QUIMICA MEDICINAL

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Disc.: QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 
Acertos: 9,0 de 10,0 29/09/2021
Acerto: 1,0 / 1,0
O bioisosterismo é uma das principais estratégias de modificação e otimização de propriedades farmacocinética e farmacodinâmica de compostos bioativos. Ele pode ser classificado como clássico e não clássico. Dentro dessas classificações marque a
alternativa INCORRETA.
 O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não aromáticos equivalentes.
O anel benzeno é considerado bioisóstero clássico dos heterociclos piridina, pirrol e tiofeno.
Dentre os bioisósteros clássicos de átomos ou grupos monovalentes encontramos o grupo metila (-CH3), a hidroxila (-OH) e a amina (-NH2).
O bioisosterismo não clássico envolve o retroisomerismo, introdução e abertura de anéis, grupos funcionais equivalentes e outros.
O bioisosterismo clássico envolve a troca entre grupos monovalentes, divalentes, trivalentes, tetravalentes e o bioisosterismo de anéis.
Respondido em 29/09/2021 19:10:39
Explicação:
A resposta certa é: O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não aromáticos equivalentes.
Acerto: 1,0 / 1,0
Marque a opção que não caracteriza um tipo de pró-fármaco
Bioprecursores.
Fármacos dirigidos.
 Transportadores.
Pró-fármacos clássicos.
Pró-fármacos mistos.
Respondido em 29/09/2021 19:12:00
Explicação:
A resposta certa é:Transportadores.
Acerto: 1,0 / 1,0
Além das reações de oxirreduções presentes no metabolismo de fase I, a reação de hidrólise também é de suma importância, uma vez que realiza a clivagem hidrolítica de diversos grupos funcionais derivados do ácido carboxílico em metabólitos de maior
polaridade. Sobre esses grupos químicos, qual alternativa apresenta somente funções passíveis de sofrer hidrólise, como ésteres, tioésteres, amidas, hidrazidas, carbamatos, imidas e ureias?
Hidroxilaminas; aminas; amidas; iminas.
Ureias; imidas; carbamatos; aminas.
 Ésteres; tioésteres; amidas; hidrazidas.
Éteres; ésteres; tioésteres; álcoois; tióis.
Amidas; tioésteres; alcenos; ureias.
Respondido em 29/09/2021 19:16:09
Explicação:
A resposta certa é: Ésteres; tioésteres; amidas; hidrazidas.
Acerto: 1,0 / 1,0
A maioria das reações de biotransformação envolve a formação de metabólitos com características mais hidrofílicas que seus precursores, pois essas reações visam preparar a estrutura dos fármacos para que eles possam ser eliminados. Entretanto, duas
reações de metabolismo de fase II levam à formação de metabólitos menos hidrofílicos, apesar de auxiliarem na inativação desses compostos. Em relação a essas reações, assinale a alternativa que apresenta as duas reações de fase II que formam produtos
mais lipofílicos:
Conjugação com glutationa e conjugação com glicina.
 Metilação e acetilação.
Glicuronidação e sulfatação.
Sulfatação e hidratação.
Hidrólise e metilação.
Respondido em 29/09/2021 19:13:28
Explicação:
A resposta certa é: Metilação e acetilação.
Acerto: 1,0 / 1,0
Entre as alternativas abaixo, qual opção apresenta a afirmativa correta sobre Análise Conformacional:
O método de Monte Carlo é um método estocástico que analisa as energias de conformação de confôrmeros obtidos aleatoriamente na SEP, o que aumenta em muito o número de etapas de análises conformacionais.
Na análise conformacional via gradiente, são avaliadas todas as energias mínimas presentes na superfície de energia potencial da molécula, todavia considerando apenas alguns dos confôrmeros possíveis na molécula.
Programas de dinâmica molecular visam calcular a energia máxima para as diferentes conformações utilizando modelos matemáticos de função contínua.
O parâmetro chamado de Superfície de Energia Potencial (SEP) de uma molécula equivale à superfície que representa a energia em função da posição de alguns átomos específicos presentes em sua estrutura.
 A análise conformacional visa calcular a energia da estrutura da molécula avaliada em função de parâmetros como coordenadas cartesianas dos átomos, distâncias e ângulos de ligação, além de ângulos diedros.
Respondido em 29/09/2021 19:18:13
Explicação:
A resposta certa é: A análise conformacional visa calcular a energia da estrutura da molécula avaliada em função de parâmetros como coordenadas cartesianas dos átomos, distâncias e ângulos de ligação, além de ângulos diedros.
