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Beatriz do Prado, 3° P – Renan Fernandes, Aula 15 1 FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS o CÁPSULAS No slide: Vantagens -> administração de substâncias nauseosas, liberam rapidamente os princípios ativos depois da ingestão e possui deglutição mais fácil do que os compriidos. Desvantagens -> fácil abertura e possibilidade de aderência no esôfago. A gente terminou a nossa aula passada discutindo um pouco sobre cápsulas. Falei para vocês das vantagens, da existência de várias formas farmacêuticas, que será importante para o médico, para o paciente, para diversificar as opções de tratamento. Falei que nós conseguimos dividir as formas farmacêuticas em 3 grandes grupos: formas farmacêuticas sólidas, formas farmacêuticas líquidas e formas farmacêuticas semisólidas ou pastosas, enfim... Nós temos nas formas farmacêuticas sólidas: comprimidos, que temos aí uma infinidade de tipos de comprimidos, cápsulas e temos também pós. Quando vamos para as formas farmacêuticas semisólidas, temos as pomadas, cremes e geis. Existem diferenças entre elas? Existem! É uma diferença mais na formulação, digamos assim, do que na alteração de suas propriedades, a nível de liberar o ativo A gente finalizou nossa aula nesse ponto aqui: as vantagens e desvantagens das cápsulas. No slide: São constituídas por duas partes cilíndricas, arredondadas nos extremos, apresentando diâmetro e comprimentos diferentes. As cápsulas gelatinosas duras são consideradas uma das melhores formas para acondicionar substâncias medicamentosas. Protegem contra a ação da luz, são facilmente administradas, possibilitam em alguns casos a associação de sustâncias normalmente incompatíveis, impedem que se notam o sabor e o odor desagradáveis dos fármacos e sua apresentação é atraente. Bom, as cápsulas duras tem uma foto ali do lado (seta verde ali em cima), ó, para vocês verem e lembrarem. É aquela que tem duas partes cilíndricas, arredondadas nos extremos, que podem ter diâmetro e comprimento diferentes, na verdade, elas têm diâmetro e comprimento diferentes. Normalmente, a parte que está por fora, que é essa parte verde que está por fora da parte branca, ela é mais larga e menor (no slide). Então a parte verde tem que ser mais larga para encaixar na parte branca e a parte branca tem que ser maior, para que ela chegue até a parte do feixe, da capa. Então essas cápsulas gelatinosas duras, são consideradas uma das melhores formas para acondicionar substâncias medicamentosas. Por quê? Porque elas protegem contra a ação da luz, contra a ação do ar e da umidade; São facilmente administradas; Possibilitam em alguns casos a associação de substâncias que são normalmente incompatíveis; Impedem que notemos o sabor e o odor desagradável dos fármacos; E a sua apresentação é atraente. Formas Farmacêuticas Parte II farmacologia Beatriz do Prado, 3° P – Renan Fernandes, Aula 15 2 É uma ação também muito barata. A gente tem os pós dos ativos, dos recipientes e as cápsulas de gelatina. Então, são ações baratas. o CÁPSULAS MOLES No slide: O invólucro é mais espesso que o das cápsulas duras. É constituído por uma só parte que pode apresentar variadas formas. Pode ser incluído no invólucro, uma substância ativa e os líquidos podem ser incluídos diretamente, sólidos são normalmente dissolvidos ou dispersos em veículos apropriados. Nas cápsulas moles, nós temos um invólucro único e espesso, ele é mais largo; enquanto que na cápsula dura eu tenho uma camada fina e gelatina, na cápsula mole eu tenho uma camada espessa e flexível, tá? Enfim. A gente pode encontrar também cápsulas moles de várias formas, essa forma (a do slide acima) é a mais convencional, que é na forma de ovoide, né... muito comum a forma de circunferência, melhor dizendo de esfera, né, mas sem dúvidas a mais comum é essa daqui, como vocês estão vendo aqui em cima (foto do slide). Então uma vantagem muito grande em comparação com a cápsula dura, é o fato de que a gente pode inserir no invólucro uma substância ativa. O que significa isso, professor? Significa o seguinte: eu tenho uma cápsula mole, ela tem uma parede que é espessa, gelatina com um glicerol, sorbitol, alguma coisa assim... e no interior eu tenho o ativo, né, geralmente é isso que acontece. Só que é possível que