Tabela antibióticos (antimicrobianos)

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ANA PAULA – MED UNIMES XXII 
Classe Ação Mecanismo de 
ação 
Mecanismo de 
resistência 
Reações 
adversas 
Utilização clí-
nica 
Observações 
 
Sulfonamidas 
Sulfametoxazol 
Sulfadoxina 
 
Gram +, gram -, proto-
zoários e fungos 
Amplo espectro 
Interferem na sín-
tese de ácido nu-
cleico 
 
Bacteriostático 
quando isolado, bac-
tericida quando asso-
ciado com o Trime-
tropim 
Agem na síntese de ác. fólico 
Inibe a enzima diidropteroa-
tosintetase (por competi-
ção), que é a enzima respon-
sável pela transformação do 
PABA em ácido fólico. 
Como o ácido fólico seria, 
posteriormente, reduzido a 
ácido folínico pela enzima 
diidrofolatoredutase 
1. Superprodução de 
PABA 
2. Diminuição da afini-
dade da enzima dii-
dropteroatosintase 
pela sulfonamida 
3. Diminuição da per-
meabilidade da bac-
téria ao fármaco 
✓ Cristaluria 
✓ Icterícia (kernicterus) 
✓ Síndrome de Steven-John-
son 
✓ Dor nas articulações e 
músculos 
✓ Febre 
✓ Fotossensibilidade 
✓ Hipersnsibilidade 
✓ Anemia hemolítica 
✓ Prurido 
Sulfametoxazol + Tri-
metropim: 
Enterites (Salmonellas, 
Shigellas), infecções do 
trato urinário e respi-
ratório e P. carinii. 
Sulfadoxina + Pirime-
tamina (Fansidar): 
Toxoplasmose e malá-
ria. 
 
A sulfa é excretada 
por filtração glomeru-
lar, e a trimetropima 
por secreção tubular. 
Atravessa BHE e pla-
centária. 
 
 
 
 
Quinolonas 
Ciprofloxacino, nor-
floxacino 
1ª geração: G- 
2ª geração: G+ 
3ª geração: + e -4ª ge-
ração: outras 
 
 
 
 
Interferem na sín-
tese de ácido nu-
cleico 
 
Bacteriostáticos 
 
 
Atuam sobre a topoiso-
merase e DNA girase alte-
rando a replicação do 
DNA bacteriano. 
Bloqueiam a atividade da 
topoisomerase tipo II nos 
gram - e tipo IV nos gram 
+. 
1. Mutação cromossô-
mica (alterações nas 
enzimas-alvo, como a 
topoisomerase e DNA 
girase) 
2. Redução de porinas 
com redução na per-
meabilidade, o que 
dificulta a penetração 
do fármaco 
3. Bomba de efluxo (não 
comprovado) 
 
✓ TGI: náuseas, vômitos, 
dor de barriga, diarreia 
✓ SNC: inibe os recepto-
res GABA, insônia, de-
pressão, fadiga, cefa-
leia 
✓ Fotossensibilidade 
✓ Hipersensibilidade 
✓ Raro: aumento das 
transaminases, leuco-
penia, lesão renal 
✓ Artralgia (suspender) 
1ª escolha para ITU 
 
Em casos de intole-
rância aos ß-lactâ-
micos: 
Infecções respirató-
rias por H. influen-
zae ou pseudomo-
nas, prostatite, go-
norreia, otite, oste-
omielite bacilar 
T1/2 Cipro = 3h e Per-
floxacino=10h 
Tropismo por rins, 
próstata e pulmão pe-
los fagócitos 
Não atravessam bar-
reiras 
Antiácidos atrapa-
lham a absorção 
Não pode ser consu-
mido com leite 
 
β-lactâmicos: 
Penicilina 
 
Gram +, alguns gram -: 
✓ N meningitidis 
✓ N gonorrheae 
✓ Clostridium 
✓ Treponema 
 
 
 
 
 
 
 
Inibição da síntese 
da parede bacteriana 
 
Bactericida 
 
 
Interferem na síntese da 
parede celular bacteriana. 
Além disso, também inibe 
a inativação das enzimas 
bacterianas autolíticas, le-
vando a lise bacteriana. 
 
