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DEFINIÇÃO DE FARMACOLOGIA A farmacologia (do grego: fármacon = droga; logia = estudo) é a ciência que estuda a interação entre os compostos químicos com o organismo vivo ou sistema biológico que pode resultar em um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico (medicamentoso) JANELA TERAPEÚTICA Janela terapêutica pode ser conceituada como uma faixa de concentração de medicamento no organismo capaz de produzir efeitos terapêuticos adequados sem causar efeitos tóxicos. Ela tem o objetivo fornecer parâmetros de concentração segura de determinado medicamento, orientando a dosagens a ser indicadas para o paciente para um benefício terapêutico com efeitos adversos mínimos. Logo, acima da janela terapêutica há o efeito tóxico que sinaliza um perigo iminente para intoxicação. Abaixo da janela terapêutica há os efeitos subclínicos não atingem os objetivos do tratamento. Concentração no Sítio Alvo Efeitos Excessivo Tóxico Máxima Permitida Potencialmente Tóxico Ótimas Terapêuticas Limiar Parcialmente Eficaz Insuficiente Ausente POR QUE ESTUDAR FARMACOLOGIA - Compreender o mecanismo pelo qual uma substância química administrada afeta o funcionamento do organismo; - Para ter sucesso terapêutico no tratamento de doenças; - Escolher o fármaco mais adequado para certas características fisiopatológicas; - Garantir com que o fármaco atinja a concentração adequada. ORIGENS E ANTECEDENTES Os povos pré-históricos indiscutivelmente reconheciam os efeitos benéficos ou tóxicos de muitas matérias vegetais e animais. Registros escritos iniciais listam remédios de muitos tipos, inclusive uns poucos que ainda são reconhecidos como fármacos úteis até os dias de hoje. Como ciência, nasceu em meados do século XIX, uma das muitas novas ciências biomédicas baseadas nos princípios da experimentação, e não nas crenças vigentes naquele período extraordinário. INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA A FARMACOLOGIA ATUAL Assim como outras disciplinas biomédicas, as fronteiras da farmacologia não estão claramente definidas nem são constantes. Seus expoentes atualmente são definidos mais por seu objetivo – entender o que os fármacos fazem aos organismos vivos e, mais particularmente, como seus efeitos podem ser aplicados à terapêutica – do que por sua coerência científica. DROGA IDEAL Droga é toda substância capaz de alterar os sistemas fisiológicos ou estados patológicos, com ou sem benefícios para o organismo. Nesse sentido, uma droga ideal necessita ser: - Efetiva: Para ser efetivo é preciso que o fármaco se ligue no receptor e produza o efeito esperado. - Segura: Ao administrar um fármaco ele necessita que os efeitos sejam melhores que os prováveis eventos adversos. - Seletivo: O fármaco precisa se ligar em determinado local o mais especificamente, em detrimento de todos os outros lugares ou tecidos, dessa forma se eliminam bastante reações adversas. - Reversibilidade: se o individuo for suscetível/sensível demais à uma droga ele pode apresentar uma reação adversa grave então essa droga precisa ser reversível para que se possa usar antídotos para reverter o efeito dela. - Fácil administração: não adianta ter um fármaco bastante efetivo,seguro, seletivo, reversível, mas que pra administrar tem que se fazer, por exemplo, uma introdução intracardiaca - Mínimas interações. - Isenta de reações adversas. FARMACOLOGIA E SUAS VERTENTES Farmacogenética: trata-se do estudo das influências genéticas sobre as respostas a fármacos. Originalmente, a farmacogenética tratava das reações farmacológicas idiossincrásicas familiares, em que os indivíduos afetados exibiam uma resposta anormal – habitualmente adversa – a uma classe de fármaco. Hoje um dia, abrange variações mais amplas na resposta a fármacos a base genética é mais complexa. Farmacogenômica: Este novo termo superpõe-se à farmacogenética, descrevendo o uso da informação genética para orientar a escolha da terapia farmacológica numa base individual. A pressuposição de base é a de que o possível prever diferenças na resposta a agentes terapêuticos entre indivíduos a partir de sua constituição genética. A partir deste princípio, a descoberta das variações gênicas específicas associadas a uma resposta terapêutica boa ou inadequada a determinado fármaco deverá permitir a individualização das escolhas terapêuticas com base no genótipo do indivíduo. A farmacogenômica é, em sua essência, um ramo da farmacogenética com boa dose de liberdade. Até o momento, o conceito é, em grande parte, teórico; entretanto, se for comprovada a sua validade, as consequências para a terapêutica serão de longo alcance. Farmacoepidemiologia: Trata-se do estudo dos efeitos dos fármacos em nível populacional. Ocupa-se com a variabilidade dos efeitos farmacológicos entre indivíduos de uma determinada população e entre populações. Farmacoeconomia: Este ramo da economia da saúde visa quantificar, em termos econômicos, o custo e o benefício das substâncias utilizadas terapeuticamente. Surgiu em decorrência da preocupação de muitos governos em fornecer uma assistência à saúde a partir dos impostos de renda. COMO PRESCREVER - Situações fisiológicas: idade, sexo, peso e gestação. - Hábitos do paciente: fumo e álcool. - Doenças: insuficiência renal, insuficiência hepática. - Característica da droga: via de administração, droga tóxica (fígado, rim, medula, etc), tempo de eliminação da droga, seletividade do fármaco. CONCEITOS IMPORTANTES - Droga: Qualquer que interaja com o organismo produzindo algum efeito. - Fármaco: uma substância