Farmacologia - Antivirais e Antifúngicos

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ANTIVIRAIS
Inibidores nucleosídicos da transcriptase reversa:
● Mecanismo de ação: Se ligam à enzima transcriptase reversa próximo ao
local catalítico e a inativam, interrompendo o processo de replicação.
● Exemplos: Abacavir, Didanosina, Estavudina, Lamivudina, zidovudina e
tenofovir.
● Efeitos adversos: cefaleia, insônia e fadiga.
● Contraindicações: Hipersensibilidade, abuso de álcool e hipertrigliceridemia
● Interações medicamentosas: abacavir tem o potencial de inibir o citocromo
P4501A1 (CYP1A1). Esse fármaco demonstra potencial limitado de inibir o
metabolismo mediado pela enzima CYP3A4
Inibidores não nucleosídicos:
● Mecanismo de ação: também inibem a enzima transcriptase se incorporando
a cadeia de DNA do vírus.
● Exemplo: Efavirenz, Etravirina e Nevirapina.
● Efeitos adversos: Exantema, febre e náuseas;
● Contraindicações: Hipersensibilidade, disfunção hepática ou transaminases
elevadas até 5x o valor normal;
● Interações medicamentosas: administração concomitante de Etravirina com
medicamentos metabolizados principalmente pelo CYP3A pode resultar na
redução das concentrações plasmáticas desses medicamentos, o que
poderia diminuir ou encurtar os seus efeitos terapêuticos.
Inibidores da protease:
● Mecanismo de ação: Ligam-se às proteases impedindo a sua função,
tornando-as inativas. Sendo assim, os vírus imaturos não serão estruturados
corretamente, o RNA viral não ficará devidamente estabilizado e os novos
virions não se tornarão infecciosos. Assim, as proteases são um grande alvo
do tratamento antiviral.
● Exemplo: Darunavir, Fosamprenavir, Indinavir, Ritonavir, Saquinavir,
Tipranavir e Lopinavir.
● Interações medicamentosas: ritonavir é contraindicado em combinação com
antagonistas alfa-1-adrenoreceptores
● Efeitos adversos: êmese, neutropenia e hiperglicemia.
● Contraindicações: Hipersensibilidade, diabéticos e disfunção hepática.
Inibidores da DNA-polimerase:
● Mecanismo de ação: inibe a síntese do DNA viral e interrompe o
alongamento de sua cadeia.
● Exemplos: aciclovir, penciclovir, foscarnete e o cidofovir são exemplos dessa
classe.
● Efeitos adversos: Nefrotoxicidade, alterações sanguíneas e problemas
oculares.
● Contraindicações: Hipersensibilidade, grávidas e mulheres em amamentação.
● Interações medicamentosas: Foscarnet pode reduzir os níveis séricos de
cálcio ionizado, portanto recomenda-se extremo cuidado quando usado
concomitantemente com outras drogas que sabidamente influenciam os
níveis séricos de cálcio, como pentamidina i.v.
Inibidores da fusão do HIV:
● Mecanismo de ação: Impedem o vírus de se ligar e entrar nos linfócitos do
tipo CD4.
● Exemplos: Enfuvirtida e Maraviroque
● Efeitos adversos: insônia, cefaléia, tontura e náuseas, tosse, infecções das
vias respiratórias altas, dor muscular e articular, diarreia.
● Contraindicações: Hipersensibilidade, pacientes renais e hepáticos, crianças
< 6 anos.
● Interações medicamentosas: medicamentos inibidores do CYP3A4
(aumentam a conc. de maraviroque)
Imunomoduladores:
● Mecanismo de ação: Os fármacos desta classe ativam cascatas de
sinalização que levam à produção de proteínas antivirais, dentre estas a
proteinocinase R, que impede o mecanismo de tradução nas células
infectadas pelos vírus.
● Exemplos: Interferons, Palivizumabe e Ribavirina.
● Efeitos adversos: Reação alérgica, dor de cabeça, fadiga
● Contraindicações: Hipersensibilidade ao medicamento, grávidas e lactantes.
● Interações medicamentosas: imunoglobulina e vacinas por vírus vivos
atenuados (nenhum dos 3 interage c medicamento)
https://www.infoescola.com/citologia/linfocitos/
https://www.infoescola.com/sistema-imunologico/interferon/
Inibidores da liberação e desmontagem viral:
● Mecanismo de ação: Inibem a neuraminidase do vírus da influenza, fazendo
com que os vírions recém-sintetizados permaneçam fixados à célula
hospedeira.
● Exemplos: Oseltamivir, Rimantadina e Amantadina.
● Efeitos adversos: náuseas, anorexia, nervosismo, dificuldade de
concentração, insônia, tontura
● Contraindicações: idosos, pacientes renais e hepáticos, grávidas
(teratogênicos)
● Interações medicamentosas: aspirina, anti-histamínicos, anticolinérgicos,
hidroclorotiazida e sulfametoxazol-trimetoprim
Inibidores da neuraminidase
● Mecanismo de ação: inibindo a atividade da neuraminidase viral, resultando
em agregação dos virions influenza recentemente liberados entre si e com a
membrana da célula infectada.
● Exemplos: Zanamivir, Oseltamivir, Peramivir
● Efeitos adversos: náuseas, vômitos e cefaleia (oseltamivir). Tosse,
broncoespasmo, diminuição reversível da função pulmonar e desconforto
nasal e orofaríngeo (zanamivir)
● Contraindicações: pacientes com doença subjacente das vias respiratórias,
pacientes com hipersensibilidade aos componentes.
