Resumo de Farmacologia Veterinária

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Pontifica Universidade Católica de Minas gerais – PUC 
Curso de Medicina Veterinária- 4º período 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 
 
 
 
Contagem 
1/2021 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves – 1/2021 
 
1 
 Princípio ativo conhecido (amargo). 
 Capaz de atuar no organismo, seja em sentido 
benéfico ou maléfico. 
 Substância química conhecida e de estrutura 
química definida. 
 Sem o revestimento/capsula. 
 
 
 Fármaco dentro de um recipiente. 
 Princípio ativo conhecido revestido por uma 
capsula para retirar o sabor amargo. 
 Forma farmacêutica que contém o fármaco 
geralmente em associação com adjuvantes. 
 Excipientes: substancia inerte incorporada ao 
medicamento para protege-lo, facilitar a 
administração e o processo de fabricação desse 
medicamento. 
 
 Princípio ativo não conhecido 
 Não conhecemos quimicamente (plantas, chás), 
princípio ativo não conhecido. 
 Qualquer substancia ou recurso utilizado para 
obter cura ou alívio. 
 Diferentemente de fármaco, a substancia 
utilizada não necessita ser conhecida quimicamente. 
 Termo errôneo 
 
 Substancia natural ou sintética que ao ser 
introduzida no organismo modifica suas funções. 
 Todo medicamento é uma droga, mas nem toda 
droga é um medicamento. 
 O Canabis é um remédio se for usado como tal, 
se tiver outros usos é considerado droga. 
 
 Estudo dos fármacos. Como as substancias 
químicas interagem com os sistemas biológicos. 
 A toxicologia que tem como objetivo de estudo 
os efeitos adversos das substancias químicas sobre 
os organismos. 
 A maioria dos fármacos por interagir com as 
nossas células tem reações adversas. 
 
 Farmacocinética 
 Será estudo como o fármaco ao entrar por 
via oral, por onde vai passar, como será 
absorvido. 
 Farcodinâmica 
 Mecanismo da ação desse fármaco no corpo. 
 Farmacologia clínica 
 Qual o motivo de uso do fármaco. 
c 
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 Quantidade do medicamento necessária para 
promover uma resposta terapêutica. 
 A dose é benéfica ou maléfica. 
 
 Relação entre a DL50 e a DE50 
 Vai estar presente na bula 
 É a segurança do fármaco 
 
DE: dose eficaz 
 DE -50 ou ED-50 
 Quantidade de droga que produz a metade 
da resposta relativa à eficácia dessa droga. 
 Exemplo: 100 pessoas testadas para uma droga, 
na qual a dose foi de 5mg e 50 pessoas teve uma 
resposta boa, na qual não tem mais sinais clínicos da 
doença. Assim 5mg inicia uma dose efetiva para 
metade da população. 
 Esse teste vai ser realizado até se ter uma dose 
letal, criando assim uma janela terapêutica (índice 
terapêutico). 
 
DL: dose letal (pode matar ou intoxicar) 
 Dose letal mediana (DL50 OU LD50) 
 Dose necessária de uma dada substância 
para matar 50% de uma população em teste. 
 Exemplo: 100 pessoas testadas para uma droga, 
na qual a dose foi de 50mL e 50 pessoas morreram. 
 
Exemplos gerais: 
 Benzodiazepínicos (aumenta o receptor gaba) 
DE50: Para causar efeito ansiolítico (benéfico), 50% 
da população precisa em média da administração de 
100 mg/kilo. 
DL50: Para causar óbitos em 50% da população 
precisa em média da administração de 400 mg/kilo. 
400/100: 4mg 
Portanto o índice 
terapêutico é de 4. 
 
 Índice terapêutico menor que 5.0: pouco seguro. 
Exemplo: Metadona (analgésico). 
 Índice terapêutico entre 5.0 e 10: média 
segurança. Exemplo: Digoxina. 
 Índice terapêutico maior que 5.0: muito seguro. 
 
 Paracetamol é seguro apenas para o ser humano. 
 Anti-inflamatório: age inibindo a prostaglandina. 
 Analisar a associação de fármacos e quantidade 
de doses no Vets mart. 
 
 Dose que não causa efeito 
 Dose muito baixa e sem efeito clínico para o 
paciente. 
 
 Dose que causa efeito adverso. 
 Dose excessiva. 
 
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 Deve ser seguro 
 Deve ser de fácil administração 
 Tem que ser efetivo (resposta clínica) 
 Tem que ser reversível (se causar toxidade tem 
como reverter) 
 Nem todo fármaco tem antídoto 
 
 Tempo que o fármaco precisa para sua 
concentração diminuir 50% na corrente sanguínea. 
 Tempo que vai demorar para ter seu sinal clínico, 
ou para ter o ápice do seu efeito (pico plasmático). 
Quando tem a maior concentração no corpo. 
 Quando a concentração cai pela metade se dá o 
nome de meia vida biológica. 
 
 Nenhum fármaco sai da mesma forma que entra 
 Vai precisar de alguns órgãos para auxiliar a sair, 
como os rins, o pulmão, a vesícula biliar. 
 Tempo que o fármaco leva para sair do seu 
organismo. 
 Por exemplo, se a quantidade que encontramos 
de um certo fármaco no organismo é 100 mg e que 
seja, necessários 45 minutos para que essa 
quantidade chegue a 50 mg, temos que a sua meia-
vida é de 45 minutos. 
 Em 45 minutos o fármaco já está sendo eliminado 
no rim e os outros 50 mg continua fazendo efeito 
farmacológico. Daqui mais 45 minutos já não vai ter 
mais esse fármaco na corrente sanguínea. 
 
 
 Medicamento simulado que não contém o 
princípio ativo. 
 
 Produto nutricional com valor terapêutico, 
 Atualmente muito estudado na prevenção do 
câncer. 
 Exemplo; vitaminas, cálcio, magnésio, etc. 
 
 Efeito Benéfico: desejável 
 Efeitos Adversos: indesejáveis 
 Efeitos Colaterais: indesejáveis, está em desuso 
 
 Reação adversa ao medicamento (RAM) 
 Qualquer resposta prejudicial ou indesejável, não 
intencional, a um medicamento, que ocorre nas 
doses usualmente empregadas. 
 A RAM possui relação casual específica entre o 
medicamento e a ocorrência. 
 Administração de um fármaco que teve sua ação 
desejável que além da sua ação teve outra ação que 
não desejada. 
 Exemplo: Histamínicos, que combate a reação 
alérgica mas causa sonolência. 
 Pode ter efeitos adversos que são benéficos para 
a gente, como o Viagra que pode ser utilizados para 
problemas cardiorrespiratórios. 
 
 
 
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 Efeito de um medicamento quando na presença 
de outra substância (outro medicamento ou 
alimentos). 
Agonista: age de forma a potencializar a reação. 
Antagonista: age de forma a inibir ou diminuir uma 
reação. 
 
 Quando um medicamento é administrado a um 
indivíduo e produz lesão ou doença de forma não 
intencional. 
 Prescreve um fármaco que o animal produz uma 
reação adversa grave. 
 
 Reações particulares do organismo que faz que 
um indivíduo reaja de maneira pessoal à influência 
de agentes exteriores. 
 São problemas genéticos: São nocivas, as vezes 
fatais e relacionadas a fatores individuais. 
 
 Superdosagem 
 Tentativas de autoextermínio 
 Automedicação 
 Erro de administração 
 Prescrição médica inadequada 
 Abuso (corticoide) 
 
 
 
 70% das consultas médicas geram prescrição. 
 Metade dos medicamentos prescritos são 
dispensados ou errôneos. 
 Maioria das prescrições com antibióticos são 
errôneas. 
 Metade dos pacientes, recebem incorretamente 
seus medicamentos. 
 Consumidores e tutores tem acesso a 
medicamentos. 
Conferência Mundial sobre Uso Racional de 
Medicamentos (Nairóbi, 1985). 
 “Existe uso racional quando os pacientes 
recebem medicamentos apropriados a suas 
necessidades clínicas, em doses adequadas a 
suas particularidades individuais, por 
período de tempo necessário e com baixo 
custo para eles e sua comunidade. ” 
 
 Todo medicamento vai ter uma taxa nesse 
medicamento 
 
É de venda livre, não precisa de prescrição, não é 
genérico. 
 
Exemplo: ENO, Novalgina 
 
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Precisa de receita, mas a receita não precisa ficarretida 
 
Exemplo: traxonol, psicotrópicos e antibióticos. 
Hoje volta com a xerox da receita para antibióticos, 
por causa do uso abusivo, podendo comprar vários 
remédios sem necessidade. 
Restrição da ANVISA frente ao uso dos casos de 
automedicação humana. 
 
Medicamento que tem receituário especial (azul) ou 
um receituário especifico do MAPA. 
Para comprar anestésico ou psicotrópico tem que 
ter o receituário azul especifico ou entra no site do 
ministério da agricultura e faz o cadastro como 
médico veterinário, e ao solicitar a compra do 
medicamento para o doutor, você imprime a receita 
direta do site para ter o controle da prescrição da 
receita. 
O receituário fica retido na farmácia, volta apenas 
com a xerox para saber como fazer a administração. 
 