nós dissolvamos um ativo nessa parte aqui, ó, nessa mistura, no invólucro (seta laranja no slide abaixo). (Já foi transcrita a imagem desse slide; é o anterior). Vocês acham que qual vantagem isso traria, essa possibilidade, gente? Ou que característica adicional traria essa formulação, se eu colocasse um ativo nessa região, onde tá aqui no invólucro e o outro apenas no interior? Menor alteração medicamentosa ou dupla ação, perfeito, duas possibilidades! A proteção é um pouco difícil porque essa gelatina, essa capa aqui, ela solubiliza muito rápido, entendeu? A gelatina com glicerol, então a gente não consegue ter essa capacidade com cápsula mole. Agora, se eu tiver dois fármacos que são incompatíveis quimicamente entre si, se eu deixar um com o outro em contato o tempo todo, eles vão reagir, se degradar...? Eu posso fazer, posso propiciar o que Nonato sugeriu né, coloco um na camada, outro no interior, para que tenha uma separação física deles ou então uma dupla ação. Sim, eu posso ter um medicamento por fora que queira ser absorvido primeiro e depois mais um na camada interior. Eu posso colocar aqui uma substância básica, que modifique um pouquinho o pH na hora da absorção, para facilitar. Bom, geralmente, dentro de uma cápsula mole nós temos um líquido, então esse conteúdo de dentro (seta verde no slide acima) geralmente é líquido, mas sólidos também podem estar contidos aí de forma dissolvida ou dispersa. Então muitas vezes que a gente encontra uma cápsula dessa, 90% de chance de ser líquido no interior, ou seja, o ativo vai estar completamente solubilizado no veículo, mas eu posso ter também uma suspensão aqui dentro, partículas sólidas dispersas em um meio líquido, dentro de uma cápsula mole, tá bom? o SUPOSITÓRIOS No slide abaixo: são formas farmacêuticas destinadas à inserção em orifícios corporais nos quais amolecem se dissolverem e exercerem efeitos sistêmicos ou localizados; são preparações farmacêuticas sólidas com formato adequado para introdução no reto, devendo fundir à temperatura do organismo ou dispensar em meio aquoso; a via de administração é retal. Usos: efeito local -> anti- hemorroidais, laxativos, anestésicos, anti- inflamatório. Efeito sistêmico -> analgésicos, anti- reumáticos, espasmódicos, antiasmáticos, expectorantes, antieméticos, antigripais. Parte vermelha: há diversos princípios ativos que são melhor absorvidos por via retal do que por via oral; sais de cálcio, vitamina D, meticilina. Beatriz do Prado, 3° P – Renan Fernandes, Aula 15 3 Supositórios são formas farmacêuticas destinadas à inserção em orifícios corporais, especificamente o orifício anal, é uma forma que tem um ponto de fusão baixo né, em comparação com outros materiais e tendo o contato com a temperatura corporal, 37°C, essa fórmula amolece, derrete, se dissolve, e aí o ativo é absorvido pela mucosa retal e o efeito sistêmico geralmente aparece. São preparações sólidas com formato adequado para introdução no reto, ele deve fundir à temperatura do organismo e dispersar em meio aquoso. Há diversos ativos que são melhores absorvidos por via retal do que por via oral, olha alguns exemplos: sais de cálcio, vitamina D e meticilina (antibiótico). Para usos locais: Anti-hemorroidais, laxativos, anestésicos, anti- inflamatórios. Para efeito sistêmico nós encontramos sob forma de supositórios, analgésicos, anti-reumáticos, espasmódicos, antiasmáticos, expectorantes, antieméticos e antigripais. Geralmente a administração via retal é uma administraçãoreservada para pacientes que não conseguem deglutir e precisam fazer o uso de um fármaco a nível residencial. Então é comum crianças fazerem o uso de supositórios, idosos, ou pacientes de alguma condição especial. o OVULOS No slide abaixo: são preparações de forma ovoide, com consistência sólida, destinada a serem introduzidas na vagina, devendo dispersar ou fundir a temperatura do organismo. São obtidos por incorporação de princípios medicamentosos em excipientes hidrodispersiveis, como a glicerina gelatinada, e menos vezes em lipofílicos. Usos: efeito local -> fármacos adstringentes e anti- infecciosos. Desvantagens -> pode ocorrer irritação na mucosa vaginal, pode ocorre absorção de substâncias que deveriam agir apenas no local de aplicação e o mesmo passa a agir sistematicamente, a especialidade