ANESTÉSICOS LOCAIS E GERAIS (08-10)

Prévia do material em texto

Diferentes estímulos estimulam diferentes 
tipos de receptores. 
Por exemplo: se colocar o dedo no fogo, vai estimular 
receptores térmicos. Se cortar o dedo, vai estimular 
receptores mecânicos. E esse estímulo será conduzido 
para o SNC e o córtex processa a informação. 
 
 
 
 
 
Agem em regiões periféricas. Bloqueio mais rápidos em 
fibras com pequeno diâmetro. Impulsos nociceptivos: 
fibras Adelta e C 
 
Existem diferentes tamanhos de fibras 
respondendo a diferentes estímulos, como: 
 
 
o Promovem a supressão temporária de toda 
sensibilidade de uma área específica 
o Não promovem perda de consciência 
o Impedem, de modo reversível, a gênese e a 
condução de impulsos nas fibras nervosas sensitivas 
o As fibras A delta e C serão as primeiras a serem 
bloqueadas devido ao seu diâmetro. Mas existem 
técnicas que ajudam a bloquear as demais fibras. 
 
Mecanismo de ação 
o Os anestésicos são bases fracas. Só fármacos não 
ionizáveis (sua forma neutra) conseguem atravessar 
a MP e uma vez que atravessou, volta a ficar na 
forma ionizada, o qual bloqueará os canais de sódio. 
o Bases neutras (benzocaína) ou lipossolúveis 
(tetracaína) difundem-se na MP. Não precisam 
atravessar completamente a MP, só se difundem e 
bloqueiam os canais de sódio. 
o O mecanismo de ação dos anestésicos é bloquear 
canais de sódio voltagem dependente que são 
necessários para o PA. 
 
 
Batracotoxina: toxina presente na rã 
Tetrodoxina: toxina presente no baiacu 
 
o Anestésico não consegue agir se o tecido estiver 
inflamado, porque o pH está ácido. 
o Quem usa medicação que interfere no pH, 
necessário usar outras técnicas, como pegar outro 
tipo de anestesia. 
o Metabolizar rápido os fármacos tem a ver com 
citocromo C e enzimas 
 
Fatores que interferem no efeito dos AL 
o pKa do fármaco (maioria base fraca) e pH do tecido 
o Lipossolubilidade do fármaco: necessário para que 
atravesse a MP. 
o Tempo de difusão da ponta da agulha – nervo (início 
de ação) 
o Tempo de difusão para fora da fibra (duração) 
- uso de vasoconstritores (epinefrina) 
o Característica da fibra – mielinizadas são bloqueadas 
mais rapidamente 
 
 
 
Locais e gerais 
 
 
 
Importante saber que os ésteres podem gerar algum 
processo alérgico. No geral, ésteres não usam com 
vasoconstritor. 
 
 
 
Anestésicos locais – formas de 
administração 
 
Anestesia superficial - tópica 
o Olho, nariz, boca, árvore brônquica, esôfago, 
geniturinário 
o Lidocaína, tetracaína, benzocaína. 
 
Anestesia infiltrativa 
o Injeção direta no tecido para alcançar os ramos 
terminais nervosos; 
o Cirurgias menores (em associação com adrenalina – 
não em dedos da mão ou do pé – lesão isquêmica). 
o Ex. Retirada de verrugas, cistos, procedimentos 
odontológicos Lidocaína, bupivacaína 
 
Bloqueio de nervos periféricos ou em 
plexos nervosos 
o Ao redor de nervos periféricos ou plexos nervosos. 
Alcança nervos motores somáticos (relaxamento) 
o Ex. Bloqueio regional – nervo trigêmio, maxilar, 
cotovelo, mão 
o Bloqueio de plexos: braquial e cervical. Derivados 
xilênicos e tetracaína 
 
Anestesia regional intravenosa 
o Manguito para parar o fluxo sanguíneo - Cirurgia de 
membros por curtos períodos. Ex. Lidocaína e 
prilocaína 
 
Peridural - epidural 
o Anestésico é injetado no espaço peridural até a dura-
máter. 
o Infusão lenta que exige maior quantidade de 
anestésico 
o Lidocaína, tetracaína, bupivacaína e ropivacaína 
o Cirurgias cardíacas, ortopédicas, urológica, torácica e 
obstetrícia em partos normais para analgesia em fase 
final, com baixas doses sem produzir bloqueio motor 
o Infusão lenta e contínua 
o Na epidural, o anestésico será injetado somente até 
a dura-máter, sempre nas costas. Ou seja, insere 
uma agulha e cateter. 
 