Exemplo comum na veterinária: 
O Nulli (não é genérico), é uma marca da ourofino 
que vende tramadol que é um opioide. Se colocar 
apenas Nulli, não pode comprar outras marcas que 
tem cloridato de tramadol dentro. 
Se colocar tramadol a pessoa pode comprar a marca 
que quiser. 
Tem a marca vermelha pode entra na exceção da 
ANVISA. Se é psicotrópico entra na restrição da 
ANVISA, sendo assim tem que ter restrição da 
receita. 
Nesse caso é colocado a faixa azul para que não haja 
a compra inadequada de tramadol pelos seres 
humanos. Sendo assim precisa da receita do mapa 
ou a receita azul especifica 
Taxa amarela: Genérico: não tem o princípio ativo 
conhecido de uma empresa comercial, ou seja, tem 
o princípio ativo, mas não é de uma empresa 
conhecida 
A qualidade pode não ser a mesma. O genérico pode 
ser inferior. 
Um exemplo é o tratamento da esporotricose, que é 
um fungo em forma de levedura e é uma zoonose, 
assim não pode entrar com fármaco genérico. Pois o 
princípio ativo pode não ser tão eficaz. 
Exemplo: Traconazol: antifúngico genérico que não 
é tão eficaz. 
MS, Sandos: boas empresas que fazem genérico de 
boa qualidade. 
Codeína em uso excessivo gera dependência e antes 
era vendido de forma livre, hoje é de forma retida. 
 
Se for um fármaco que precisa de uma receita 
especifica, o que muda é a cor da recita ou fazer o 
cadastro no MAPA. 
Se não for necessário o fármaco, é bom deixar 
orientações apenas para deixar o cliente tranquilo. 
Deixando informações para o tutor seguir. 
Pensar no fármaco melhor utilizado naquela 
situação. 
Pensar na forma de administração do fármaco e 
colocar no receituário a forma de administração. 
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Esse fármaco pode ser utilizado com outros 
fármacos no mesmo receituário ou se faz uso 
crônico de outro e se pode fazer a administração 
juntos, pois as vezes são incompatíveis. 
Observar o fármaco vai trazer cura, vai trazer alivio. 
Se souber de efeito adverso colocar como 
observação no receituário (animal pode ficar 
sonolento, pode vomitar) 
Feita a prescrição, tem que explicar para o tutor 
como vai ser feita a terapêutica. 
Não pode pegar receita pronta e passar para outro 
paciente, mas existem diretrizes, que são pessoas 
que se reúnem, falam sobre a doença, e criar um 
protocolo terapêutico para ela. 
Exemplo: doença valvar de cães de raças pequenas, 
sabe-se que cães de raças shitzu, pinscher, poodle, 
entre outros, vão desenvolver um processo 
degenerativo da valva mitral, e vai desenvolver o 
sopro. Dessa forma, para não ter vários tratamentos 
diferentes, cardiologistas se reúnem, conversam e 
criam diretrizes para se seguir. Mas não precisa usar 
em todos os pacientes, mas tem que seguir as 
instruções. 
Na receita precisa identificar quem está 
prescrevendo, ou é a clínica veterinária ou é o 
veterinário autônomo. 
 
Tem que ter o nome da empresa, o endereço da 
empresa, o contato, e de preferência a data no final 
ou no início da receita. 
Isso também vale para médicos veterinários 
autônomos. 
Depois é colocado o nome do paciente, espécie, 
raça, nome do tutor, endereço, contato, peso do 
animal, fêmea/ macho, idade, se tem chip tem que 
colocar. 
Em seguida colocar se o fármaco vai ser de uso 
interno ou uso externo, ou dos dois usos. 
Vias de administração interna: 
 
Intravenosa = endovenosa 
Se for de uso externo, usar de uso tópico. 
Não colocar abreviação 
“Dar por via oral”, “aplicar por via retal” 
Se for na ficha de internação pode colocar 
abreviação, pois todo mundo é veterinário e 
conhece os termos técnicos abreviados. 
 
Iniciar por ordem de prioridade e sequenciamento 
da administração do fármaco. 
Mencionar se é veterinário ou humano. 
Mencionar a concentração (mg/% / ml) 
Mencionar a quantidade 
Mencionar a formulação 
Exemplo: 
 
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Facilitar a administração de medicamentos de 
forma a permitir seu melhor aproveitamento 
Existe várias formas 
Se não tem no mercado pode mandar formular da 
forma que se quer (manipulação) 
Como exemplo: pode pegar o vetmedim e colocar 
em forma de capsula gelatinosa (remanipularão) 
Existe a manipulação e remanipularão 
 
Geralmente são substancias que tem dentro são 
bem amarga. Então essa capsula não deixa que o 
sabor amargo tem o contato com a cavidade oral do 
paciente. 
Vai levar o princípio ativo para o intestino sem deixar 
sabor amargo na cavidade oral para o paciente. 
Qualquer princípio ativo pode ser colocado em 
capsulas, tanto gelatinosas quanto firmes. 
Em manipulação é a mais difícil pedir para 
remanipular em capsulas de gelatina, por que nem 
sempre tem essa capsula. 
 
Princípio ativo que foi submetido a uma 
compreensão. 
Se tem uma marquinha / divisão é por que pode vim 
uma faquinha ou cortador para dividir. Esse 
comprimido foi feito de forma sucada, ou seja a 
medida que corta não esfarela. 
Se não for sucato/ não tiver o sulco pode esfarelar e 
perder o princípio ativo. 
 
Se partir o comprimido entérico perde componentes 
e se tem prejuízo 
Bissulcado: divido em 4 pedaços 
Sulcado: um corte só no meio 
 
Introduzidos embaixo da língua, e se dissolvem com 
auxílio da saliva e são absorvidos na cavidade oral. 
Evitar: ácido do estômago e para aqueles que são 
pouco absorvidos pelo intestino. 
Não vai ser absorvido no estomago 
É utilizado quando quer ação rápida 
A vascularidade da região sublingual degrada e 
absorve esse remédio. (Saliva) 
Quando é de absorção entérica só vai cortar se for 
Bissulcado e não pode tirar a compreensão do 
comprimido. Se for de absorção no estomago pode 
farelar. 
 
Não é utilizado na medicina veterinária pois as 
bolhas podem incomodar o animal. 
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Não pode partir pois não está distribuído de forma 
igualitária. Então não garantiu de forma igualitária 
para todos os cães. 
São de ação lenta 
 
De ação ou absorção lenta de acordo com que 
precisa. 
Fármacos que abaixa glicose: são comprimidos de 
ação lenta que vão ser absorvidos ao longo dia para 
controlar a glicose do animal. 
 
Fármaco revestido por açúcar. 
Melhora a deglutição, aparência física e mascara o 
sabor amargo do medicamento. 
Dentro da drágea tem o princípio ativo, e além disso 
tem uma camada entérica (não é absorvido pelo 
ácido gástrico) pois precisa dele no intestino. Vem 
com revestimento entérico e por cima vem com uma 
camada de proteção adocicada. 
Não pode ser partido ao meio, pois não é sulcado e 
não é comprimido. 
 
Facilita para os médicos veterinários 
Tem animais que tem dificuldade de ingerir os 
comprimidos 
Exemplo: dipirona líquida. 
Pode colocar gosto palatável, como a Novalgina e 
amoxilina de criança 
Soluções em ampolas: utilizadas na rotina clínica, 
vem estéril e quando aberta pode se contaminar. 
Se for um frasco que apenas quebra não pode ser 
reutilizada tampando com esparadrapo, pois vai 
contaminar o medicamento. 
Ampolaé para abrir, utilizar e jogar fora. 
 
Soluções são substancias químicas dissolvidas em 
pequenas quantidades de solventes. 
Pode vim o solvente em um lugar e o pozinho em 
outro para ser misturado na hora da aplicação. 
 
Mascara o sabor amargo 
Preparação que tem o princípio ativo a base de água 
associada a glicose ou estruturas que tem sabor, 
podendo colocar o gosto que quiser. 
A base de água 
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Semelhante a solução 
Tem o frasquinho contendo o pozinho e 
normalmente tem que colocar água dentro. 
Ao colocar água para gerar o meio líquido tem que 
movimentar o frasco pois o conteúdo sólido fica 
suspendido dentro do frasco. 
 
Remédios que não se conhece o princípio ativo da 
plante medicinal ou princípio ativo que vai ser 
extraído em uma substancia alcoólica, por meio de 
éter ou acetona. Colocando isso em um frasquinho 
para o paciente utilizar. 
Utilizado em homeopatias 
Líquido que vai extrair o princípio ativo sendo ele 
conhecido ou não. 
Pode ser remédio (princípio não conhecido) ou 
medicamento (princípio conhecido) 
É evitado pois é extraído a base de água. 
 
Já foi muito utilizado, mas atualmente é evitado pois 
é base alcoólica e tem cheiro muito forte, podendo 
causar problemas secundários. 
Só é utilizado quando a base de água 
A diferença da tintura para o elixir é que: 
A tintura pode ser amarga e o elixir vem com o gosto 
mais adocicado, sendo mais fácil de ser utilizado e os 
dois tem veículo alcoólico para poder fazer a 
extração dessa medicação. 
 
Pomada ou unguento; preparações semissólidas ao 
ser utilizada no paciente ele amolece em contato 
com a temperatura do corpo do animal. 
 
Pasta é mais solida, bem espessa e fica no local 
absorvendo a secreção do local em que foi colocada. 
Ao contrário da pomada ela é que absorve, e a 
pomada é que é absorvida. 
Furanil é uma pomada. 
Reduzir a secreção do curativo, usa pasta contendo 
antibiótico para absorver o exsudado e não deixar 
bactéria crescer. 
Queimadura: pasta 
 
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Menos oleosas que a pasta e a pomada. 
Preparações com parte água e óleo 
Menos oleosas e se espalham facilmente 
Absorvidas rapidamente 
Pode ter a mesma substancia da pomada na 
emulsão ou creme 
Aplicadas para áreas extensas e em regiões com 
pelos 
Geralmente não precisa retirar o pelo do animal 
Raridade passamos pomada para tratar espinha, 
passamos gel 
 
Rapidamente absorvido por via sistêmica, não só 
local 
Exemplo clássico: DM- Gel 
Exala cheiro característico do dimesol 
Absorção local e sistêmica 
Não contem óleo 
Absorção bem mais rápida que os outros pois as 
partículas são menores 
Utilizada de forma tópica, mas tem em forma oral 
(cavalos) 
Pode ficar retido no local ou absorvido de forma 
sistêmica 
Utilizadas em regiões muito úmidas para reduzir a 
oleosidade da pele 
Eliminação via pulmonar 
Não tem óleo então não fica pregando 
A desvantagem é que não consegue tirar o exsudado 
da pele do animal, então não é utilizado em feridas 
contaminadas saindo secreção. 
Outra desvantagem é que por ser rapidamente 
absorvido ele pode ter uma absorção sistêmica 
dependendo do princípio ativo que está associado a 
formulação farmacêutica utilizada. 
Se não é muito oleoso pode usar em áreas oleosas 
para reutilizar esse gel. 
É mais fácil utilizar o gel contendo o protetor do sol, 
do que o creme com o protetor pois pode causar 
espinhas. 
Se tem edema pode fazer uma liga para reduzir o 
edema com o gel. Se não tiver edema não precisa 
usar a liga. 
A liga não melhora a absorção do óleo. 
 
