AV QMDF CORREÇÃO

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IZABELLE CRISTINA SILVA RAMOS
201908250542
 
Disciplina: QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 
Aluno: IZABELLE CRISTINA SILVA RAMOS
Professor: PAULA DE FREITAS DE MORAES
 
SDE4604_AV_201908250542 (AG) 
Avaliação:
5,0
Nota Partic.: Av. Parcial.:
2,0
 
EM2120454 - ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR
 
 1. Ref.: 5391441
Existem diversos tipos de sistemas avançados de transporte de fármacos, como os sistemas ADEPT e PDEPT, que visam à obtenção de formas latentes mais seletivas. Sobre eles assinale a alternativa INCORRETA
O sistema PDEPT utiliza polímeros tanto para formar o conjugado com a enzima como com o pró-fármaco.
A enzima b-lactamase é usada tanto no sistema ADEPT como no PDEPT.
 O sistema ADEPT utiliza um conjugado enzima-anticorpo que, após a administração do pró-fármaco, promove a ativação dele.
O sistema ADEPT é muito utilizado para o tratamento de neoplasias.
 Esses sistemas diferem entre si pela utilização de diferentes enzimas.
 2. Ref.: 5388484
Selecione a alternativa que descreve as características de um pró-fármaco.
(Extraída de SILVA, E. F.; SILVA, C.; BRUM, L. F. S. Fundamentos de Química Medicinal. Porto Alegre: SAGAH, 2018, p. 32).
 O pró-fármaco é uma substância inativa que, depois de ser administrada, é metabolizada em um composto ativo, o qual é responsável por sua ação.
Pró-fármaco é um termo utilizado para descrever a recolocação de fármacos.
Um pró-fármaco é uma substância ativa que, depois de ser administrada no organismo, transforma-se em uma substância inativa, eliminando os efeitos tóxicos.
Os pró-fármacos são protótipos de fármacos, os quais podem ser otimizados para melhorar somente a sua solubilidade.
O pró-fármaco se refere a uma substância ativa que, depois de ser metabolizada, é degradada, exercendo o seu mecanismo de ação por meio de sua degradação.
 
EM2120455 - METABOLISMO DE FÁRMACOS
 
 3. Ref.: 5237211
A característica de hidrofilicidade intrínseca ao fármaco relaciona-se à presença de funções de caráter polar em sua estrutura, sendo essas funções importantes para a etapa de eliminação dessas substâncias. Nes
Acarretar modificações farmacodinâmicas em fármacos inativos, levando ao aparecimento de sua função terapêutica.
 Modificar a estrutura dos fármacos em metabólitos de maior polaridade e consequente hidrofilicidade, o que facilita sua eliminação, principalmente pela via renal.
Modificar a estrutura química dos fármacos no intuito de tornar sua estrutura mais lipofílica, facilitando sua permeabilidade pela membrana celular e sua consequente eliminação.
Gerar modificações estruturais no fármaco, formando metabólitos ativos e, muitas vezes, tóxicos ao organismo.
Formar metabólitos com menor lipofilicidade via transformações enzimáticas, o que dificultará sua eliminação, aumentando seu tempo de ação farmacológica.
 4. Ref.: 5253659
Assinale a via de administração pela qual os medicamentos estão sujeitos a sofrer metabolismo de primeira passagem, acarretando, muitas vezes, em uma diminuição drástica da concentração do fármaco que alc
Intramuscular.
Subcutânea.
 Oral.
Endovenosa.
Tópica.
 
EM2120456 - QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
 
 5. Ref.: 5256701
As alternativas a seguir apresentam vantagens ou desvantagens do processo de Química Combinatória e suas diferentes estratégias. Assinale a alternativa que apresenta a sentença incorreta sobre este tema:
 A química combinatória permite, além de identificar protótipos, a realização de otimização de compostos potencialmente ativos por meio de melhorias de propriedades farmacocinéticas e/ou toxicológicas.
Uma vantagem da utilização da estratégia de síntese em paralelo é que os produtos finais formados já se encontram isolados, não sendo necessária a sua purificação.
Apesar das diversas vantagens da SOFS, como maior grau de pureza dos produtos finais, estas sínteses tendem a apresentar maior número de etapas devido a etapas de acoplamento e desacoplamento do
 Uma desvantagem da síntese de quimiotecas em solução é que, devido a dissolução de todos os reagentes em solução, o contato entre os reagentes é diminuído, desfavorecendo o deslocamento da reação
Uma desvantagem da utilização da estratégia de síntese em conjunto é que, ao final da reação, os produtos finais formados estarão todos presentes na mesma mistura, e é necessária exaustiva separação 
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EM2120457 - BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO
 