médica que mais utiliza dos óvulos é a ginecologia. E temos os óvulos. Os óvulos têm um formato um pouco diferente dos supositórios, estão vendo? São preparações de forma ovoide, com consistência sólida, destinados à serem introduzidos na vagina, devendo dispensar ou fundir a temperatura do organismo. Tem uma estrutura à nível de interação com o organismo muito parecida com o supositório, dispersa, derrete a temperatura corporal, tem aí a glicerina gelatinada, excipientes que são hidrodispersiveis, e reservados para efeitos locais. Usos em efeito local: fármacos adstringentes e anti- infecciosos. Desvantagens: pode ocorrer irritação na mucosa vaginal, pode ocorrer absorção de substâncias que deveriam agir apenas no local de aplicação e esse pode passa a agir sistematicamente e a especialidade que mais utiliza é a gineco. Não é de se espantar, obviamente. Então diferente dos supositórios, que podem ter tanto ação local como ação sistêmica (digo “pode ter” de interesse, né), no óvulo a irritação na mucosa vaginal ela é muito baixa, tanto que os efeitos são mais locais quando se utilizam um óvulo. FORMAS FARMACÊUTICAS SEMI-SÓLIDAS Fechamos as formas sólidas. Falamos de comprimidos, cápsulas, seus tipos, supositórios, óvulos e agora as formas semi-sólidas. o POMADAS Beatriz do Prado, 3° P – Renan Fernandes, Aula 15 4 No slide: São preparações de consistência semi-sólida, de aspecto homogêneo, destinadas a serem aplicadas na pele ou em certas mucosas, com a finalidade de exercerem uma ação local ou de promoverem a penetração dos princípios medicamentosos; tem ação emoliete ou protetora. A gente começa com as pomadas. As pomadas são preparações de consistência semi-sólida, homogêneas, com fim de aplicação na pele ou em mucosas, que pode ter finalidade ou de ação local ou de penetração percutânea dos princípios medicamentosos. A própria pomada é constituída por substâncias que têm ação emoliente ou protetora, então além do ativo os recipientes exercem um tipo de ação no tecido aplicado, ação emoliente ou ação protetora. No slide: As pomadas mantêm-se fixas no local de aplicação, devido a sua adesividade, são agentes hidratantes muito eficazes e possibilitam a máxima ação terapêutica do fármaco incorporado, se adaptam as cavidades mucosas e a superfície da pele. As pomadas obstruem poros originando a diminuição da transpiração, favorecendo os edemas. Parte vermelha: é contra indicada em lesões agudas porque determinam uma oclusão da pele e acabam diminuindo as trocas gasosas cutâneas, acentuando o processo inflamatório. As pomadas têm uma vantagem em relação à gel, em relação a creme, que é a sua adesividade. A pomada ela é oleosa, ela é viscosa, tem uma característica adesiva, ela gruda, ela adere; ela chega até a incomodar. Essa adesividade das pomadas se dá a presença de agentes hidratantes, que são muito eficazes que possibilitam uma ação máxima do fármaco incorporado. Por que, gente? Porque se eu estou mostrando uma forma que ela é adesiva, que fica aderida à pele, ela, digamos assim, otimiza o tempo que aquele fármaco vai ter para atravessar as camadas lipídicas e assim aumentar a absorção. Olha uma desvantagem aqui: as pomadas elas obstruem poros, então diminuem a transpiração, favorecendo a formação de edemas; justamente por sua alta adesividade, elas formam filmes que prejudicam a respiração tecidual da pele. Então, é contraindicada em lesões agudas, porque determinam a oclusão da pele e acabam diminuindo as trocas gasosas cutâneas acentuando, por exemplo, o processo inflamatório. A Omcilon, aquela pomada para afta, ela é horrível, agora ela tem uma constituição particular, não lembro agora, ela tem um nomezinho específico, que ela em contato com a água da saliva, em ambiente aquoso, ela endurece. Repararam isso? Quando a gente passa ela é uma pomadinha mesmo, mas quando entra em contato com a saliva, ela meio que dá uma endurecida, para ficar mais presa. o CREMES No slide: são emulsões contendo substância medicamentosa, dissolvida ou suspensa na fase aquosa ou oleosa. A maioria dos cremes são emulsões de óleo em água, embora se preparem numerosos cremes de água em óleo. Na preparação de um creme (água/óleo ou óleo/água) a escolha do emulgente é extremamente importante, pois o equilíbrio hidrófilo-lipófilo (EHL) é uma propriedade