Farmacocinética part. 1 - FARMACOLOGIA

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	Conceitos Básicos: Absorção, Biodisponibilidade e Vias de Administração dos Fármacos
Absorção: transferência do fármaco do seu local de administração para o compartimento central e a amplitude com que isso ocorre. Ex: comprimido ou cápsula depende inicialmente da dissolução do mesmo, para que então libere o fármaco.
Biodisponibilidade: a porcentagem na qual o fármaco chegou ao seu local de ação. A redução da biodisponibilidade depende da estrutura anatômica a partir da qual houve a absorção, sendo que outros fatores, anatômicos, fisiológicos e patológicos podem influenciar a biodisponibilidade, além da escolha da via de administração escolhida.
	Formas Farmacêuticas
Os princípios ativos são administrados como parte de uma formulação, ao lado de uma ou mais substâncias (Adjuvantes, coadjuvantes, veículo ou excipiente) que desempenham várias funções farmacêuticas.
Forma farmacêutica: É o estado final que substâncias medicinais apresentam depois de submetidos a operações farmacêuticas executadas com finalidade de facilitar a administração e visando melhor efeito do princípio ativo. 
Os princípios ativos não são administrados no seu estado puro/natural aos pacientes, mas sim, como parte uma formulação, ao lado de substâncias Adjuvantes (coadjuvantes), Veículos ou Excipientes, que desempenham várias funções para potencializar o funcionamento do fármaco. 
Adjuvantes, Veículos ou Excipientes tem as seguintes funções sobre a mistura final (fármaco), afim de fornecer uma forma farmacêutica agradável e eficiente: 
1. Solubilizar 
2. Suspender 
3. Espessar 
4. Diluir 
5. Emulsionar 
6. Estabilizar 
7. Preservar 
8. Colorir 
9. Melhorar sabor 
Podem haver diversas formas farmacêuticas para um princípio ativo comum. Desta forma, pode-se: 
1. Modificar a forma de administração 
2. Garantir a precisão da dose 
3. Proteger o fármaco durante o percurso pelo organismo 
4. Selecionar o local de absorção do principio ativo 
Diversos fatores influenciam no momento da escolha da forma farmacêutica:
1. Via de administração 
2. Velocidade (tempo) de ação 
3. Tipo de paciente (especial, adulto, jovem, criança, etc..).
· Componentes das Fórmulas Farmacêuticas 
Substância ativa: representa o componente da formulação responsável pelas ações farmacológicas.
No caso de haverem mais de uma substância ativa, teremos que: 
1. Base terapêutica: substância ativa de maior atividade farmacológica, seja pela potência, seja pela volume/concentração. 
2. Adjuvante (coadjuvante) terapêutico: Outra(s) substancia(s) ativa(s) que complementam a ação da base. Tem como função auxiliar o princípio ativo. 
OBS: Sinergismo – ação de uma droga que aumenta a efetividade de outra droga. 
Adjuvante técnico: substâncias cujas propriedades visam estabilizar, conservar, espessar e favorecer a dissolução. Visa também corrigir as propriedades organolépticas da forma farmacêutica. 
1. Edulcorantes: Conferem sabor doce à forma farmacêutica; 
2. Aromatizantes/Flavorizantes: conferem sabor agradável à forma farmacêutica; 
3. Corantes: dão cor à forma farmacêutica;
Veículo ou Excipiente: são todos os componentes de uma forma farmacêutica que serve para dissolver, suspender ou misturar-se homogeneamente com o(s) principio(s) ativo(s) e o(s) adjuvante(s) técnico(s), desta forma possibilitando a confecção da forma farmacêutica e facilitando a sua administração. 
1. Veículo: é a parte liquida de uma forma farmacêutica na qual estão dissolvidos os demais componentes. 
2. Excipiente: ingrediente inerte, sólido, que “abriga” os demais componentes e serve para dar volume e peso à forma farmacêutica.
	Formas Farmacêuticas Sólidas
· Princípio ativo preparado com excipiente. 
· Obtido por compressão de uma mistura de pós (principio ativo + excipiente + adjuvantes). 