Associadas a gases 
Não pode ser descartado em qualquer lugar 
Existe dois tipos de aerossol 
Um compactado que vem em micro gotas e outra 
em formato maior com cotículas maiores. 
O compactado vem gases associados e são 
inflamáveis e podem ser toxico, pois são em micro 
gotas e podem ter alguns veículos que vão facilitar a 
absorção. 
Se tiver substancias que são toxicas, podem ser 
absorvidas sistemicamente e o animal intoxicar. 
Exemplo: spray roxo, tem uma substancia que ao ser 
utilizado no gato, tem absorção e gera intoxicação 
no gato. 
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Esse spray roxo tem uma substancia como repelente 
que pode ser toxica que quando o animal lamber 
pode absorver e intoxicar. 
O spray prata geralmente tem o repelente e tem 
uma substancia antibiótica antifúngica associada a 
ele. 
Esse spray tem que ser aplicado nas bordas da ferida 
e não no meio da ferida, caso seja extensa como 
forma repelente. Caso a ferida seja pequena e 
superficial pode ser aplicado em tudo, pois 
dificilmente vai ter uma irritação tão evidente. 
No machucado (dentro) é aplicado a pasta se tiver 
secreção e se não tiver é aplicado uma pomada com 
antibiótico e antibacteriano. 
Tem que tomar muito cuidado se tiver micro gotas 
pois o animal pode intoxicar se ocorrer absorção 
sistêmica. 
Normalmente os que possuem partículas maiores e 
não são comprimidos, não possuem 
hidrocarbonetos e nem CFC, vem apenas o princípio 
ativo em forma de spray. 
 
Pode ter ação local ou ação sistêmica. 
Pode colocar um supositório que tem um fármaco 
que ao entrar em contato com a mucosa do colón 
vai ser absorvido ou não. 
Pode ter supositórios que ao ser colocado vai 
aumentar a oleosidade, a hidratação que vai ajudar 
a saída das fezes naquele paciente tem retenção 
fecal. 
Ele tem o formato ogival para facilitar a entrada. É 
feita a administração com o próprio dedo ou com 
aplicador no reto. 
 
Indicar no receituário quantas vezes ao dia será feita 
a realização daquela administração. 
 
As abreviações são apenas para área de internação 
para pessoas já acostumadas. 
As siglas vieram do latim como mostrada acima. 
 
Tem que saber se a quantidade que precisamos cabe 
na capsula que pedíamos, por isso é importante 
sempre ligar para a farmácia para saber. 
 
Para caso de remanipulação o nome correto é 
reaviar. 
Aviar: manipular (fazer um remédio manipulado) 
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Uso int.: uso interno 
Nesse receituário tem de errado: 
Não colocar uso interno de forma abreviada 
Colocar a miligramagem do fármaco para não gerar 
dúvida. 
Colocar se é veterinário ou humano, ou os dois. 
Cessarem os vômitos: tomar cuidado: pois o animal 
pode continuar vomitando por mais de uma semana 
e não voltar no veterinário. 
 
Não dá para entender nada, não pode ser feito 
assim. 
É bom ser digitalizado para não ocorrer erros. 
 
Se é aplicado de forma intramuscular não pode ser 
de uso externo, tem que ser de uso interno. 
 
Instilar: se for colírio (no olho) 
Instilar: aplicar 
 
O ideal é consultar a bula antes de qualquer 
prescrição, porém não fazemos isso sempre pois a 
partir de um certo momento começamos a 
conhecer os medicamentos. 
A bula veterinária é muito simplista, não traz as 
informações que estão na bula técnica. 
Estudar os princípios ativos do fármaco na bula da 
ANVISA, mas tomar cuidado pois a bula é destinada 
a humanos e não veterinários. 
 
Mostra o nome do medicamento 
Mostra se é genérico ou não 
Mostra o formato (comprimido) 
Mostra a via de administração 
Mostra a indicação de faixa etária 
Apresenta a composição, na qual em um 
comprimido tem 750 mg de paracetamol 
 
1) Características farmacodinâmicas 
Como que o fármaco entra na célula que está 
doendo e vai tirar essa dor 
Mecanismo de ação desse fármaco 
2) Mostra a propriedade farmacocinética 
Onde vai ser absorvido 
Como vai ser absorvido 
Vai ser metabolizado onde 
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Como vai ser eliminado 
Caminho do fármaco dentro do corpo 
Pode colocar elejunto com alimento 
A distribuição dele pelo corpo até a parte que está 
doendo 
Farmacocinética significa o caminho do princípio 
ativo pelo corpo, onde e como vai ser absorvido, 
como vai ser distribuído para chegar no local que 
está com dor para realizar seu mecanismo de ação, 
vai ter que ser ativado ou inativado pelo fígado 
(metabolismo), e qual vai ser a via de saída desse 
fármaco. 
 
Como é armazenado, se tem que ficar refrigerado ou 
não qual temperatura 
Após a validade como descartar (não pode descartar 
no lixo, pois cai no solo e da chance da bactéria se 
tornar resistente) 
 
Não olhar na bula, pois é de humanos 
Olhar no Vets mart, bularios de mão, ou na bula de 
remédio veterinário 
 
Pode continuar a olhar na bula 
Pode ser que o nosso paciente tenha reações 
adversas bem piores, pois não são humanos 
 
Tem que olhar se tem telefone, se tem antídoto. 
Pode ligar no setor HPS de intoxicação pois eles que 
nos auxiliam, caso não tenha informação na bula. 
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Estudo do destino do fármaco no organismo após 
sua administração 
Caminho que o fármaco vai ter para percorrer no 
organismo 
Como ele entra e como ele sai 
 
Assistir vídeo de via de administração, pois não será 
falado todas aqui. 
 
Para saber como será a absorção, tem que saber que 
via será administração, se será via oral, sublingual, 
gel transdermico, via venosa, intramuscular, 
subcutânea, subconjuntival (colírio), otológica, 
nasal, por inalação, injetável no peritônio. 
Tem que saber a via para saber por onde esse 
fármaco vai passar para ser absorvido. 
Em uma via do TGI vai ter que entrar pela boca, 
passar pelo esôfago, estomago, intestino, e só 
depois cair na corrente sanguínea. 
Se fazer uma administração por via venosa não tem 
todo esse processo, ele já cai no sangue diretamente 
para fazer sua função, sendo assim não tem 
absorção, já vai estar pronta. É a única via que não 
precisa de absorção, pode ser chamada de 
endovenosa ou intravenosa. 
Se fizer por via subcutânea vai ter que ser absorvido 
pelos vasos do subcutâneo para chegar no sangue. 
Via transdermico: absorvido pelos capilares para 
chegar na corrente sanguínea. 
Se for por via muscular vai ter que ser absorvido 
pelos vasos do musculo até chegar na via completa 
de administração do sangue total. 
Quando tem um paciente que tem incapacidade 
para absorver algum fármaco no estomago ou na 
pele por exemplo, vai aplicar de forma intravenosa 
para que já caia na corrente sanguínea já tendo o 
efeito diretamente. 
Em via oral se perde mais do fármaco quando chegar 
ao sítio de ação. Se fosse intravenoso, a dosagem 
seria reduzida. 
A única via que há 100% de biodisponibilidade é a 
intravenosa  pula-se a fase de absorção. 
O fármaco já começa com a atuação máxima quando 
intravenosa. Na via intramuscular há alguma perda. 
Na subcutânea e oral, consecutivamente, as perdas 
aumentam. 
Na via intravenosa, em geral, o medicamento fica 
menos tempo no organismo do animal. 
 Quando a via é oral, o fármaco vai sendo 
absorvido progressivamente no animal. 
A biodisponibilidade, portanto, varia conforme a 
via de administração do fármaco. 
 
Exemplo: amoxilina por via oral, conforme espécie. 
Num equino (como para tratar uma pneumonia), 
apenas 5% de biodisponibilidade, comparado a um 
cão com 60-80%. Dependendo da forma 
farmacêutica, a biodisponibilidade em comprimido é 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
15 
menor do que numa suspensão. (64% contra 77% da 
forma em suspensão). 
Qual via usar? A via oral, a via tópica, a via 
parenteral, a via subcutânea. 
Forma farmacêutica é como o fármaco vai ser 
apresentado. Tem o excipiente e o princípio ativo. 
De acordo com a forma farmacêutica, há a via de 
administração. 
 Exemplo: não adianta o proprietário falar 
que quer insulina oral porque insulina só 
aceita a forma injetável. 
Quem manda na administração é a forma 
farmacêutica. São feitos testes e a química é 
determinante. Penicilina nenhuma pode ser 
administrada via oral, por isso somente injetável. O 
pH do estômago inativa a molécula da penicilina. 
São formas sólidas, semissólidas, pastosas, líquidas 
ou gasosas. 
Dentro das vias enterais há a via oral, a subretal e a 
sublingual. Na cavidade oral e no esôfago há pouca 
ou nenhuma absorção, pois o epitélio é 
queratinizado. 
O principal ponto de absorção do fármaco é o 
intestino delgado  as vilosidades intestinais 
aumentam a superfície de contato, favorecendo a 
absorção. 
 
