Aula 01 - Solucoes, Xaropes e Elixires

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Universidade Paulista - UNIP
Curso de Farmácia
Disciplina de Farmacotécnica Especial
SOLUÇÕES FARMACÊUTICAS
Prof. Dr. Tércio Martins
Farmacotécnica Especial 2
Seleção da Forma Farmacêutica
Via de 
administraçãoFármaco
Dosagem Facilidade de 
produção
Condição 
clínica do 
paciente
Solubilidade
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Soluções Farmacêuticas de administração oral
Custo
Patente
Forma 
Farmacêutica
3
Vantagem Desvantagem
Seleção adequada
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Soluções Farmacêuticas de Administração Oral
Solventes para medicamentos 
orais
üÁlcool etílico
üÁlcool diluído
üGlicerina
üPropilenoglicol
üÁgua purificada
4
Vantagens
üLíquidos são deglutidos mais facilmente que sólidos, sendo
mais indicados para uso pediátrico e geriátrico;
üResposta terapêutica mais rápida se comparada às formas
sólidas;
üA administração de fármacos em solução pode diminuir o
efeito irritante de certos fármacos como aspirina e cloreto de
potássio, pois serão rapidamente diluídos nos fluidos
corporais;
Soluções Farmacêuticas de Administração Oral
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Desvantagens
üLíquidos são volumosos, apresentando o inconveniente de transporte e
estocagem.
üQuebra do frasco à perda do produto;
üTratando-se de estabilidade, sob a forma de solução os componentes são,
em geral, menos estáveis do que quando estão sob a forma sólida;
Menor tempo de 
prateleira
üVeículos aquosos são meios propícios para a contaminação microbiana;
üEm solução, o sabor desagradável dos fármacos torna-se pronunciado,
devendo ser utilizados flavorizantes;
Soluções Farmacêuticas de Administração Oral
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Observações
üA dose deve estar contida em uma concentração que facilite a 
administração:
üMúltiplos de 5; 
üDispositivos de medida.
Soluções Farmacêuticas de Administração Oral
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“Substâncias dissolvidas”
SOLUBILIDADE
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ü Nas temperaturas normais de armazenamento das soluções orais podem
ocorrer problemas na dissolução dos componentes;
ü Formas ionizadas – baixa lipossolubilidade e alta solubilidade aquosa;
ü Ácidos e bases fracos – insolubilidade (anti-ácido)
Soluções Farmacêuticas de Administração Oral
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Propriedade física da matéria que indica a quantidade de
soluto dissolvida em um determinado solvente.
Solução é uma mistura homogênea formada por um
solvente (material que dissolverá outro) e um soluto
(material que será dissolvido).
Soluções Farmacêuticas
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Formas Farmacêuticas:
1) Líquidas: soluções (xaropes e elixires), emulsões, suspensões
2) Semissólidas: pomadas, cremes e géis
3) Sólidas: supositórios e óvulos (cavitárias), pós, granulados, cápsulas,
comprimidos, sólidos de liberação modificada, drágeas
4) Estéreis: oftálmicos e injetáveis --- líquidos, semissólidos e sólidos 
PRESENÇA DE ÁGUA ---- ESTABILIDADE (QUÍMICA E MICROBIOLÓGICA) 
+++
++
+
Soluções Farmacêuticas
Definição: misturas homogêneas e monofásicos, formadas por 2 ou
componentes: solvente e soluto.
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Vantagens:
J mais facilmente deglutidos
J imediata disponibilidade para absorção
J usadas por pacientes pediátricos e idosos
Desvantagens:
L transporte e estocagem 
L menor estabilidade
L mais susceptível a microrganismos
L imprecisão da dose 
L dificuldade no mascaramento de sabor desagradável
Soluções Farmacêuticas
Escolha do Solvente:
= O solvente ideal para solubilizar um fármaco pode não ser empregado em
preparações farmacêuticas, pois os todos os componentes devem ser atóxicos ,
inertes e compatível com a formulação.
Tipos de Solvente
1) Soluções aquosas
2) Soluções não-aquosas
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Soluções Farmacêuticas
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Características:
- fisiologicamente compatível
- atóxica
- constante dielétrica elevada
Tipos:
- água potável
- água purificada
- água estéril
Fatores que influencia a solubilidade:
- pH
- tamanho de partículas
- agitação
- temperatura
- polimorfismo
Melhorar a solubilidade:
- uso de co-solventes
- controle do pH
- controle do tamanho de partículas
- uso de calor
- sais (de fármacos)
Termos descritivos Quantidades aproximadas do solvente em mL p/ 1 g substância 
Muito solúvel > 1 
Facilmente solúvel 1 a 10
Solúvel 10 a 30
Ligeiramente solúvel 30 a 100
Pouco solúvel 100 a 1000
Muito pouco solúvel 1000 a 10 000
Praticamente insolúvel < 10 000
1) Soluções Aquosas
Água
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2) Soluções Não Aquosas
São empregadas quando não é possível assegurar a dissolução completa dos componentes da solução.
