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B Á S I C A @GU.STUDIES Oi, universitário! Tudo bem contigo? Bom, antes de você começar a folhear o material, quero te agradecer por me ajudar nesse meu mini projeto, e tenha certeza que você fez parte dessa minha trajetória. Antes de te passar algumas instruções, deixa eu me apresentar... Me chamo Gustavo, e no momento de criação desse material tenho 21 anos e sou estudante de Fisioterapia no Centro Universitário do Rio Grande do Norte (UNI-RN), e dono do perfil @gu.studies, o qual tenho desde minha época de vestibulando. Então, por meio de sugestões e pensamentos, decidi criar algumas apostilas baseadas nos meus resumos acadêmicos e anotações, com intuito de clarear ainda mais seus estudos e te fazer ter uma experiência mais produtiva na faculdade. VAMOS COMEÇAR?! Cada material terá suas respectivas dicas, macetes, truques, sites, canais do youtube, métodos de estudos e até mesmo a melhor forma de se utilizar o material. Então, siga cada material da forma certa para pode se ter um melhor aproveitamento. O material de sua escolha, foi a Farmacologia, tão temida e ao mesmo curiosa. Nessa apostila de farmacologia, você irá encontrar a parte básica, a qual te trará uma sustentação no futuro, caso você ainda precise se aprofundar em outros tópicos ou disciplinas. (dependendo do seu curso). Por isso: - Utilize a apostila de farmacologia básica, APENAS COMO COMPLEMENTO DE ESTUDO ou REVISÃO. (priorize as aulas primeiro, não estude logo pelo material) - Durante a leitura, FOQUE NOS CONCEITOS e MECANISMO FARMACÊUTICOS e do PRÓPRIO ORGANISMO. - Logo de inicio, NÃO SE PRENDA EM DECORAR OS NOMES DOS MEDICAMENTO. - A farmacologia , DEVE SER ESTUDADA FAZENDO RELAÇÃO COM O ESTADO SAUDAVEL DO PACIENTE e PRINCIPALMENTE COM AS PATOLOGIAS. - GRIFE, FAÇA RASCUNHOS, DESENHOS EXPLICATIVOS, COLE POST IT.... O MATERIAL É SEU E DO SEU ESTUDO, POR ISSO SE JOGUE!! Agora que te passei meus segredos de estudo para farmacologia, é só pegar aquela garrafa de água geladinha ou um cafezinho... escolher um bom lugar e horário, e iniciar suas estudos! E LEMBRE, VOCÊ NÃO ESTÁ NESSA BATALHA SOZINHO, ERGUA A CABEÇA E SAIBA QUE EU E MUITOS TE COMPREENDE. POR ISSO, NÃO PARE... SE PRECISAR DESCANSE, MAS DEPOIS RETORNE! JÁ ESTOU NA LINHA DE CHEGADA SÓ ESPERANDO PARA TE VER CHEGAR NO LUGAR DO SEU SONHO. FUNDAMENTOS DA FARMACOLOGIA DEFINIÇÃO Estudo da história, origem, propriedades físicas e químicas, composição, efeitos bioquímicos e fisiológicos, mecânicos, biotransformação e excreção dos fármacos. TERMOS UTILIZADOS NA FARMACOLOGIA REMÉDIO -> Qualquer substância ou recurso utilizado para obtenção de cura ou alivio de algo, e no final apresentam um determinado beneficio ao individuo. Exemplo: medicamento, chás, vinho, exercício físico Medicamento -> Produto farmacêutico tecnologicamente elaborado , o qual irá conter um ou mais fármacos e geralmente são associados a adjuvantes famarcotecnicos (excipientes). Desse modo, o medicamento contém uma substância, a qual promove um determinado beneficio. FÁRMACO + ADJUNVANTE = MEDICAMENTO FINALIDADE DOS MEDICAMENTOS - ALÍVIO DOS SINTOMAS -> sintomas como dores, febre, inflamações, tosse, coriza, vômitos, insônias..... No entanto, sua causa não é o objetivo a ser tratado nessa ocasião. - CURAR DOENÇAS -> eliminação de causas das patologias, logo, temos como principais medicamentos: antibióticos, anti-helmínticos, antifúngicos, vitaminas, cicatrizantes...... - PREVENÇÃO -> nesse objetivo, temos as vacinas, antissépticos, suplementos vitamínicos. - DIAGNOSTICOS -> os que auxiliam o profissional a concluir seu diagnostico clinico, logo, temos os contrastes, dilatadores de pulílas. – MODIFICADORES FISIOLOGICOS -> os quais podem auxiliar nas funcionalidades do organismos de um individuo, como, anticoncepcionais, sedativos, estimulantes.... *continuação dos termos* FÁRMACOS -> Substâncias de estrutura químicas definida, a qual modificam um ou mais funções fisiológicas, gerando um determinado efeito benéfico. DROGAS -> Substância química, conhecida ou não que apresenta um efeito no organismo, e tais efeitos podem se expressar de forma benéfica ou maléfica, além de algumas proporcionarem um dependência química. EFEITOS ESPERADOS OU NÃO ESPERADOS EFEITO ADVERSO -> consiste na ação provocada pelo fármaco diferente do que o medicamento afirmava que iria ocorrer, ou seja, do efeito esperado. Além disso, não está relacionado a principal ação do medicamento e também não pode ser explicado por seu mecanismo farmacológico. EFEITO COLATERAL -> trata-se de um efeito “previsível, e é explicado pelo mecanismo de ação farmacológica do medicamento. ADMINISTRAÇÃO FARMACOLÓGICA DOSAGENS -> quantidade de fármaco ou de medicamento que quando ingerido, o organismo é capaz de produzir um efeito benéfico. Passando do limite da janela terapêutica, tem-se um efeito de TOXICIDADE, onde se tem um risco de contaminação medicamentosa, o qual apresenta consequências. Caso não se chegue no limiar terapêutico, tem-se presença mínima de fármaco, logo, não se tem efeito e sem tem denominado o PLACEBO. Posologia -> trata-se do estabelecimento das dosagens a serem administradas, ou seja, a sua frequência/intervalos e duração de tratamento medicamentoso. COMPOSIÇÃO MEDICAMENTOSA FÁRMACO -> São os responsáveis pela ação principal, e em alguns medicamentos são encontrados mais de um desses compostos ativos, sendo eles classificados como associações Exemplo: buscopan composto. ADJUVANTES/ EXCIPIENTES -> Trata-se de outras substâncias presentes no medicamento, as quais são necessárias para sua fabricação, porém, não realizam ação ativa. Exemplo: antioxidante/conservantes, corantes, desagregantes, edulcorante (adoçantes), veiculo. Produção -> suas produções podem ser feitas por: - farmácias de manipulação - farmácias hospitalares - industrias farmacêuticas JANELA TERAPÊUTICA Refere-se a um intervalo onde se tem uma atividade farmacológica com maior ativação (efeito), logo, tem-se uma ação efetiva do medicamento. A partir desse conhecimento, a DOSAGEM correta, faz com que se chegue mais rápido nesse intervalo e a POSOLOGIA correta torna predominante o fármaco nesse meio terapêutico, logo, maior existência de efeito farmacológico. TARJAS Estão relacionadas as condições de vendas e os riscos inerentes aos medicamentos. SEM TARJAS -> medicamentos seguros e com riscos estudados baixos, além de serem de vendas livres, logo, não necessitam de receitas medicais. TARJAS VERMELHAS -> medicamentos que apresentam potencial risco. Desse modo, são medicamentos de venda restrita e necessitam de receitas medicas. Ex: anti-inflamatorios, medicamentos para hipertensão... Não são todos os medicamentos que possuem uma determinada posologia. (ex: dipirona) Pode-se existir tempo máximo e mínimo de utilização medicamentosa. A posologia também pode gerar uma restrição O medicamento genérico pode ser denominado como INTERCAMBIÁVEL, ou seja, ele pode ser escolhido no lugar do de referência, pois, apresentam o mesmo efeito. TARJAS PRETAS -> venda controlada, com receita médica fica retida nas farmácias. Além disso, apresentam altos riscos para a saúde e causam dependência e alteram o comportamento do individuo. TARJAS AMARELAS -> presente em medicamentos genéricos, os quais apresentam compostos ativos iguais o medicamento de referência. Além de ser uma forma de diferenciar dos medicamentos similares e de referência. OS MEDICAMENTOS REFERÊNCIA (MARCA) -> são medicamentos inovadores (inéditos no mercado). Desse modo, se trata dos que resolvem ou tratam primeiro os sintomas de umanova patologia. GENÉRICOS -> medicamentos que apresentam o mesmo principio ativo que um medicamento de referência. - contém na sua embalagem o “G” que da sua diferenciação. Além