Vantagens de se fazer via oral 
É a via mais segura. Na forma intravenosa, por 
exemplo, não há volta. Na via oral, pode ser 
provocado um vômito. É uma via muito conveniente 
para ser trabalhada. É mais econômica, a 
distribuição do fármaco é lenta, havendo pH 
interferindo. Os fármacos de administração 
parenteral têm pico mais rápido, mas fica menos 
tempo no organismo. 
Pelas vias injetáveis o pico é mais rápido do que nas 
outras vias. 
Na via oral tem a possibilidade de lavagem gástrica 
em casos de intoxicações. 
A via oral é indolor. É fácil, dependendo do 
indivíduo. A contraindicação é em animal que esteja 
em anestesia geral, por risco de o medicamento 
parar em via respiratória (aspiração) e pelo risco de 
vômito. 
Não persistir com anti-hemético em animal que 
persiste no vômito. 
Há uma via de administração oral feita com a 
gavagem. Depende de contenção adequada. Em 
aves se utiliza muito a gavagem. Introduz-se até o 
papo. 
Alguns fármacos devem ser administrados com o 
alimento porque a presença do alimento favorece a 
absorção. Entretanto há fármacos que atrapalham a 
absorção do alimento. Alguns fármacos são 
indiferentes. 
 
Desvantagem da vida oral 
Veias lineal, mesentéricas cranial e caudal formam a 
veia hepática. 
O alimento absorvido vai para veia hepática, passa 
pelo fígado, veia hepática, veia cava caudal coração 
e depois da microcirculação (pulmonar) sai do 
coração pela aorta. Haveria muita facilidade de 
intoxicação se não houvesse esse caminho 
percorrido.Nos herbívoros, o fígado tende a ser em relação ao 
corpo muito mais desenvolvidos que nos carnívoros. 
Felinos têm dificuldade de metabolizar fármacos. 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
16 
Os vegetais se protegem produzindo toxinas, e os 
herbívoros produzem enzimas para se proteger 
contra as toxinas da planta. Por isso o fígado de 
herbívoros tende a ser mais desenvolvido. Já nos 
carnívoros, a ausência de vegetais na alimentação 
faz não-necessária a metabolização das toxinas das 
plantas. Entretanto, isso é uma desvantagem na 
metabolização dos fármacos. 
Muitos fármacos são metabolizados antes de fazer o 
efeito. Uma das funções do fígado é modificar a 
molécula do fármaco para que, uma vez alterada, ela 
não produza o efeito tóxico no animal. 
Como na via oral há o efeito de primeira passagem, 
em geral, há prejuízo no momento de absorção, por 
alteração na química do fármaco. 
Em herbívoros, o metabolismo de primeira 
passagem é muito grande, sendo o maior fator de 
alteração de biodisponibilidade (percentual do que 
chega ao local de ação). 
O ruminante é pior do que o equino quanto a isso; 
Fármacos não serão absorvidos em lugar algum até 
o jejuno. Por isso as vias injetáveis são as mais 
utilizadas. O pH do rúmen sendo levemente ácido 
causa retenção do fármaco. Além disso, a microbiota 
do fármaco pode inativar o fármaco. Por isso é 
preferível o uso parenteral nesses animais. 
A cápsula foi feita para evitar o pH ácido do 
estômago. Por isso não é ideal a abertura da cápsula 
e a diluição, porque pode irritar a mucosa do 
estômago, provocar vômito e reduzir a absorção. 
Tem a possibilidade de quelar se o medicamento for 
administrado com outros componentes. 
O tempo de esvaziamento gástrico, fluxo sanguíneo 
mesentérico, interação com alimentos, tempo de 
trânsito intestinal, pH do meio, etc, interferem na 
absorção oral. 
 
 
Tem absorção rápida, sem o efeito de primeira 
passagem. O epitélio é estratificado, pavimentoso 
não-queratinizado, por isso há absorção. 
Os fármacos vão seguir até a jugular, depois à veia 
cava cranial, em seguida à aorta e corpo. Quando há 
necessidade de resposta muito rápida. Quando o 
fármaco é muito instável ou é rapidamente 
biotransformado pelo fígado. 
 
Tem absorção no final do intestino, porque cerca de 
50% do que vai via retal tem um retorno venoso 
direto para a veia cava caudal. 
O Diazepam para convulsão é muito usado nesse 
caso. 
 
Intravenosa, intramuscular, subcutânea. 
Não passam pelo tubo digestivo (não há 
metabolização de primeira passagem). É a via mais 
rápida de administração. Útil em animais 
inconscientes e animal vomitando. 
Três indicações: difícil absorção (como penicilina), 
necessidade de rapidez (pacientes inconscientes, 
hipoglicemia, Diazepam), quando esta for a única 
forma farmacêutica disponível que terá o efeito 
desejado (ex. insulina). 
 
Desvantagens das vias parenterais 
Pode provocar dor, necessária assepsia, invasiva, 
com risco de infecção. 
 Via Intravenosa tem a quantidade previsível, a 
biodisponibilidade é de 100%. Permite a 
administração de grandes volumes, mas tem risco 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
17 
de septicemia e embolia. É impróprio para 
substâncias oleosas. 
 A via intramuscular é usada para medicações de 
ação rápida, mas não imediata. 
Evita o efeito de primeira passagem, fácil 
administração, mas precisa de treinamento, via de 
escolha para substâncias irritantes e oleosas. 
Permite volumes moderados. 
 Via subcutânea serve para administração lenta e 
constante. Pode formar abcesso e necrose, como na 
intramuscular. 
Epidural: é o fármaco injetado no espaço Epidural. É 
usado para bloquear. Tem uma ampla gama de 
indicações. Bloqueio ineficiente e retenção de urina 
são desvantagens. 
Anestésicos locais servem para bloqueios locais. 
 A via intracardíaca é usada só em casos 
emergenciais, geralmente de paradas cardíacas. 
 Aves têm a via intraóssea como opção, assim 
como répteis. Só que não deixa gotejando. Faz-se 
um cálculo e de tantos em tantos tempos, aplica-se 
uma certa quantia. 
 Há a via peritoneal e a via celomática. Não pode 
se for medicação irritante e em geral a agulha é a de 
insulina. 
 Há as vias tópicas ou dérmicas, utilizadas quando 
há necessidade de se fazer um efeito local. A maioria 
dos antifúngicos são hepatotóxicos, logo, é melhor 
em certas situações usar de forma tópica ou 
dérmica. 
Essa via evita o efeito de primeira passagem, sendo 
aplicada na pele ou/e mucosa. É, em geral, 
antifúngico, antibiótico ou anti-inflamatório. 
Fotossensibilidade é uma reação da substância com 
a luz, gerando lesões. 
A tetraciclina pode gerar fotossensibilidade em 
alguns animais. 
 Há outras vias: ocular, nasal, mamária, auricular, 
vaginal e transdérmica (efeitos adesivos). 
 A via inalatória é muito boa porque a superfície 
de contato dos alvéolos é muito grande. É uma via 
muito rápida. Em crises asmáticas de felinos, usa-se 
muito a via respiratória. Também não tem efeito de 
primeira passagem. Tem a desvantagem do custo. 
 
Absorção: é definido como a passagem de um 
fármaco do seu local de administração para a 
corrente sanguínea. 
Se colocar o fármaco em qualquer outra parte do 
corpo que não seja a corrente sanguínea, ele vai 
precisar de passar por vários lugares para ser 
absorvido e assim chegar na corrente sanguínea. 
 
Processo de administração do TGI 
Administrou um fármaco, como por exemplo o 
paracetamol, que passou pela cavidade oral, chegou 
no estômago e intestino para ser absorvido. 
Antes de chegar na corrente sanguínea, esse 
fármaco passa por um processo de filtragem no 
fígado. Para isso o fármaco vai precisar primeiro 
passar pela membrana plasmática das células do 
estômago e do intestino, tendo assim um desafio. 
O fármaco chegando na corrente sanguínea 
(plasma) a circulação é enterohepática, tendo que 
passar pelo fígado que vai desintoxicar o nosso 
organismo. 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
18 
Para que esse fármaco chegue no fígado e consiga 
circular no sangue, vai precisar de uma proteína para 
se ligar, e levar até o fígado, no fígado ele pode ser 
inativado ou ativado. 
Ele então sai do fígado cai na corrente sanguínea e 
faz o mecanismo de ação, volta então para o fígado 
na circulação geral, sofre uma destruição e é 
eliminado. 
 
Para ele ser absorvido vai ter que passar pela 
membrana plasmática, tendo que ser um fármaco 
unido para conseguir passar. 
Equação de Henderson-Hasselbalch: equação que 
faz o pH ionizar ou não ionizar. 
Cada fármaco tem o pKa, que é o grau de ionização 
desse fármaco. Tendo fármaco base ou ácido, sendo 
todos fracos, ou seja, tem bases fracas e ácidos 
fracos. 
Se tem ácido fraco tem maior taxa de absorção no 
estômago que tem o pH de 1 até 6. Se tem um meio 
ácido vai facilitar a absorção do fármaco se ele 
também for ácido. Não precisa de revestimento. 
Sem tem base fraca tem maior absorção no intestino 
que tem o pH que chega até 8, na região do 
duodeno. Se tem um meio alcalino vai facilitar a 
absorção do fármaco se ele for uma base fraca. 
Para que esse fármaco base fraca não seja destruído 
no estomago tem que ter um revestimento entérico. 
Se retirar esse revestimento ele não será totalmente 
absorvido para a corrente sanguínea. 
 
Se tem um fármaco que chega no meio que o 
favorece, ou seja, um fármaco ácido fraco que chega 
no estômago que é ácido, vai manter esse fármaco 
integro e assim ele tem maior facilidade para passar 
na membrana. Esse processo é chamado de 
lipossolúveis. 
 
