Quimica medicinal Estácio_ Alunos

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Disc.: QUÍMICA MEDICINAL    
Acertos: 9,0 de 10,0 19/03/2023
Acerto: 1,0  / 1,0
Em relação ao bioisosterismo não clássico chamado de retroisomerismo, podemos a�rmar que:
Os grupos ácido carboxílico (-CO2H) e sulfonamida (-SO2NH-) são considerados retroisósteros.
Grupos chamados retroisósteros têm diferentes pontos de interação com o receptor.
A lidocaína e a procaína apresentam grupos chamados retroisósteros.
 Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-C=O e
o retroisóstero -C(O)-NH.
A aplicação do retroisomerismo visa somente melhorar as características farmacocinéticas.
Respondido em 19/03/2023 12:08:42
Explicação:
A resposta certa é:Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-
C=O e o retroisóstero -C(O)-NH.
Acerto: 1,0  / 1,0
A losartana é um fármaco usado no tratamento da hipertensão arterial que apresenta em sua estrutura um anel
imidazol tetrassubstituído, além de dois benzenos e um tetrazol. De acordo com a �gura a seguir e as duas
estruturas mostradas, assinale a alternativa que traz a modi�cação estrutural que foi usada para a obtenção da
losartana.
 Questão1
a
 Questão2
a
https://simulado.estacio.br/alunos/inicio.asp
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Retroisomerismo.
 Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
Bioisosterismo clássico de anéis equivalentes.
Bioisosterismo clássico de grupos tetravalentes.
Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes.
Respondido em 19/03/2023 12:10:00
Explicação:
A resposta certa é: Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
Acerto: 1,0  / 1,0
Uma das principais reações de biotransformação de fase II é a glicuronidação. As opções a seguir trazem
informações sofre essa importante reação, assim, assinale a alternativa incorreta sobre o tema:
Os metabólitos formados pela glicuronidação são altamente polares e, consequentemente, hidrofílicos,
devido às inúmeras hidroxilas presentes na unidade do ácido glicurônico conjugado ao substrato.
A glicuronidação, assim como outras reações de conjugação, envolve a presença de um cofator, que, para
essa reação, é o ácido UDP-glicurônico.
A enzima que catalisa a transferência do ácido glicurônico para seu substrato é chamada de UDP-
glicuroniltransferase (UGT).
Dependendo da função química presente no substrato que participa da catálise, a glicuronidação poderá
formar metabólitos do tipo O-glicuronato, N-glicuronato ou acil-glicuronato.
 O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo
glutationa para funções do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1a ou 2a, hidroxilamina
ou tiol.
Respondido em 19/03/2023 12:11:51
Explicação:
A resposta certa é: O mecanismo de glicuronidação ocorre pela transferência do ácido glicurônico do doador ativo
glutationa para funções do substrato do tipo hidroxila, ácido carboxílico, amina 1a ou 2a, hidroxilamina ou tiol.
 Questão3
a
Acerto: 1,0  / 1,0
As enzimas envolvidas no metabolismo de fase II, diferentemente da maioria das enzimas de fase I, necessitam
de cofatores ou doadores ativos para que consigam catalisar suas reações sobre seus diferentes substratos.
Dessa forma, assinale a alternativa incorreta quanto à reação, a sua enzima e ao cofator de fase II,
respectivamente:
 Conjugação com glicina; glicotransferase glicina.
Metilação; metiltransferase; S-adenosilmetionina.
Acetilação; acetiltransferase; S-acetilcoenzima A.
Sulfatação; sulfotransferase; 3'-fosfoadenosina-5'-fosfossulfato.
Glicuronidação; UDP-glicuroniltransferase; ácido UDP-glicurônico.
Respondido em 19/03/2023 12:13:33
Explicação:
A resposta certa é: Conjugação com glicina; glicotransferase glicina.
Acerto: 0,0  / 1,0
Sobre a Síntese Orientada pela Diversidade Estrutural, assinale a alternativa correta:
A estratégia de rami�cação dos caminhos sintéticos baseia-se no uso de diferentes materiais de partida
reagindo com um único reagente, levando à produção de moléculas com arquitetura molecular distinta.
A diversidade estrutural de uma série de compostos é primariamente dependente da diversidade das
estereoquímicas, os esqueletos moleculares centrais são menos importantes.
 Na síntese orientada pela diversidade estrutural, o composto de interesse ou série de compostos não
apresenta uma estrutura particular, desta forma a análise retrossintética não pode ser realizada na
condução da síntese por este método.
 A síntese orientada pela diversidade estrutural permite a síntese de um banco de compostos com
elevada diversidade estrutural, possibilitando maiores chances de alcançar um composto ativo para um
alvo conhecido.