disso, esse medicamento não apresenta marca e o consumidor só tem acesso ao seu principio ativo ( se tornando mais acessível). - SIMILAR -> esses medicamentos não apresentam todos os resultados obtidos nos testes feitos no de referência e genérico. Possuem o mesmo principio ativo do medicamento de referência, com mesma forma farmacêutica , vias de administração iguais os de referência e foram aprovados pela ANVISA. Diferença dele para os de referência, está na embalagem, rotulagem, no tamanho, validade, e forma do produto. DIFERENÇA do medicamento similar para o genérico: - tarja amarela –identificação dos medicamentos genéricos; - o genérico não apresenta uma marca e apenas o principio ativo, o que proporciona o nome desses medicamentos. - o similar contém uma marca ou nome comercial Os medicamentos de referências devem obter um registro da Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA), logo, a partir dessa patente, com duração de 20 anos, concedida pela parceira da agência com o Instituto Nacional de Propriedade Industrial (INPI). E assim, a partir dos testes de eficácia e segurança, se é permitido a comercialização desses medicamentos sozinhos e os únicos com o principio ativo. De acordo com a regulamentação da ANVISA, os medicamentos de referência não podem ser substituídos pelos similares, quando são prescritos pelo médico. EXEMPLOS REFERÊNCIA GENÉRICO SIMILAR NOVALGINA DIPIRONA ANALGINA PLASIL METOCLOPRAMIDA EUCIL TYLENOL PARACETAMOL ACETOFEN COMERCIALIZAÇÃO FARMACOCINÉTICA A farmacocinética trata-se do movimento de uma substância ou fármaco no interior de um organismo, assim, uma analise sobre os processos ocorridos nesse trajeto. Os processos relatados a seguir podem serem abreviados em uma sigla, logo se tem a “ADME” A – absorção D – distribuição M – metabolismo E – excreção Podemos traça alguns trajetos feitos por esse fármaco, logo temos: *vale ressaltar que existem fármacos que só apresentam funcionamento quando são metabolizados (órgão fígado realiza a maior parte desse metabolismo) ABSORÇÃO – a primeira etapa sofrida pelo fármaco, trata-se de sua concentração na corrente sanguínea que será absorvida pelo organismo e chegara ao seu local de ação, que poderá ser no próprio fluxo sanguíneo. Vias de administração Enteral Efeito sistêmico (não localizado), tem-se o recebimento da substância por via trato digestivo (TGI) -via oral – via sublingual – via gástrica – via retal A administração enteral (oral) é método mais prescrito dos fármacos Vantagens: Desvantagens: - mais seguro - irritação da mucosa gástrica - mais conveniente -interferência na digestão - mais econômico - dificuldade de deglutição Parenteral Efeito sistêmico, tem-se o recebimento da medicação por outra forma sem ser por via oral. - via intradérmica - via intramuscular -via intravenosa - via subcutânea Vantagens – maior disponibilidade e é mais previsível no tratamento de emergências Desvantagens – pode ocorrer uma injeção intravascular acidental, a qual pode vir com uma dor intensa, e as vezes tem-se a dificuldade da automedicação. Ademais, o alto custo Tópica Efeito local, a substância é aplicada diretamente no local que se deseja a sua ação. Esse tipo de medicação pode ser inalado, (medicamentos para asma), também pode ser aplicado em superfícies de outros tecidos (colírios, gotas na orelha, na superfície dentaria) Alguns desses medicamentos são EPICUTÂNEO, ou seja, aplicados diretamente na pele. pH local x pH fármaco Quando o fármaco está em condições adequadas, ou seja, parecida com suas características, tem-se uma melhora na absorção local desse fármaco. A ionização é inversamente proporcional a absorção – quanto maior o fármaco estiver ionizado, menor será sua absorção *medicamentos com origens ou substâncias ácidas devem ser absorvidos no local adequado ao seu pH. *durante exames, caso se conste medicamentos presentes nas