Grau de ionização: 
Quando o pKa desse fármaco se separa ou se 
mantem unido. 
Se tem um fármaco ácido e quer que ele chegue em 
um meio ácido, o pKa vai favorecer a sua união. Se 
estão unidos, não ionizados, vaipassar mais 
facilmente pala membrana. 
Quando o fármaco ácido chega no estomago não vai 
precisar doar nada dele para ninguém, mantendo se 
grudado e não ionizado. Não tem doação de íons 
pois no estomago todos são ácidos. 
 
Se chegar um remédio base no estomago, essa base 
vai ter que doar parte do seu íon para o meio com a 
finalidade de alcalinizar o meio, e assim ele vai 
perder sua composição e assim não vai conseguir 
passar pela membrana pois vai estar fraco. 
Isso ocorre também para o caso contrário do ácido 
no meio básico e da base no meio ácido. 
Base fraca doa OH- no estomago, por isso precisa de 
revestimento não deixa o ácido clorídrico dissolva 
aquele fármaco. 
 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
19 
Se quer que seja absorvido no estomago tem que ser 
ácido fraco e se quer que seja absorvido no intestino 
tem que ser base fraco. 
Se vier escrito capsula entérica comprimidos 
revestidos é por que é base. 
Se não vier escrito nada e pode dissolver e partir, 
esse fármaco é ácido e pode ter contato com o 
estomago. 
 
Ácido fraco  estomago  não interage com o 
meio não ioniza todo grudado  passa pela 
membrana integro cai na circulação 
enterohepática 
O pH do sangue é mais pra neutro (pH maior que do 
estomago), então começa a dor seus íons e começar 
a ficar fraco, se perdendo na circulação. Então se der 
100 mg, não será absorvido 100 mg pois vai perder. 
Por isso tem alguns medicamentos que são maiores 
pois as concentrações são maiores, pois depois vai 
perder na corrente sanguínea. 
Se for intravenosa a dose é menor pois não vai 
passar por todo esse processo. 
O pKa é o pH do meio interagindo com o fármaco. 
Se o pKa for igual ao pH (pH do meio é 3 e o pKa do 
fármaco também for 3) automaticamente metade 
se separa (sofre ionização) e a outra metade se 
mantem unidas, facilitando a passagem na 
membrana. 
Quando mais baixo o pKa desse fármaco melhor a 
absorção desse fármaco. 
PKa  pH  metade ioniza e metade não ioniza 
Fármaco ácido  favorece em pH ácido. 
Se forem iguais  metade sofre ionização e metade 
não sofre ionização. 
Lidocaína: anestesio local  ácido fármaco base 
fraco (pKa mais alto)  quando chagar em um pH 
mais alto vai sofrer absorção pela pele  pelo local 
que quer que absorva 
Lidocaína  dente do cavalo  inflamado  o meio 
 acidifica  inflamação acidifica o meio  não vai 
conseguir anestesiar 
Fármaco alcalino que precisaria de um meio mais 
alto para sofrer absorção e tirar a dor daquele 
ambiente, e agora está inflamado não vai conseguir 
anestesiar aquele local por que o fármaco vais sofrer 
interação com meio e ionizar, não conseguindo 
chegar no local de anestesiar. 
Paciente com dor de ouvido  fármaco com 
lidocaína  ouvido muito inflamado  lidocaína  
não consegue tirar a dor  lidocaína  ioniza  
não passa pela membrana  não age 
Para a lidocaína agir precisa tirar a inflamação 
primeiro. 
Se tem um fármaco que é absorvido no estomago  
ácido  mas está medicamento com omeprazol  
inibe acidez estomacal  pH aumenta  fármaco 
ácido  perde seus íons para o meio  o fármaco 
ácido perde seu efeito total 
Se está tomando um omeprazol não pode estar 
tomando um remédio ácido, tem que mudar a via de 
administração ou a dose do remédio, dependendo 
da variação do pH. Pode também utilizar outro 
remédio que não faça a variação de pH. 
Acido fraco  pKa 4,4  pKa baixo  requer um pH 
baixo  pois esse fármaco é acido 
Fármaco  suco gástrico  ambiente acido com 
fármaco acido  não vai precisar doar  vai 
continuar unido  capacidade de passar na 
membrana 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
20 
Membrana plasmática  lipídica  possui ácido 
graxo  para ultrapassar essa membrana  
fármaco tem que ser lipídico  então quando ele 
não se separa  passa com facilidade pela 
membrana  fármaco lipossolúvel  capacidade 
de passar pela membrana lipídica 
 
Passou pela membrana  chega na corrente 
sanguínea  plasma básico  sofre ionização  
doa íons  perde um pouco da eficiência. 
Se não quer que o fármaco se perca  muda a via 
de administração invés de passar pelo estomago 
 coloca por via intramuscular  que vai ser 
absorvido pelo sangue v vai chegar na circulação  
tem um pouco de perca  porem a ação é melhor 
 se for base fraca  tem uma concentração maior 
 pois não perde  cai no meio favorável 
 
Fármaco HIDROSSOLÚVEIS  venoso  pH que 
favoreceu  circula no sangue  chega no local que 
está com dor  faz o mecanismo de ação  se solta 
da célula  precisa de ser eliminado  é eliminado 
mais rápido pelo rim 
Fármaco LIPOSSOLÚVEIS  venoso  pH que 
favoreceu  circula no sangue  chega no local que 
está com dor  faz o mecanismo de ação  se solta 
da célula  precisa de ser eliminado  vai em 
direção ao rim  como passa facilmente membrana 
 pode voltar novamente pela circulação renal  
chega na grande circulação de novo  vai dar mais 
voltas no corpo para ser eliminado. 
Sendo assim a ação é mais duradora e não pode ter 
intervalo entre dose de 4 em 4 h pois pode ter 
acumulo desse medicamento no organismo do 
animal. 
Na bula técnica da ANVISA tem o pKa do fármaco. 
 
Fármaco hidrossolúvel  não consegue passar 
barreira  não é bom ser por via oral pode usar 
injetável, venosa, intramuscular.  A barreira que 
talvez vai encontrar é do licor, da barreira do útero 
 não passa para o bebe 
 De fácil eliminação  pois não fica circulando 
Fármaco lipossolúvel  mais facilidade de passar na 
membrana  se torna mais disponível 
 tem facilidade em se grudar a albumina ou 
proteínas plasmáticas  a albumina  serve de 
proteína circulatória  onde a albumina vai esse 
fármaco vai  se desgruda da albumina apenas para 
realizar sua ação  mais difícil de ser eliminado  
fica circulando no sangue por um longo tempo 
 

Fármaco ácido  estomago  1º barreira  
membrana plasmática  circulação enterohepática 
 fígado  grande circulação  distribuição do 
fármaco  através das proteínas 
Fármaco  grudadinho a proteína  circula mais 
Se não se grudar a proteína  chega no local de 
ação  realiza o mecanismo  é eliminado 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
21 
Todo fármaco que se gruda a proteína circula mais, 
podendo nesse caso dar a dose de 24 em 24h como 
é o caso dos anti-inflamatórios, tendo maior tempo 
de ação. 
 
Fármaco  estomago/intestino  1º barreira  
membrana plasmática  circulação enterohepática 
 fígado  grande circulação  distribuição do 
fármaco  ligado a proteína plasmática (albumina) 
 fica bastante tempo no organismo 
Fármaco  estomago/intestino  1º barreira  
membrana plasmática  circulação enterohepática 
 fígado  grande circulação  distribuição do 
fármaco  não tem afinidade a proteína plasmática 
(albumina)  pouco tempo no organismo  tempo 
de dose menor 
Analgésico  como que o fármaco vai saber o local 
que tem que?  Sinais que o nosso corpo dá que 
tem afinidade pelo fármaco. 
Inflamação do dente  vai ter prostaglandinas 
inflamatórias produzidas  o fármaco então age  
inibindo essas prostaglandinas inflamatórias  
então deixa de sentir dor 
Fármacos ligados a proteínas servem para distribuir, 
circular pelo corpo. Fármacos não ligados a proteína 
vai para sua área de ação tirar dor. 
Antibiótico  alta ligação a proteína plasmática  
vai ficar a cada 12h circulando e fazendo a ação 
lentamente matando bactérias 
Antibiótico  animal está com hipoproteinemia 
baixa concentração de proteínas  não tem 
proteína suficiente para fazer o fármaco circular por 
12h  no paciente pode ocorrer  a diminuição do 
intervalo de doses  reduzir a dose do antibiótico 
 por que não vai ter proteína para se ligar a esse 
antibiótico e ele pode ficar livre ecausar uma 
intoxicação e reações adversas (reação exacerbada). 
Dependendo do local em que está doendo o 
fármaco não consegue alcançar, pois a albumina não 
passa por certas membranas. 
Nimesulida: alta afinidade por proteínas plasmáticas 
 fica no corpo por mais tempo 
Quando comemos estimulamos a produção de HCl 
 o estomago fica mais acido 
Comemos  o transito do trato gastrointestinal 
diminui  o remédio passa muito rápido 
Gato  esporotricose  fugo  zoonose  
antifúngico  ácido fraco  não pode oferecer o 
antifúngico com leite, queijo ou iogurte vai 
diminuir a concentração do antifúngico  fungo vai 
criar resistência farmacológica 
Não pode administrar com derivados do leite pois é 
quelante do fármaco. 
Com o patê pode ser oferecido o fármaco, pois esse 
fármaco é ácido. 
Locais que tem maior fluxo de sangue recebem o 
fármaco primeiro. 
Fármaco lipofílico  maior afinidade pelo tecido 
adiposo  lipídeos  dura bastante tempo no 
corpo o fármaco 
Midazolan  altamente lipofílico  atraído pelo 
tecido adiposo  fica com efeito por maior tempo 
 por volta de 3 dias se o animal for gordinho 
Fármaco ligada a proteína tem função distribuidora 
 na medida que vão se soltando (questão de 
tempo) vão fazendo a ação farmacológica 
 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
22 
A maioria dos fármacos lipossolúveis adora a 
albumina, na qual temos que sempre analisar, já que 
vão passar por via oral, que vai ser mais sensível a 
passagem pelas membranas plasmáticas. 
Se tem fármacos que são lipossolúveis, tem que 
sempre analisar a concentração da albumina. 
A alfa glicoproteína ácida não consegue ver 
exatamente no exame. São poucos fármacos que 
são hidrossolúveis e são os que tem dificuldade de 
passar a membrana plasmática. Caso tenha uma 
intoxicação pode aumentar a diurese do paciente, já 
que passa com facilidade pelo rim e o efeito dele é 
curto, pode colocar fluido e fazer uma diurese e 
mandar embora o fármaco. 
Quando mais alta a ligação as proteínas plasmáticas, 
mais tempo vai demorar para que o fármaco faça 
efeito. 
Caso o animal chegue intoxicado com um fármaco 
que tem alta afinidade com proteínas plasmáticas 
(lipídico) e sem conversor, a chance de óbito é bem 
maior. O tratamento é apenas suporte, como 
manter o fluido para tentar fazer o fígado converter 
para conseguir eliminar mais rápido. Tem chances 
de sequelas. Prognostico reservado. 
 