A diversi�cação estrutural pode ser alcançada por meio da variação de quatro elementos básicos: o
primeiro são os blocos de síntese, o segundo são os grupos funcionais, o terceiro é a estereoquímica e o
quarto são variação de técnicas sintéticas.
Respondido em 19/03/2023 12:33:15
Explicação:
A resposta certa é: Na síntese orientada pela diversidade estrutural, o composto de interesse ou série de compostos
não apresenta uma estrutura particular, desta forma a análise retrossintética não pode ser realizada na condução da
síntese por este método.
Acerto: 1,0  / 1,0
No quesito estrutura-atividade dos anti-in�amatórios não esteroidais, assinale a a�rmativa correta:
A cetona em C3 e a presença da insaturação entre os carbonos 4 e 5 modi�cam a atividade, porém não
são essenciais.
 A insaturação (dupla ligação) entre C1 e C2 melhora a atividade dos glicocorticoides.
 Questão4
a
 Questão5
a
 Questão6
a
Substituintes com estereoquímica α do tipo halogênio em C6 e C9, e do tipo metila em C16 diminuem
bastante a atividade anti-in�amatória.
A presença de hidroxila em β e da substituinte α-hidroxicetona em α no carbono 17 é importante para a
manutenção da atividade dos corticoides.
A hidroxila com estereoquímica α em C11 é extremamente essencial para que ocorra a atividade.
Respondido em 19/03/2023 12:29:02
Explicação:
A resposta certa é:A insaturação (dupla ligação) entre C1 e C2 melhora a atividade dos glicocorticoides.
Acerto: 1,0  / 1,0
O processo de desenvolvimento de fármacos envolve diversas etapas e uma equipe com pro�ssionais de várias
áreas. Marque a alternativa que descreve as etapas sequenciais desse processo.
Identi�cação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química,
estudos de toxicidade, síntese de análogos estruturais, testes pré-clínicos.
Identi�cação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, seleção do
composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de toxicidade, testes pré-clínicos.
Seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, nova
entidade química, testes pré-clínicos, estudos de toxicidade.
 Identi�cação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais,
otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Seleção do composto protótipo, identi�cação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais,
estudos de toxicidade, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Respondido em 19/03/2023 12:20:56
Explicação:
A resposta certa é: Identi�cação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais,
otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos.
Acerto: 1,0  / 1,0
A Química medicinal teve contribuições de diversos pensadores, �lósofos e pesquisadores desde a antiguidade
até os dias de hoje. Marque a alternativa incorreta em relação a eles e suas contribuições/descobertas.
Desde a antiguidade Paracelsus já usava elementos químicos e inorgânicos na preparação de
medicamentos.
O Pai da Farmácia, Claudius Galeno, foi o precursor da farmácia galênica.
Paracelsus já dizia que cada doença tinhao seu remédio especí�co.
A teoria de Hipócrates era baseada no equilíbrio entre os quatro humores corporais.
 Platão, assim como Aristóteles, tinha uma visão totalmente racional baseado nos quatro elementos,
terra, fogo, ar e água.
Respondido em 19/03/2023 12:21:24
Explicação:
A resposta certa é: Platão, assim como Aristóteles, tinha uma visão totalmente racional baseado nos quatro
elementos, terra, fogo, ar e água.
 Questão7
a
 Questão8
a
Acerto: 1,0  / 1,0
Sabemos que o fármaco, para se ligar ao sítio receptor, precisa de uma complementariedade entre moléculas, e
que elas interagem por diferentes forças ou interações intermoleculares. Sobre os tipos de forças envolvidas
nesse processo, analise as alternativas a seguir e assinale a incorreta.
 As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de interação
fármaco-receptor.
As forças de dispersão são características de moléculas apolares ou hidrofóbicas.
A interação íon-dipolo é um tipo de forças eletrostáticas.
As interações dipolo-dipolo ocorre entre moléculas neutras com polarizações diferentes.
As forças eletrostáticas ocorrem entre moléculas polares com cargas ou com momentos de dipolo
permanentes.
Respondido em 19/03/2023 12:23:22
Explicação:
A resposta certa é: As forças de van der Waals são muito fortes e, por isso, muito importante no processo de interação
fármaco-receptor.
Acerto: 1,0  / 1,0
São exemplos de pares de diastereoisômeros:
cis-retinal e trans-retinal
 (2S,3R)-propoxifeno e (2R,3R)-propoxifeno
(S)-propranolol e (R)-propranolol
L-metildopa e D-metildopa
(R)-talidomida e (S)-talidomida
Respondido em 19/03/2023 12:26:32
Explicação:
A resposta certa é: (2S,3R)-propoxifeno e (2R,3R)-propoxifeno
 Questão9
a
 Questão10
a