fezes, o mesmo não foi bem absorvido pelo organismo. Ao contrario de fármacos presentes na urina, o que sugeri que aquele medicamento foi absorvido e metabolizado. (nesse caso a via de administração enteral não seria viável para p tratamento) Vias de administração e sua concentração sanguínea A via intravenosa não possui a etapa absorção Distribuição Com o medicamento presente no sistema ele deve passar por uma rede distribuição até chegar seu local de ação. Nesse caso, o medicamento tópico não precisa passar por essa etapa, pois sua ação é local. Muitas vezes essa distribuição se dá por uma rede proteica de transportes, que levem esses fármacos até seu local de ação. Uma proteína que realiza diversos transportes é a ALBUMINA, uma proteína estrutural do sangue, cerca de 80% presente no sangue, por não participar de metabolismos específicos, ela fica livre para realizar tal ato. Metabolismo (biotransformação) Com o medicamento já em seu local, o mesmo irá ser metabolizado para exercer suas funções ou terminar. O órgão principal por essa metabolização é o fígado, e na maioria das vezes que o metabolismo é feito pelo fígado, tem-se a diminuição da ativação do fármaco. É uma reação química catalisada por enzimas que transformam o fármaco em ativo, ou inativo. Desse modo, a fração ativa circulará livre ou ligada as proteínas plasmáticas até o receptor para fazer seu efeito. - o fármaco em sua forma intacta está na forma ativa, ou seja, em sua melhor atividade. Esse mecanismo serve também para inativar alguns fármacos e excreta-los, assim, não deixando resíduos dele no organismo. O metabolismo conta com duas passagens ou fases, a denominação de fases só se é utilizada quando o fármaco é metabolizado. Na 1º passagem (fase) – catabolica Tem-se o primeiro metabolismo do fármaco e ele é realmente metabolizado. Apresenta reações simples (oxi-redução), sem inativação completa do fármaco. Na 2º passagem (fase) – anabólica O fármaco novamente é pego e metabolizado . tem- se a ação da conjugação – aumento da molécula, fazendo com que ela não reaja mais, logo, a molécula é diferenciada e direcionada aos rins. Dificultam a reabsorção nos tubos renais, pois esses fármacos sofreram 2ºpassagem. -um fármaco pode ser eliminado só com um metabolismo ou com nenhum, porém, metabolismo serve para direcionar. Excreção Trata-se da liberação do fármaco do organismo, pode ser liberado por via renal, retal, respiração (bafômetro), outros líquidos (suor, saliva, leite materno, lagrimas) FARMACODINÂMICA CONCEITO Trata-se do estudo dos efeitos bioquímicos, fisiológicos e moleculares dos fármacos no organismo, como também às ligações com os respectivos receptores, aos efeitos pós-receptor e às interações químicas. AÇÃO FARMACOLOGIA Como foi visto acima, os medicamentos não apresentam função de criação de funções e de controle ou regulação. Logo, os fármacos podem, acelerar ou retardar as reações bioquímicas que provocam a contração muscular, regulação do volume de água e retenção ou eliminação dos sais do corpo pelas células renais, secreção glandular de substâncias (como muco,ácido gástrico ou insulina) e a transmissão de mensagens pelos nervos. Essa limitação farmacológica, foi relacionada às frustações atuais com respeito ás tentativas de tratar doenças que destroem ou degeneram tecidos, como insuficiência cardíaca, artrite, distrofia muscular, esclerose múltipla, Parkinson e Alzheimer. No entanto, alguns fármacos facilitam o restabelecimento do corpo por si só, como, os antibióticos, ao interromperem um processo infeccioso, permitem que o corpo repare o dano causado pela infecção. O fármaco apresenta características especificas relação ao seu funcionamento, como: Afinidade -> a ação de um medicamento é afetada pela quantidade de fármaco que alcança o receptor e o seu grau de atração (afinidade) entre ele e o seu receptor na superfície da célula. Logo, esse