Excesso de albumina é toxica para o organismo. 
Então não é vantajoso para ser reposto em caso de 
intoxicação por fármacos lipossolúveis. 
Hidrossolúvel: fluido, diurese, lavagem gástrica, 
colocar algo por via oral para quelar o fármaco (que 
é base fraco) – que vai ser o carvão ativado. 
Lipossolúvel: mais difícil de ser eliminado, pois não 
pode mexer no pH do sangue. 
 
 
Definição: transformação química do fármaco para 
torna-lo um metabolito e ser eliminado do 
organismo (excreção). 
Fármaco lipossolúvel: hidrossolúvel e polar 
 
 
O que o fígado faz com o fármaco? 
Exemplo  indústria farmacêutica  criar fármaco 
para covid  por via oral para toda população ter 
acesso  descobriu o princípio ativo  
característica acida  absorvido no estomago sem 
revestimento  toda a turma toma  esse fármaco 
vai ser absorvido  cai no fígado  o fígado 
interage com ele  o fígado elimina ou inativa 
corpos estranhos  se reconhecer esse fármaco 
como corpo estranho  o fígado inativa  não 
serviu nada 
Para isso coloca o fármaco com uma composição 
diferente  na hora que cai no fígado e ele interage 
com o fármaco  coloca outros componentes para 
ele se tornar mais polar  para ser eliminado 
Para que o fígado não interaja com ele e o elimine 
 coloca componente X  fígado interage com ele 
para inativa-lo  e transforma o fármaco em Y  
na hora que ele se transforma invés de inativar, 
ele ativa o fármaco 
Fígado é responsável por biotransformar 
Pode pegar um fármaco que ele vai ter nome de pró-
fármaco, ele não é o princípio ativo que vai matar o 
covid. Ele é mascarado. 
Pró-fármaco  fígado  fármaco ativo 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
23 
Fármaco é diferente de metabólico. 
 
O fármaco passa duas vezes pelo fígado, uma para 
ativar e outra para inativar. 
 
A primeira fase o fígado coloca substancias no 
fármaco que o torna solúvel. 
A primeira vez que passa pelo fígado  o fígado no 
citocromo P450 vai interagir com esse fármaco  
biotransformação  vai pegar uma substancia e 
transformar em outra 
Para tornar esse fármaco fácil de ser eliminado, ele 
agrega grupos funcionais polares, como o OH- 
(hidroxila), o SH- (tiol) ou o NH2 (amina). Então esse 
fármaco vai sofrer uma mudança corporal para se 
tornar mais fácil na sua eliminação. 
Prednisona  corticoide  estomago  fígado  
citocromo P450  junção de grupos nesses 
fármacos  para se tornar mais polar  para ser 
mais fácil de eliminação  por que vão ficar mais 
águados. 
 
Fármaco  via oral fígado  grupos que torna 
mais polar  faz isso oxidando, reduzindo ou 
hidrolisando  de acordo com a função 
farmacológica. 
Na hora que adiciona o grupo polar que não estava 
na composição química principal, ele vai ao invés de 
inativar o fármaco, sofrer a ativação desse fármaco. 
O fígado está tentando torna-lo mais hidrossolúvel 
para sair mais facilmente. 
Pode inativar pela primeira passagem ou pela 
segunda passagem do fármaco. 
Na segunda vez é importante que ocorra a 
inativação para que o fármaco seja inativado com 
adição de enzimas. 
 
Na hora que o fígado reconheceu aquela substancia, 
se o fígado juntou componentes nele e transformou-
o em lixo, vai ser um lixo ativo, então vai receber o 
nome de metabólito ativo. 
Ácido acetilsalicílico (substancia)  fígado  
adiciona grupos polares  se torna “lixo”  
metabolito ativo  ácido salicílico 
Quando passar pelo fígado e se torna “lixo” é 
metabolito ativo, se apenas ativou alguma 
substancia no fármaco e o ativou é fármaco ativo. 
Prednisona  pró- fármaco (fármaco inativo)  
fígado  adiciona componentes  fármaco ativo  
prednisolona 
Ácido acetilsalicílico (fármaco ativo)  cai no fígado 
 muda a composição  transforma em ácido 
salicílico (metabolito ativo)  que vai exercer a 
função farmacológica 
Prednisona (pró-fármaco)  fármaco inativo  
fígado  prednisolona (fármaco ativo) 
 
 
 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
24 
Fármaco  via oral  pH adequado para se manter 
unido  estomago/ intestino  se mantem não 
ionizado  passa pela membrana  circulação 
enterohepática  fígado  1º transformação  
facilitar a eliminação  fármaco ativo / metabolito 
ativo  distribuído pelo tecido  realiza seu 
mecanismo de ação  fígado  2º transformação 
 eliminação. 
O fármaco quando passa pelo fígado na segunda 
fase, já cumpriu seu papel farmacológico, assim será 
adicionado enzimas para que esse fármaco seja 
inativado e eliminado. 
 
Fármaco  via venosa  não passa pela 1º fase no 
fígado  vai direto fazer sua ação  se liga e inibe 
a dor  a substancia é reversível  vai para o fígado 
 adiciona enzimas  inativa o fármaco  
eliminação. 
O que define o que passa pela fase de 
funcionalização e conjugação, são as características 
do fármaco e a via de administração. 
Cada fármaco tem uma velocidade para chegar na 
grande circulação. Para ele circular depende do 
volume sanguíneo, de hidratação do paciente. 
Quanto mais desidratadas menores concentrações 
de sangue tem e assim o fármaco circula menos, e 
ele é distribuído apenas para os órgãos principais. 
Espécies diferentes  fígados diferentes  vias de 
transformação diferente  conjugação diferente  
enzimas diferentes  fármacos diferentes 
Gatos  UDP Glicuronosil transferese  adicionar 
ácido glicurônio. 
Cães N- Acetiltransferase  adicionar grupo 
acetila 
Se der fármaco de um cão para um gato  as vias 
são diferentes  o gato tem menores 
concentrações N- Acetiltransferase (presente em 
cães) a via maior é da UDP Glicuronosil 
transferese (felinos)  o gato vai ficar então mais 
tempo processando o medicamento  caso o gato 
não consiga processar  pode causar 
Superdosagem  intoxicação  hepatopatia  
sobrecarregou o fígado do gato 
Felinos  poucas enzimas inativadoras hepáticas  
dificuldade de metabolizar fármacos 
Cães e humanos  maior via de inativação do fígado 
 N- Acetiltransferase 
Bovino/ equino/ coelho  maior via  enzimas 
sulfotransferases 
Maquinário do cão é bem melhor que a via do felino. 
Paracetamol ocupa a via de transformação toda do 
felino, por isso causa intoxicação do animal. 
Felino  das espécies, o felino é que mais tem 
chances de se intoxicar por não terem muitas 
enzimas. 
 
Se for um fármaco hidrossolúvel pode sair pela via 
respiratória, renal, suor, saliva. 
Se for um fármaco mais lipofílico, mais gorduroso, 
sai pela vesícula biliar, via fecal. 
Excreção biliar: fezes lipofílicas não convertidas em 
hidrofílicos 
Excreção pulmonar: fármacos voláteis 
Via glândulas: leite, suor, lágrima e saliva. 
Se sair no leite e estiver em fase de lactação, o feto 
pode ingerir esse fármaco. Caso tenha alguma parte 
do fármaco ativo, o neném terá que metabolizar. 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
25 
Filtração glomerular: apenas pequenas moléculas, a 
albumina não é filtrada. 
Secreção tubular: eliminação dos que não foram 
filtrados, transporte ativo. 
Se o paciente tem uma doença renal que está 
perdendo albumina e ingeriu um fármaco que se liga 
a albumina, quando estiver eliminando a albumina 
ele estará eliminando também o fármaco. 
Então, alguns fármacos que foram distribuídos em 
10 mg, serão absorvidos em menor quantidade, 
assim é preciso ajustar a dose desse fármaco para o 
paciente. 
Fármaco  fígado  biotranformações  grande 
circulação  afinidade pela albumina  se liga  
circula pelo sangue sem fazer efeito  se solta  
faz o efeito farmacológico  grande circulação  
sem ligar a albumina  fígado 
Tem fármacos que tem alta afinidade pela albumina, 
podendo ficar 24h se soltando dessa albumina de 
pouco em pouco até fazer total efeito e ser 
eliminado. 
Fármaco  ligado a algo que é do corpo  algo que o 
fígado produz  albumina  fígado não mexe com 
esse fármaco ligado 
Quando está solto  fígado metaboliza  faz 
mecanismo de ação 
Fármaco + albumina  não passa no glomérulo  
 albumina grande  se tem problema renal  
albumina passa pelo glomérulo  albumina leva o 
fármaco junto  diminui a concentração do 
fármaco na corrente sanguínea 
Fígado  transforma  fármaco  “água”  sem 
albumina  passa pelo glomérulo  vai embora na 
urina  se estiver bem polar 
Se não tiver muito polar não passa pelo glomérulo 
 volta para a grande circulação  fígado  
manda para vesícula biliar  ducto biliar  papila 
duodenal  duodeno  TGI  eliminação nas 
fezes. 
Vesícula: apenas uma via de saída, não altera nada 
do fármaco. 
 