 
 
 
 
Penicilinases (amidases 
e beta-lactamases) 
 
 
 
 
Hipersensibilidade e su-
perinfecções 
 
Primeira escolha 
para QT bacteriana: 
infecções por estafi-
lococos e streptoco-
cos; meningite bac-
teriana; endocar-
dite; bronquite; 
otite; faringite; go-
norréia; sífilis; etc. 
✓ Naturais: benzil fe-
noximetilpenicilase 
✓ Semi-sintéticos: 
ampicilina, amoxici-
lina 
✓ Resistentes à beta-
lactamase: 
flucloxacilina 
✓ Amplo espectro: 
ampicilina e amoxi-
cilina 
✓ Espectro ampliado: 
carbenicilina 
ANA PAULA – MED UNIMES XXII 
β-lactâmicos: 
Cefalosporina 
(4 gerações) 
 
Amplo espectro 
 gram + e - 
 
 
Inibição da síntese 
da parede bacteriana 
 
Bactericida 
Interferem na síntese da 
parede celular bacteriana. 
Além disso, também inibe 
a inativação das enzimas 
bacterianas autolíticas, le-
vando a lise bacteriana. 
 
Beta-lactamases 
 
OBS: Cefepime (4ª geração) 
é resistente às beta-lactama-
ses, utilizada para pacientes 
em sepse na UTI. 
Hipersensibilidade 
Antagonistas da vit K → 
risco de sangramento (prin-
cipalmente se associado 
com anticoagulantes) 
Intolerância ao álcool 
(efeito dissulfiram) 
 
Sepse 
Pneumonia 
ITU 
Meningite 
Sinusite 
 
 
IM, EV ou VO 
Hidrossolúveis 
Estáveis em pH ácido 
Excreção por secre-
ção tubular 
β-lactâmicos não 
clássicos: 
Monobactâmicos 
Aztreonam 
Gram –: 
✓ Pseudomonas sp 
✓ Enterobactérias re-
sistentes 
✓ N. gonorrhea 
✓ N. meningitidis 
✓ H. influenzae 
 
 
Inibição da síntese 
da parede bacteriana 
 
Bactericida 
 
 
Interfere na síntese da 
parede celular ao se li-
gar com proteínas liga-
doras de penicilina 
 
 
 
Alta resistência às beta-
lactamases 
✓ Em geral, é bem tole-
rado 
✓ Hipersensibilidade 
(baixa): pouca reativi-
dade cruzada com os 
demais beta-lactâmicos 
✓ Superinfecção por G – 
✓ Convulsões 
✓ Confusão mental 
 
✓ Pseudomonas 
✓ Enterobacté-
rias resistentes 
✓ N. gonorrhea 
✓ N. meningitidis 
✓ H. influenzae 
✓ Alternativa aos 
aminoglicosí-
deos e cefalos-
porina de 3ª ge-
ração para paci-
entes renais crô-
nicos. 
✓ Uso restrito aos 
hospitais 
β-lactâmicos não 
clássicos: 
Carbapenêmicos 
Entrapeném, Imipe-
ném, Meropeném 
Gram + e Gram - 
 
Inibição da síntese 
da parede bacteriana 
 
Bactericida 
 
Interfere na síntese da 
parede celular ao se li-
gar com proteínas liga-
doras de penicilina 
NÃO AGEM CONTRA: 
✓ Enterococcus faec-
tum 
✓ Enterococcus faecalis 
✓ S aureus meticilina 
resistente 
 
✓ Enterococcus 
✓ S. aureus 
✓ Pseudomonas 
Ertrapeném: ↓espectro 
Imipeném: amplo es-
pectro que não pode ser 
associado a outros ATB 
(associado apenas com 
a cilastatina para poten-
cializar e proteger o rim) 
Meropeném: maior ati-
vidade contra P. aerugi-
nosa e G-. 
 