Acerto: 0,0 / 1,0
No quesito estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta:
 A insaturação (dupla ligação) entre C1 e C2 melhora a atividade dos glicocorticoides.
A hidroxila com estereoquímica α em C11 é extremamente essencial para que ocorra a atividade.
 A presença de hidroxila em β e da substituinte α-hidroxicetona em α no carbono 17 é importante para a manutenção da atividade dos corticoides.
A cetona em C3 e a presença da insaturação entre os carbonos 4 e 5 modificam a atividade, porém não são essenciais.
Substituintes com estereoquímica α do tipo halogênio em C6 e C9, e do tipo metila em C16 diminuem bastante a atividade anti-inflamatória.
Respondido em 29/09/2021 19:35:15
Explicação:
A resposta certa é:A insaturação (dupla ligação) entre C1 e C2 melhora a atividade dos glicocorticoides.
Acerto: 1,0 / 1,0
A figura abaixo mostra o planejamento da cimetidina, antagonista seletivo dos receptores histamínicos H-2, a partir do agonista natural, a histamina.
Imagem: Estela Maris Freitas Muri.
Qual das afirmativas a seguir não está correta em relação a esse planejamento?
A cimetidina foi planejada a partir da histamina pela abordagem fisiológica quando não se conhecia a estrutura 3D desses receptores.
 O enxofre na cadeia lateral serviu para introduzir um grupo aceptor de ligação de hidrogênio.
A metila em C-5 manteve a formação do tautômero majoritário responsável pela seletividade para os receptores H-2.
A cimetidina foi o primeiro fármaco a atuar por esse mecanismo de ação e tornou-se protótipo para outros fármacos me-too.
A função tioéter foi introduzida para adequar a hidrofobicidade e para manter a presença do tautômero desejado.
Respondido em 29/09/2021 19:21:22
Explicação:
A resposta certa é: O enxofre na cadeia lateral serviu para introduzir um grupo aceptor de ligação de hidrogênio.
Acerto: 1,0 / 1,0
O processo de desenvolvimento de fármacos envolve diversas etapas e uma equipe com profissionais de várias áreas. Marque a alternativa que descreve as etapas sequenciais desse processo.
Seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos, estudos de toxicidade.
 Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de toxicidade, síntese de análogos estruturais, testes pré-clínicos.
Seleção do composto protótipo, identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, estudos de toxicidade, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de toxicidade, testes pré-clínicos.
Respondido em 29/09/2021 19:21:39
Explicação:
A resposta certa é: Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Acerto: 1,0 / 1,0
Quanto ao grau de ionização de uma molécula, podemos afirmar que:
Moléculas ionizadas são apolares e, por isso, não sofrem absorção passiva com facilidade.
Fármacos são moléculas geralmente ácidas e estão na forma ionizada quase sempre.
 É medido pelo valor de pKa e é uma propriedade físico-química tão importantequanto a lipofilicidade.
Moléculas neutras - ou seja, não ionizadas - são mais hidrofílicas do que moléculas ionizadas.
Moléculas ionizadas são polares e estão sempre solvatadas pela água, o que facilita sua absorção passiva.
Respondido em 29/09/2021 19:25:13
Explicação:
A resposta certa é: É medido pelo valor de pKa e é uma propriedade físico-química tão importante quanto a lipofilicidade.
Acerto: 1,0 / 1,0
Segundo o modelo chave-fechadura, que explica, de maneira básica, como se dá a interação de um ligante e seu receptor, marque a alternativa incorreta.
O antagonista se liga ao receptor bloqueando a liberação da resposta biológica.
Nem sempre uma alta afinidade pelo receptor vai desencadear uma resposta biológica.
O agonista natural é aquele que se encaixa perfeitamente no receptor e provoca a resposta biológica.
 Em geral, o agonista parcial também se liga ao receptor e desencadeia a mesma resposta biológica com a mesma potência do agonista natural.
O agonista, o antagonista e o agonista parcial se ligam diferentemente ao receptor, e a resposta biológica vai depender da sua atividade intrínseca.
Respondido em 29/09/2021 19:26:34
Explicação:
A resposta certa é: Em geral, o agonista parcial também se liga ao receptor e desencadeia a mesma resposta biológica com a mesma potência do agonista natural.
 Questão11a
 Questão22a
 Questão33a
 Questão44a
 Questão55a
 Questão66a
 Questão77a
 Questão88a
 Questão99a
 Questão1010a