Sistema parassimpatico farmacologia

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Tipos de receptores 
Receptores Muscarínicos 
✔ São acoplados à proteína G 
- ativam a fosfolipase C (IP3 e diacilglicerol 
DAG) 
- inibem a adenilato-ciclase (catalisa a 
conversão da ATP em cAMP e ainda em 
pirofosfato (PPi) como subproduto da reação) 
- ativam canais de K+ ou inibem canais de 
Ca2+ 
✔Os receptores muscarínicos medeiam os 
efeitos da Ach nas sinapses parassimpáticas 
pós-ganglionares 
- coração 
- musculatura lisa 
- glândulas (exócrinas e endócrinas) 
 
Receptores Muscarínicos (mACh) 
✔ Receptores M1 (“neurais”), que produzem 
excitação lenta dos gânglios. 
✔ Receptores M2 (“cardíacos”), que 
provocam redução da frequência cardíaca e 
força de contração (principalmente dos 
átrios). Medeiam a inibição pré-sináptica. 
✔ Receptores M3 (“glandular”), causam 
secreção, contração da musculatura lisa 
visceral e relaxamento vascular 
✔ Todos os mACh são ativados pela Ach e 
bloqueados pela Atropina. 
 
Receptores Nicotínicos (nACh) 
✔ Diretamente acoplados a canais iônicos 
✔ Medeiam a transmissão sináptica 
excitatória rápida 
✔ Localizam-se na junção neuromuscular, 
nos gânglios autônomos e em vários locais do 
SNC 
✔ Os nAch musculares e neuronais diferem 
na sua estrutura molecular e farmacologia 
 
Efeitos fisiológicos da Ach 
(acetilcolina) 
 
 
Fármacos inibidores da 
síntese, do armazenamento 
Sistema Parassimpático 
e da liberação de 
acetilcolina 
Hemicolínio-3 
-O hemicolínio-3 Bloqueia o transportador de 
alta afinidade da colina 
- Impede a captação de colina necessária 
para a síntese de Ach 
 
Vesamicol 
-O vesamicol bloqueia o contratransportador 
de ACh-H+ utilizado para o transporte da ACh 
nas vesículas, impedindo, assim, o 
armazenamento de ACh. 
-vesiculas ficam vazias e não há liberaçãi de 
Ach na fenda sinaptica 
-atuava no SNS aumentando a noradrenalina 
na fenda sináptica (MDMA)- metanfetamina 
 
Toxina botulínica 
-Produzida por Clostridium botulinum 
-Degrada a sinaptobrevina impedindo a fusão 
da vesícula sináptica com a membrana da 
terminação axônica (pré-sináptica) 
❖Propriedade indutora de paralisia é utilizada 
no tratamento de diversas doenças 
associadas ao aumento do tônus muscular, 
como torcicolo, acalasia, estrabismo, 
blefaroespasmo e outras distonias focais. 
❖A toxina botulínica também foi aprovada 
para tratamento estético de linhas faciais ou 
rugas e também está sendo cada vez mais 
utilizada no tratamento de várias síndromes 
de cefaléia e dor 
 
Parassimpatomiméticos 
-Agonista colinérgico de ação direta: 
pilocarpina e betanecol 
-Agonista colinérgico de ação indireta 
reversíveis: neostigmina, fisiostigmina, 
piridostigmina. 
-Agonista colinérgico de ação indireta 
irreversíveis: ecotiofato, gases bélicos, 
organofosforados 
-EFEITOS ADVERSOS da estimulação 
colinérgica generalizada: queda da pressão 
arterial, bradicardia, sudorese, salivação, rubor 
cutâneo, náusea, dor abdominal, cólica, 
diarreia, broncoespasmo e hipersecreção 
brônquica. 
-Quando em níveis tóxicos: espasmos 
musculares generalizados, convulsões, tetania 
(contratura rigorosa da musculatura) e asfixia 
por paralisia e hipercontratilidade muscular. 
 
-boca e olhos secos 
-efeito colateral de sudorese absurdo
 
 
-sem ação nicotínica- vantagem- não age na 
placa motora 
-pode gerar bradicardia importante por conta 
da atividade muscarínica 
-usado em casos de bexiganeurogenica 
 
Agonistas indiretos 
-Parassimpatomiméticos de ação indireta 
Inibidores da acetilcolinesterase: 
▪Neostigmina / Fisostigmina 
-Indicações: reversão de bloqueio muscular 
induzido por bloqueadores da junção 
neuromuscular (atracúrio ou pancurônio); 
atonia intestinal pós operatória, retenção 
urinária e miastenia gravis; 
	
▪Piridostigmina (Mestinon) 
-Indicações: miastenia gravis 
-Mec ação: inibe a degração da acetilcolina na 
fenda sináptica. 
 
Anticolinesterásicos 
• Duração da ação 
- ação curta - edrofônio 
- ação intermediária - neostigmina, 
fisiostigmina 
- irreversíveis – organofosforados (ecotiofato 
– glaucoma) defensivo agrícola: paration, 
malation, ecotiofato gases bélicos: gás sarin 
• Potencializam a transmissão colinérgicas nas 
sinapses autônomas colinérgicas e na junção 
neuromuscular. 
• Efeitos no SNC - fisiostigmina e 
organofosforados (atravessam a BHE) 
 
Aplicações clínicas 
✔Em anestesia - reverte a ação das drogas 
bloqueadoras neuromusculares - neostigmina 
iv 
✔Demência 
✔Tratamento da miastenia grave – 
- neostigmina e piridostigmina vo 
- crise colinérgica com uso excessivo 
- edrofônio para auxiliar no diagnóstico da 
miastenia grave 
 
 
Antagonistas do Sistema 
Parassimpático 
-Parassimpatolíticos 
 
 
 
Locais de ação 
 
 
Atropina: 
▪ Uso EV Pré e pós anestésica para reduzir a 
salivação e secreções do trato respiratório; 
-Reduzir secreção salivar em cirurgias orais 
(30 a 60 min antes). 
-Bloqueia também secreção brônquica, 
glândulas sudoríparas, lágrima. 
-Tratamento de bradicardia => Causa 
taquicardia 
-Tratamento de cólicas renais 
-Uso em colírios causa midríase (dilatação da 
pupila)