aditiva, podendo eleger dois ou mais emulsivos de sinal contrário, desde que a mistura proporcione o EHL adequado a emulsão água/óleo ou óleo/água. Bom, quando a gente fala de creme, os cremes são um pouco mais complexos do que as pomadas. Tem muita coisa que é legal que vocês saibam, mas não é fundamental. Por exemplo, tem dois tipos de cremes, os cremes são mais complexos do que as pomadas. Os cremes, por eles serem estáveis, eles precisam de uma Beatriz do Prado, 3° P – Renan Fernandes, Aula 15 5 proporção exata de óleo/água ou de água/óleo; a gente precisa dessas substâncias para fazer essa emulsão, que tenha o chamado equilíbrio hidrófilo-lipófilo ideal ou adequado para aquela formação. Como assim, professor? Os cremes são emulsões. O que é emulsão? É uma mistura de substâncias hidrossolúveis ou lipossolúveis; se você pegar um copo de água, colocar dois dedos de óleo e homogeneizar, ocorre uma emulsão, só que essa emulsão ela é instável; quando a gente para de homogeneizar, em alguns segundos vai ter a separação, do que é oleoso e do que é aquoso. Agora se vocês pegarem água, óleo, colocar sabão e homogeneizar, a gente vai ter uma emulsão que com certeza vai ser mais difícil de separar. Esse sabão é o emulgente; então todo creme vai ter uma substância que vai fazer a interface, vai fazer a interação entre as partículas de óleo da sua formulação e as partículas da água. Geralmente quando o ativo é lipossolúvel eu tenho uma emulsão óleo-água; quando eu tenho, geralmente, um ativo que é hidrossolúvel, eu tenho uma emulsão água- óleo. A maioria dos cremes são emulsões de óleos em água, embora exista um grande número de cremes que são água em óleo. Na preparação de um creme, seja ele água/óleo ou óleo/água, a escolha do emulgente, a escolha da substância, vai permitir essa estabilidade do creme, que é emulgente, é superimportante, porque o equilíbrio hidrófilo-lipófilo (EHL) dessas substâncias, vai nos garantir uma estabilidade do creme. Imagina só, se vocês compram aí um creme de pele, esses cremes de pele caríssimos aí que vocês usam, para chegar nos 40 anos e parecer que tem 20, imagina... chega na farmácia, compra esse creme caríssimo, quando vou abrir sai óleo na minha mão e depois água. Imagina que do tempo que ele ficou na prateleira, ele separou, isso não pode acontecer. Isso é uma deficiência técnica muito grande e de fato não acontece, tá? O Omcilon (pomada que ele falou mais cedo) é orabase; era esse nome que eu estava tentando lembrar. Ela é uma pomada; a questão é que essa pomada, quando entra em contato com o ambiente aquoso, ela endurece. Normalmente pele é mucosa e cremes geralmente são para uso externoe não nas mucosas. Geralmente, tá? Meninas, se vocês tivessem que escolher um protetor solar, vamos sair da parte da intimidade né, vocês escolheriam um protetor solar que é sob a forma de creme, pomada ou gel? A maioria escolheu gel. Então, o que é que acontece, pela característica de adesividade das pomadas, elas quando possível, foram substituídas por cremes, por gerar esse desconforto menor na aplicação. Os cremes geram menor desconforto nas aplicações e isso vale para todas as situações. Pele, mucosa vaginal, axila... No slide: os cremes óleo/água de emulgente de ânion ativo apresentam geralmente elevado poder de penetração na pele; tem propriedades umectantes que lhes permitem atravessar uma barreira lipídica cutânea que emulsionam. Já os emulgentes tensoativos não iônicos possuem uma penetração mais difícil e fraco poder umectante. Os cremes óleo/água são de fácil remoção da pele e da roupa por simples lavagem. Os cremes água/óleo são menos penetrantes, possuem ação endodérmica ou epidérmica usados como protetores cutâneos, e com o seu alto teor de água não são desidratantes e espalham-se facilmente na pele, não são bem tolerados pela epiderme, são emolientes, muito utilizados como veículos para fármacos antissépticos e parasiticidas. Olha só, algumas características a mais, que tornam os cremes queridos do que as pomadas: os cremes, principalmente os óleo/água, eles apresentam um elevado poder de penetração na pele, tem alta propriedade umectante, ou seja, permite que a forma, carreando o ativo, ultrapasse as camadas lipídicas cutâneas, tá? Os cremes óleo/água são de fácil remoção da pele e de fácil remoção