av quimica medicinal corrigida

Prévia do material em texto

27/11/2021 EPS
https://simulado.estacio.br/alunos/ 1/4
RUTE BARBOSA DE SOUZA
202001655115
 
Disciplina: QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 
Aluno: RUTE BARBOSA DE SOUZA
Professor: PAULA DE FREITAS DE MORAES
 
SDE4604_AV_202001655115 (AG) 
Avaliação:
5,0
Nota Partic.:
 
EM2120454 - ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR
 
 1. Ref.: 5388484
Selecione a alternativa que descreve as características de um pró-fármaco.
(Extraída de SILVA, E. F.; SILVA, C.; BRUM, L. F. S. Fundamentos de Química Medicinal. Porto Alegre: SAGAH, 2018, p. 32).
 O pró-fármaco é uma substância inativa que, depois de ser administrada, é metabolizada em um composto ativo, o qual é responsável por sua ação.
Os pró-fármacos são protótipos de fármacos, os quais podem ser otimizados para melhorar somente a sua solubilidade.
Um pró-fármaco é uma substância ativa que, depois de ser administrada no organismo, transforma-se em uma substância inativa, eliminando os efeitos tóxicos.
O pró-fármaco se refere a uma substância ativa que, depois de ser metabolizada, é degradada, exercendo o seu mecanismo de ação por meio de sua degradação.
Pró-fármaco é um termo utilizado para descrever a recolocação de fármacos.
 2. Ref.: 5391435
A estratégia de simplificação molecular bastante utilizada na obtenção de moléculas bioativas com melhor perfil farmacocinético e farmacodinâmico foi empregada no planejamento do zom
A indometacina apresenta efeitos adversos no sistema nervoso central abolidos no zomepiraco.
O zomepiraco pertence à classe dos agentes anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs).
A indometacina protótipo do zomepiraco pertence ao grupo dos ácidos arilacéticos.
Os efeitos adversos apresentados pela indometacina tinham relação com a presença do anel indol.
 A simplificação molecular aplicada na indometacina consistiu na substituição do indol pelo anel pirazol presente no zomepiraco.
 
EM2120455 - METABOLISMO DE FÁRMACOS
 
 3. Ref.: 5237220
Apesar de menos diversas, as reações de biotransformação de fase II são muito importantes, pois tendem a finalizar o processo de preparo da estrutura química dos xenobióticos para que
reação de fase II sobre o fármaco:
 
Educational Performace Solution EPS ® - Alunos 
javascript:voltar();
javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5388484.');
javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5391435.');
javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5237220.');
javascript:alert('Educational Performace Solution\n\nEPS: M%C3%B3dulo do Aluno\n\nAxiom Consultoria em Tecnologia da Informa%C3%A7%C3%A3o Ltda.')
27/11/2021 EPS
https://simulado.estacio.br/alunos/ 2/4
 4. Ref.: 5237211
A característica de hidrofilicidade intrínseca ao fármaco relaciona-se à presença de funções de caráter polar em sua estrutura, sendo essas funções importantes para a etapa de eliminação
função do metabolismo dos fármacos?
Formar metabólitos com menor lipofilicidade via transformações enzimáticas, o que dificultará sua eliminação, aumentando seu tempo de ação farmacológica.
Modificar a estrutura química dos fármacos no intuito de tornar sua estrutura mais lipofílica, facilitando sua permeabilidade pela membrana celular e sua consequente eliminação.
 Modificar a estrutura dos fármacos em metabólitos de maior polaridade e consequente hidrofilicidade, o que facilita sua eliminação, principalmente pela via renal.
Acarretar modificações farmacodinâmicas em fármacos inativos, levando ao aparecimento de sua função terapêutica.
Gerar modificações estruturais no fármaco, formando metabólitos ativos e, muitas vezes, tóxicos ao organismo.
 