Paracetamol 
Paracetamol  oral  absorvido TGI  ID  
afinidade pH intestinal  transporte passivo  não 
perde quase nada do que foi ingerido. 
Absorção um pouco mais rápida em jejum, mas não 
tem interferência se tiver alimentado ou não. 
Amplamente distribuído  exceto no tecido 
adiposo  não tem afinidade 
Proporção pequena  10 a 25%  liga-se a 
proteína plasmática  circula por curto período de 
tempo  o intervalo de dose  depende da 
metabolização do fígado 
Fármaco  mecanismo de ação rápido  pico de 
ação rápido  pois não se liga a proteínas  a dor 
passa rápido 
Metabolizado  fígado  3 vias 
Via 1 conjugação com Glicuronosil  felino tem 
pouco  tomar cuidado 
Via 2  conjugação com sulfotransferases  coelho 
 pode tomar  não tem um via tão significativa 
 pode intoxicar 
Via 3  oxidação  através de uma via enzimática 
do sistema citocromo P450 
Paracetamol  fígado  1º passagem  oxidação 
 2º passagem  conjugação com ácido 
Glicuronosil transferase e com a sulfotransferases 
O gato tem maiores chances de se intoxicar, pois o 
paracetamol não tem afinidade pelas proteínas plasmáticas e 
por ser conjugado por vias que os felinos não possuem em 
grandes quantidades. 
Intoxicação por volta de 1h após a medicação, se não tratar 
rápido o felino vem a óbito. 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
26 
Paracetamol  vai embora provavelmente via 
renal. 
Paracetamol  na célula sanguínea  mata 
hemácia  sinal clinico  cianose/ anemia intensa 
 pensar em transfusão sanguínea 
Existe antídoto  auxilia o fígado a inativar o 
paracetamol. 
Paciente cirrótico  maquinário hepático 
prejudicado  não ativa e nem inativa o fármaco  
extremante perigoso  pode gerar intoxicação. 
 
Anotações 
 
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É o estudo dos efeitos fisiológicos e bioquímicos dos 
fármacos e dos seus mecanismos de ação. O que 
será produzido no organismo. 
Está relacionado ao local de ação, ao mecanismo de 
ação e aos efeitos farmacológicos que vão ser 
produzidos. 
Fármacos não criam efeitos no organismo, eles 
modificam uma função já existente. Ou potencializa 
ou inibe. 
 
É onde o fármaco vai se ligar no seu local de ação. 
Estudo dos efeitos fisiológicos e bioquímicos das 
drogas e de como esses efeitos relacionam-se com 
um mecanismo de ação da droga. 
 
Pode ter um fármaco que vai chegar no receptor  
vai ativar esse receptor  vai potencializar a ação.Então se a célula produz cálcio  esse cálcio vai 
começar a aparecer na corrente sanguínea  para 
exercer a ação. 
Pode bloquear a ação do cálcio  não tem cálcio na 
corrente sanguínea  célula não está mandando 
mais cálcio para corrente sanguínea  fármaco 
desativou a função 
Fármaco  se liga no receptor  ativa a função da 
célula ou inativa a função da célula. 
 
Não precisam interagir com estruturas do 
organismo para exercer o efeito. Provocam 
alterações físico-químicas acarretando mudanças na 
função celular. 
Exemplos: Laxantes osmóticos- não são absorvidos. 
Atraem água para a luz intestinal. 
 
Interagir com uma estrutura do organismo bem 
definida (proteínas, enzimas, ácidos nucleicos) 
formando um complexo que leva a alteração na 
função celular. 
Alta seletividade  Fármaco receptor 
 
Ação biológica depende essencialmente de sua 
estrutura química, de qual receptor vai se ligar e 
como isso vai acontecer na célula. 
Pequenas variações na estrutura química podem 
resultar em alterações na atividade farmacológica. 
Uma molécula X criada hoje pode ser alterada 
futuramente pela sua modificação, podendo ter 
uma ação pior ou melhor. 
O efeito não decorre da estrutura química do 
fármaco agindo em um determinado receptor, mas 
sim promovendo alterações físicos- químicas (grau 
de ionização, solubilidade). 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
28 
Para falar da ação do fármaco no organismo tem que 
falar sobre os receptores 
Princípio ativo  interage com o receptor  gera a 
o mecanismo de ação. 
O fármaco vai precisar combinar com esse receptor 
para gerar resposta, podendo ser inibitória ou 
excitatória. Esses efeitos são quantitativos e não 
qualitativos. 
 
São macromoléculas que estão nos tecidos. 
Ligandos (ligantes)  Receptores  fechadura 
Interação fármaco + receptor = ação. 
 
Essa interação fármaco- receptor vai acontecer de 
acordo com o tipo de ligação que esse fármaco faz 
nesse receptor. 
 
Essa interação fármaco- receptor vai nos mostrar se 
a ligação é mais forte ou mais fraca, podendo 
entender se o fármaco vai permanecer mais tempo 
no corpo ou não e assim podemos entender se o 
fármaco é reversível ou não em caso de intoxicação. 
Receptores em vários locais: efeito difuso no 
organismo (generalizado). 
Receptores diferentes em cada parte do corpo: 
efeitos diversificados/diferentes para cada parte. 
Receptor especifico de um tipo celular diferenciado: 
efeito bem localizado 
Nenhum fármaco é totalmente especifico para um 
único receptor. 
Maior dose  maior chance de interagir com outros 
receptores  maiores efeitos colaterais 
 
Receptores de reserva: 
Em alguns tecidos, agonistas podem produzir efeito 
máximo mesmo que apenas uma fração dos 
receptores seja ocupada. 
Existem 4 tipos de receptores, que são proteínas, 
enzimas, ácidos nucleicos ou outros constituintes 
celulares. 
Existem 4 famílias principais de receptores, todas 
elas representadas por tipos diferentes de 
proteínas. 
1. Canais iônicos dependentes de ligantes 
2. Receptores acoplados a proteínas G. 
(RAPG ou GPCR) 
3. Receptores ligados a enzimas 
(Receptores ligados a tirosinoquinase) 
4. Receptores intracelulares 
Antigos “receptores nucleares” 
 
Regulam os poros que fluem os íons. 
Agonista: abre o canal por milissegundos 
 
São portões proteicos presentes na membrana 
celular que se abrem quando ativados por algum 
ligando, regulando o fluxo de íons através dessa 
membrana. 
Íons principais: Na+, K+, Cl- e Ca+² 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
29 
 
Ligantes: neurotransmissores e fármacos. 
Fármacos que atuam nesses receptores vão 
bloquear ou diminuir a ação desses 
neurotransmissores. 
Os principais ligantes são: 
 Acetilcolina (nAChR) 
 Glutamato (não NMDA) 
 GABA (GABAa) 
 Serotonina 
A resposta desse tipo de receptor é imediata 
(milissegundos). Por serem rápidos, é importante na 
transferência de informações entre neurônios, nos 
mecanismos de neuroplasticidade (aprendizado e 
memória). 
Ligante agonista  acopla no sítio de ligação  
canal iônico se abre  fluxo de íons começa  
ligante se desprende  fluxo para. 
Alguns desses receptores podem ser dependentes 
de voltagem, significando que além da presença de 
um ligante agonista é preciso ter uma corrente 
elétrica passando para que seu portão possa se 
abrir. 
Como exemplo tem os receptores NMDA de 
glutamato. 
 
Principal família de receptores explorado pelos 
fármacos. 
São amplamente usados por substancias endógenas 
do nosso corpo, como neurotransmissores, 
hormônios, citocinas, autacoides e fármacos. 
 
Ligantes são detectados por receptores da superfície 
celular que possuem sete hélices trasmembrana, e 
em uma dessas hélices tem acoplado a proteína G, 
que recebe esse nome por ser dependente de 
guanina. 
É dependente da guanina pois a fonte energética 
que a proteína G usa, é a quebra do GTP (trifosfato 
de guanosína) em GDP (difosfato de guanosína) por 
hidrolise. 
A proteína G fica ligada a uma molécula de GDP que 
vai ser transformada em GTP, quando o receptor da 
membrana for ativado por um ligante agonista, 
liberando assim energia no ambiente. 
A proteína G é composta por três subunidades: 
 Subunidade alfa (se liga ao GDP) 
 Subunidade beta 
 Subunidade gama 
As subunidades beta e gama costumam ficar juntas, 
formando o chamado complexo beta-gama. 
 
