Neurofarmacologia - SNC

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AN����P�E�S����
Mecanismo de ação Uso clínico Efeitos colaterais
Inibidores seletivos da recaptação
de serotonina (ISRS)
Fluoxetina
Sertralina
Citalopram/Escitalopram
Paroxetina
Fluvoxamina
Inibem a recaptação de serotonina
através do transportador de serotonina
(SERT).
Tratamento de depressão maior, TAG,
TEPT, TOC, transtornos de pânicos,
TDPM e bulimia.
Aumento do tônus serotoninérgico
(náuseas, diarréia, diminuição da
libido, cefaléia, insônia/hipersônia).
Inibidores seletivos da recaptação
de serotonina-norepinefrina (IRSN)
Venlafaxina/Desvenlafaxina
Duloxetina
Inibem a recaptação de serotonina e
de norepinefrina através do
transportador de serotonina (SERT) e
de norepinefrina (NET).
Tratamento de depressão maior, TAG,
incontinência urinária por estresse e
sintomas vasomotores da menopausa.
Distúrbios da dor (neuropatia
periférica, fibromialgia).
Aumento do tônus serotoninérgico e
noradrenérgico (hipertensão e
aumento da função cardíaca).
Antidepressivos tricíclicos (ATC)
Imipramina
Clomipramina
Trimipramina
Amitriptilina
Nortriptilina
Inibem a recaptação de serotonina e
de norepinefrina através do
transportador de serotonina (SERT) e
de norepinefrina (NET). Possuem
efeitos anti-histamínicos, bloqueador
alfa-adrenérgico e anticolinérgicos.
Tratamento de depressão maior,
distúrbios da dor, enurese e insônia.
Aumento do tônus serotoninérgico,
anticolinérgico (xerostomia,
constipação intestinal, retenção
urinária, visão turva), alfa-adrenérgico
(hipotensão postural) e antihistamínico
(ganho de peso, sedação).
Antagonistas receptores de 5-HT
Trazodona
Nefazodona
Agem com antagonista do receptor de
serotonina.
Tratamento de depressão maior,
transtornos de ansiedade e insônia.
Aumento do tônus serotoninérgico,
sedação e distúrbios GI.
Antidepressivos tetracíclicos e
monocíclicos
Bupropiona
Mirtazapina
Amoxapina
Maprotilina
A bupropiona aumenta a liberação
pró-sináptica de catecolaminas. A
mirtazapina aumenta a liberação de
serotonina e de norepinefrina. A
amoxapina e a maprotilina inibem os
transportadores NET e SERT.
Tratamento de depressão maior.
A amoxapina pode causar uma
síndrome parkinsoniana pelo bloqueio
de D2, a mirtazapina possui efeito
sedativo, a maprotilina pode causar
alfa-adrenérgico e a bupropiona,
agitação, insônia e anorexia.
Inibidores da MAO
Fenelzina
Tranilcipromina
Selegilina
Moclobemida
Inibem a monoaminoxidase (MAO). A
fenelzina e a tranilcipromina são
inibidores não seletivos e irreversíveis,
a moclobemida é um inibidor seletivo
e reversível da MAO-A.
Tratamento de depressão maior. A
selegilina é usada para tratar doença
de Parkinson.
Aumento do tônus serotoninérgico,
hipotensão postural, ganho de peso,
agitação e insônia. Interação com
alimentos serotoninérgicos.
SE����VO�-HI��ÓTI���
Mecanismo de ação Uso clínico Efeitos colaterais
Benzodiazepínicos
Clordiazepóxido
Bromazepam
Clonazepam
Diazepam
Flunitrazepam
Lorazepam
Alprazolam
Cloxazolam
Midazolam
Se ligam ao receptor GABAA e
potencializam a inibição GABAérgica.
Tratamento de episódios de ansiedade
agudos, ataques de pânico, TAG,
insônia e distúrbios do sono,
relaxamento muscular, coadjuvante
anestésico, distúrbios convulsivos.
Depressão do SNC (sonolência,
comprometimento do discernimento,
diminuição das habilidades motoras,
amnésia anterógrada), tolerância e
dependência.
Barbitúricos
Fenobarbital
Mefobarbital
Pentobarbital
Secobarbital
Tiopental
Se ligam ao receptor GABAA,
potencializando a inibição
GABAérgica, e ao receptor AMPA,
inibindo a ação do ácido glutâmico.
O tiopental é usado para anestesia, o
secobarbital é usado para tratar
insônia e o fenobarbital é usado para
tratar distúrbios convulsivos.
Depressão do SNC, tolerância e
dependência (maior risco do que com
BZ, aumento das enzimas hepáticas
devido ao metabolismo.
Zolpidem
Zaleplon
Eszopiclona
Age como agonista do receptor BZ. Tratamento de distúrbios do sono. Depressão do SNC, tolerância edependência (< risco do que com BZ).
Flumazenil Age como antagonista do receptor BZ. Tratamento da superdosagem de BZ. Agitação, confusão, tontura, náuseas.
Buspirona Age como agonista parcial dosreceptores de serotonina e dopamina.
Transtornos de ansiedade (possui
efeito ansiolítico sem efeito sedativo). Taquicardia, parestesias, distúrbios GI.