das roupas. Os cremes água/óleo são menos penetrantes, então, geralmente, protetor solar em forma de creme são cremes são em forma de água/óleo. Eu não quero que o protetor seja absorvido, quero que ele permaneça na pele. São também muito utilizados para veículos de fármacos antissépticos e parasiticidas, mesmo objetivo, porque eu quero provocar esse efeito na pele. Agora, pensa comigo, diclofenaco (anti-inflamatório), se vocês fossem Beatriz do Prado, 3° P – Renan Fernandes, Aula 15 6 pensar entre creme óleo/água e creme água/óleo, quais vocês teriam preferência? O água/óleo tem ação menos penetrante, então é o óleo/água. Ah, eu não coloquei o slide dos géis aqui, mas os géis são basicamente constituídos de água e álcool. Água, álcool, algumas substâncias que dão aspecto gelatinoso, então são duas substâncias, que fornecem esse aspecto gelatinoso, principalmente na parte da dermatologia, eles têm sido os grandes atores da troca da pomada para o creme e do creme para o gel. Por quê? Porque eles volatilizam com uma solubilidade maior, hidratam a pele também, por terem água e deixam o ativo na pele, sem a necessidade da sua presença na forma física. FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS E agora tem as formas farmacêuticas líquidas, que podemos destacar a suspensão, solução e xarope. Agora eu quero saber o que vocês entendem da diferença entre suspensão, solução e xarope. A Marie fez um resumo ali; ela acha que o xarope é um extrato, que a suspensão não há admissão do ativo e a solução há admissão. A K (não consegui entender o nome da aluna que o professor mencionou) colocou que o xarope tem muito açúcar; por isso o xarope é viscoso. O xarope é como se fosse um mel, um melaço, porque é grudento, tem muito açúcar. O xarope é um tipo específico de solução. Pessoal, a gente fala de suspensão, falando de formas farmacêuticas líquidas, usando o mesmo conceito da química. O que é uma suspensão? É uma forma líquida, um meio dispersante líquido, que tem partículas heterogêneas sólidas, que não se solubilizam. Então a gente pode deixar o tempo que for essas partículas sólidas em contato com esse líquido, que essas partículas não vão se solubilizar. Quando a gente pega um frasco, pode ser um medicamento, pode ser um suco, pode ser um leite, qualquer coisa, que tem lá: agite antes de beber ou homogenize antes de usar, o que significa isso? É uma suspensão. Um exemplo: eu tenho aqui dois frascos, um azul e um vermelho na prateleira da farmácia há 1 semana, há 1 semana ele está lá parado, não me encontrou e esse líquido está assim (o frasco vermelho na foto abaixo) e o azul tá assim (foto abaixo). Qual seria uma suspensão e qual seria uma solução? O que está de azul e o que está de vermelho é um ativo, tá? Solução o vermelho e suspensão o azul. Quando você pega um copo de água e adiciona uma colher de açúcar, você vai mexer, mexer, mexer e o açúcar vai sumir, não vai ser visível, as partículas vão se solubilizar no veículo, na água. Independentemente do tempo que você deixe esse na cabeceira da cama, a água não vai se separar mais do açúcar, concordam? No frasco vermelho, se eu tenho uma forma farmacêutica líquida, uma solução é uma forma líquida em que os ativos, os recipientes, estão solubilizados completamente no veículo. Então eu posso deixar o tempo que for, o meu ativo não vai se separar de fase do veículo. Do lado azul, imagina que você tem terra, colocou no copo com água e homogeneizou e mexeu, mexeu, mexeu. Tem partículas ali que não vão se solubilizar na água, tanto que se você parar de mexer, o que vai acontecer com essas partículas? Elas vêm pra baixo, porque não são solúveis na água. o SOLUÇÕES No slide: são misturas homogêneas de duas ou mais substâncias, resultando em um produto final com uma única fase, de aspecto límpido. Solvente -> maior quantidade; soluto -> menor quantidade. Contém uma ou mais substâncias ativas dissolvidas em água ou em um sistema água-co-solvente. Pode conter adjuvantes farmacotécnicos para provar maior estabilidade (antioxidades, conservantes) e/ou palatabilidade (edulcorantes, flavorizantes). Soluções são misturas homogêneas de duas ou mais substâncias resultando em um produto final com uma única fase de aspecto límpido. Isso aqui também é fundamental, gente. Voltando para o exemplo da