2.1) Álcoois
Etanol:
- Solvente mais empregado, após a água
- Também apresenta ação antimicrobina
- Ocorrência menor de reações químicas
- Obtenção de soluções extrativas (tinturas e extratos)
- Empregado como co-solvente : oral e parenteral
2.2) Poliálcoois
Propilenoglicol:
- 2 tipos: 1,3-propanodiol e 1,2-propanodiol (usado em Farmácia)
- Usado como co-solvente: atropina, codeína, ...
- Incolor, de sabor adocicado
- Miscível em água, etanol e acetona (em todas as proporções)
Glicerina:
- Umectante (devido à sua higrscopia)
- Elevada viscosidade , incolor e de sabor adocicado
- Miscível em água e etanol
- Uso: solvente (uso tópico), co-solvente e edulcorante (uso interno)
Sorbitol:
- Sólido
- Uso: solução aquosa a 70%
- Propriedades edulcorante e umectante
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2) Soluções Não Aquosas
Polietilenoglicóis (PEG)
- Fórmula HO-CH2-(CH2-O-CH2) N-CH2-OH
- Características mudam com grau de polimerização (n)
- Solúvel em água e etanol
- Uso externo
- Classificados por numeração: 200, 300, 3350, 4000, ...
3) Óleos
- Óleos não voláteis, constituídos especialmente de ácidos graxos de glicerol
- Óleo de amendoas, soja, algodao, azeite, milho.
- Óleos minerais – somente uso externo
Outros Adjuvantes
1) Conservantes
- não adsorver na embalagem
- compatível com o pH da preparação e demais componentes
- adequados p/ a via de administração
Exemplos: metilparabenos, benzoato de sódio, sorbato de potássio
Objetivo do uso de adjuvantes:
- solução compatível com o meio fisiológico
- dissolver em água um fármaco muito pouco solúvel
- retardar ou impedir hidrólise ou oxidação
- evitar crescimento microbiano
- melhorar as características organolépticas
Soluções Farmacêuticas
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2) Sistemas Tamponantes
= Componentes dissolvidos em um solvente são capazes de resistir à variação de pH
Escolha:
- compatibilidade com o fármaco e outros componentes
- compatibilidade com a via de administração
- pH final deve proporcionar estabilidade, solubilidade e biodisponibilidade do fármaco
Exemplos: carbonatos, citratos, gluconatos, lactatos, fosfatos, acetatos, tartaratos, boratos (somente uso externo)
3) Agentes Antioxidante
= Atuar por interrupção das cadeias de radicais livres:
- oxidação preferencial: sulfitos, metabissulfitos e ácido ascórbico
- captadores de elétrons: BHT e BHA
4) Edulcorantes
Sacarose:
- incolor
- muito solúvel em água
- estável na faixa de pH 4-8
- mascara sabores salgado e amargo
- cariogênico
- calórico
Poliálcoois: sorbitol, manitol, glicerina
Edulcorantes Artificiais: sacarina, ciclamatos,
aspartame:
- alto poder adoçante
- sabor residual (amargo ou metálico)
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5) Flavorizantes e Corantes
6) Modficadores de Densidade
= Substâncias que aumentam o tempo de permanência da solução aquosa de uso tópico (pele ou olhos), aumentam
a viscosidade de soluções.
