Farmacologia do diabetes pt 3

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Farmacologia Aplicada 
Farmacologia do Diabetes 
Pt.3 
 
→ Hipoglicemiante (Antihiperglicemiante) 
 
➢ Classes e agentes farmacológicos 
• Inibidores da α-glicosidase 
• Sulfoniuréias 
• Meglitinidas 
• Tiazolidinodionas 
• Biguanidas 
• Análogos GLP-1 
• Inibidores da DPP-4 
• Inibidores do SGLT-2 
 
➢ INIBIDORES DE -GLICOSIDASE 
• São inibidores da absorção intestinal de glicose 
• Ao inibir a enzima, eles ↑ o tempo necessário para 
a absorção de carboidratos (↓ a absorção) 
• Não causa perda de peso ou hipoglicemia 
• Efeitos adversos: flatulência, diarreia, dor abdominal 
• Úteis como terapia adjuvante 
• Agentes: Acarbose e miglitol 
 
➢ SULFONIUREIAS 
• Agem estimulando a secreção de insulina pelo 
pâncreas (céls ) 
• Base para o tto da DM2 • Metabolização: 
principalmente hepática 
• Absorção: TGI/ Excreção: urinária 
• Efeitos adversos: hipoglicemia, aumento de peso, 
intolerância ao álcool, náuseas, vômitos, diarreia 
Bloqueio do canal de K+ ATP dependente -----) 
Despolarização da membrana ---------) Influxo de Ca++ 
------------) ↑ da liberação de insulina pelas células  
 
➢ MEGLITINIDAS 
• Estimulam a secreção de insulina 
• Mecanismo semelhante as sulfoniureias 
• Rápida absorção e início de ação 
• Duração: 3-4h 
• Efeitos adversos: hipoglicemia leve, ganho de peso, 
náuseas, diarreia, cefaleia 
• Ex.: Repaglinida (Prandin®), Nateglinida (Starlix®) 
 
 
➢ TIAZOLIDINEDIONAS 
• Glitazonas 
• Mecanismo não está totalmente elucidado 
• Ação sobre a glicemia: – ↓ a produção hepática de 
glicose – ↑ a ação da insulina nos tecidos periféricos – 
↑ a síntese de glicogênio 
• Ex.: Rosiglitazona (Avandia®), pioglitazona (Actos®) 
 
➢ BIGUANIDAS 
• Aumentam a sensibilidade à insulina 
• O alvo molecular parece ser a proteino quinase 
dependente de AMP (AMPPK) 
• Efeitos adversos: desconforto gastrointestinal, 
acidose láctica 
• Ex.: Metformina 
EFEITOS: 
• Nos tecidos insulinodependentes periféricos, 
aumenta a captação de glicose 
• Reduz triglicerídeos (inibe a lipólise) 
• Reduz taxas de LDL 
 
➢ ANÁLOGOS DO GLP-1 GLP-1 
(Peptídeo semelhante ao glucagon) 
• Produzido pelas células do intestino delgado 
• Níveis ↑ após uma refeição 
• Atua sobre as células beta do pâncreas, SNC, SNP, 
coração, TGI, pulmão 
• No pâncreas, ↑ a secreção de insulina 
• É degradado pela dipeptidil peptidase 4 (DPP-4) 
 
• Exenatida: 
– Resistente a DPP-4 humana 
– Pode ser associado com metformina, sulfoniuréias 
– Efeitos adversos: náuseas, vômitos, perda de peso 
 
• Liraglutida: 
– Ativado pela ingestão de alimentos, aumenta a 
secreção de insulina e diminui o glucagon 
– Administrado por via s.c. 
– Efeitos Adversos: náuseas e vômitos 
 
➢ INIBIDOR DE DPP-4 
– DPP-4: Enzima que degrada as incretinas (GLP-1) 
Sitagliptina, vildagliptina, saxagliptina, linagliptina: 
– Administração oral 
– Duração do efeito: ~24h 
– Efeitos adversos: náuseas e cefaleia 
 
➢ INIBIDOR DE SGLT2 
- Glicose sofre reabsorção nos túbulos proximais pela 
ação de transportadores de sódio glicose (SGLT) 
- SGLT2: ~90% da reabsorção de glicose - Promovem 
glicosúria 
- Possuem ↓ risco de hipoglicemia, perda de peso e 
redução da PA 
- Exemplos: canagliflozina e dapagliflozina]