conceito está relacionado a tendência da substancia de se ligar ao seu alvo em questão. Especificidade -> Trata-se de com quem esse fármaco terá maior afinidade e com que ele irá realizar sua ligação. Eficiência --> Trata-se da capacidade do medicamento produzir um efeito biológico (como redução da pressão arterial). Eficácia --> Difere de eficiência quando se leva em conta o quanto o medicamento em uso fora da teoria funcionou bem. Potência --> Refere-se a quantidade de medicamento necessária para a produção de 50% da resposta máxima ou determinado efeito. (alivio da dor de cabeça por exemplo). Eficácia Intrínseca --> Quando se tem a partir da ligação fármaco + receptor um efeito biológico de 100%. Reversibilidade --> A maior parte das interações ou ligações, são reversíveis, logo, depois de um determinado tempo todas os componentes retornam ao seu funcionamento normal. No entanto, ainda existem interações irreversível A farmacodinâmica de um fármaco poder alterada por intervenções patológicas, as quais podem ser um distúrbio ou uma doença, processos de envelhecimento e a participação de outros fármacos. Um fármaco pode se modificar uma ou mais funções celulares, porém, não apresenta capacidade para promover uma nova função celular. Alguns fármacos podem realizar a função hormonal, os quais por meio de administração tem o objetivo de substituir esses hormônios naturais, como, tireoide, cortisol, estrógeno. As um medicamento que é eficiente em estudos clínicos, não é muito eficaz na sua utilização concreta. Ç.,, e o fármaco persiste no organismo, e ele continua produzindo mais enzimas. COMPORTAMENTO DO FÁRMACO Os fármacos quando presentes no organismo podem se comportar como: AGONISTAS --> Tem-se uma substância que quando ligada a um receptor é capaz de ativá-lo e consequentemente produzir uma resposta biológica ou efeito biológico (eficácia intrínseca). ANTAGONISTAS --> Trata-se de um bloqueador, realizando essa ação com os agonistas, não apresentam eficácia e não contém efeito biológico. Além dessas duas classificações usuais, em alguns matérias pode-se aparecer outras classificações, como: AGONISTAS e antagonistas - TOTAIS --> quando um fármaco faz uma ligação e tem uma resposta biológica idêntica a ligação fisiológica. (eficácia intrínseca) - PARCIAS --> tem-se uma resposta reduzida em comparação a interação biológica ANTAGONISTAS COMPETITIVOS --> realizam sua ligação em outros lugares, assim, impossibilitando outras ligações. ANTAGONISTAS NÃO-COMPETITIVOS --> não se ligam no mesmo lugar, em outros lugares, mesmo assim impedindo a ocorrência de um efeito biológico. AGONISTA ALVOS TERAPÊUTICOS Trata-se do alvo do tratamento, onde o fármaco irá atuar, de forma agonista ou antagonista. - RECEPTORES --> principais alvos terapêuticos, os quais fazem com que não seja necessário entrar na célula para se ter uma interação ou comunicação. Receptores de canais iônicos – proteínas que formam canais iônicos seletivos na membrana celular ou nuclear, e a partir de uma interação tem-se abertura desses canais. Receptores acoplados a proteína G – uma interação a qual vai realizar outras interações, uma cascata de ativação que gera segundos mensageiros. Receptor com atividade enzimática – o próprio receptor apresenta essa função enzimática, auxiliando ESPECIFICIDADE – OK AFINIDADE – OK EFICÁCIA (TOTAL E PARCIAL) OK ESPECIFICIDADE – OK AFINIDADE – OK EFICÁCIA (COMPETITIVO E NÃO-COMPETITIVO) NÃO ANTAGONISTA Caso não se tenha o alvo, ocorre os efeitos colaterais ou as reações adversas no organismo. - o que pode ser efeito colateral para um paciente, pode ser um alvo terapêutico para outro paciente. assim todo processo de interação fármaco – receptor. Receptor citoplasmático – Não se tem associação com a membrana plasmática e apresenta uma ativação por compostos lipídicos.
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