Ex: Povidona, carbômeros
Preparo de Soluções
1) Pese ou meça o fármaco
3) Escolha o melhor solvente ou conjunto de solventes para
solubilizar o fármaco (verificar se não há incompatibilidade)
4) Verifique a necessidade de adjuvantes farmacotécnicos
5) Defina a ordem de adição de cada componente
6) Escolha a técnica e operação farmacêutica mais adequada
ao preparo (dispersão, solubilização, aquecimento, agitação mecânica
7) Filtre a solução (observar se houve retenção de soluto no filtro)8) Verifique e corrija o pH, se necessário
Corantes
- solubilidade
- inércia química elevada
- estabilidade da cor
- escolha da cor --- sabor e mascaramento
- aplicado em solução
Flavorizantes
- em conjunto com edulcorantes e corantes
- preparações pediátricas
- inércia química
- mascaramento e /ou melhoria do sabor da preparação
Soluções Farmacêuticas
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Preparações Usos
Soluções orais Emprego de flavorizantes e edulcorantes, e uso pediátrico
Linimentos Solução oleosa ou alcoólica de uso externo (pele), com fricção
Preparações auriculares Aplicação no canal auditivo interno:
- uso local
- antibióticos e anti-sépticos e soluções de limpeza
Preparações nasais
Soluções de pequeno volume em veículo aquoso para administração nasal:
- pH próximo a 6,8 e ser isotônica
- antibióticos, antiinflamatórios e descongestionantes
Preparações oftálmicas Líquidos estéreis de pequeno volume, indicados para uso no globo ocular ou saco 
conjuntival
Preparações parenterais Soluções estéreis para injeção ou infusão no corpo
Preparações retais Soluções aquosas ou oleosas para administração retal, destinado a diagnóstico ou
a tratamentos
Colutórios
Soluções aquosas usadas para prevenir e tratar
Infecções bucais e de garganta: 
- anti-sépticos, analgésicos e/ou adstringentes
Intermediários
- Espíritos: soluções alcoólicas de substâncias voláteis, usados principalmente como
agentes aromatizantes
- Águas aromáticas: soluções aquosas de substâncias voláteis com propriedades
aromatizantes
Soluções Farmacêuticas
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Xaropes ou Sacaróleos
Soluções Farmacêuticas - Xaropes
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Definição: preparações farmacêuticas líquidas, cujo veículo é a água
purificada, contendo elevada concentração de sacarose, que conferem
propriedades edulcorantes e conservantes.
Xarope Simples (Farm. Bras., 2ª ed.):
sacarose --------------------------- 85g
água destilada ------ q.s.p.--------- 100mL 
Características: densidade = 1,31 – 1,33 mg/mL; incolor e límpido
Vantagens
J veículo edulcorado
J facilidade de administração
J fácil aceitação
J boa conservação
J viscosidade
J solubilização de vários fármacos
Desvantagens
L meio nutritivo
L indução de resposta insulínica 
L aporte calórico
L cariogênico
L instabilidade – solução saturada
Classificação
- Xarope simples: constituído de açúcar e água
- Xarope Medicamentoso: preparações farmacêuticas, onde o xarope simples é o veículo: fármaco +
adjuvantes
Substituição da sacarose: glicose, frutose, substâncias não glicogênicas, polióis.
Farmacotécnica Especial 19
Xarope simples
85 g de sacarose em 100 mL de solução 
Solubilidade da sacarose: 1g em 0,5 mL de água
Densidade do xarope simples: 1,313 g/mL
100 mL
Soluções Farmacêuticas - Xaropes
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Soluções Farmacêuticas - Xaropes
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Preparo de Xaropes
1) A Quente
2) A Frio
- sacarose + adjuvantes
- dissolução na água purificada
- agitação vigorosa
- dissolver o açúcar na água
- aquecer a 80ºC e sob agitação
- adição de substâncias termoestáveis
- resfriamento da temperatura
- adição de termolábeis ou voláteis
- ajuste do volume
Desvantagens
- Não destrói os microrganismos
- Processo mais demorado
Vantagens
- Evita inversão da sacarose 
- Maior estabilidade
Desvantagens
- Não indicado para substâncias voláteis
- Pode ocorrer caramelização do açúcar (xarope 
amarelado) 
- Tempetura alta: hidrólose da sacarose = produção do 
açúcar invertido 
Farmacotécnica Especial 21
Componentes dos Xaropes
Mesmos dos elixires
conservantes
flavorizantes
edulcorantes
corretores de pH
co-solventes
corantes
quelantes
agentes 
espessantes
antioxidantes
agentes 
solubilizantes
Soluções Farmacêuticas - Xaropes
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Soluções Farmacêuticas - Xaropes
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Adjuvantes
- sacarose (60 a 80%)
- conservantes
- flavorizantes
- corantes
- outros: espessantes, solubilizantes e estabilizantes
- substituto do açúcar: edulcorante + espessante
Incorporação de Fármacos
- incorporação no momento do preparo do xarope
- incorporação após preparo
Farmacotécnica Especial 23
Edulcorantes
Sacarose
Sorbitol
Edulcorantes 
artificiais
Viscosidade
Doadores de 
viscosidade
Agentes 
espessantes
Soluções Farmacêuticas - Xaropes
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Substâncias orgânicas, de origem natural ou sintética, que apresentam como
principal característica a capacidade de adoçar e mascarar sabores.
