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1 Beatriz Machado de Almeida Farmacologia – Formas farmacêuticas – Aula 4 Objetivos ▪ Conhecer as principais F.farmacêuticas disponíveis; ▪ Compreender as características físico-químicas de diferentes formas farmacêuticas; ▪ Correlacionar as formas farmacêuticas com as diferenças de biodisponibilidade dos princípios ativos. • Medicamento disposto para seu uso imediato, e resultante da mistura de substâncias adequadas e convenientes para determinada finalidade terapêutica. • Constituído de substâncias ativas + substâncias que não têm atividade farmacológicas, mas são necessárias para determinado tipo de finalidade terapêutica. • É o estado final que as substâncias medicinais (substâncias com efeitos farmacológicos, princípios ativos) apresentam depois de submetidos a uma ou mais operações farmacêuticas executadas com a finalidade de facilitar a administração e visando um melhor efeito terapêutico. Ex: mistura, partição, solubilização, compactação, tamização → operações farmacêuticas (etapas pelos quais os fármacos precisam passar para dar origem a formulação). Ex. Comprimido de dipirona 500mg e 1g. A forma farmacêutica é a mesma (COMPRIMIDO), porém a apresentação é comprimido de 500mg e comp. de 1g. Obs: O termo ¨finalidade terapêutica¨ é sempre evidenciado na definição. O anestésico local é uma importante forma farmacêutica a ser dada como exemplo: solução, spray oral, pastilha, pomada, solução injetável. Diferentes formas farmacêuticas para a mesma classe → Otimização do tratamento – melhor efeito terapêutico. Ex. se eu desejo um efeito anestésico nas amígdalas por uma inflamação ... Se só existisse anestésico local na forma injetável, eu teria que aplicar uma injeção na região para provocar o bloqueio dos estímulos dolorosos. Na forma de pastilha ou spray, é possível ter essa anestesia de forma muito mais fácil para o paciente. Outro exemplo é o uso da pomada, onde não necessariamente precisa de uma administração subcutânea. É importante existir diferentes formas farmacêuticas de um mesmo ativo para o médio poder variar acerca do efeito terapêutico desejado. Nem sempre é possível ter formas farmacêuticas em solução, suspensão, pomada, creme, por incompatibilidades físicos-químicas. • Os princípios ativos (substância que vai exercer o efeito farmacológico) são administrados como parte de uma formulação, ao lado de uma ou mais substâncias (adjuvantes – coadjuvantes – atividade não farmacológica; veículo ou excipiente – fornecem volume à forma farmacêutica) que desempenha várias funções farmacêuticas. Os adjuvantes farmacêuticos têm por finalidade: solubilizar; suspender; espessar; diluir; emulsionar; estabilizar; preservar; colorir; melhorar o sabor da mistura final. Objetivo: Fornecer uma forma farmacêutica agradável e eficiente. Ex. proteger um comprimido do PH ácido estomacal. Eles não têm uma atividade farmacológica, mas tem uma atividade físico-química na formulação. Podem existir várias formas farmacêuticas em um único princípio ativo. Objetivos: ▪ Facilitar a ingestão da substância ativa; ▪ Facilitar a administração; ▪ Garantir a precisão da dose; ▪ Garantir a presença no local de ação; ▪ Proteger a substância durante o percurso pelo organismo. Formas farmacêuticas 2 Beatriz Machado de Almeida Farmacologia – Formas farmacêuticas – Aula 4 Componentes • Substância ativa: Base terapêutica + adjuvante terapêutica. Quando estamos falando de uma associação medicamentosa, ou seja, dois ativos em uma única formulação, nós temos um ativo que é a base terapêutica (efeito principal) e um adjuvante terapêutico. Ex. Comprimido de neozaldina (dipirona + cafeína + isometepteno). O efeito analgésico é provocado pela dipirona; a cafeína e o isometepteno são vasoconstrictores, auxiliando na dor de cabeça provada por vasodilatação. A base terapêutica da neuzadina é a dipirona; os adjuvantes terapêuticos são cafeína e isometepteno. • Adjuvantes técnicos – funções físico-químicas: Estabilizantes; edulcorantes; corantes. É diferente de adjuvante terapêutico. • Veículo ou Excipiente: Torna possível a forma farmacêutica. Dá volume a formulação. Ex. A forma líquida, na grande maioria das vezes, é a água. A forma sólida (ex. comprimido, cápsula), normalmente, é o talco (?). Substância ativa + Veículo ou excipiente + Adjuvantes técnicos → Forma farmacêutica. Tipos É a descrição quantitativa e qualitativa dos componentes que fazem parte da forma farmacêutica. Ex. 500mg de dipirona, 30mg de cafeína e 10 mg de isometepteno → misturados com 500mg de talco, 50 mg de silicato. • Fórmulas Oficinais: Fórmula e técnica se encontram inscritas e descritas na farmacopeia ou em formulários; Farmacopeia → livro das formulações (composição – o que cada um deles precisa ter + preparação – como fazer). Similar a um livro de receita. Cada país tem a sua farmacopeia. • Fórmulas Magistrais: Fórmula é da autoria do clínico, e que o farmacêutico prepara seguindo essas prescrições; Ex. xmg de cloroquina, ymg de dexametasona ... • Fórmulas Especializadas: Se encontram já preparadas e embaladas (especialidade farmacêutica), e que se apresentam sob um nome de fantasia, nome genérico ou sob uma denominação (comum ou científica) da substância ativa que entra na sua composição. Nem o paciente nem o clínico tem nenhum controle sobre. Tem relação com a indústria farmacêutica. Substância ativa: Representa o componente da formulação responsável pelas ações farmacológicas. No caso de haver mais de uma substância ativa, teremos uma associação medicamentosa (Um dos fármacos é a base terapêutica e o outro fármaco é o adjuvante). Base terapêutica: É a substância ativa com maior atividade farmacológica, que pela sua potência, quer pelo seu volume. Adjuvante (Coadjuvante) terapêutico: • Outra(s) substância (s) ativa (s) que complementam a ação das bases. • Têm por função auxiliar o efeito farmacológico do princípio ativo. Sinergismo: ▪ Ação de uma droga na promoção ou no aumento da efetividade de uma outra droga. ▪ Ex: cafeína + AINES: Capaz de aumentar em até 40\% o efeito analgésico de substâncias associadas. ❖ Capaz de aumentar em até 40% o efeito analgésico de substâncias associadas. • Ex 2: anestésico local + vasoconstrictor → lidocaína + adrenalina → misturados em uma única solução injetável. Provocação de uma vasoconstrição e uma diminuição do tempo de absorção (diminui a chance de cair na corrente sanguínea e aumenta o efeito local). Obs. Quando utilizado em extremidades (ponta de dedo, nariz, orelha) não é muito recomendado. Adjuvante técnico • Substâncias que suas propriedades visam estabilizar, conservar, espessar o meio e favorecer a dissolução. 3 Beatriz Machado de Almeida Farmacologia – Formas farmacêuticas – Aula 4 • Obter propriedade farmacotécnica da formulação. ❖ Visa também corrigir o produto final em suas propriedades organolépticas: Ex. solução com sabor/odor muito ruim → é possível adicionar edulcorantes, aromatizantes e corantes. ❖ Edulcorantes: Conferem sabor doce à preparação; ❖ Aromatizantes e flavorizantes: conferem sabor agradável à percepção; ❖ Corantes: conferem cor as formas farmacêuticas. Veículo ou excipiente Todo componente de uma formulação que serve para dissolver, suspender ou misturar-se homogeneamente com outros ingredientes para facilitar sua administração ou tornar possível sua