Espinal - raquidiana 
o Anestésico é injetado, uma única vez, no espaço 
subaracnóide (LCE) lombar. 
o Produz anestesia em uma região grande – única 
dose 
o Cirurgias em membros inferiores, abdome inferior 
(apendicite, útero, ovário, próstata, bexiga), 
cesarianas. Lidocaina e bupivacaína 
 
Todos os anestésicos locais são vasodilatadores, por 
isso a causa da síncope. 
 
Efeitos colaterais 
Sistema nervoso central 
Confusão, agitação, tremores; 
Convulsão e depressão respiratória (altas doses) 
 
Sistema cardiovascular 
Depressão miocárdica (ação sobre o músculo) 
Síncope (vasodilatação) 
Efeito antiarrítmico (clinicamente útil) – Lidocaína 
 
Metemoglobinemia 
Forma oxidada da hemoglobina que não se liga ao 
oxigênio. Prilocaína 
 
Reações alérgicas - anafilactóides 
Dermatite, broncoconstrição, angioedema, urticária, 
anafilaxia (mais comuns com ésteres) 
 
Náuseas e vômitos 
 
 
 
 
 
 
 
Caso clínico 
Mulher, 38 anos. Antecedente familiar de mãe, uma tia, 
um tio e avó materna com histórico de câncer de mama 
e uma outra tia materna com câncer de ovário. Foi 
diagnosticada com um adenocarcinoma ductal invasivo na 
mama direita. Na cirurgia de mastectomia com 
linfadenectomia axilar foi utilizado propofol (150 mg), 
fentanil (250 µg) e atracúrio (35 mg) para anestesia, 
analgesia e intubação. Ao fim do procedimento a 
paciente foi descurarizada com neostigmina. A cirurgia foi 
considerada um sucesso e a paciente recebeu alta 
hospitalar no dia seguinte. 
 
O que é anestesia geral? 
o Depressão reversível do SNC com perda da 
percepção e de resposta a estímulos 
o Os anestésicos podem ser INALATÓRIOS ou 
ENDOVENOSOS 
o Deve oferecer: 
- Sedação e diminuição da ansiedade 
- Perda da consciência e amnésia 
- Relaxamento da musculatura esquelética 
- Supressão dos reflexos indesejados 
- Analgesia 
- Ampla margem de segurança 
 
Anestésicos gerais 
o Várias classes são associadas para anestesia ideal 
Mas qual anestésico escolher? 
- Levar em conta os sistemas orgânicos e uso 
concomitante de fármacos: 
o Sistema cardiovascular: suprimem função 
cardiovascular; hipotensão; redução da pressão de 
perfusão; isquemia. 
o Associar a drogas vasoconstritoras 
o Sistema respiratório: deprimem respiração; 
inalatórios promovem broncodilatação 
o Fígado e rins: influenciam a distribuição de longo 
prazo e a depuração. Flúor, bromo e outros 
metabólitos dos hidrocarbonetos halogenados 
podem afetá-los causando toxicidade 
o SNC: distúrbios neurológicos (epilepsia, miastenia 
grave) influenciam escolha do fármaco 
o Gestação: Efeitos na organogênese fetal: Óxido 
nitroso anemia aplástica fetal, Benzodiazepínicos – 
palato aberto 
 
 
 
 
4 estágios: 
1. Indução – Propofol i.v. (extremamente lipossolúvel, 
então chega muito rápido no SNC) (inconsciência em 
30/40 s); Sevoflurano (crianças e sem acesso IV) 
2. Profundidade – 4 estágios causados por depressão 
crescente do SNC 
3. Manutenção – anestésicos inalatório + opióide ou 
outros i.v. Monitorar sinais vitais e resposta a estímulo 
4. Recuperação - respiração espontânea, P.A. e F.C. 
aceitáveis, reflexos intactos e sem depressão respiratória 
 
