Unidade 2_tópico 1

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INTRODUÇÃO
ÀS CIÊNCIAS 
FARMACÊUTICAS
UNIDADE 2
DEFINIÇÕES IMPORTANTES
NA FARMÁCIA
TÓPICO 1
INTRODUÇÃO E DEFINIÇÕES
A farmacologia define a origem, a composição, a qualidade; a farmacocinética, os efeitos, o uso terapêutico e a toxicologia dessas substâncias químicas com atividade biológica.
Na sua maioria, os medicamentos são xenobióticos, isto é, são compostos que normalmente não existem no organismo humano. Para que esses “corpos estranhos” produzam o efeito desejado, isto é, para que induzam ou modifiquem uma resposta fisiológica, é preciso que eles sejam reconhecidos por proteínas receptoras na membrana celular ou intracelularmente .
A farmacologia envolve conhecimentos necessários para o profissional de saúde e consiste no estudo do mecanismo pelo qual os agentes químicos afetam as funções dos sistemas biológicos. 
Atualmente, droga pode ser definida como uma “substância química de estrutura conhecida que não é um nutriente ou um ingrediente essencial da dieta e que, quando administrada a um organismo vivo, produz um efeito biológico”.
droga consiste em “qualquer substância química que possui a capacidade de produzir efeito farmacológico, ou seja, que provoque alterações funcionais ou somáticas”. Se essas alterações forem benéficas, podem ser denominadas fármacos e, se forem maléficas, tóxicas.
fármaco corresponde à “substância de estrutura química bem definida, que age como princípio ativo do medicamento”. O medicamento, portanto, consiste no produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado com finalidades que podem ser profiláticas, curativas ou paliativas. 
PLANTAS MEDICINAIS E FITOTERAPIA
A história da humanidade está diretamente ligada ao seu ambiente natural, especialmente às plantas utilizadas para alimentação, confecção de moradia e utensílios, vestuários e remédios.
Estima-se que 80% da população no terceiro mundo faz uso de fitoterápicos, sendo que 85% destes possuem extratos de plantas medicinais.
As novas tendências globais de uma preocupação com a biodiversidade e as ideias de desenvolvimento sustentável trouxeram novos ares ao estudo das plantas medicinais brasileiras, que acabaram despertando novamente um interesse geral na fitoterapia.
O emprego correto das plantas para fins terapêuticos pela população geral requer o uso de plantas medicinais selecionadas por sua eficácia e segurança terapêutica, com base na tradição popular ou cientificamente validada como medicinal.
No caso de uso por programas de fitoterapia em saúde pública, é fundamental que as espécies usadas sejam cientificamente validadas.
O emprego correto das plantas para fins terapêuticos pela população geral requer o uso de plantas medicinais selecionadas por sua eficácia e segurança terapêutica, com base na tradição popular ou cientificamente validada como medicinal.
No caso de uso por programas de fitoterapia em saúde pública, é fundamental que as espécies usadas sejam cientificamente validadas.
DIFERENÇA ENTRE FITOTERÁPICO E PLANTAS MEDICINAIS
plantas medicinais são capazes de aliviar ou curar doenças e têm tradição de uso como remédio em uma população ou comunidade.
Para usá-las, é preciso conhecer a planta e saber onde colhê-la e como prepará-la. Normalmente são utilizadas na forma de chás ou infusão.
Quando a planta medicinal é industrializada com o objetivo de criar um medicamento, tem-se como resultado um fitoterápico. O processo de industrialização evita contaminações por micro-organismos e substâncias estranhas, além de padronizar a quantidade e a forma certa de seu uso, permitindo maior segurança. 
MEDICAMENTOS
produtos especiais elaborados com a finalidade de diagnosticar, prevenir, curar ou aliviar os sintomas de doenças.
O efeito dos medicamentos é decorrente de uma ou mais substâncias ativas com propriedades terapêuticas reconhecidas cientificamente, que fazem parte da composição do produto, denominado fármaco, droga ou princípio ativo.
FINALIDADE DOS MEDICAMENTOS: aliviar os sintomas, curar e prevenir doenças, diagnosticar doenças.
Medicamentos são produtos feitos a partir de fármacos que têm como objetivo um efeito benéfico.
O termo remédio vem do latim Remedium, que significa “aquilo que cura”.
Assim, tem como entendimento qualquer substância ou recurso utilizado pelo indivíduo para se sentir melhor, no sentido de busca da cura ou do alívio de doenças e sintomas. 
Portanto, todo medicamento é um remédio, mas nem todo remédio é um medicamento.
DESENVOLVIMENTO DE MEDICAMENTOS NOS DIAS ATUAIS
Todo medicamento a ser lançado no mercado passa por diversas etapas de pesquisa e testes até ser aprovado por órgão competente do país de origem do fabricante.
O processo de regulamentação de um medicamento é longo, rigoroso e custa muito caro para a indústria farmacêutica. Ele deve cumprir diversas etapas (ensaio clínico).
Os custos de pesquisa e desenvolvimento para cada medicamento novo são estimados em aproximadamente 1 bilhão de dólares.
FASES DE ESTUDO PARA NOVOS MEDICAMENTOS
O planejamento racional para a descoberta e o desenvolvimento de novos medicamentos exige competência de diferentes áreas de conhecimento.
A descoberta e a síntese de uma molécula com potencial ativo e a sua correlação com um alvo biológico apropriado constituem o início do processo.
Em fase posterior, são realizados, além dos estudos in vitro, os
estudos in vivo que caracterizarão os efeitos biológicos da molécula em animais (testes pré-clínicos) antes que possam ser iniciados os estudos clínicos em seres humanos.
ESTUDO PRÉ-CLÍNICO
Os candidatos a fármacos que passam com sucesso pelos procedimentos iniciais de triagem e estabelecimento do perfil farmacológico devem ser cuidadosamente avaliados quanto aos riscos potenciais, antes e no decorrer dos testes clínicos.
Esses riscos são monitorados por meio de testes pré-clínicos.
Os estudos pré-clínicos têm como objetivo principal a avaliação farmacológica em sistemas in vitro e em animais in vivo, para a obtenção do maior conhecimento possível acerca das propriedades e dos efeitos adversos do fármaco em desenvolvimento.
Além dos estudos relacionados à toxicidade, é importante efetuar várias estimativas quantitativas, que incluem:
• a dose “sem efeito” – a dose máxima em que não se observa um efeito tóxico específico;
• a dose letal mínima – menor dose observada que mata qualquer animal;
• a dose letal mediana – a dose que mata cerca de 50% dos animais.