 6. Ref.: 5417674
Os distúrbios neurológicas são consideradas como o mal do século XXI, sobre essas doenças e os fármacos neuroativos, marque a alternativa incorreta:
Os antidepressivos são medicamentos da classe dos fármacos estimulantes do SNC devido ao seu mecanismo de ação.
Apesar de não ser considerada uma desordem neurológica, a dor em nível moderado a grave, quando crônica, em geral tem como tratamento de escolha o uso de fármacos neuroativos, como opioides e alg
Os transtornos de ansiedade e depressão estão comumente associados, sendo necessário muitas vezes que o tratamento utilize estratégias combinadas de ansiolíticos e antidepressivos.
 São considerados fármacos depressores do SNC os antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos, antidepressivos e os opioides.
 Os distúrbios psicóticos, apesar de passíveis de tratamento em relação ao controle de seus sintomas, apresentam diversos efeitos adversos para os antipsicóticos típicos e atípicos.
 
EM2120870 - INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL
 
 7. Ref.: 5420733
O desenvolvimento da losartana exemplifica um planejamento racional de fármacos a partir de modificações estruturais em um composto protótipo como vemos na figura abaixo. A principal modificação realizada f
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a troca do tetrazol pelo seu bioisóstero ácido carboxílico pois aquele sofre efeito de primeira passagem no fígado e é eliminado rapidamente.
a troca isostérica do cloro pelo nitro na posição orto do anel benzeno que levou a formação do composto com melhor seletividade.
a manutenção do ácido carboxílico no anel imidazol para uma melhor interação com o sítio receptor por ligação hidrogênio.
 a transformação da cadeia lateral por metabolismo que reduziu o ¿CH2OH do imidazol formando um composto menos ativo que pode ser eliminado.
 a substituição da função ácido carboxílico pelo bioisóstero tetrazol conferindo maior seletividade e potência ao fármaco.
 8. Ref.: 5420731
A simplificação molecular, uma das estratégias de modificação molecular que geram moléculas mais simples, foi empregada para o desenvolvimento do aciclovir tendo como base o nucleosideo mostrado na figura aba
fanciclovir e penciclovir. Nesse contexto não podemos afirmar que:
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Imagem: Estela Maris Freitas Muri.
O penciclovir sofre ação de enzimas formando uma estrutura fosfatada que apresenta atividade antiviral.
O aciclovir não apresenta mais o anel heterociclo do tipo tetraidrofurano.
O fanciclovir sofre metabolização in vivo porreação de oxidação da purina e hidrólise dos grupos acetil.
 Tanto o penciclovir quanto o fanciclovir apresentam atividade antiviral pois são capazes de interagir com o sítio alvo.
Os centros assimétricos do nucleosideo foram abolidos na estrutura do aciclovir.
 
EM2120939: ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO
 
 9. Ref.: 5298781
De acordo com os modelos chave-fechadura e encaixe induzido de interações ligante-receptor, podemos afirmar que:
Os dois modelos preveem interações dinâmicas e retratam bem a realidade.
O encaixe induzido é mais aceito por ser estático em comparação com o modelo chave-fechadura, que é dinâmico.
 O modelo chave-fechadura foi muito útil, mas é um modelo estático comparado ao encaixe induzido, que é dinâmico.
O modelo chave-fechadura leva em conta o acomodamento conformacional das moléculas no sítio de interação.
O receptor, por ser uma estrutura tridimensional estática, prevê uma melhor interação com o ligante pelo modelo chave-fechadura.
 10. Ref.: 5298776
Em relação ao caráter ácido básico das moléculas, seu pKa e o pH dos diferentes compartimentos biológicos marque a alternativa incorreta.
 Quanto menor o valor do pH, maior será a concentração de moléculas básicas na forma catiônica.Educational Performace Solution      EPS ® - Alunos        
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Bases mais fracas têm menores valores de pKa.
Ácidos mais fortes apresentam menores valores de pKa.
 Em compartimentos com o valor do pH elevado, haverá a mesma concentração de moléculas neutras e ionizadas em geral.
Quanto menor o valor do pH, maior será a concentração de moléculas ácidas na sua forma neutra.
 
 
 
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