Estágio 2 – profundidade 
o Interferência na transmissão sensorial no trato 
espinotalâmico. Amnésia e a redução da percepção 
da dor ocorrem à medida que se aproxima o estágio 
II 
o Delírio e comportamento combativo. Aumento e 
irregularidade na P.A. e na respiração, risco de 
laringoespasmo. Para diminuir ou eliminar este 
estágio, são administrados fármacos de ação rápida 
i.v. 
o Perda gradual do tônus muscular e dos reflexos, 
respiração regular e relaxamento dos músculos 
esqueléticos com eventual perda dos movimentos 
espontâneos 
o Ocorre grave depressão da respiração e dos 
centros vasomotores 
 
 
 
Mecanismo de ação 
o Permanece desconhecido 
o Teoria de alvos moleculares em múltiplos níveis do 
SNC 
o Foco nas sinapses (pré – liberação dos 
neurotransmissores; pós – atuação em receptores) 
o Inibitória – estimulo em receptores GABAa, glicina e 
de K +; Excitatória – bloqueio em receptores NMDA, 
Nm e de Na+ 
 
 
 
Inibitória: os anestésicos agirão nos receptores e 
aumentariaa sensibilidade dos receptores, o que faria 
aumento de influxo de Cl-, impedindo o PA. 
Excitatória: redução das sinapses excitatórias, reduzindo 
a quantidade de neurotransmissores excitatórios, 
(glutamato e acetilcolina), diminuindo a liberação dos 
neurotransmissores ou bloquear os receptores 
 
(Anestésicos endovenosos) 
o Rápida indução – “circulação braço-cérebro”. 
o Parte ligado às proteínas plasmáticas, parte livre. 
Moléculas livres, não ionizadas e lipossolúveis 
atravessam a barreira hematoencefálica mais 
rapidamente. 
o Usado como agente único ou em combinação com 
anestésicos inalatórios para: 
◦ Suplementar anestesia geral 
◦ Manter anestesia geral 
◦ Promover sedação 
◦ Controlar a pressão sanguínea 
◦ Proteger o cérebro 
o Recuperação – o fármaco se difunde para tecidos 
com menor suprimento sanguíneo; [ ] no plasma cai; 
deixa o SNC 
o Redução do DC (hipotensão, choque, velhice) - 
prolonga circulação cerebral 
 
Adjuvantes da anestesia 
 
Barbitúricos: 
Tem uma janela terapêutica muito estreita, então a 
chance de causar uma toxicidade é grande. 
 
 
- Tiopental e metoexital 
o Hipnótico-sedativo potente, fraco analgésico de 
rápido indução (~ 1min) e ação ultracurta 
o Substituídos pelo propofol como indutor 
o Aumentam neurotransmissão inibitória e reduzem a 
excitatória 
o Vasoconstritores cerebrais – reduzem fluxo e 
volume sanguíneo e PIC 
o Reduzem P.A. (dose dependente) – vasodilatação 
periférica transitória 
o Depressores respiratório – apneia, tosse, 
broncoespasmo 
 
Benzodiazepínicos Midazolam, 
lorazepam, diazepam 
o Usados no pré-operatório como sedativo, ansiolítico 
e amnésico 
o Rápido início de ação 
o Pouca ação cardiovascular e potentes depressores 
respiratórios 
o Benzodiazepínico + propofol + opióides = melhor 
sedação e analgesia 
o Possui uma janela terapêutica maior, então teria que 
ter uma concentração muito grande para causar 
toxicidade. 
o Ações interrompidas pelo antagonista flumazenil 
 
Opióides Fentanil 
o Analgésico (atua em receptores m, d, k) 
o Combinados com outros anestésicos e hipnóticos. 
o Podem causar hipotensão, depressão respiratória, 
rigidez muscular, reações alérgicas, náuseas, emese 
pós-anestésicas 
 
Propofol 
o Hipnótico-sedativo usado na indução (30s) ou 
manutenção da anestesia; 
o Pouca ação analgésica (associar a opióides); 
o Potencialização das sinapses inibitórias (GABAa); 
o Podem ocorrer fenômenos excitatórios, como 
fasciculações musculares, movimentos espontâneos, 
bocejos e soluços 
o Reduz P.A. – vasodilatação e inibição de 
barorreceptores 
o Potente depressor respiratório Fospropofol 
o Pró-farmaco hidrossolúvel 
 
Etomidato 
o Hipnótico sem ação analgésica, usado na indução. 
o Potencializa as sinapses inibitórias (GABA) 
o Útil para pacientes com doença coronariana, 
disfunção cardíaca, sob risco de hipotensão = 
poucos efeitos hemodinâmicos 
o Menor depressão respiratória 
o Efeitos colaterais: contrações involuntárias durante a 
infusão, dor no local da infusão, náuseas, vômitos 
 