 
 
Polipeptídeos 
Teicoplanina e Vanco-
micina 
Gram + e – (espectro 
maior em +) 
 
 
 
Inibição da síntese 
da parede bacteriana 
 
Bactericidas 
 
 
 
 
Impedem a formação da 
parede celular bacteriana 
 
 
Vancomicina: alguns ente-
rococos podem apresen-
tar alteração da molécula 
D-alanil da parede celular 
(não ocorre resistência 
cruzada). 
✓ Infusão venosa rápida 
pode causar sd. do pes-
coço vermelho 
✓ Ototoxicidade 
✓ Nefrotoxicidade 
 Não pode associar com 
aminoglicosídeos (am-
bos oto e nefrotóxicos). 
Associado com AINES pode 
aumentar o tempo de meia 
vida desses medicamentos. 
A Vancomicina é alta-
mente eficaz contra S. 
aureus, S. epidermidis 
e também: 
✓ Estreptococos 
✓ Enterococos 
✓ Clostridium 
Indicado para infec-
ções graves resistentes 
a outros ATB (pneumo-
nia, osteomielite, en-
docardite, abscessos) 
Teicoplanina: ação mais 
longa, IV ou IM. Alterna-
tiva à Vancomicina. 
Vancomicina: IV, infu-
são lenta por 60 minu-
tos. Meia vida de 6 ho-
ras, ampla destruição, 
30% ligada a proteínas 
plasmáticas. 
OBS: deve-se realizar 
a vancocinemia. 
 
ANA PAULA – MED UNIMES XXII 
 
Polimixinas 
B e E 
Gram – 
multirresistentes 
(mais restrito) 
 
Inibição da síntese 
da membrana celular 
 
Bactericidas 
Agem como detergentes ca-
tiônicos, ligando-se a fosfoli-
pídeos e lipopolissacarideos, 
deslocando íons Mg e Ca. 
Os íons Mg e Ca são os res-
ponsáveis pela estabilidade 
da membrana, quando são 
deslocados, levam a uma ro-
tura das membranas com 
lise celular. 
 
 
 
Resistência cruzada entre 
a polimixina B e E 
 
Altamente nefro e neuro-
tóxicas. 
Bloqueio da JNM (pode pi-
orar caso o paciente faça 
uso de cúrios e curônios). 
Tto de escolha para P. 
aeruoginosa 
✓ E. coli 
✓ Klebisiella sp 
(CPK) 
✓ Enterobacter ae-
orgenes 
Utilizada para bactere-
mias, sepses, infecções 
resistentes, meningites. 
✓ Anfipáticas 
✓ Efeito antiendoxina 
(ligam-se as molé-
culas LPS e agem 
como anti-inflama-
tórios) 
✓ A polimixina E é 
uma forma menos 
tóxica, porém, me-
nos potente 
 
Tetraciclinas 
Tetraciclina, Oxitetra-
ciclina (ação curta) 
Doxiciclina e Minoci-
clina (ação longa) 
Amploespectro (bacté-
rias intracelulares) 
 
 
Inibe síntese de pro-
teínas bacterianas 
 
Bacteriostáticos, mas 
bactericidas em altas 
doses 
 
 
Liga-se reversivelmente 
ao ribossomo e inibe a 
síntese proteica 
 ✓ Hiperpigmenta o dente 
✓ Destruição da flora in-
testinal normal:superin-
fecções 
✓ Não pode ser utilizada 
por crianças menores 
de 4 anos porque pode 
causar malformação da 
arcada dentária e na 
gestação 
1ª escolha para lep-
tospirose, riquétsia, 
micoplasma, clamí-
dia, cólera. 
Também trata acne 
e partes moles 
(usada na odonto) 
VO ou parenteral, ab-
sorção intestinal é irre-
gular porque pode ser 
interferida se junto com 
a comida. 
Quelante de cálcio → 
não pode ser ingerido 
com leite. 
Medicamentos que ↑ 
pH gástrico ↓ absorção 
 
Cloranfenicol 
Gram +, gram -, anae-
róbios e clamídia 
 
 
Inibe síntese de pro-
teínas bacterianas 
Bacteriostáticos, mas 
bactericidas em altas 
doses 
 
 
Inibem a síntese de pro-
teínas ao inibir a ativi-
dade da peptidil-trans-
ferase 
 MUITOS: 
✓ Aplasia medular (pancito-
penia) 
✓ Sd cinzenta do RN 
✓ Hipersensibilidade 
✓ Reação de Jarisch-Her-
xheimer 
✓ Superinfecção 
✓ Efeitos tóxicos e irritativos 
Avaliar risco 
benefício 
 
Tentar utilizar cefa-
losporina de 3ª ge-
ração, quinolonas 
ou tetraciclina 
 
Inibem a P450, au-
mentando a concen-
tração plasmática de 
outros fármacos, 
como warfarina 
 