Farmacotécnica Especial 24
Agentes espessantes
üDoadores de viscosidade;
üDerivados celulósicos
üExemplos: metilcelulose, hidroxietilcelulose, carboximetilcelulose sódica (CMC)
OBS: Sacarose: 60 a 80% da formulação
Soluções diluídas: necessidade de conservante
Soluções concentradas: sem necessidade
Soluções Farmacêuticas - Xaropes
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Soluções Farmacêuticas - Xaropes
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Alteração dos Xaropes
Fatores que podem desencadear a alteração dos xaropes:
- agentes atmosféricos (oxigênio e anidrido carbônico)
- aquecimento (hidrólise, caramelização da sacarose, e alteração do fármaco)
- exposição à luz (alteração dos fármacos, catálise)
-interações dos componentes do xarope
- proliferação microbiana (adição de conservantes)
Controle de Qualidade
- Teor do fármaco
- Viscosidade do xarope
- Características organolépticas: límpido, viscoso e sabor doce
- Teor de sacarose
- Densidade --- d > 1,31 = contaminação por microrganismo = excesso água
--- d < 1,33 = cristalização = excesso de sacarose
ideal: 1,31 < d < 1,33
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Elixires ou Álcoleos
Açucarados
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Definição: soluções hidroalcóolicas, transparentes e edulcoradas,
indicadas para uso oral e normalmente flavorizadas.
Características
- Menos doces e menos viscosos que os xaropes
- Teor alcoólico = 15 a 50%
- Não necessitam de conservantes (devido à concentração de álcool)
Vantagens
J adequados para fármacos insolúveis em água, mas solúveis em misturas
hidroalcoólicas
J empregados como veículos
J facilidade de preparo
J estabilidade
Desvantagens
L menos doce e menos viscoso que os xaropes
L menos efetivo no mascaramento do sabor
L alta graduação alcoólica (15 a 50% )
Soluções Farmacêuticas
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Preparo
- dissolução do fármaco no álcool
- adição da água constituinte, sob a forma de xarope ou solução de sacarose
Adjuvantes de Elixires
- co-solventes: glicerina, propilenoglicol
- edulcorantes: sacarose, xarope simples, edulcorantes artificiais
- flavorizantes e corantes
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Exemplos de Formulações
Solução de Ranitidina
Cloridrato de Ranitidina ------------------------------------- 5,6 g
Di-hidrogenofosfato de sódio, di-hidratado ------------ 4,2 mg
Mono-hidrogenofosfato de sódio, di-hidratado --------- 7,11 mg
Cloreto de sódio ------------------------------------------------ 4 g
Metilparabeno -------------------------------------------------- 0,7 g
Propilparabeno ------------------------------------------------- 0,07 g
Hdroxietilcelulose ---------------------------------------------- 10 g
Sorbitol a 70 % -------------------------------------------------- 250 mL
Água Purificada --------------------------- qsp --------------- 1000 mL
Xarope de Sulfato Ferroso
Sulfato ferroso --------------------------------------------------- 135,0 g
Ácido cítrico ------------------------------------------------------ 12,0 g
Solução de sorbitol 70% -------------------------------------- 350,0 mL
Glicerina --------------------------------------------------------- 50, 0 mL
Benzoato de sódio --------------------------------------------- 1,0 g
Flavorizante ------------------------------------------------------ q.s.
Água purificada ----------- q.s.p. ----------------------------- 1.000,0 mL
Exemplos de Formulações
Farmacotécnica Especial 30
Elixir de fenobarbital
Fenobarbital................4,00 g
Óleo de laranja............0,25 mL
Etanol..........................200,0mL
Solução de sorbitol......600,0 mL
Corante.......................q.s.
Água purificada q.s.p...1.000,0 
mL
substância ativa
flavorizante
veículo
edulcorante
corante
veículo
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Exemplos de Formulações
Farmacotécnica Especial 31
Xarope de paracetamol
Paracetamol.................24,0 g
Ácido benzóico.............1,0 g
EDTA.............................1,0 g
Sacarina sódica............. 1,8 g 
Água purificada..............200,0 mL
Flavorizante....................q.s. 
Solução de sorbitol q.s.p..1.000,0mL
substância ativa
conservante
quelante
edulcorante
veículo
flavorizante
edulcorante e agente espessante
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Exemplos de Formulações
Farmacotécnica Especial 32
Base de xarope diet
Hidroxietilcelulose (Natrosol)......0,6%
Metilparabeno.............................0,15%
Sacarina sódica..........................0,1%
Ciclamato de sódio.....................0,05%
Água destilada qsp.................... 100% veículo
edulcorante
edulcorante
conservante
agente espessante
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