Dexmedetomidina – usado em uti e 
cirurgias 
o Efeito sedativo, analgésico, simpatolítico e ansiolítico 
(potente agonista a-2) 
o Reduz a necessidade de anestésico volátil, sedativos 
e analgésicos 
o Sedação sem depressão respiratória 
 
Cetamina - Quetamina 
o Potente analgésico; de rápida e curta ação; 
o Inibição do receptor de NMDA (estudos para 
utilização como anti-depressivo) 
o Induz estado dissociativo, sedação, amnésia, 
imobilidade, alucinações e delírios = Droga de abuso 
(euforia). 
o Causa estimulação cardíaca - útil para pacientes sob 
risco de hipotensão, choque. 
o Menor efeito depressor respiratório, potente 
broncodilatador 
o Efeitos colaterais – aumento da PA e da PIC (contra-
indicados para hipertensos e AVE) 
 
Anestésicos inalatórios 
Agentes voláteis: 
o Halotano 
o Isoflurano 
o Desflurano 
o Enflurano 
o Sevoflurano 
 
Óxido nitroso – gás 
 
Vantagens dos anestésicos inalatórios 
o Ação previsível 
o Indução e recuperação rápida 
o Poucos efeitos adversos 
o Não inflamável com estabilidade química 
o Monitoramento da concentração plasmática 
o Fácil administração 
o Possibilidade no controle do nível de profundidade 
anestésica 
o Possibilidade de utilização como agente único 
o Pequeno custo operacional em baixo fluxo 
o Ação hipnótica, analgésica, amnésica e relaxante 
muscular 
 
 
 
 
Ação 
o Depende do coeficiente de partição sangue: gás 
o Menos solúvel no sangue = + rápida a indução e a 
recuperação 
- Se o fármaco é solúvel no sangue, ele precisa ser 
hidrossolúvel e assim, não atravessa a barreira 
hematoencefálica 
Então é necessário que o fármaco seja lipossolúvel. 
 
 
Potência 
o Concentração alveolar mínima (CAM) para eliminar o 
movimento em 50% dos pacientes (= DE 50). 
Anestésicos potentes têm CAM baixa! 
o Interferem com potência: 
- Aumento da CAM - hipertermia, + catecolaminas 
no SNC, abuso de álcool 
- Diminuição de CAM - idade, hipotermia, gestação, 
sepse, intoxicação, agonistas a2 
Anestésicos potentes tem uma CAM baixa. 
 
Halotano é o mais potente, porque tem uma CAM 
baixa. 
 
Mecanismo de ação: Ação em receptor 
GABAa, canais de K + 
o Halotano – potente anestésico, fraco analgésico; 
oxidação em hidrocarbonetos hepatotóxicos; 
broncodilatação (pouco usado) 
o Isoflurano – odor pungente e estimula reflexo 
respiratório = não é usado em indução inalatória 
o Desflurano – baixa solubilidade sangue; estimula 
reflexo respiratório = não é usado em indução 
inalatória 
o Sevoflurano – baixa solubilidade sangue; pouco 
pungente; usado em indução inalatória, nefrotóxico 
 
 
 
Ações 
o Atividade hipnótica, analgésica, amnésica e relaxante 
muscular 
o Cardiovascular: vasodilatação e bradicardia – risco de 
insuficiência 
o Respiratório: depressão 
o Útero: relaxante (retarda trabalho de parto e risco 
de hemorragia) 
o Hipertermia maligna 
 
Anestésicos inalatórios gasosos 
 
Óxido nitroso 
o Age inibindo os receptores NMDA – inibe exocitose 
de neurotransmissores 
o Anestésico geral fraco, potente analgésico 
o Usado muito em odontologia 
o Pouco solúvel no sangue = rápida indução 
o Retarda absorção de O2 na recuperação – hipóxia 
de difusão 
o Não deprime respiração, não causa relaxamento 
muscular, efeito moderado a nulo no sistema 
cardiovascular, menos hepatotóxico = mais seguro 
o Não irrita vias aéreas 
o Deve ser usado com outros anestésicos pois não 
produz hipnose (anestesia) profunda 
o Confusão mental