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Farmacologia e Toxicologia I Você sabe o significado de farmacologia? A palavra farmacologia tem origem grega φαραμkολογίαs. Φαραμkο = Farmacon = Fármaco Λογίαs = logos= Ciências Em outras palavras, é a ciência que estuda as interações entre as substâncias químicas (fármaco) e os sistemas biológicos. A partir de agora, abordaremos e compreenderemos a história da farmacologia e os conceitos farmacológicos. Vamos aos estudos! 2 HISTÓRIA DA FARMACOLOGIA Desde o alvorecer da humanidade, os povos pré-históricos já tratavam as doenças mediante o uso de ervas e substâncias de origem animal. As antigas civilizações habitualmente utilizavam plantas em rituais, realizando uma mistura de magia, religião e medicina para o tratamento de doenças. O conhecimento acerca do poder curativo de certas plantas e substâncias gerou vários registros escritos, um que podemos citar foi o Papiro Ebers, um dos tratados médicos mais antigos e importantes que se conhece, escrito no Antigo Egito, em torno de 1550 a.C. O papiro consiste num rolo de cerca de 20 metros de comprimento e 30 cm de altura, com 110 páginas, contendo mais de 700 fórmulas mágicas e remédios populares. Atualmente, o Papiro Ebers encontra-se em exposição na biblioteca da Universidade de Leipzig na Alemanha (SUAREZ, s.d.). DIVISÃO DA FARMACOLOGIA A farmacologia pode ser subdividida em vários ramos, sendo que essa classificação é feita com base na evolução das técnicas, métodos farmacológicos e ao tipo de estudo. Vamos agora entender esta classificação! Farmacodinâmica: estuda o mecanismo de ação dos fármacos. É a área da farmacologia que estuda os efeitos fisiológicos dos fármacos no organismo, efeitos terapêuticos e efeitos tóxicos de uma droga. Farmacocinética: estuda o destino do fármaco, ou seja, o caminho que o fármaco faz no organismo. Que são: as vias de administração, absorção, distribuição, metabolismo e excreção. Farmacotécnica: estuda a arte de preparo e conservação das formas farmacêuticas sob as quais os medicamentos são administrados: cápsulas, comprimidos, suspensões etc. Farmacognosia: estuda as substâncias ativas animais, vegetais e minerais no estado natural e suas fontes. Farmacoterapia: estuda a orientação do uso racional de medicamentos. Fitoterapia: estuda o uso de fármacos de origem vegetal (plantas medicinais). Farmacoepidemiologia: estuda as reações adversas dos medicamentos, do risco/ benefício e custo dos medicamentos numa população. Farmacovigilância: estuda a detecção de reações adversas de medicamentos, validade, concentração, apresentação, eficácia farmacológica, industrialização, comercialização, custo, controle de qualidade de medicamentos já aprovados e licenciados pelo Ministério da Saúde. Farmacogenética: estuda os efeitos dos fármacos com relação à genética molecular, inclusive a natureza genética das reações adversas às drogas. Farmacogeriatria: estuda as variações da sensibilidade dos medicamentos, absorção, metabolismo, toxicidade e excreção das drogas em pessoas idosas. Farmacoeconomia: estuda os efeitos dos medicamentos em termos sociais e econômicos, e, surge como nova disciplina importante na orientação de decisões governamentais sobre a política de prescrição de medicamentos e de assistência sanitária (SCHELLCK, 2005). CONCEITOS DE FARMACOLOGIA Os medicamentos são substâncias químicas que influenciam em processos fisiológicos ou psicológicos, esses processos ocorrem devido à presença do princípio ativo, substância responsável pela ação terapêutica, com composição química e ação farmacológica conhecidas, é o principal agente do medicamento. Quando o medicamento não possui o princípio ativo, são denominados de medicamento placebo ou apenas placebo, utilizados quando há necessidade de suprir fatores psicológicos (SCHELLCK, 2005). Veremos agora as definições de droga, fármaco, remédio e medicamento de acordo com Schellck (2005). • Droga é qualquer substância exógena que ao ser introduzida no organismo altera sua função resultando em mudanças fisiológicas ou comportamentais (com ou sem efeito benéfico). Exemplo: cafeína, cocaína, nicotina. • Fármaco é uma substância exógena, com estrutura química definida, que ao ser introduzida no organismo promove uma ação benéfica, um efeito terapêutico. Exemplo: ácido acetilsalicílico (princípio ativo da Aspirina®), diclofenaco de sódio (princípio ativo do Cataflan®). • Remédio é qualquer dispositivo que produz ações benéficas, bem-estar ao paciente. Exemplos: chás, dietas, fisioterapia, atividade física, massagem, acupuntura, medicina alternativa. • Medicamento é toda substância, ou associação de substâncias contida em um produto farmacêutico, empregada para modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos em benefício da pessoa a que se administra, ou seja, é um produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. A palavra remédio é muito utilizada pelos leigos como sinônimo de medicamento, mas como vimos anteriormente, as duas palavras possuem significados diferentes. Assim, concluímos que todo medicamento é um remédio, mas nem todo remédio é um medicamento. Aliás, você sabe a diferença de medicamento de referência, similar e genérico? De acordo com Lei nº 9.787, de 10 de fevereiro de 1999, artigo 3: Medicamento de Referência – produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. Medicamento Similar – aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca; Medicamento Genérico – medicamento similar a um produto de referência ou inovador, que se pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela Denominação Comum Brasileira (DCB) ou, na sua ausência, pela Denominação Comum Internacional (DCI). FORMAS FARMACÊUTICAS Existem várias formas farmacêuticas para preparar um fármaco. Um mesmo princípio ativo, por exemplo, o diclofenaco de sódio, pode ser apresentado em várias formas farmacêuticas distintas para diferentes vias de administração ou para a mesma via. Os motivos de produzir diferentes formas farmacêuticas são para uma fácil administração, diferentes doses o tempo de ação, local de ação, proteção da substância ativa contra as barreiras do organismo, que dificultam a sua entrada ou inativam o fármaco, por exemplo, o suco gástrico do estômago. Existem as formas farmacêuticas sólidas, líquidas e semissólidas (TAVEIRA; GUIMARÃES, 2014). Vamos agora conhecê-las! As formas farmacêuticas sólidas são as mais usualmente conhecidas. Os comprimidos são uma mistura de pós e/ou grânulos, contendo o fármaco e seus adjuvantes, que passam por um processo de compressão. Apresentam inúmeras vantagens, como estabilidade físico-química; economia na preparação; boa apresentação; precisão na dosagem, fácil administração e fácil manuseio (FERRAZ, s.d.). As desvantagens são a perda do fármaco pela ação do suco gástrico; a não desintegração do comprimido; e a irritação do trato gastrointestinal. As cápsulas são preparações farmacêuticas constituídas por um invólucro de formatocilíndrico ou ovoide, contendo substâncias ativas. O envoltório que forma a cápsula pode ser tanto duro quanto mole, as cápsulas duras são feitas de gelatina e as moles de glicerina. Elas têm como objetivo eliminar o sabor e/ ou odor desagradável, bem como facilitar a deglutição e a liberação do fármaco (TAVEIRA; GUIMARÃES, 2014). As drágeas são comprimidos com revestimento açucarado. É o uso desse revestimento em que se dá a nomenclatura a esse tipo de forma farmacêutica. Para um entendimento melhor, podemos exemplificar as drágeas com confetes de chocolate. Um exemplo de medicamento com essa forma farmacêutica é a Neosaldina®. A drágea geralmente é utilizada para administração oral de medicamentos irritantes da mucosa gástrica (TAVEIRA; GUIMARÃES, 2014). Os supositórios são formas farmacêuticas sólidas destinadas à inserção nos orifícios corporais, onde se fundem, amolecem ou dissolvem, exercendo efeito local ou sistêmico. A vantagem dessa forma está relacionada a crianças que não conseguem ou possuem dificuldade para engolir formas orais. Os óvulos são muito parecidos com os supositórios, apresentam formato ovoide, difundem-se ou se dispersam e são utilizados na aplicação vaginal (TAVEIRA; GUIMARÃES, 2014). Já as formas farmacêuticas semissólidas normalmente são utilizadas para aplicação na pele ou em mucosas, possuindo ação local ou penetração percutânea dos medicamentos, podem ainda exercer ação emoliente ou protetora. Dentre essas formas existem os cremes, géis, pastas, pomadas e emplastros (TAVEIRA; GUIMARÃES, 2014). Os cremes são emulsões do tipo óleo/água ou água/óleo, contendo o princípio ativo imerso neles. As pomadas são preparações oleosas de consistência semissólida destinadas a serem aplicadas sobre a pele ou sobre determinadas mucosas, possuem características adesivas ou oclusivas a fim de exercer uma ação local. Os géis são dispersões de pequenas ou grandes moléculas em um veículo aquoso que adquire consistência semelhante de geleia, após ajustar o pH. A pasta é uma preparação que possui 20% de sólido, em que o pó é disperso em um ou mais excipientes, possuindo efeito secante. Devido a essa característica é utilizado rigorosamente na pele, já que a penetração do fármaco é dificultada. Os emplastros, por fim, consistem em um suporte com função adesiva à pele, contendo uma base com um ou mais princípios ativos (TAVEIRA; GUIMARÃES, 2014). As formas farmacêuticas líquidas são mais utilizadas em crianças e idosos, devido à fácil administração quando comparadas às formas farmacêuticas sólidas tradicionais. Por serem líquidas, aceitam uma variação de dosagem pela mudança do volume a ser administrado. As soluções são preparações farmacêuticas líquidas, sendo sistemas monofásicos e termodinamicamente estáveis. Os elixires são soluções FUNDAMENTOS DA FARMACOLOGIA 16 hidroalcoólicas edulcoradas com açúcar, apresentado graduações alcoólicas na faixa de 20 a 30%. Os xaropes são preparações farmacêuticas aquosas, límpidas, altamente viscosas que contêm alta concentração próxima à saturação de açúcar. A suspensão é um sistema heterogêneo de dispersão mecânica em que a fase externa é liquida e a fase interna ou dispersa é constituída por sólidos insolúveis (TAVEIRA; GUIMARÃES, 2014). • A farmacologia é a ciência que estuda as interações entre as substâncias químicas (fármaco) e os sistemas biológicos. Está subdividida em classes, na qual cada uma estuda uma função. • A investigação farmacológica passa pela fase pré-clínica (estudo da substância em animais e in vitro). A fase clínica (humanos) é dividida em três fases: Fase I – testada em voluntários sadios, dose, avaliação, efeitos adversos; Fase II – testada em voluntários doentes, dosagem mais eficaz e segura; Fase III – Triagem Clínica. • Eficácia Farmacológica: é o efeito máximo do fármaco. • Potência: quantidade do fármaco (dose) que produz efeito. • Tolerância: é a diminuição da resposta fármaco lógica que se deve à administração repetida ou prolongada de alguns fármacos. • As formas farmacêuticas são os estados físicos finais dos medicamentos, podendo ser sólido, líquido e semissólido. Visam facilitar a administração e atingir a disponibilidade biológica desejada. @daiane_stefanie @daibiomed
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