ESTUDO CLÍNICO
correspondem à pesquisa conduzida em pacientes ou voluntários sadios, usualmente destinada a avaliar um novo tratamento.
Os estudos clínicos são divididos em quatro fases distintas:
Fase I: na pesquisa clínica, avalia a tolerância do ser humano e determinar a posologia segura. 
A fase I inicia com a administração de uma pequena dose de um agente experimental administrado a poucos voluntários, para estabelecer parâmetros farmacocinéticos, avaliando também a segurança. 
Fase II: visa a estudar a eficácia terapêutica, intervalo de dose, cinética e metabolismo. As doses estabelecidas na fase I são utilizadas para orientar justificativas dos protocolos dos estudos de fase II.
Fase III: também denominado de estudos de eficácia comparativa, consistem no aumento da amostragem e diversificação da gama de pessoas nos testes. Nessa fase, são incluídos tratamentos mais prolongados com o composto.
Fase IV: assim como a fase III, destina-se a testar a eficácia e segurança por meio de um grande número de amostras. Depois de comercializado, o medicamento continua a ser estudado. Esses estudos também são chamados de farmacovigilância.
Fase V: de responsabilidade do órgão regulamentador, é o estudo do uso do fármaco na prática. Essa vigilância após a comercialização, que ocorre após a aprovação da Anvisa.
A importância da farmacovigilância pode ser exemplificada pelos inúmeros fármacos que foram introduzidos na terapêutica e, posteriormente, por razões de toxicidade,foram retirados.
Requisitos para que um medicamento possa ser usado: 
• Seguro, isto é, ter níveis aceitáveis de toxicidade; ser incapaz de representar uma ameaça ao usuário, porque a possibilidade de causar efeitos tóxicos injustificados é pequena.
• Eficaz, isto é, que atinge os efeitos propostos.
•De qualidade, isto é, ter características que precisamos conhecer e entender melhor;
QUALIDADE DOS MEDICAMENTOS
A segurança de um medicamento, seja qual for sua classe, está intimamente relacionada com a sua qualidade, embora esse não seja o único parâmetro a ser considerado.
medicamentos com qualidade duvidosa ou abaixo dos padrões exigidos pelas agências reguladoras têm se tornado um grande problema para a saúde pública. 
Eles podem ser resultado de processos de produção e padrões inadequados, embalagem inadequada, controle de qualidade de produtos ineficiente, entre outras causas. 
 FORMAS FARMACÊUTICAS
Existem diversas formas farmacêuticas de incorporar um fármaco para o tratamento conveniente e eficaz de uma doença. 
Muitos fármacos são formulados em diferentes formas e em várias potências, cada uma apresentando características farmacêuticas adequadas para uma aplicação específica.
Comprimidos e cápsulas são as formas farmacêuticas sólidas mais comumente prescritas, pois são relativamente baratas de produzir, são portáteis, podem ser revestidas para mascarar sabor desagradável ou formuladas com alteração de liberação do medicamento. 
Nas crianças, fórmulas líquidas, de fato, são simples de administrar e oferecem uma dosagem flexível, porém precisam, quando utilizadas com o auxílio de um dispositivo, de dosagem apropriado.
Os medicamentos líquidos são a alternativa lógica para comprimidos e cápsulas em pacientes com dificuldades de deglutição. 
 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
A absorção é a transferência do fármaco do seu local de administração para o compartimento central e a amplitude com que isso ocorre.
A biodisponibilidade é um termo usado para descrever a porcentagem em que uma dose do fármaco chega ao seu local de ação, ou a um líquido biológico a partir do qual o fármaco chegou ao seu local de ação. 
As formas farmacêuticas são projetadas para fornecer o fármaco numa estrutura adequada para a absorção, a partir de cada via de administração selecionada.
a via de administração é determinada primeiramente pelas propriedades dos fármacos e pelos objetivos terapêuticos, sendo importante adequar a forma farmacêutica de acordo com a facilidade de uso do paciente.
Via oral: método mais comumente usado para administrar os fármacos. Também é o mais seguro, conveniente e econômico. 
As farmacêuticas orais são normalmente planejadas para obter um efeito sistêmico decorrente da absorção do fármaco por vários epitélios e mucosa do trato gastrointestinal. Alguns fármacos, porém, devem se dissolver na boca, para rápida absorção.
as desvantagens incluem início relativamente lento de ação, possibilidade de absorção irregular e destruição de certos fármacos pelas enzimas e secreções do trato gastrointestinal.
As formas farmacêuticas orais mais comuns são comprimidos, cápsulas, suspensões, soluções e emulsões. 
comprimidos são obtidos por compactação e contêm fármacos e adjuvantes de formulação.
cápsulas são formas farmacêuticas sólidas que contêm fármacos e, geralmente, adjuvantes de enchimento apropriado, fechados dentro de um invólucro de gelatina dura ou mole ou de outro material polimérico adequado.
suspensões contêm fármacos finamente divididos ou suspensos em um veículo adequado. As finas partículas sólidas em suspensão têm uma grande área de superfície a ser apresentada aos fluidos gastrointestinais, o que facilita a dissolução do fármaco. 
A absorção pela mucosa oral tem importância especial para alguns fármacos, apesar de a superfície disponível para a absorção ser pequena. 
A drenagem venosa da boca dirige-se à veia cava superior, que protege o fármaco do metabolismo rápido causado pela primeira passagem pelo fígado.	
Via retal: aplicados por via retal na forma de solução, supositório ou emulsão geralmente são administrados para obter efeito local, em vez de sistêmico.
supositórios são formas farmacêuticas sólidas destinadas à introdução em cavidades do corpo (normalmente retal, mas também vaginal e uretral) onde serão dissolvidas para liberar o fármaco. 
Essa via de administração é indicada para fármacos inativados pelos fluidos gastrointestinais quando por via oral ou quando esta é desaconselhada. Os fármacos administrados por via retal entram na circulação sistêmica sem passar pelo fígado.
Como desvantagens da via retal podemos citar o fato de ser inconveniente e, muitas vezes, a absorção do fármaco ser irregular e difícil de prever. 
Via parenteral: é feita por meio da utilização de uma agulha oca para injetar o fármaco em vários locais e com diferente profundidade. As três principais vias parenterais são: subcutânea, intramuscular e intravenosa. 
 