terra, a terra, quando a gente homogeniza, ela deixa a água marrom, né? Parte vai decantar, partículas mais grossas, mas a parte marrom vai continuar, parecendo que sujou a água. Quando uma Beatriz do Prado, 3° P – Renan Fernandes, Aula 15 7 substância se solubiliza na água, a água fica límpida. Se eu altero a liquidez da água, é porque as partículas não se solubilizaram, tá? Então, em uma solução, nós temos o solvente e o soluto. O solvente na maioria das vezes vai ser a água, que vai tá em maior quantidade na formulação e o soluto, aí tem o ativo, substâncias que dão cores, sabor, em menor quantidade. Muitas vezes, unicamente a água, não é capaz de solubilizar um ativo. Se você tiver água e dipirona, por exemplo, a água não vai conseguir solubilizar a dipirona. Agora se eu tiver, água, 5% de etanol e dipirona, eu consigo solubilizar a dipirona, é o chamado co-solvente. Vantagens das soluções: rapidez de absorção no trato gastrointestinal, em relação a cápsulas e comprimidos, facilidade de deglutição, homogeneidade na dose (?) – coloquei uma interrogação para a gente discutir–, flexibilidade de doses. Desvantagens: dificuldades de acondicionamento e transporte, apresentam menor estabilidade físico-química e microbiológica do que as formas sólidas. A solubilização realça o sabor do fármaco, então isso para princípios ativos com sabor ruim, é péssimo; e o difícil acesso ao sistema de medida de volume uniforme. Homogeneidade nas doses. Vocês concordam com essa frase? Isso é 100% verdadeiro, 100% falso, mais ou menos? Colocaram no chat: quando comparamos com a suspensão, sim. Se comparado ao comprimido, não. A solução ela pode ficar parada o tempo que for, ela não vai separar em duas fases; o ativo vai continuar aqui, disperso com o veículo. Se vocês prescrevem para o paciente tomar 5mls de dipirona, 250mg de dipirona; todo mundo que pegar o comprimido de dipirona vaitomar 250mg de dipirona. Agora vocês acham que todo mundo que colocar 5mls do copinho dosador, vai colocar seus 5mls? Não. Essa desvantagem é meio que uma vantagem, né? O fato de o indivíduo poder flexibilizar as doses, é uma vantagem também, porque a gente consegue fazer que, conforme a criança vá crescendo, ela vai aumentando a dose, por exemplo. Por que, que as soluções têm a desvantagem de menor estabilidade físico-química e menor estabilidade microbiológica? Porque tem água. A solubilização ela realça o sabor do fármaco. Concordam? Por quê? Por causa de uma maior superfície de contato com as papilas gustativas. Então, numa fórmula líquida, o ativo vai se interagir mais com essas papilas e você vai sentir mais o sabor desagradável, ok? E essa desvantagem aqui, que é o difícil acesso ao sistema de medida de volume uniforme, é totalmente incoviniente. Tipo assim, gente, imagina que vocês compraram um antibiótico para o cachorro de vocês, na forma de solução/suspensão e vocês perderam o copinho dosador. E aí? Faz como? Senta e chora, né? Vai na colher, no olhometro. Isso é muito ruim. o SUSPENSÕES No slide: forma farmacêutica líquida que contém partículas sólidas dispersas em um véiculo líquido, no qual as partículas não são solúveis. As suspensões são muito utilizadas por via oral e também suspensões para administração parental. Apresentam-se geralmente prontas para o uso; aumenta ou prolonga a ação de medicamentos em comparação com as soluções. Além das suspensões líquidas prontas, existem granulados oupós apresentados em sachês, possibilitando a obtenção fácil da suspensão. Suspensão são formas farmacêuticas líquidas que contém partículas sólidas dispersas num veículo líquido, no qual as partículas não são solúveis. As suspensões são muito utilizadas por via oral, mas também são muito usadas por via parenteral. Isso aqui é muito interessante, né? Pessoal, qual o volume de um frasco desse aqui (no slide acima)? 