Aminoglicosídeos 
Estreptomicina, Genta-
micina, Tobramicina, 
Kenamicina, Metilmi-
cina, Neomicina 
Gram – (pseudomonas 
e enterococo quando 
associado à penicilina) 
 
Inibe síntese de pro-
teínas bacterianas 
 
Bacteriostáticos, mas 
bactericidas em altas 
doses 
 
 
Liga-se irreversivel-
mente ao ribossomo e 
inibe a síntese proteica 
 
✓ ↓ Absorção do ATB 
✓ Bomba de efluxo 
✓ Modificação do ri-
bossomo alvo 
✓ Inativação enzimá-
tica dos aminoglico-
sídeos 
Ototoxicidade (0,5 a 25%): 
Destruição das células vestí-
bulo-cocleares (causa zumbido 
agudo e cefaleia, náuseas, vô-
mitos, labirintite) 
Nefrotoxicidade (8-26%): 
Quando acumula no córtex re-
nal (7 dias após) 
Neomicina é a mais tóxica e Es-
treptomicina a menos. 
Bloqueio da JNM (pode rever-
ter com gluconato de cálcio) 
Estrepto: endocar-
dite, tuberculose, tu-
laremia (febre de co-
elho) 
Genta: pneumonia, 
sepse, ITU, menin-
gite, endocardite, 
queimados 
Troba: oftalmo 
Kena: TB (raro) 
Neo: pomada 
✓ Polares (não absor-
vidas pelo TGI) 
✓ IM, pico em 30min 
✓ Baixa distribuição 
✓ Concentra-se no 
ouvido interno e 
córtex real 
✓ Meia vida de 2 a 3h 
✓ Excreção por filtra-
ção glomerular 
✓ Não se liga a albu-
mina 
ANA PAULA – MED UNIMES XXII 
 
 
 
Macrolídeos 
Eritromicina, Azitromi-
cina, Claritromicina 
Gram +, - e anaeróbios 
 
*Principal substituto 
dos beta-lactâmicos 
 
 
 
 
Inibe síntese de pro-
teínas bacterianas 
 
Bacteriostáticos, mas 
bactericidas em altas 
doses 
 
 
 
Inibem a síntese de pro-
teínas bacterianas por 
translocação do RNA 
 
OBS: também apresenta 
ação anti-inflamatória 
 
 
 
✓ Bomba de efluxo 
✓ Mutação do gene do 
sítio de ligação do ri-
bossomo 
✓ Inativação enzimática 
(estearases inativam 
macrolídeos) 
 
 
 
✓ Distúrbios TGI 
✓ Hipersensibilidade 
✓ Distúrbios de audi-
ção 
✓ Icterícia colestática 
(obstrução) 
✓ Superinfecção 
TB, pneumonia, infecções 
por Strepto, H. pylori, sífilis 
e tétano 
Eritromicina: enterobacté-
rias são resistentes, ativi-
dade moderada contra To-
xoplasma 
Azitromicina e Claritromi-
cina: maior espectro contra 
H influenzae, micobactérias 
atípicas e Toxoplasma 
Azitromicina age contra en-
terobactérias 
Clari tem maior potência 
sobre G+ e G-, mas não age 
sobre enterobactérias 
✓ VO 
✓ Eritromicina é 
pouco estável em 
meio ácido (cáp-
sulas de liberação 
intestinal) 
✓ Meia vida: Eri 3h, 
Clari 9h, Azi 30h. 
✓ Inativados no fí-
gado pelo P450 
(clari forma meta-
bólito ativo) 
✓ Excretados na 
urina e bile 
 
 
Lincosamidas 
Lincomicinas e Clinda-
micina 
Gram + e anaeróbios 
 
Inibe síntese de pro-
teínas bacterianas 
Bacteriostáticos, mas 
bactericidas em altas 
doses 
 
São macrolídeos de me-
nor espectro que agem 
inibindo a síntese de pro-
teínas bacterianas 
 
 
 
Colite pseudomembranosa 
 
 
Infecções graves, in-
fecções por anaeró-
bios, infecções gine-
cológicas, abscessos 
pulmonares e gan-
grena gasosa 
VO, pico em 1h, meia 
vida de 3 horas 
Pouca passagem SNC, 
grande pela placenta 
Grande ligação com 
proteínas plasmáticas 
Biotransformação he-
pática 
Eliminação na bile e 
na urina