EM2120456 - QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
 
 5. Ref.: 5262496
Podemos considerar como estudos de planejamento de fármacos que se baseiam na estrutura do ligante (LBDD), exceto o estudo de:
Busca de similaridade via fingerprints
 Determinação de estrutura de proteínas por homologia
 Comparação de modelos de mapas farmacofóricos
Aplicação de coeficientes de similaridade
Estudos quantitativos de relação estrutura-atividade (QSAR)
 
EM2120457 - BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO
 
 6. Ref.: 5417628
Quanto à relação estrutura-atividade dos antibióticos β-lactâmicos do tipo penicilina, marque a afirmativa correta:
 Os inibidores de β-lactamases, como o Tazobactam, inibem as penicilinases devido à alta similaridade estrutural com as penicilinas, protegendo-as.
 Modificações da cadeia lateral do grupo amida possibilitaram maior resistência às β-lactamases, como na Fenoximetilpenicilina.
A adição de grupos lipofílicos na cadeia lateral da amida faz com que a atividade contra Gram-negativas seja aumentada, como no caso da aminopenicilina Amoxicilina.
Em geral, grupos aromáticos adicionados à cadeia lateral da função amida diminuem a densidade eletrônica da carbonila tornando-a menos susceptível à hidrólise ácida, como na M
Para dificultar a hidrólise via meio ácido, modificações aumentando o volume da cadeia lateral da amida foram realizadas, como na Benzilpenicilina.
 
EM2120870 - INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL
 
 7. Ref.: 5420597
Os produtos naturais (PNs) até hoje são importantes fontes de moléculas bioativas, porém contribuíram muito no início das descobertas dessas moléculas. Sobre a utilização dos PNs ness
Os PNs podem ser usados a partir de seu isolamento direto da fonte natural, como produtos de partida para hemissínteses ou ainda como protótipo para compostos sintéticos.
 A morfina e a quinina são alcaloides antigos que só foram usados em suas formas sintéticas.
A morfina serviu de protótipo para os analgésicos centrais e a quinina para os antimaláricos.
A digoxina é um exemplo de glicosídeos digitálicos mais antigos usando na terapêutica.
Os PNs como fontes de compostos ativos envolvem aqueles de origem vegetal, animal e marinha.
 8. Ref.: 5420731
A simplificação molecular, uma das estratégias de modificação molecular que geram moléculas mais simples, foi empregada para o desenvolvimento do aciclovir tendo como base o nucleoside
verdade são pró-fármacos, a exemplo do fanciclovir e penciclovir. Nesse contexto não podemos afirmar que:
Educational Performace Solution EPS ® - Alunos 
javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5237211.');
javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5262496.');
javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5417628.');
javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5420597.');
javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5420731.');
javascript:alert('Educational Performace Solution\n\nEPS: M%C3%B3dulo do Aluno\n\nAxiom Consultoria em Tecnologia da Informa%C3%A7%C3%A3o Ltda.')
27/11/2021 EPS
https://simulado.estacio.br/alunos/ 3/4
Imagem: Estela Maris Freitas Muri.
 Os centros assimétricos do nucleosideo foram abolidos na estrutura do aciclovir.
O penciclovir sofre ação de enzimas formando uma estrutura fosfatada que apresenta atividade antiviral.
 Tanto o penciclovir quanto o fanciclovir apresentam atividade antiviral pois são capazes de interagir com o sítio alvo.
O fanciclovir sofre metabolização in vivo por reação de oxidação da purina e hidrólise dos grupos acetil.
O aciclovir não apresenta mais o anel heterociclo do tipo tetraidrofurano.
 
EM2120939: ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO
 
 9. Ref.: 5292860
Existem diferentes vias de administração de fármacos, mas a maioria é administrada por via oral e absorvida no intestino. Diversos fatores afetam a absorção no trato gastrointestinal. Ind
A formulação do medicamento.
A quantidade de alimento no estômago.
 As interações medicamentosas que podem alterar a motilidade do trato gastrointestinal.
 O mal funcionamento do fígado, pois também afetaria o metabolismo.
O fluxo de sangue local.
 10. Ref.: 5292865
A farmacodinâmica é a fase em que o fármaco encontra o sítio receptor e envolve processos como os descritos a seguir, exceto:
Efeitos fisiológicos Educational Performace Solution EPS ® - Alunos 
javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5292860.');javascript:alert('C%C3%B3digo da quest%C3%A3o: 5292865.');
javascript:alert('Educational Performace Solution\n\nEPS: M%C3%B3dulo do Aluno\n\nAxiom Consultoria em Tecnologia da Informa%C3%A7%C3%A3o Ltda.')
27/11/2021 EPS
https://simulado.estacio.br/alunos/ 4/4
 Mecanismos de ação
 Biotransformação
Efeitos farmacológicos
Forças intermoleculares
 
 
 
Educational Performace Solution EPS ® - Alunos 
javascript:alert('Educational Performace Solution\n\nEPS: M%C3%B3dulo do Aluno\n\nAxiom Consultoria em Tecnologia da Informa%C3%A7%C3%A3o Ltda.')