confecção. • Veículo: Diz respeito a parte líquida da formulação na qual estão dissolvidos os demais componentes; • Excipientes: Ingrediente inerte, SÓLIDO, que misturado ao princípio ativo, servem para dar volume e peso ao medicamento. Não tem atividade físico-química e nem farmacológica. Formas farmacêuticas sólidas Comprimidos São as principais formas sólidasdisponíveis no mercado. Preferidas dos pacientes e da indústria. • Formas farmacêuticas sólidas contendo princípios ativos normalmente preparados com auxílio de adjuvantes farmacêuticos adequado (excipientes); • Formas farmacêuticas por compressão da mistura de pós, contendo fármaco, adjuvante e excipiente; • Os comprimidos podem variar em tamanho, forma, peso, dureza, espessura, características de desintegração e em outros aspectos, dependendo do uso a que se destinam e do método de fabricação; Algumas variações são puramente variações técnicas. Ex. Puran T4 - comprimido para reposição hormonal em pacientes com deficiência dos hormônios tireoidianos. Normalmente, a quantidade do ativo é muito pequena (5mg, 7,5mg, 10mg). Imagine o tamanho desse comprimido se ele tivesse apenas princípio ativo na sua mistura. Anos atrás, a quantidade máxima de dipirona possível em um comprimido era de 500mg (acima disso, nas condições de mistura, o comprimido ficava muito grande). De uns anos pra cá, a farmacotécnica (estudo das formulações) desenvolveu o método para que se tenha 1g de dipirona. Então, foi retirado o máximo de excipientes a serem utilizados, sendo possível a confecção de um comprimido com tamanho possível de ser consumido, com uma dureza interessante pra resistir ao transporte e com características de desintegração interessante. Ex. Comprimido do lote A → dureza baixa. Comprimido do lote B → dureza alta. O comprimido com dureza alta demora mais na liberação do princípio ativo. A dureza está relacionada com as características de desintegração. • A maioria dos comprimidos é administrada pela via oral, mas também existem alguns destinados à administração sublingual, bucal ou vaginal (substituídos pelos óvulos – formulações diferentes de comprimidos, semelhantes a supositórios, que se desintegram à temperatura corpórea). A maioria dos medicamentos está disponível sob a forma de comprimidos. VANTAG ENS • Elegância na apresentação, fácil uso, portáveis (aparência, forma, cor); MARKETING. • Podem apresentar vincos e gravações - logomarca; • Dosagem correta e alto grau de precisão; • Maior estabilidade em relação as outras formas; Lembrar que: Formas que possuem água são as menos estáveis, pois quanto maior a presença de água, maior a chance de proliferação de microrganismos. Os comprimidos são secos, sólidos, sem muita água. • Maior facilidade em administrar fármacos insolúveis em água, o que é impossível em solução. 4 Beatriz Machado de Almeida Farmacologia – Formas farmacêuticas – Aula 4 • Menor sensação de sabores e odores desagradáveis, quando comparados com as formas líquidas. • Permitem utilizar revestimentos externos; • Permite o controle na liberação do fármaco; • Resistente a choques e abrasão. DESVANTAGENS • Menor absorção comparados as soluções ou suspensões (formas líquidas); • Podem provocar irritação na mucosa gástrica (o comprimido pode ficar aderido a mucosa gástrica e sofrer uma lesão direta através do ativo); • Favorece a formação de complexos com os alimentos. Ex. Coristina D → 3 camadas: Tira a dor, desentope e revigora. Cada camada tem um ativo. Tipos de comprimidos NÃO REVESTIDOS – PRIMEIRO A SER DESENVOL VIDO Possuem camada única, ou múltiplas camadas dispostas concentricamente ou paralelamente. Os primeiros resultam de uma única compressão e os