100mls aqui embaixo, ó. 250mg do ativo em 5mls da suspensão, dessa concentração aqui. Então a cada 5mls de suspensão, eu tenho 250mg do ativo. Vamos colocar aí que juntando o recipiente com o ativo, eu tenha 500mg da formulação, dos sólidos. Em 5mls de suspensão, eu não consigo solubilizar 500mg de sólidos. Imaginem que eu tenho Beatriz do Prado, 3° P – Renan Fernandes, Aula 15 8 que administrar 250mg do ativo na corrente sanguínea. Não to dizendo que eu vou pegar essa formulação aqui e colocar na veia do cara não, to dizendo que é possível que 500mg não sejam solúveis em 5mls, mas podem ser solúveis num volume de sangue. Cada forma para sua via. São formulações que geralmente se apresentam prontas para o uso. O comprimido efervescente eu não sei se solubiliza 100%, não tenho certeza, já o pó vinha assim “complete com água filtrada até a marca tal”. A gente ia lá, homogeneizava e deixava pronto para uso. Qual é a vantagem, gente? Qual a vantagem de pedir para o paciente fazer isso? Isso mesmo, a durabilidade. Quanto mais água um ativo tem, menor a durabilidade. Então imagina que, um antibiótico feito com a água, já vem na suspensão, ele dure seis meses; quando a indústria faz isso, quando a indústria coloca o pó para o paciente acrescentar, não tenha dúvidas de que esse tempo de prateleira aumentou e muito, sei lá, 12 meses. Então isso é muito bom, né? Me explica isso aqui, gente. Uma suspensão ela aumenta ou prolonga o tempo de ação do medicamento em comparação com as soluções. É verdade isso? Por quê? Ocorre um afeto na absorção. Eu vou desenhar aqui um estômago, tá? Esse indivíduo tomou aí uma solução. Esse fármaco já está solubilizado no veículo e é rapidamente absorvido, né? Já é solubilizado, já está em meio aquoso... Agora imagina, uma outra situação, em que essa formulação está sob a forma de suspensão. Então aqui eu tenho as partículas do ativo; essas partículas vão precisar se solubilizar para depois serem absorvidas. Então elas vão se solubilizando e vão ser absorvidas à medida que vão se solubilizando. Isso tem só vantagens ou tem desvantagens também? Uma das vantagens é essa, né. Aumenta ou prolonga a ação. Se vai absorvendo lentamente, eu vou mantendo uma concentração sempre ativa do fármaco. E a desvantagem? A principal desvantagem em comparação com a solução, é que o efeito demora mais para começar. O que vai caracterizar a suspensão, quando vocês lerem? A frase “AGITE ANTES DE USAR”. Uma solução não vai ter essa informação, porque não é necessário. Vamos lá, vantagens. Melhoram a estabilidade dos fármacos que são instáveis na forma de solução, mas são estáveis na forma de suspensão. Então, tem muita substância aí, muito fármaco, muita molécula ativa, que solubilizada em água é instável, mas sob a forma de sal, um sal insolúvel ou em sua forma livre, faz com que esse fármaco tenha menor contato com o solvente, diminuindo a reação química que possa acontecer no meio aquoso. Muitas vezes as suspensões existem para ter maior estabilidade do fármaco. Mascara sabor e odor desagradável. Olha só, pelo mesmo motivo que a solução aumenta o sabor e odor desagradável, superfície de contato. O fármaco em suspensão está em partículas insolúveis. O cloranfenicol é um excelente exemplo! É uma das substâncias já descobertas, que tem o pior gosto numa escala de gosto. É praticamente impossível tomar o cloranfenicol em solução, porque ele tem um sabor, como eu falei, um dos piores sabor que já foi descrito. O que a indústria fez? Fez o sal do cloranfenicol; o palmitato de cloranfenicol, ele é insolúvel em água, forma suspensão e não tem sabor algum, é insípido. Eu alterei um pouco a estrutura da molécula, transformei ela num sal, deixei esse sal insolúvel e isso foi suficiente para garantir a não percepção completa do sabor do cloranfenicol. Bom, assim como todas as formas farmacêuticas líquidas, é de fácil deglutição e indicada para crianças, idosos, que tem dificuldade de deglutir cápsulas e comprimidos e permite administração de altas doses do fármaco. Isso é muito legal, porque assim, muitas vezes o agente limitante da dose é a solubilização. Como eu falei pra vocês, é possível solubilizar 250mg do ativo em 5mls, agora se eu quiser uma formulação da concentração de 500mg a cada 5mls, esse ativo já não é mais solúvel. Eu posso fazer formulações de concentrações altas pensando em suspensão; eu não dependo da solubilização do ativo. Imaginem um fármaco A, ele é solúvel em água, ele é solúvel 5mg por ml. 5mg do fármaco é solúvel em 1ml de água; imagina que a dose é um analgésico. A dose analgésica dele é 500mg. Quanto de solução esse indivíduo vai ter que consumir? 