A via parenteral é preferida quando uma absorção rápida é essencial, como em situações de emergência ou quando o paciente está inconsciente ou incapaz de aceitar a medicação por via oral, e ainda em casos em que o fármaco é destruído, inativado ou mal absorvido após a administração oral. 
Em geral, os níveis do fármaco no sangue são mais previsíveis do que aqueles obtidos por formas farmacêuticas orais.
As preparações injetáveis geralmente são soluções ou suspensões estéreis de fármacos em água ou outros veículos adequados e fisiologicamente aceitáveis.
Os fármacos em solução são rapidamente absorvidos, já as suspensões injetáveis atuam de maneira lenta.
 
Como os fluídos do corpo são um meio aquoso, a utilização de fármacos suspensos em veículos oleosos mostra características de absorção mais lenta.
injeções subcutâneas são soluções aquosas ou suspensões que permitem que o fármaco seja colocado nas imediações dos capilares sanguíneos. 
a administração intravenosa envolve a injeção de soluções aquosas estéreis diretamente na veia a uma velocidade adequada.
Nessa via, a biodisponibilidade é total. Todo o fármaco é posto de forma uniforme na circulação sistêmica por um acesso arterial ou venoso. 
 
Via tópica/transdérmica: Os fármacos aplicados topicamente, isto é, sobre a pele, visam principalmente à ação local.
Fármacos aplicados sobre a pele com efeito local incluem antissépticos, antifúngicos e anti-inflamatórios, assim como emolientes de pele, para efeito protetor.
a absorção percutânea é, muitas vezes, deficiente e irregular, embora estejam disponíveis vários sistemas transdérmicos capazes de liberar o fármaco para distribuição sistêmica (por exemplo, adesivos de nicotina para a interrupção do tabagismo, testosterona e estrogênio para terapia de reposição hormonal e anticoncepcionais.
As formulações farmacêuticas tópicas – unguentos, cremes e pastas – são compostas por um fármaco em um estado semissólido apropriado.
 
As formas farmacêuticas nasais incluem soluções ou suspensões aplicadas por conta gotas ou em aerossol, utilizando-se um spray. 
Via respiratória: Os pulmões são uma excelente superfície de absorção com fármaco administrado nas formas gasosa, aerossol ou de partícula, determinando a extensão em que eles penetram na região alveolar, uma zona de absorção rápida.