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FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO AUTONOMO(SNA) PARASSIMPÁTICO Neurotraansmissores do SNA Parassimpático Receptores Muscarínicos -São acoplados a proteína G -Ativam fosfolipase C - Ativam canais de potássio ou inibem canais de cálcio -Medeiam os efeitos da acetilcolina nas sinapses parassimpáticas pós-ganglionares no: 1) Coração 2) Musculatura lisa 3) Glandulas Receptores Nicotínicos - Diretamente acoplados aos canais iônicos - Medeiam a transmissão sináptica exitatória rápida - Localizam-se na junca neuromuscular,nos ganglios autônomos e em vários locais do SNC Efeitos fisiológicos da Acetilcolina (Ach) FÁRMACOS QUE INTERFEREM NA NEUROTRANSMISSÃO PARASSIMPÁTICA (COLINERGICA) PARASSIMPATOMIMÉTICOS: Farmacos que aumentam a transmissão colinérgica 1).Agonistas dos receptores muscarínicos. 2) Inibidores de colinesterase ou anticolinesterásicos PARASSIMPATOLÍTICOS: Fármacos que diminuem a transmissão colinérgia. 1) Antagonistas competitivos dos receptores muscaritinicos. FARMACOS INIBIDORES DA SÍNTESE,DO ARMAZENAMENTO E DA LIBERAÇÃO DE ACETILCOLINA - Os fármacos que inibem a síntese ,o armazenamento ou a liberação de Acetilcolina só recentemente começaram a ter aplicação clínica. Hemicolínio-3 - Bloqueia o transportador de alta afinidade da colina - Impede a captação de colina necessária para síntese de ACh ( Acetilcolina) Vesamicol - Bloqueia o cotransportaor de acetilcolina utilizado para o transporte de ACh nas vesículas,impedindo assim o armazenamento de acetilcolina. Toxina Botulinica - Produzida por clostridium botulinum (fungo) - Degrada a sinaptobrevina impedindo a fusão da vesícula sináptica com a membrana da terminação axonica. IMPORTANTE: - Propriedade indutora de paralisia é utilizada no tratamento de diversas doenças associadas ao aumento do tônus muscular,como torcicolo, acalasia, estrabismo, blefaroespasmo e outras distonias focais. - A toxina botulínica também foi aprovada para tratamento estético de linhas faciais ou rugas e também está sendo cada vez mais utilizada no tratamento de várias síndromes de cefaléia e dor. PARASSIMPATOMIMÉTICOS DE AÇÃO DIRETA PILOCARPINA - Util para pacientes que desenvolve xerostomia ( falta de secreção salivar) após radioterapia de cabeça e pescoço - Uso via oral de 5 a 10 mg até 3x ao dia -Causa suderese( Ação agonista nos receptores muscarínicos das glândulas sudoríparas) -Util no tratamento de glaucoma reduzindo a pressão intraocular. -Produz rápida miose e contração do músculo ciliar - Efeito adversos : Pode causar visão turva e cegueira noturna. Glaucoma: O glaucoma é uma degradação do nervo óptico, normalmente associada ao aumento da pressão intraocular (pressão dentro do olho). Há, porém, casos de pessoas com pressão ocular normal que podem ter glaucoma. O nervo óptico é responsável por captar as informações que enxergamos e transmiti-las ao cérebro. CARBACOL - O Cloreto de Carbacol é um agente miótico potente colinérgico (parassimpaticomimético) que produz constrição da íris e corpo ciliar resultando em uma redução na pressão intraocular. Sendo assim, este medicamento é destinado à redução da pressão intraocular em cirurgias oftálmicas, em ambiente hospitalar. - Estimula (Agonista) de receptores muscarinicos BETANECOL - Tratamento de retenção urinária e para aliviar a atonia (falta de tônus muscular) no intestino - Pós-cirurgico (Para avaliar rapidamente as funções fisiológicas normais do paciente) - Agonista de receptor muscarinicos 3,estimula o músculo liso do TGI e Bexiga - Pode ser utilizado no tratamento de bexiga hiperplásica prostática benigna. PARASSIMPATOMIMÉTICOS DE AÇÃO INDIRETA (Agonistas Indiretos) - Inibidores da enzima Acetilcolinesterase(Anticolinesterásicos) - Essa enzima é responsável por metabolizar e degradar a acetilcolina da fenda sináptica e isso reduz o efeito desse neurotransmissor. Esses fármacos bloqueiam a enzima e a acetilcolina acaba ficando mais tempo na fenda sináptica estimulando os receptores,por isso são agonistas de ação indireta pq não atuam diretamente no receptor e sim na concnetração de acetilcolina na fenda sináptica. - Prinipais Farmacos parassimpaticomiméticos de ação indireta: 1) Neostigmina 2) Fisostigmina Indicações: Reversão de bloqueio muscular induzido por bloqueadores da junção neuromuscular( bloqueador neuromuscular) como o atracurio e o pancuronio. É indicado tambem para atonia Intestinal pós-operatoria,retenção urinária e miastenia gravis. Duração da ação Ação curta : Edrofonio Ação Intermediaria : Neostigmina,fisostigmina - Os anticolinesterasicos potencializam a transmissão colinérgica nas sinapses autônomas colinérgicas e na junção neuromuscular - A fisostigmina atravessa a barreira hematoencefalica APLICAÇÕES CLINICAS DOS ANTICOLINESTERÁSICOS - Em anestesia reverte a ação das drogas bloqueadoras neuromusculares (neostigmina) - Tratamento de miastenia grave - Crise colinérgica com uso excessivo ANTAGONISTAS DO SISTEMA PARASSIMPÁTICO (PARASSIMPATOLÍTICOS) - Efeitos opostos da Acetilcolina - Antagonistas de receptores Muscarinicos FARMACOS PARASSIMPATOLÍTICOS (antagonistas) ATROPINA - Uso Endovenoso - Pré-Anestésica para reduzir a salivação e secreções do trato respiratório. - Reduzir a secreção salivar em cirurgias orais (30 a 60 min antes) - Bloqueia também secreção brônquica,glândulas sudoríparas e lágrima - Tratamento de bradicardia que pode causar taquicardia - Tratamento de cólicas renais - Uso em colírios causa midríase (dilatação da pupila) IPRATRÓPIO ( atrovent) e TIOTRÓPIO (Spirivat) - Uteis no tratamento de Asma e DPOC respectivamente. HIOSCINA/ ESCOPOLAMINA (Buscopan) - Anti espasmódico de musculatura lisa do TGI,genituaitario e vias biliares -Medicamento contra cólica que são essas contrações espasmódicas - Prevençaão de cinetose : enjôos e tonturas ao se andar em veículos OXIBUTININA -Incontinencia Urinaria - Redução da contração excessiva que ocorre na incontinência - Efeitos colaterais : Boca seca,constipação e visão embaçada. IMPORTANTE: - Os antimuscarínicos atualmente aprovados e utilizados no tratamento da bexiga hiperativa incluem a oxibutinina, a propantelina, a terodilina, a tolterodina, o tróspio, a darifenacina e a solifenacina - Os agentes antimuscarinicos estão contra-indicados para pacientes com glaucoma de ângulo fechado pois eles reduzem a contrações da musculatura ocular fazendo se acumular humor aquoso e aumentando a pressão intraocular já causada pelo glaucoma. - Os antimuscarinicos tambem devem ser utilizados com cautela em pacientes com hipertrofia prostática e nos indivíduos idosos. CASO CLÍNICO -
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