● Interações medicamentosas: associação de probenecida e oseltamivir resulta
no aumento de 2x na exposição ao metabólito ativo.
Inibidores da integrase do HIV
● Mecanismo de ação: liga-se com a enzima integrase, essencial para a
replicação do vírus, inibindo a transferência de filamento e impedindo sua
integração no DNA da cél. hospedeira.
● Exemplos: Dolutegravir, Elvitegravir e Raltegravir.
● Efeitos adversos: nefrotoxicidade (elvitegravir), insônia, cefaléia, tontura,
diarreia, náusea, fadiga e dores musculares, hipersensibilidade.
● Contraindicações: pacientes c/ hipersensibilidade aos componentes
● Interações medicamentosas: associação de efavirenz + dolutegravir diminui a
concentração plasmática de dolutegravir.
ANTIFÚNGICOS
POLIÊNICOS
● Mecanismo de ação: ligam-se ao ergosterol já sintetizado e inserido na
membrana, formando uma molécula grande que abre poros na mesma. A
célula fúngica morre pela perda do controle do fluxo de água e íons.
● Fármacos: Nistatina, anfotericina B, candicidina
● Contraindicações: grávidas e pacientes com hipersensibilidade conhecida ao
fármaco.
● Efeitos adversos: calafrios, pirexia, hipocalemia, náusea.
● Interação medicamentosa: o uso simultâneo de agentes antineoplásicos e
anfotercina B pode aumentar o potencial para toxicidade renal
AZÓLICOS
são compostos sintéticos que podem ser classificados como imidazóis e triazóis de acordo
com o número de átomos de nitrogênio no anel azólico de cinco membros
-Mecanismo de ação: Bloqueia as enzimas P450 fúngicas e interfere na síntese de
ergosterol
- Fármacos:
- O imidazóis é formado por cetoconazol, miconazol e clotrimazol.
- O grupo dos triazóis é formado por itraconazol, fluconazol, voriconazol e
posaconazol.
-Contraindicações: É contraindicado em pacientes com conhecida sensibilidade à
droga ou a compostos azólicos. Contraindicado também em mulheres que estejam
amamentando.
-Efeitos adversos: Efeitos gastrintestinais são os mais frequentes, incluindo náusea,
dor abdominal, vômitos e diarreia. Alterações de função hepática também podem
ocorrer.
-Interação medicamentosa: fluconazol e tacrolimus (aumento dos níveis sericos de
tacrolimus)
ANTIFÚNGICOS ANTIMETABÓLICOS
-Mecanismo de ação: : A 5-FC entra nas células do fungo por uma permease
citosina-específica e interrompe a síntese de ácido nucleico e de proteínas
- Fármacos: Flucitosina
-Contraindicações: mulheres grávidas ou em fase de lactação, crianças e indivíduos
hipersensíveis a qualquer componente da fórmula.
-Efeitos adversos: a neutropenia, trombocitopenia reversível e depressão
dose-dependente da medula óssea
-Interação medicamentosa: uso concomitante pode aumentar a toxicidade,
possivelmente pelo aumento da sua captação celular e/ ou prejudicando sua
excreção renal
EQUINOCANDINAS
-Mecanismo de ação: interferem com a síntese da parede fúngica por inibir a síntese
de b-1,3-D-glicano, levando à lise e à morte celular.
- Fármacos: Caspofungina, Micafungina, Anidulafungina
-Contraindicações: Pacientes com hipersensibilidade aos fármacos
-Efeitos adversos: Febre, náuseas e flebite
-Interação medicamentosa: Não deve ser misturado ou coadministrado com outros
medicamentos ou eletrólitos
INIBIDORES DA ESQUALENO EPOXIDASE
-Mecanismo de ação:inibem a esqualeno epoxidase bloqueando, assim, a
biossíntese do ergosterol, um componente essencial da membrana celular dos
fungos
-Fármacos: Terbinafina, Naftifina, Butenafina
-Contraindicações: evitada em pacientes com insuficiência renal moderada e grave
ou disfunção hepática.
-Efeitos adversos: diarreia, dispepsia e náuseas
-Interação medicamentosa: o uso concomitante com substratos da isoenzima
CYP2D6 pode resultar em aumento do risco de efeitos adversos desses fármacos.
CUIDADOS DE ENFERMAGEM
a) Antivirais:
1- Orientar o paciente/acompanhante quanto aos possíveis efeitos adversos
causados pelos antivirais;
2- Orientar o paciente/acompanhante a não deixar o leito sozinho, pelo risco de
tonturas e consequentemente queda;
3 - Fazer monitoração dos sinais vitais após a administração dos medicamentos
para detecção de possíveis reações graves. ex: febre;
4 - Atentar a mudanças fisiológicas importantes, ex: monitorar aspecto e cor da
urina, quantidade e aspecto das fezes, número de evacuações, para prevenção de
desidratação.
b) Antifúngicos:
1- Atentar quanto às dosagens ministradas para os pacientes no que diz respeito à
avaliação de faixa etária, ou em caso de mulheres gravidez.
2- Orientar pacientes quanto aos efeitos adversos
3- Orientar aos pacientes com câncer que fazem uso de anfociterina B, sobre
possíveis problemas renais, e monitorar os mesmos
4- Inibidores da Esqualeno Epoxidase não devem ser administrados com substratos
da CYP2D6 pois poderão aumentar os efeitos adversos. ex: diarreia, naúseas e
vômito.