiplica a porcentagem da solução contida no tubete pelo seu volume 
➢ Exemplo: 
✓ Lidocaína 2% - 2x1,8 = 3,6 x 10 = 36mg 
✓ Bupivacaína 0,5% - 0,5x1,8 = 0,9 x 10 = 3mg 
 
 
 
AQUI não importa o sal anestésico, mas sim qual a concentração: 
➢ 0,5% - 9mg/tubete 
➢ 1% - 18mg/tubete 
➢ 2% - 36mg/tubete 
➢ 3% - 54mg/tubete 
➢ 4% - 72mg/tubete 
 
 
 
 
 
 
 Cálculo anestésico 
 Lidocaína 2% 
D.M = 7,0 mg/kg – 500mg total 
 1 tubete = 36mg 
Qual a dose máxima para um paciente de 70kg? 
 1kg – 7mg 36mg – 1 tubete 
 70kg – x 490mg – x 
 X = 490 x = 13,6 tubetes 
 
➢ Dose máxima de adrenalina/epinefrina – quantidade de tubete que posso usar 
Concentração Paciente ASA I Paciente ASA III ou IV 
1:50.000 (36) 5,5 1 
1:100.000 (18) 11 2 
1:200.000 (9) 22 4 
 
➢ Dose máxima de noradrenalina/norepinefrina 
• Paciente ASA I: 0,34 mg/consulta – 100ml 
• Paciente ASA III ou IV: 0,14 mg/consulta – 4ml 
 
 
 
 Dose máxima sem vasoconstritor Dose máxima com vasoconstritor 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
5. ANESTESIA LOCAL EM PACIENTES COM COMPROMETIMENTO SISTÊMICO 
 
➢ Diabetes 
• Levar em consideração a dose, a via de administração e o tipo de diabetes 
• Atenção a ingestão de alimentos e bebidas quentes logo após anestesia, ou hipoglicemia caso o paciente 
fique sem comer 
 
➢ Distúrbios convulsivos 
• Atenção especial aos pacientes com epilepsia, especialmente os que não estão controlados 
• Atenção as dosagens máximas, a intoxicação por superdosagem pode desencadear uma crise convulsiva. 
 
➢ Hepatopatias 
• Pode-se notar sinais clínicos na anamnese, como a icterícia. 
• Nesses casos é indicado os AL com vasoconstritor. 
• Optar pela articaína e evitar mepivacaína. 
• Em pacientes graves, doses mínimas. 
 
➢ Cardiopatias 
• Restringir os vasoconstritores. 
 
 
• Epinefrina 1:100.000 máximo 2 tubetes por sessão 
• Epinefrina 1:200.000 máximo 4 tubetes por sessão 
 
➢ Acidente vascular cerebral 
• O ideal é o tratamento ser realizado após 6 meses do acidente, com dose reduzida ao máximo. 
 
➢ Distúrbios de coagulação 
• Evitar ao máximo técnicas de injeção com incidência maior de aspiração positiva. 
 
➢ Asma 
• Realizar protocolo de ansiedade e evitar vasoconstritor. 
 
➢ Câncer 
• Evitar depositar anestésico em áreas irradiadas, pois apresenta menor vascularização 
 
➢ Comprometimento renal 
• Ideal reduzir 30% da dose máxima. 
 
➢ Hipertireoidismo 
• Se estiver compensado, pode usar AL associado a epinefrina 1:100.000 com limite de 2 tubetes. 
• Se descompensado, evitar vasoconstritor. 
 
➢ Feocromocitoma 
• Presença de tumores benignos que produzem catecolaminas. 
• O AL pode desencadear crises hipertensivas. 
• Sempre se atentar a sintomas como cefaleia, hipotensão, palidez, sudorese e náuseas. 
 
➢ Gestantes e lactantes 
• Evitar a Prilocaína 
• Usar vasoconstritor sempre que possível. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
6. EFEITOS ADVERSOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS 
 
➢ Geralmente é associado à superdosagem ou condições pré-existentes. 
 
Reações alérgicas 
➢ Éster: produz o ácido p-aminobenzóico (PABA), extremamente alergênico. 
➢ Bissulfito de sódio: é antioxidante, está presente em soluções anestésicas com vasoconstritor. Em pacientes 
alérgicos a sulfitos, não devemos administrar AL com VC. 
➢ Metilparabeno: bacteriostático, presente em tubetes de plástico. Pacientes alérgicos a parabenos, optar pelo 
anestésico em tubete de vidro. 
➢ Reação cutânea: anti-histamínico (difenidramina IV ou IM). 
➢ Broncoespasmo: broncodilatadores (salbutamol) 
➢ Edema de laringe: adrenalina IM. 
 
Sistema nervoso central – reações adversas 
➢ Sintomas de toxicidade: 
• Agitação 
 
 
• Tremores 
• Parestesia em região perioral 
• Confusão, fala arrastada 
• Convulsão 
• Depressão cardiorrespiratória. 
 Geralmente causado por superdosagem. 
 
 
Sistema cardiovascular – reações adversas 
➢ Superdosagem de AL e efeitos prévios no SNC. 
➢ No miocárdio, ocorre uma redução na excitabilidade elétrica, na velocidade de condução e na força de 
contração. 
 
Metemoglobinemia 
➢ Semelhante a cianose na ausência de anormalidade cardíaca ou respiratória. 
➢ Sinais e sintomas clínicos: depressão respiratória e sincope. 
➢ Se for congênita: não administrar prilocaína, benzocaína ou articaína. 
 
Parestesia 
➢ Trauma a fibra nervosa, podendo ser transitória ou definitiva. 
➢ Sensação de inchaço, prurido e formigamento.