AN���S��ÓTI���
Mecanismo de ação Uso clínico Efeitos colaterais
Típicos
Clorpromazina
Levomepromazina
Haloperidol
Bloqueiam os receptores D2 com
muito mais intensidade do que os
receptores 5-HT2A na via mesolímbica
e em outras vias.
Sintomas positivos da esquizofrenia.
O haloperidol é usado para tratar a
fase maníaca do transtorno bipolar.
O bloqueio D2 causa sintomas
extrapiramidais (parkinsonismo,
acatisia, distonia, discinesia tardia) e
hiperprolactinemia (ginecomastia,
galactorréia, impotência) e pode
causar a síndrome neuroléptica
(hipertermia, hiperatividade
autonômica e anormalidades motoras
e mentais), o bloqueio muscarínico
causa efeitos anticolinérgicos
(xerostomia, constipação, visão turva,
dispepsia e prejuízos cognitivos), o
bloqueio alfa-adrenérgico causa
hipotensão postural, o bloqueio H1
causa sonolência e fome.
Atípicos
Aripiprazol
Clozapina
Olanzapina
Quetiapina
Risperidona
Bloqueiam os receptores 5-HT2A com
muito mais intensidade do que os
receptores D2 seletivamente na via
mesolímbica.
Sintomas positivos e negativos da
esquizofrenia. A olanzapina e a rispe-
ridona são usados como adjuvantes
no transtorno bipolar. O aripiprazol é
usado para tratar depressão maior.
O atípicos causam os mesmos efeitos
colaterais dos típicos, mas em menor
proporção. A clozapina pode causar
agranulocitose, a clozapina e a
olanzapina podem causar diabetes,
hipercolesterolemia e ganho de peso,
a risperidona também pode causar
hiperprolactinemia.
Lítio Mecanismo incerto. Transtorno bipolar. Tremor, edema, hipotireoidismo,disfunção renal, arritmias.
AN����N�U�S����TE�
Mecanismo de ação Uso clínico Efeitos colaterais
Benzodiazepínicos
Clonazepam
Diazepam
Lorazepam
Se ligam ao receptor GABAA e
potencializam a inibição GABAérgica.
O diazepam é usado para estado de
mal epiléptico e crises em salva, o
clonazepam é usado para crises de
ausência e crises mioclônicas.
Depressão do SNC (sonolência,
comprometimento do discernimento,
diminuição das habilidades motoras,
amnésia anterógrada), dependência.
Ureídeos cíclicos e tricíclicos
Fenobarbital
Se ligam ao receptor GABAA,
potencializando a inibição GABAérgica,
e ao receptor AMPA, inibindo a ação
do ácido glutâmico.
Tratamento de crises tônico-clônicas,
crises mioclônicas, crises
generalizadas e parciais e estado de
mal epiléptico.
Depressão do SNC, tolerância e
dependência (maior risco do que com
BZ, aumento das enzimas hepáticas
devido ao metabolismo.
Fenitoína
Bloqueiam os canais de Na+ regulados
por voltagem, bloqueando o disparo de
alta frequência dos neurônios, e
diminuem a liberação de glutamato.
Tratamento de crises tônico-clônicas
e crises parciais.
Diplopia, ataxia, hiperplasia gengival,
hirsutismo, neuropatia.
Etossuximida Reduzem as correntes de Ca
++ de
baixo limiar. Tratamento de crises de ausência.
Náuseas, cefaléia, tontura,
hiperatividade.
Carbamazepina
Bloqueiam os canais de Na+ regulados
por voltagem, bloqueando o disparo de
alta frequência dos neurônios, e
diminuem a liberação de glutamato.
Tratamento de crises tônico-clônicas
e crises parciais, transtorno bipolar.
Náuseas, diplopia, ataxia,
hiponatremia, cefaléia.
Derivados do GABA
Gabapentina
Pregabalina
Vigabatrina
A gabapentina e a pregabalina
bloqueiam os canais de Ca++ regulados
por voltagem e diminuem a
transmissão excitatória. A vigabatrina
inibe irreversivelmente a GABA
transaminase (degrada GABA).
A gabapentina é usada para tratar
crises tônico-clônicas e crises
generalizadas e parciais. A
pregabalina e a vigabatrina são
usados para tratar crises parciais.
Sonolência, tontura, ataxia.
Valproato
Bloqueiam os canais de Na+ regulados
por voltagem, bloqueando o disparo de
alta frequência dos neurônios.
Tratamento de crisestônico-clônicas,
crises mioclônicas, crises
generalizadas e parciais, bipolar.
Náuseas, ganho de peso, tumores,
queda de cabelo, hepatotoxicidade,
teratogenicidade.
Lamotrigina
Prolonga a inativação dos canais de
Na+ regulados por voltagem e
diminuem a liberação de glutamato.
Tratamento de crises tônico-clônicas,
crises generalizadas e parciais, crises
de ausência, transtorno bipolar.
Tontura, cefaléia, diplopia, exantema.
Tiagabina Bloqueia a recaptação de GABA. Crises parciais. Nervosismo, tontura, depressão,convulsões.
Topiramato
Bloqueia os canais de Na+ regulados
por voltagem, , bloqueando o disparo
de alta frequência dos neurônios,
potencializa a ação do GABA e
bloqueia receptores de glutamato.
Tratamento de crises tônico-clônicas,
crises generalizadas e parciais, crises
de ausência, enxaqueca.
Sonolência, retardo cognitivo,
confusão, parestesias.