definida, com propriedades ativas, produzindo efeito terapêutico. - Medicamento: É quando ao fármaco são adicionados todos os componentes para que este seja administrado terapeuticamente. - Forma Farmacêutica: é a forma final de como um medicamento se apresenta: comprimidos, cápsulas, injetáveis, etc. - Remédio: Substância animal, vegetal, mineral ou sintética, procedimento (massagem, acupuntura..), fé ou crença. Tudo aquilo que dará uma intenção benéfica. - Adjuvante e Excipientes Farmacêuticos: Substância que auxilia a ação terapêutica do medicamento. - Placebo: É qualquer substância ou tratamento inerte (ou seja, que não apresenta interação com o organismo) empregado como se fosse ativo. - Medicamento ético ou de referência: Primeiro medicamento que surgi com aquele princípio ativo/ indicação/forma farmacêutica/concentração, é o que serve de parâmetro para produzir os genéricos e similares - Medicamento genérico: É a cópia do medicamento de referência com a mesma concentração, mesma forma farmacêutica, mesma via de administração, sendo bioequivalente, garantindo que produza os mesmos efeitos que o medicamento de referência. - Medicamento similar: na maioria das vezes também possui o mesmo princípio ativo, a mesma concentração, a mesma forma farmacêutica, mas como não passou em testes de bioequivalência e Farmacocinética: é o estudo do caminho que o medicamento faz no organismo desde que é ingerido até que é excretado. Farmacodinâmica: consiste no estudo da interação deste medicamento com o local de ligação, que vai ocorrer durante este caminho. biodisponibilidade não se tem garantias que ele produza os mesmos efeitos que o de referencia As vezes o medicamento genérico é idêntico ao similar, mas o genérico se tem certeza que ele passou nos testes de garantia e de que é igual ao de referência, já o similar não. - Dose letal 50: É usada para se avaliar a toxicidade de um fármaco, vai aumentando as concentrações até que no experimento 50% da população de animais testado morre (isso é medido em miligramas por kg de massa corporal dos animais testados) - Biodisponibilidade: É a medida de extensão/capacidadede um fármaco chegar a corrente sanguínea, é o que está terapeuticamente ativo / disponível para atingir o local de ação. - Bioequivalência: se 2 medicamentos são considerados bioequivalentes significa que eles têm os mesmos efeitos. - Meia vida: É o tempo necessário para que o fármaco chegue na metade da sua concentração inicial. - Toxicologia: É a ciência que estuda os efeitos nocivos decorrentes das interações de substâncias químicas com o organismo. - Agente tóxico: É toda droga que ingerida ou aplicada externamente, e que sendo absorvida, determina a morte do indivíduo, ou coloca a sua vida em risco. - Especificidade: Capacidade de um fármaco se ligar apenas a um receptor - Afinidade: Tendência de um fármaco se ligar a um receptor. - Xenobiótico: É o termo usado para designar substâncias químicas estranhas ao organismo. - Agonistas: Substancias que se ligam no receptor, numa enzima, num transportador de íons, causando vários tipos de efeitos e alterações na função celular. Se liga no alvo terapêutico e produz uma reação. - Antagonistas: Na maioria das vezes impedem a ativação do agonista, se ligam ao receptor mas não causam sua ativação e assim não alteram a função celular. Agonistas produzem efeitos terapêuticos porque se ligam e alteram a função celular, antagonistas se ligam no receptor, mas não produzem nenhum efeito. - Dessensibilização: É a diminuição do efeito de um fármaco que ocorre porque ele é usado de forma continua ou repetidamente, ou seja, quando se usa muito um medicamento e ele acaba perdendo o efeito e tem que aumentar a dose pra fazer o mesmo efeito de antes. TARJAS DE MEDICAMENTOS De acordo com a Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa), a cor diferente na caixa de determinados medicamentos, conhecida também como tarja, indica o grau de risco que o medicamento pode oferecer à saúde. Portanto, os remédios são classificados conforme o grau de risco que o seu uso pode oferecer à saúde do paciente. Para essa classificação, foram adotadas faixas visíveis na embalagem dos medicamentos, as chamadas tarjas. Tarja vermelha: medicamentos com tarja vermelha devem ser vendidos com receita porque podem causar efeitos colaterais graves. Só podem ser vendidos com receituário que fica retido na farmácia. Tarja preta: medicamentos que na caixa apresentam uma faixa preta são de venda e uso controlado. Eles possuem ação sedativa ou estimulante sobre o sistema nervoso central. São considerados perigosos, por isso devem ser tomados seguindo rigorosamente a indicação do médico. Suas receitas devem ficar retidas na farmácia. Tarja amarela: a tarja amarela na embalagem de um remédio com uma letra "G" escrita indica que se trata de um medicamento genérico. A medicação genérica traz em sua embalagem o nome do princípio ativo, ou seja, o componente responsável pelo efeito do remédio. Não tarjados: medicamentos isentos de prescrição (MIPs) apresentam poucos efeitos colaterais ou contraindicações, desde que usados corretamente e sem abusos, por isso podem ser vendidos sem a prescrição médica. É importante ressaltar que pode haver combinação de tarjas. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS KATZUNG, B. G. Farmacologia Básica E Clínica. 10a Edição. Artmed. Porto Alegre, 2016. WHALEN, Karen. Farmacologia ilustrada. 6. ed. Artmed, Porto Alegre, 2016. RANG, H. P; & DALE. A. B. Farmacologia. 8a Edição. Elsevier, 2016.
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