· Principalmente administrado via oral, mas também pode ser administrado via sublingual, bucal e vaginal. Abrange a maioria dos medicamentos.
· Os comprimidos podem variar em tamanho, forma, peso, dureza, espessura, características de desintegração e em outros aspectos, dependendo do uso a que se destinam e do método de fabricação.
 Tipos de comprimidos: 
a. Não-revestidos: possuem camada única (resultado de uma compressão), ou camadas dispostas concentricamente ou paralelamente (resultado de compressões sucessivas de diferentes pós). 
b. Revestidos: São recobertos por uma ou mais camadas de misturas de substancias como resinas, gomas, açucares, plastificantes, ceras, corantes ou aromatizantes. As substâncias aplicadas para o revestimento são geralmente sob a forma de suspensão ou de solução que favoreçam a evaporação do veículo.
Ex.: revestimento gastro-solúvel e gastro-resistente (ou entérico).
c. De liberação controlada (modificada): Não liberam imediatamente todo o principio ativo, fazendo-o de forma gradual e contínua em diferentes tempos e locais, controlando a velocidade de absorção durante um dado período de tempo. São preparados com adjuvantes especiais ou processos particulares, ou ainda os dois meios, simultaneamente, modificando a velocidade ou o local de liberação do(s) princípios ativos.
I. Liberação sustentada: mantém concentração plasmática do principio ativo constante por um certo período de tempo (geralmente 8 a 12 hrs);
II. Liberação retardada (revestimento entérico): prolongam o período de tempo entre a administração e a absorção do fármaco para a corrente sanguínea. Busca promover a proteção da mucosa gástrica da ação irritante do fármaco e proteger o fármaco da ação do suco gástrico/proteger para ser melhor absorvido em regiões definidas. 
III. Liberação repetida: Ocorre liberação de uma dose logo após a administração do fármaco (situada na camada mais externa do comprimido), e outras doses (2ª ou 3ª) com horas após a ingestão (cerca de 4 a 6 horas).
IV. Liberação prolongada: Há a absorção de uma primeira dose, chamada dose inicial de liberação imediata, que produz o efeito desejado. Uma segunda dose, chamada dose de manutenção, é liberada gradualmente, prolongando a resposta do organismo ao fármaco. 
d. Tamponado: revestido por película protetora (Al(OH)3 ou Mg(OH)2) que permite a utilização do medicamento por pessoas que sofram de gastrite ou úlceras; 
e. Efervescente: não-revestido. Sua composição consiste de um ácido e um carbonato/bicarbonato, capaz de reagir rapidamente em presença de água, liberando CO2. Destina-se para a dissolução em água antes da administração.
f. Mastigável, Sublingual ou Orodispersível: normalmente não-revestidos. Formulado para liberação lenta e ação local, ou absorção sublingual ou pela mucosa oral, com ou sem mastigação. Desintegram na boca com ou sem mastigação. São preparados por granulação úmida com compressão, utilizando grãos de mínimo grau de dureza. 
g. Vaginal: Destinado à aplicação no canal vaginal.
***Drágea: forma farmacêutica que consta de um núcleo, que é um comprimido; e uma camada de revestimento externo com açúcar e corantes.
	Cápsulas
· Constituídas por um invólucro (duro ou mole) que abriga o principio ativo (sólido, liquido ou pastoso), normalmente usado de uma só vez. 
· Forma cilíndrica 
· Invólucro feito de:
a. Gelatina (cápsula dura); 
b. Gelatina + emolientes (cápsula mole, elástica);
· Podem ser administradas via oral, retal, nasal e vaginal.