segundos de compressões sucessivas efetuadas com partículas de diferentes composições; Por que fazer um crompimido de 3 camadas no lugar de colocar os 3 princípis ativos em 1 camada só? Marketing! Ex. Na coristina D, a mistura dos 3 ativos não torna possível a compactação deses pós em 1 única camada de comprimido. Imcompatibilidade físio química. Não é possével misturar os 3. É feito uma mistura, depois outra e depois outra, formando as 3 camadas. REVESTIDOS É produto de uma compactação de pós, que possui na sua última camada uma substância (resina, goma ...) São recobertos por uma ou mais camadas constituídas por misturas de substâncias diversas, como resinas naturais ou sintéticas, gomas, açucares, plastificantes, ceras, matérias corantes e, por vezes, aromatizantes. As substâncias utilizadas para o revestimento são geralmente aplicados sob a forma de solução ou de suspensão em condições que favoreçam a evaporação do veículo. ▪ Revestimento gastro-solúvel: Dissolve /Solubiliza /Desintegra no estômago. Papel do revestimento puramente estético. ▪ Revestimento gastro-resistente (ou entérico): Quando as moléculas de ácido entram em contato com o comprimido, ele permanece íntegro. O ativo não sofre o ataque nucleofílico – ácido. Desintegra no intestino. Quando o comprimido é revestido de açúcar, ele é chamado de ¨Drágea¨. DRÁGEAS Forma farmacêutica sólida cujo o núcleo é um comprimido que passou por um processo de revestimento com açúcar e corante (drageamento). COMPRIMIDOS DE L IBERAÇÃO CONTROLADA OU MODIFICADA • São formas farmacêuticas que não liberam imediatamente todo o fármaco, fazendo-o de forma gradual e continua em diferentes tempos e locais; Ex. pode acontecer do princípio ativo começar a ser liberado no estômago e, posteriormente, no intestino. Imagem: Compactação dos pós → comprimido normal. Revestimento polimérico, que permite a entrada de água, que solubiliza o ativo e sai carreando o ativo para fora do comprimido. É possível controlar a liberação do ativo sem que o comprimido desintegre totalmente. A camada de proteção polimérica engrossa, pois o núcleo foi diminuído e a camada continuou intacta. • São formulados para uma liberação lenta e gradual, controlando a velocidade de absorção durante um determinado período de tempo; • São preparados com adjuvantes especiais (ex. polímeros) ou por processos particulares, ou recorrendo a dois meios, simultaneamente, de modo a modificar a velocidade ou o local de liberação do ou dos princípios ativos. 5 Beatriz Machado de Almeida Farmacologia – Formas farmacêuticas – Aula 4 LIB ERAÇÃO SUSTENTADA Manter constante a concentração plasmática do fármaco por um período, geralmente, de 8 a 12 horas, intervalo de tempo maior que a forma convencional. RETARDADA (REVESTIMENTO ENTÉRRICO) As formas de liberação retardada prolongam o período de latência, ou seja, o intervalo de tempo entre a administração e a detecção do fármaco na corrente sanguínea. Ex. Em vez de demora 1 hora para ter o início da ação, vai demorar 2 horas. 1. Proteger a mucosa gástrica da ação irritante dos fármacos; 2. Proteger o fármaco da destruição pelo suco gástrico; 3. Proteger fármacos melhor absorvidos em regiões definidas do intestino. LIB ERAÇÃO REPETIDA Ocorre a liberação de uma dose individual logo após a sua administração, que se apresenta na camada mais externa do comprimido, e uma segunda ou terceira doses liberadas de 4 a 6 horas após a ingestão. PROLONGADA São disponibilizadas duas doses do fármaco, a primeira, chamada de dose inicial de liberação imediata, necessária para produzir o efeito farmacológico desejado sem causar danos ao organismo. A segunda, chamada dose de manutenção, é liberada