Agonistas e antagonistas adrenérgicos

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Rúbia Rogovski 
Medicina Veterinária UFRGS I Farmacologia Veterinária 
Agonistas e antagonistas adrenérgicos 
INTRODUÇÃO 
• Simpatomiméticos e simpatolíticos 
• Principal neurotransmissor: noradrenalina 
 
BIOSSÍNTESE DE CATECOLAMINAS 
• Armazenamento de NA e adrenalina 
• Interrupção da ação: recaptação, diluição e 
transformação metabólica. 
• VMAT: transportador vesicular 
• NET: recaptação 
• MAO: biotransforma o que NET recaptou. 
• EMT: dilui 
• COMT: tipo uma MAO para sítios 
extraneurais 
RECEPTORES 
ALFA 1 
• Pós sináptico, excitatório 
• Alfa 1 A: coração, fígado, pulmão, cerebelo 
• Alfa 1 B: rim, aorta, córtex 
• Alfa 1 D: próstata, aorta e córtex 
• Recebe NA, estimula proteína Gq que 
estimula PLC, que estimula segundo 
mensageiro que irá aumentar influxo de Ca. 
ALFA 2 
• Pré sináptico, inibitório 
• Alfa 2 A: pré sinapse, plaquetas, medula 
• Alfa 2 B: rim, fígado 
• Alfa 2 C: córtex 
• Recebe NA, estimula proteína Gi que inibe 
AC que diminui AMPc e inibe. 
BETA 
• Recebem NA, estimulam Gs que estimulam 
AC e aumentam AMPc 
AGONISTAS DE AÇÃO INDIRETA 
• Inibem recaptação e facilitam liberação 
• Antidepressivos 
• Não tão importante na Veterinária 
AGONISTAS DE AÇÃO DIRETA 
• Catecolaminérgicos 
▪ Agonistas alfa e beta mistos: 
norepinefrina (mais ação em beta 1) 
e epinefrina 
▪ Agonistas da dopamina 
▪ Isoprenalina/isoproterenol: mais 
potente agonista do beta 
adrenérgico 
▪ Mais potente para alfa: 
norepinefrina > epinefrina > 
isoprenalina 
▪ Mais eficientes para beta: 
isoprenalina > epinefrina > 
norepinefrina 
• Não catecolaminérgicos 
▪ Agonistas de receptores alfa 1, alfa 
2, beta 1, beta 2. 
▪ Mais específicos. 
EFEITO DA ATIVAÇÃO DOS RECEPTORES -
USANDO AGONISTAS 
• Alfa 1: vasocontrição, broncoconstrição, 
contração do musculo liso (exceto TGI), 
glicogenólise. 
 
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Rúbia Rogovski 
Medicina Veterinária UFRGS I Farmacologia Veterinária 
• Alfa 2: inibe liberação de NE e ACh, 
agregação plaquetária, contração de 
musculo liso vascular, inibe insulina. 
• Beta 1: cronotropismo e inotropismo 
positivo, hipertrofia cardíaca tardia. 
• Beta 2: broncodilatação, vasodilatação, 
relaxamento do musculo liso visceral, 
glicogenólise e tremores. 
• Beta 3: lipólise 
CORAÇÃO 
• Beta 1: inotrópico e cronotrópico positivo 
• Beta 1 e 2: hipertrofia cardíaca 
• Usado em choque cardiogênico e IC aguda 
ou congestiva 
• Dobultamina e adrenalina 
MÚSCULO LISO VASCULAR 
• Alfa 1: contração na pele e baço 
• Exceção no TGI e vasculatura lisa 
• Aumento de PV 
• Aumento de RP 
• Aumento de PA 
• Anafilaxia: NA 
• Choque: agonista alfa + beta 
MÚSCULO LISO PULMONAR 
• Estimulação do receptor Beta causa 
relaxamento da maioria dos tipos de m. 
liso 
• Broncodilatação 
• Beta 2: relaxamento 
• Aumento de AMPc: relaxamento 
SISTEMA RESPIRATÓRIO 
• Usado em casos de asma 
• Salbutamol, terbutalina, salmeterol 
MÚSCULO LISO UTERINO 
• Retarda trabalho de parto 
MÚSCULO LISO INTESTINAL 
• Relaxamento (alfa e beta) e contração de 
esfíncters (alfa) 
• Relaxamento estimula pré sinápticos alfa 2 
e ocorre inibição de transmissores 
excitatórios 
EFEITO DA ATIVAÇÃO DO RECEPTORES USANDO 
ANTAGONISTAS 
ALFA 1 
• Prazosina/doxazosina 
• Vasodilata 
• Baixa PA 
• Relaxamento de musculatura lisa da bexiga 
e próstata 
• Usado para hipertensão 
ALFA 2 
• Ioimbina/atimpamezol 
• Reversão de relaxantes musculares 
• Queima de gordura 
BETA 
• Propanolol: Beta 1 e Beta 2 
• Atenolol: Beta 1 seletivo 
• Baixa FC 
• Baixa Renina 
• Baixa atv. simpática 
• Baixa DC 
• Cuidado: animais normais sem efeitos, 
porém em asmáticos causa 
broncoconstrição (beta 2) 
 
BRADICARDIA: ATROPINA 
TAQUICARDIA: ADREADRENALINA 
 
FEF