Quando esse receptor é ativado pela presença do 
ligante agonista, tem a transformação de GDP em 
GTP e as subunidades se soltam e vão exercer 
algumas funções. Geralmente a subunidade alfa se 
divide para um lado e o complexo beta-gama para 
outro. 
Essas subunidades vão mudar diretamente a 
atividade de um elemento efetor, como um canal 
iônico presente na membrana configurando o que 
se chama de proteína G efetora. 
Podem também ativar uma enzima que vai modificar 
a ação de um segundo mensageiro intracelular, que 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
30 
por sua vez é capaz de gerar resposta em diversos 
alvos celulares, chamada de proteína G transdutora 
de sinais, pois ativar uma via de segundos 
mensageiros significa dar início a uma cascata de 
reações celulares que podem resultar em efeitos 
diferentes. 
Essa potencialização da mensagem recebida é 
chamada de fenômeno da ampliação de sinais, isso 
significa que a potência do efeito não depende só da 
afinidade do ligante pelo receptor, mas depende 
também da duração da ligação do GTP a proteína G 
e da cascata enzimática que podem decorrer. 
Por isso, essa via é um pouco mais lentos que os 
canais iônicos. Podendo ser medidos em segundos, 
minutos ou até horas, além de demorarem tanto 
para começarem a agir como para terminar sua 
ação. 
Isso pode ser positivo ou negativo dependendo do 
que se espera. Mais na maioria dos casos é vantajoso 
por gerar uma resposta potente e mais duradora. 
Apenas um ligante pode desencadear diversas 
respostas no corpo, pois podem se ligar a mais de 
um receptor da proteína G (existem vários subtipos). 
Maioria são propensos a apresentar a 
dessensibilização. O que acontece é diante da 
estimulação prolongada de um agonista com 
afinidade muito alta pelo receptor ou pela presença 
de grandes quantidades de um agonista por um 
tempo prolongado, os RAPG tende a remover o 
agonista do seu sítio de ligação e passar por um 
processo de endocitose, eles se escondem dentro da 
célula. 
Quando isso acontece, o RAPG pode ser 
desfosforilado dentro do citoplasma e retornar logo 
em seguida a membrana plasmática, tendo passado 
nesse caso por um período curto de 
dessensibilização. Ou então ele pode ser capturado 
por lisossomos no interior da célula e degradado, 
que deprime por um bom tempo a resposta daquela 
célula aos ligantes, sendo assim uma 
dessensibilizaçãoprolongada. 
 
AMPc e IP3 tem ações antagônicas em determinado 
tipo celular. Na musculatura lisa vascular por 
exemplo, a mobilização de cálcio por ativação de IP3 
causa vasoconstrição, enquanto a ativação do AMPc 
causa vasodilatação por relaxamento das fibras 
musculares. 
Em outros casos acontece o contrário, o IP3 tem 
uma ação inibitória e o AMPc gera resposta 
excitatória. 
Existem situações que os dois são sinérgicos, como 
estimular a liberação de glicose no fígado que é um 
efeito que pode ser potencializado pela ação 
conjunta dessas duas vias de sinalização. 
 
Aumentam a atividade enzimática 
Receptores ligados a uma proteína tirosinoquinase 
(tirosino-cinase, tirosina quinase), que é uma enzima 
no caso. 
Podem ser outras enzimas como a tirosinofosfatase, 
serinoquinase/treoninoquinase, guanililciclase. 
Esses receptores atravessam a membrana só uma 
vez, tendo um único domínio extracelular de 
reconhecimento do ligante, que geralmente é um 
hormônio, fator de crescimento ou fármaco. Possui 
também um domínio citoplasmático, onde fica a 
enzima. 
 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
31 
Quando um hormônio ativa o receptor, ele se liga a 
uma outra molécula receptora próxima, em um 
processo chamado de dimerização (dímero: ligação 
de dois monômeros), pois os dois receptores juntos 
formam um dímero e isso faz com que os domínios 
enzimáticos de cada um se tornem ativos, usando 
energia da quebra do ATP em ADP. 
Esses domínios enzimáticos começam a catalisar a 
fosforilação um do outro (uma enzima degradando 
a outra). Isso vai resultar em vários fragmentos que 
vão atuar em diversos alvos celulares distintos, 
diretamente ou através da ativação de segundos 
mensageiros, exercendo seus efeitos 
principalmente na transcrição genica, atuando no 
núcleo da célula. 
É por isso que a resposta a estimulação desse 
receptor é mais lenta e a sua duração pode ser 
prolongada. 
Dessensibilização semelhante aos do RAGPs, 
passando por um processo de regulação para baixo 
(dessensibilização) quando continuamente 
estimulados, havendo endocitose por captação por 
lisossomos e subsequente proteólise, significando 
que a dessensibilização geralmente é prolongada. 
Famosa por ser usada pela insulina. 
Ligantes endógenos: insulina, EGF, PDGF, ANP, TGF-
beta, diversos hormônios tróficos. 
 
Receptores que ficam inteiramente dentro da célula. 
Não apresenta nenhum domínio no meio 
extracelular. 
O receptor tem que ser extremamente lipossolúvel 
para que possa atravessar a membrana. 
Ligantes: corticosteroides, fármacos, vitamina D, 
hormônios tireoidianos. 
Chamados antigamente de nucleares, mas hoje em 
dia já se sabe que a grande maioria se situa no 
citoplasma da célula. 
 
Ao serem ativados, esses receptores entram no 
núcleo da célula e regulam as atividades de 
sequência alfa de DNA, sendo por isso chamada de 
receptores gene ativos. 
Por atuar através de alterações genicas, a ação de 
ligantes que os utilizam é bem mais lenta. Varia de 
minutos a horas. 
 
Um fármaco que vai estimular o efeito pré-
determinado de um órgão. Como por exemplo, 
utilizar um fármaco agonista do sistema simpático 
para estimular o coração a aumentar a FC. 
O fármaco agonista pode ser dividido em agonista 
completo e parcial. 
Efeito chave fechadura: fármaco (chave) e 
fechadura (receptor), à chave entra a fechadura e 
faz seu papel de abrir o cadeado. 
Ativam os receptores  produzem uma resposta 
celular  função celular 
 
Cada receptor tem dois lados opostos 
 Um estado ativo chamado Ra (R*) 
 Um estado inativo chamado Ri (R) 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
32 
 Estado de repouso pode ser o estado inativo ou 
não, pois muitos receptores possuem atividade 
basal. 
O agonista dentro desse conceito é o ligando que 
gera no receptor uma preferência pelo estado ativo, 
ou seja, que desvia a alavanca para o estado de 
ativação máxima. 
Geram segundos mensageiros ou moléculas 
efetoras. 
 
Produzem resposta máxima por ocupar todos os 
receptores ou parte deles. 
Efeito de uma só vez, como se acendesse a luz. 
 máximo efeito que a célula pode desencadear  
irá ativar uma “família” de receptores  gera 100% 
de resposta biológica 
Estabiliza o receptor em R* 
 
Gera uma resposta discreta 
Não desencadeiam resposta máxima mesmo 
quando ocupam todos os receptores. 
Como se fosse ligar o motor, gradativamente. 
irá ativar um tipo de receptor  a resposta é 
submáxima  resposta menor  não ocorre o 
efeito máximo. 
Se o animal se intoxicou com esse fármaco  para 
desativar esse fármaco  pode dar um antagonista 
 que vai se ligar ao receptor por competição  
expulsa o antagonista do receptor  interação 
farmacológica 
Parada cardíaca  fármaco que vai se ligar aos 
receptores das células do coração  adrenalina  
aumentar o batimento cardíaco 
Fármaco agonista  ligou- se ao receptor da célula 
cardíaca  batimento cardíaco aumentou 
Batimento cardíaco aumentou muito  FC alta  
fármaco antagonista do agonista que foi feito  
diminui a FC  diminui o batimento cardíaco 
Pode ter fármaco que estimula parcialmente, não 
tendo risco de ter taquicardia, ou pode ter um 
fármaco que age em outro receptor, que muda a 
conformação que vai agir no coração, que chama de 
receptor guiado por proteína G. 
Podem atuar como antagonista do agonista total. 
 
É o que se aplica para o caso de um receptor 
Inativa o receptor presente em uma atividade 
fisiológica. 
Nesse caso o ligante vai reduzir a atividade basal 
desse receptor gerando um efeito inverso/oposto 
ao agonista. 
Fármaco  receptor  afinidade  agonista  se 
liga no mesmo receptor inibe a ação  agonista 
inverso  tem a mesma afinidade pelo receptor  
mas induz uma resposta farmacológica oposta 
Entra no receptor  e neutraliza a ação 
Antagonista  entra já com a ação de inibir 
Entra no receptor  se liga no mesmo receptor  
e desliga a ação do receptor  Briga pelo receptor 
 o que está fazendo ação continua  e o que não 
está desliga o receptor 
Antagonista  se liga no mesmo receptor do 
agonista  reverter a ação do agonista  ação 
farmacológica 
Agonista inverso  não é usado em caso de 
intoxicação 
Ocorre quando é administrado dois fármacos que 
competem pelo mesmo receptor, tendo um que é 
Resumo produzido por Karoline Barboza Alves 1/2021 
 
33 
mais forte, que prevalece sobre os outros e inibe a 
ação dos outros. 
Estabiliza a forma R (inativa) e convertem R* em R 
Há então menos receptores ativados do que na 
ausência do fármaco. 
Inativa o receptor 
 
Ligando que trava o receptor sem alterar seu estado 
funcional de base, caso tenha um. 
inativam os receptores  desativa a função da 
célula 
 
Fármacos que atuam de forma contraria ao que é 
pré-determinado do órgão e daquele receptor. 
Podem ser divididos em antagonista competitivo e 
antagonista não competitivo/ irreversível 
Chave que entra na fechadura e não consegue girar 
a chave. 
 
Mais comum dos antagonistas 
É como se fosse uma chave que cabe na fechadura e 
garra nela, mas sem poder ligar e toma o lugar de 
uma chave (agonista) que pode ligar. 
Um antagonista competitivo liga-se reversivelmente 
ao sítio de um receptor. 
Atua no mesmo receptor do que o agonista, 
impedindo-o de se encaixar. 
Agonista e antagonista se liga ao mesmo sítio de 
reconhecimento (receptor). 
 
Conhecidos como moduladores alostérico 
É como se fosse um lacre que envolve a caixa, e 
mesmo que um agonista tente abrir a fechadura não 
consegue. 
Não bloqueia diretamente o sítio de ligação do 
agonista, mas de certa forma bloqueia a ativação 
desse sítio. 
Descreve a situação em que o antagonista bloqueia, 
em algum ponto, a cadeia de eventos que leva à 
produção de uma resposta pelo agonista. 
O