de modo gradual, com a finalidade de prolongar a extensão da resposta farmacológica. Gráfico: Concentração plasmática X Tempo: Um fármaco de liberação repetida (laranja) atua nas primeiras horas e depois de 4 a 6 horas. Um fármaco de liberação prolongada (verde) tem o primeiro pico normal e depois a liberação vai acontecendo de forma prolongada e gradual. TAMPONADO – MAIS INCOMUM DE TODOS Comprimido revestido por uma película protetora de hidróxido de alumínio ou hidróxido de magnésio (bases). Reagem com o H+ do estômago e diminuem a agressão do suco gástrico ao ativo. EFERVESCENTES Comprimidos não revestidos em cuja composição existegeralmente um ácido e um carbonato ou bicarbonato capaz de reagir rapidamente em presença de água libertando gás carbônico. Destina-se a ser dissolvido ou disperso em água antes da administração. Ex. Vitamina C MASTIG ÁVEL, SUBLINGU AL, ORODISPERSÍVEL Desintegram suavemente na boca com ou sem mastigação, sendo preparados por granulação úmida e compressão, utilizando-se graus mínimos de dureza. São altamente higroscópicos (afinidade muito grande por água). CÁPSULAS • Constituídas por um invólucro duro ou mole, de forma e capacidade variáveis, que contêm uma quantidade de princípio ativo que normalmente se usa de uma só vez. • Geralmente o invólucro é feito de gelatina (cápsula dura) ou de gelatina adicionada de emolientes como glicerina e sorbitol (cápsula mole ou elástica). • Normalmente dentro da cápsula, podemos ter o líquido ou o pó (sem processo de crompressão). VANTAG ENS ▪ Administração de substâncias nauseosas; ▪ Liberam rapidamente os princípios ativos depois da ingestão; ▪ Mais fácil deglutição do que os comprimidos, pois possuem um invólucro gelatinoso. A gelatina em contato com o líquido (ex. saliva) rapidamente torna- se escorregadia. DESVANTAGENS ▪ Fácil abertura; 6 Beatriz Machado de Almeida Farmacologia – Formas farmacêuticas – Aula 4 ▪ Possibilidade de aderência no esôfago. Assim como a gelatina, uma vez umidificada, fica escorregadia, em um segundo momento, torna-se grudenta. Ex. se administrar uma cápsula apenas com a saliva, a chance de ficar aderida ao esôfago é muito grande. Se a cápsula abrir, pode levar a uma esofagite, exacerbação dos sintomas de refluxo... Gráfica: Concentração plasmática X Tempo: O vermelho (cápsula) apresenta uma concentração maior do que o verde e uma liberação mais rápida. O princípio ativo da cápsula vai estar em pó, que uma vez aberta, o ativo já está todo em pó, sendo mais fácil a absorção quando comparado com o comprimido (necessita da desintegração, que acontece aos poucos, tornando a liberação do ativo mais lenta). Tipos de cápsulas CÁPSULAS DU RAS – MAIS COMUNS • São constituídas por duas partes cilíndricas, arredondadas nos extremos, apresentando diâmetros e comprimentos diferentes; • Tem uma porção maior e uma menor (só a capa). • As cápsulas gelatinosas são consideradas, uma das melhores formas para acondicionar substância medicamentosas. ❖ Protegem contra a ação da luz, do ar e da umidade; ❖ Facilmente administradas; ❖ Possibilitam em alguns casos a associação de substâncias normalmente incompatíveis; Por eu ter dois pós, eu não preciso que esses pós juntos formem o comprimido, o que às vezes é incompatível físico-quimicamente. ❖ Impedem que se notam o sabor e o odor desagradável dos fármacos; ❖ Sua apresentação é atraente. Obs: É comum a empatia do paciente com a cápsula que ele está tomando, tanto que quando muda de cor, muitas vezes, eles não tomam por acharem que está errado. CÁPSULAS MOLES • O invólucro (único) é mais espesso que o das cápsulas duras. É constituído por uma só parte que pode apresentar variadas formas. ❖ Pode ser incluído no invólucro, uma substância ativa; ❖ Líquidos podem ser incluídos diretamente, sólidos são normalmente dissolvidos ou dispersos em veículos apropriados. ❖ Não tem a desvantagem de poder ser aberta facilmente. Gráfico: Levar em conta que os invólucros vão se dissolver ao mesmo tempo. Uma vez que os invólucros se dissolubilizaram, a forma física do princípio ativo na cápsula dura é o pó e a forma física do princípio ativo na cápsula mole é o líquido. Dessa forma, a cápsula mole (líquida) vai ser solubilizada mais rápido. Vermelho (cápsula mole) X Azul (cápsula dura). Supositórios • São formas farmacêuticas destinadas à inserção em orifícios corporais nos quais, amolecem, se dissolvem e exercem efeitos sistêmicos ou localizados; • O ideal é manter o supositório em refrigeração e retirar quando for fazer uso. • São preparações farmacêuticas sólidas com formato adequado para introdução no reto, devendo fundir à temperatura do organismo ou dispersar em meio aquoso; • A via de administração é retal. Usos: • Efeito local: Anti-hemorroidas, lexativos, anestésicos, anti-inflamatórios; • Efeito sistêmico: Anti-reumáticos; antiasmáticos; expectorantes; antieméticos; antigripais. Há diversos princípios ativos que são melhor absorvidos por via retal do que por via oral: Sais de cálcio, vitamina D, meticilina. Óvulos • São preparações de forma ovóide com consistência sólida, destinadas à serem introduzidos na vagina, 7 Beatriz Machado de Almeida Farmacologia – Formas farmacêuticas – Aula 4 devendo dispersar ou fundir à temperatura do organismo; • São obtidos por incorporação de princípios medicamentosos em excipientes hidrodispersíveis, como a glicerina gelatinada, e menos vezes em lipofílicos; ❖ Usos: ▪ Efeito local ➢ Fármacos adstringentes e anti-infecciosos, anti-fúngicos. ❖ Desvantagens: ▪ Pode ocorrer irritação na mucosa vaginal; ▪ Pode ocorrer absorção de substâncias que deveriam agir apenas no local de aplicação e ao mesmo tempo passa a agir sistematicamente. A especialidade médica que mais utiliza óvulos é a ginecologia! Formas farmacêuticas semissólidas Pomadas • São preparações de consistência semissólida, de aspecto homogêneo, destinadas a serem aplicadas na pele ou em certas mucosas, com a finalidade de exercerem uma ação local ou de promoverem a penetração percutânea dos princípios medicamentosos; Ex. anti-inflamatório em forma de pomada para tratar uma torção ligamentar – aplica na pele e o efeito é no ligamento. • Tem ação emoliente ou protetora; • As pomadas mantêm-se fixas no local de aplicação, devido a sua adesividade, são agentes hidratantes muito eficazes e possibilitam a máxima ação terapêutica do fármaco incorporado, se adaptam as cavidades mucosas e a superfície da pele; • As pomadas obstruem poros originando a diminuição da transpiração, favorecendo os edemas. É contraindicada em lesões agudas (Ex. queimaduras, feridas abertas) porque determinam uma oclusão da pele e acabam diminuindo as trocas gasosas cutâneas, acentuando o processo inflamatório. Cremes • São emulsões contendo substância medicamentosa, dissolvida ou suspensa na fase aquosa ou oleosa. A maioria dos cremes são emulsões de óleo em água, embora se preparem numerosos cremes de água em óleo. • Na preparação de um creme (água/óleo ou óleo/água) a escolha do emulgente é extremamente importante, pois o equilíbrio hidrófilo-lipófilo (EHL) é uma propriedade aditiva, podendo eleger dois ou mais emulsivos de sinal contrário, desde que a mistura proporcione o EHL adequado. • Não há separação das fases!!! Emulsão é uma mistura de duas fases da substância. • Os cremes óleo/água de emulgente de ânion ativo, apresentam geralmente