100mls, um frasco inteiro praticamente, de 8h em 8h. É viável isso? Não, não é viável. Qual uma das soluções para isso? Uma das soluções para isso é trabalhar como a suspensão. Beatriz do Prado, 3° P – Renan Fernandes, Aula 15 9 Continuação das vantagens. Permite ajuste de dose pelo volume, assim como a solução. Possibilidade de injeção intramuscular para ação liberação lenta e ação prolongada, isso é muito legal, né? E eu posso ter um ativo em forma de suspensão. No tecido muscular, esses grânulos vão se solubilizando lentamente. Também posso adicionar edulcorantes, flavorizantes, corantes, para aumentar aí a palatabilidade e aspectos visuais. A única desvantagem diferente da solução é pelo sistema instável. As partículas sofrem sedimentação. Então, é necessário, ó, a agitação para que a gente uniformize as partículas antes do uso. Quem não agita, vai estar consumindo, no primeiro minuto, vai estar consumindo mais soluto do que solvente e nas últimas doses, mais solvente do que soluto. Então o indivíduo vai, nos primeiros momentos, tomar uma dose menor e nos últimos, final do frasco, uma dose muito maior do que a desejada. Todo mundo entende isso? Vou colocar aqui um frasco, paciente não homogeniza, então no primeiromomento ele vai consumir o que vai estar aqui em cima e no final vai sobrar a concentração do fármaco em uma quantidade menor de solvente. o XAROPE E chegamos no Xarope; tecnicamente chamados de sacaróleos líquidos. O xarope ou os sacaróleos líquidos foram as primeiras formas farmacêuticas líquidas que surgiram. São formas líquidas específicas e especiais. No geral são soluções, tá? Então os ativos-recipientes estão completamente solubilizados no veículo, ok? A grande sacada do xarope ou da diferença do xarope, é que eles são formulações que contém açúcares, como por exemplo, a sacarose, em concentração próxima da saturação. Que concentração é essa? Aproximadamente 75% açúcar. Então se você tiver 100ml da formulação, você vai ter aproximadamente 75g de açúcar, certo? Aproximadamente 75g de açúcar em cada 100ml da formulação, tá? É uma solução hipertônica, por isso que ela é “visguentinha”, pegajosa, melosa, grudenta. Bom, além da água e do açúcar, a gente pode ter também flavorizantes, os aromatizantes; vão ter: água, açúcar, ativo, um corante e uma substância para dar um sabor de morango, framboesa, uva, maracujá, abacaxi, melancia... seja o que for. Tá, professor, mas eu ainda não vi a vantagem de fazer a formulação desse tipo. Eu falei que elas foram uma das primeiras formulações, né? Das líquidas. A primeira, na verdade. Se eu tivesse um ambiente aquoso, um veículo aquoso, e um ambiente hipertônico com açúcar, eu diminuía a probabilidade de crescimento bacteriano. Pensem que antigamente não existiam estabilizadores como existem hoje. O que existiam antigamente? Sal ou açúcar, como agentes que diminuíam o crescimento bacteriano. O açúcar diminui nessa concentração. Isso só é verdade em soluções hipertônicas. Se você colocar um pouquinho de açúcar na água, você está fazendo o efeito contrário, né? Você está aumentando a chance do crescimento bacteriano. Agora quando você satura a água com açúcar, você meio que captura as moléculas de água e tira elas da disponibilidade para criar o meio de cultura para os microrganismos. Então, além dessa estabilidade microbiológica, físico-química, o fato de você ter uma solução que tem 70% de açúcar, faz com que nós mascaremos as características organolépticas (sabor ruim, cheiro ruim...). Antigamente, quando não existia corante, flavorizantes, aromatizantes... O xarope era algo muito útil na época. Era algo revolucionário na aplicação de medicamentos. A gente utilizava muitos extratos antigamente, muitas coisas assim, que tinha um sabor horrível e a gente tinha que consumir. Fazia como? Aí a galera teve a ideia de saturar com açúcar, para melhorar as características de sabor, de cheiro e também aumentar a estabilidade. Então é um avanço muito tecnológico para a época. Vantagens do xarope: possibilidade de correção do sabor, sem adicionar nenhuma outra substância, pelo seu efeito edulcorante (está relacionado ao seu sabor de açúcar, é doce, não tem nada a ver com cor não) e boa conservação. Então é uma formulação auto-preservante. E a principal desvantagem é a restrição de uso em diabéticos. Imaginem, 70g de açúcar em 100ml. É uma bomba de açúcar, né?
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