 Tipos de cápsulas: 
a. Cápsulas duras: Consta de duas partes cilíndricas arredondadas nas extremidades, que se encaixam. A parte mais cumprida serve para posição do medicamento e a menor serve como tampa. As cápsulas gelatinosas duras são consideradas uma das melhores formas de acondicionar substâncias medicamentosas, sendo consideradas as mais resistentes contra a luz, o ar e a umidade. São de fácil administração. Possibilitam, em alguns casos, ingestão associada com substâncias incompatíveis. Administrada via oral. Impede que se notem sabor e odores.
b. Cápsulas moles: invólucro mais espesso do que as cápsulas duras, constituído por uma só parte que pode ter várias formas. Pode abrigar líquidos sozinhos ou sólidos dissolvidos em veículos apropriados,obtendo solução pastosa. Pode ser incluído no invólucro uma substância ativa.
c. Cápsulas gastro-resistentes: podem ser duras ou moles. Possui invólucro que resiste à ação do suco gástrico. Evita a digestão do principio ativo no estomago, evita a irritação da mucosa gástrica pelo medicamento, evita a geração de náusea quando o medicamento age no estomago, e garante que o principio ativo só aja a partir do duodeno em diante. 
d. Cápsulas de liberação modificada: podem ser duras ou moles. Seu conteúdo, seu invólucro, ou ambos, contem adjuvantes ou são preparados de modo que haja modificação da velocidade ou lugar da liberação do principio ativo.
 Supositórios: 
· São formas farmacêuticas destinadas à inserção retal, onde amolecem, se dissolvem e exercem efeitos seja sistêmicos (analgésicos, anti-reumáticos, espasmódicos, expectorantes, antieméticos...) ou locais (anti-hemorroidais, laxativos, anestésicos, anti-inflamatórios).
· Possuem um formato adequado para inserção retal para que se dispersem ou se funde à temperatura do organismo.
· Há diversos princípios ativos que são melhores absorvidos por via retal do que por via oral: Sais de cálcio, vitamina D, meticilina.
 Óvulos: 
· São formas farmacêuticas ovoides de consistência sólida destinadas à inserção vaginal. 
· Dispersam-se ou fundem-se à temperatura do organismo. 
· Obtidos por incorporação de princípios medicamentosos em excipientes hidrosispersíveis, como a glicerina gelatinada, e menos vezes em lipofílicos.
· Possuem efeito local, exemplo: fármacos adstringentes e anti-infecciosos.
· Desvantagens: 
a. Pode haver irritação da mucosa vaginal; 
b. Pode haver absorção de principio ativo que era para ter ação exclusivamente local, este, então, passa a ter ação sistêmica.
· Mais usado na ginecologia;
	Formas Farmacêuticas Semi-sólidas
Pomadas: 1. Aspecto homogêneo; 2. Aplicação na pele ou mucosas; 3. Ação principalmente local, mas também há penetração cutânea do principio ativo; 4. Efeito emoliente ou protetor; 5. Tem alta adesividade, fixando-se no local da aplicação. 6. Obturam poros, favorecendo edemas e reduzindo as trocas gasosas pela pele, induzindo a resposta inflamatória. 7. Tipos de pomadas: a. Propriamente ditas: constituídas por excipientes de fase única lipofílicos (oleosos) nos quais são dispersas as substancias liquidas ou solidas. b. Hidrófobas: absorvem pequenas quantidades de água. Usa excipientes como vaselina, parafina, óleos vegetais e gorduras animais. c. Absorventes de água: absorvem certa quantidade de água. Usa os mesmos excipientes das pomadas hidrófobas, mas com adição de emulsionantes. d. Hidrófilas: seu excipiente é hidrofílico. Pode conter grande quantidade de água. e. Aplicação vaginal: são pomadas mais ácidas. f. Oftálmicas Pomadas cremosas ou Cremes: 1. O principio ativo está dissolvido ou suspenso em fase aquosa ou oleosa. A maioria dos cremes são emulsões de óleo em água, mas o contrário pode acontecer. 2. O emulgente regula o equilíbrio hidrófilo-lipófilo. a. Emulgentes anion ativos dão ao creme alto poder de penetração na pele e propriedades umectantes. b. Emulgentes tensoativos não iônicos oferecem pouco poder de penetração e propriedades umectates. 3. Administração tópica. 4. Efeito mais lento que as pomadas. Pomada Geléia ou Gel: 1. Sistema semi-sólido composto por dispersões de pequenas partículas inorgânicas ou grandes moléculas orgânicas encerradas por um liquido. 2. Administração tópica