elevado poder de penetração na pele; tem propriedades umectantes que lhe permitem atravessar a barreia lipídica cutânea que emulsionam. Já os emulgentes tensoativos não iônicos possuem uma penetração mais difícil e fraco poder umectante. • Os cremes óleo/água são de fácil remoção da pele e da roupa por simples lavagem. • Os cremes água/óleo são menos penetrantes, possuem ação endodérmica ou epidérmica usados como protetores cutâneos (Ex. protetor solar, antissépticos, parasiticidas), e com o seu alto teor de água não são desidratantes e espalham-se facilmente na pele, não são bem tolerados pela epiderme, são emolientes, muito utilizados como veículos para fármacos antissépticos e parasiticidas. Os cremes sempre são emulsões!!! A principal diferença pra se formar as duas é o volume (o quanto eu tenho de água em óleo ou o quanto eu tenho de óleo em água). 8 Beatriz Machado de Almeida Farmacologia– Formas farmacêuticas – Aula 4 No óleo em água, eu tenho a minha substância ativa localizada na porção oleosa (fármaco lipossolúvel. Na água em óleo, a minha substância ativa está na porção aquosa. Formas farmacêuticas líquidas Soluções X Suspensões: Suspensão é uma mistura de substâncias em que uma dela não se solubiliza – então eu tenho o meio líquido e o meio sólido. Na solução, as substâncias conversam quimicamente entre si e ocorre a solubilização (alteração do estado físico do sólido para o líquido). Diluição é alteração da razão da quantidade entre as moléculas. Soluções • São misturas homogêneas de duas ou mais substâncias (soluto + solvente), resultando em um produto final com uma única fase, de aspecto límpido. Quando o aspecto não tá limpo, eu tenho materiais que não foram solubilizados. ❖ Solvente → Maior quantidade ❖ Soluto → Menor quantidade • Contém uma ou mais substâncias ativas dissolvidas em água ou em um sistema água-co-solvente. Podem conter adjuvantes farmacotécnicos para prover maior estabilidade (antioxidantes, conservantes) e ou palatabilidade (edulcorantes, flavorizantes). VANTAG ENS ▪ Rapidez de absorção no trato gastrointestinal (em relação às cápsulas e comprimidos); Facilidade de deglutição (adequado para idosos e crianças); ▪ Homogeneidade na dose (melhor que suspensão, independe de agitação); ▪ Flexibilidade de doses. DESVANTAGEM ▪ Dificuldade de acondicionamento e transporte; ▪ Apresentam menor estabilidade físico-química e microbiológica, do que as formas sólidas; ▪ A solubilização realça o sabor do fármaco, para princípios ativos com sabor desagradável; ▪ Difícil acesso ao sistema de medida de volume uniforme. Suspensões • Forma farmacêutica líquida que contém partículas sólidas dispersas em um veículo líquido, na qual as partículas não são solúveis; • As suspensões são muito utilizadas via oral e também suspensões para administração parenteral; O processo de produção microbiológico é completamente diferente entre ativos de administração parenteral e oral. • Apresentam-se geralmente prontas para o uso; Ex – alguns medicamentos são fornecidos em pós e o paciente acrescenta o líquido. • Aumenta ou prolonga a ação de medicamentos em comparação com as soluções; • Além das suspensões líquidas prontas, existem granulados ou pós, apresentados em sachês, possibilitando a obtenção fácil da suspensão. AGITE ANTES DE USAR! – Se o indivíduo não agitar, ele vai fazer o uso de drogas não homogêneas. Solução (azul) – ativo já na forma líquida → absorção mais rápida. Suspensão (vermelho) – ação por mais tempo. VANTAG ENS ▪ Melhoram a estabilidade de fármacos instáveis na forma de solução, mas estáveis na forma de suspensão (sal solúvel X forma livre) partículas insolúveis: menor contato do fármaco com solvente) (antibióticos) Ex. 5g Cefalexina em pó. É pedido ao usuário pra adicionar 100ml de água para ter uma concentração final do ativo de 250 mg/5ml. Se o usuário adicionar 50 ml de água, quando ele tomar 5 ml do medicamento, ele vai consumir 500mg de cefalexina (mais concentrado). Se o recomendado for 5 ml de 6/6horas, o adequado seria 250mg que está contido em 5 ml. A definição de ¨mais concentrado¨ é mais matéria em uma mesma quantidade de água. Ex. ENO é oferecido em sachê! Neste caso, a quantidade de água não vai interferir em nada. Se você solubilizar o 9 Beatriz Machado de Almeida Farmacologia – Formas farmacêuticas – Aula 4 eno em 50ml de água ou em 2l, você vai consumir a mesma quantidade de matéria. Toda matéria que consegue ser solubilizada em um veículo (água – principal), chega um ponto que esse soluto atinge um ponto de solubilização, onde não é possível solubilizar mais. Para ativos que eu necessite de uma alta concentração de água, é mais fácil assumir que eu não vou conseguir uma solubilidade na forma de solução e transformá-la logo em uma suspensão. • Mascara sabor e odor desagradável; ▪ Partículas insolúveis; ▪ Exemplo: cloranfenicol solução é amargo; palmitato de cloranfenicol suspensão é insípido. ▪ Forma farmacêutica líquida de fácil deglutição e indicada para crianças e idosos que têm dificuldade de deglutir cápsulas e comprimidos; ▪ Permite a administração de altas doses do fármaco. Ex. Solução de um fármaco A 10mg/10ml. Acima disso, ele fica instável físico-quimicamente, não ficando em forma de solução. Se eu preciso que o indivíduo consuma 1.000mg significa que ele vai precisar tomar 100ml, ou seja, um frasco inteiro, o que é inviável. Em suspensão, como eu não preciso solubilizar o ativo, eu posso fazer uma suspensão de 250mg/ml e, ao necessitar de 1.000 mg, ele vai precisar tomar 4ml. ▪ Permite ajuste de dose pelo volume a ser administrado, assim como a solução (relação dose X peso corporal). É interessante para crianças. ▪ Possibilidade de injeções intramusculares para liberação lenta e ação prolongada, onde o veículo da suspensão vai interagir com o meio intramuscular: Metiprednisolona suspensão injetável – ação por 14 dias ▪ Possibilidade de adição de edulcorantes, flavorizantes e corantes que melhoram a palatabilidade e os aspectos visuais das suspensões. Na solução, o ativo está na forma líquida. Na suspensão, o ativo está na forma sólido, mascarando melhor o sabor. DESVANTAGENS • Sistema instável: Partículas sofrem sedimentação (força da gravidade), exigindo agitação para uniformização das partículas antes do uso. Sacaróleos líquidos – xarope • Preparações farmacêuticas aquosas e límpidas que contêm um açúcar, como a sacarose em concentrações próximas da saturação (- 85%), formando uma solução hipertônica. Ex. Em cada 100ml de xarope, eu tenho aproximadamente 85g de açucares. • O xarope é um tipo de solução, porém é uma solução supersaturada (hipertônica) de açúcar. • Forma farmacêutica líquida resultante da mistura de água e açúcar, podendo conter também flavorizantes/aromatizantes (morango, framboesa). • Preparação aquosa contendo açucares que lhe dá uma consistência própria, assegura a sua conservação e mascara as características organolépticas desagradáveis de eventuais princípios ativos nelas contido. VANTAG ENS • Possibilidade de correção de sabor (efeito edulcorantes); • Boa conservação (formulação auto-preservante). • Em solução supersaturada de açúcar, o crescimento microbiológico é, por si só, reduzido. DESVANTAGENS • Restrição de uso em diabéticos. Antigamente, era uma forma primitiva de se preservar o medicamento.
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