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Farmacologia Aplicada a Enfermagem Farmacologia Básica O que é um fármaco? ● Substancias químicas de estrutura conhecida, que não seja nutriente essencial da dieta, quando administrada ao um organismo produz efeito biológico. Pode ser obtido a partir de uma planta, animal, microrganismo, ou engenharia genética. O que é um medicamento? ● Preparação química que no geral contem um ou mais fármacos. Também podendo conter outras substancias como excipientes, conservantes, solventes, etc. ● Veiculo ou expediente: são substancias que não tem atividades farmacológicas. Misturados ao fármaco para obter a via de administração. ↳ Veiculo → medicamento líquido ↳ Excipiente→ medicamento sólido. ↳. Dose→ quantidade. ↳ Posologia→ tempo do medicamento. Farmacodinâmica ● Estuda e analisa os efeitos dos fármacos no organismo, mecanismo de ação, relação entre concentração, efeitos desejáveis ou colaterais. Farmacocinética ● Estuda o percurso que o medicamento faz no corpo humano (absorção, distribuição, metabolismo e eliminação). Via de Administração ● A farmacocinética depende da via de administração, podendo ser: → Oral → Intravenosa → Intramuscular → Subcutânea → Retal ● Cada uma possui características que influenciam na absorção: ↳ Veiculo utilizado ↳ Perfusão sanguínea no local de absorção ↳ Área de absorção ↳ Via de administração ↳ Forma farmacêutica Como escolher a via de administração? ● Medicamento: → Rapidez de ação desejada ↳ Forma farmacêutica ● Paciente → Doenças pré-existentes ↳ Nível de consciência ↳ Impedimentos físicos ao acesso Transporte de fármacos ● A absorção, a distribuição, o metabolismo, a excreção e a ação de um fármaco dependem do seu transporte através das membranas. ● Os mecanismos pelos quais os fármacos atravessam a membrana influenciam essa transferência são essenciais para a compreensão da disposição dos fármacos no organismo humano. ● As características de um fármaco preveem o seu transporte e suas disponibilidades nos locais de ação são: ↳ Fatores envolvidos nas absorções ligadas ao medicamento: Concentração → Peso Molecular → Grau de ionização → Lipossolubilidade Influencia do Ph ● São ácidos ou bases fracas, presentes em soluções sob as formas ionizadas e não ionizadas. ● São transportados através das membranas com maior facilidade em sua forma molecular. Fármaco acido melhor absorvido em meio acido ↓ Fármaco básico melhor absorvido em meio básico Efeitos Colaterais ● São aqueles efeitos associados à ação da droga. Cada fármaco pode ter diferentes ações farmacológicas, no entanto somente uma ação será provocada o efeito desejado (motivo pelo qual foi indicado) Sendo assim as outras ações será considerado efeitos colaterais. Tempo de meia vida A meia vida é o tempo necessário para que as concentrações plasmáticas ou a quantidade do fármaco o corpo reduza a metade (50%) Alterações das reações Inibição enzimática ↳ Diminui a velocidade de produção de metabólitos ↳ Aumenta a meia vida do fármaco ↳ Aumenta as concentrações plasmáticas do fármaco ↳ Aumento dos efeitos farmacológicos se os metabólitos forem inativos ↳ Redução da conversão de pró-fármacos em suas formas ativas ↳ Competição de dois fármacos pela mesma enzima Indução Enzimática ↳ Aumento a velocidade de Biotransformação hepática de determinados fármacos ↳ Aumento a velocidade de produção dos metabólitos ativos dos pró-fármacos e consequentemente dos seus níveis plasmáticos e efeitos farmacológicos ↳ Redução da meia-vida plasmática do fármaco ↳ Diminuição as concentrações plasmáticas do fármaco droga livre e total ↳ Aumento da toxicidade no caso dos fármacos que são biotransformadosativos ou tóxicos. ↳ Alguns fármacos tem efeito sobre a síntese de isoenzimas CYP-rifampicina e erva-de-são-joão Tipos de ação das drogas Drogas antagonistas Totais ou Plenos → Têm afinidade pelo receptor. → Produzem efeito máximo, pois tem eficácia semelhante ao ligante endógeno do receptor. → Tem atividade intrínseca (AI) = 1 (100%) → Mesmo em pequenas doses podem produzir resposta máxima Drogas Agonistas Parciais → Têm afinidade pelo receptor, porém baixa eficácia. → Não produz efeito máximo → Atividade intrínseca (AI) entre 0 e 1 ➔(0 < AI < 1) Drogas Antagonistas → Têm afinidade pelo receptor, podem ser bloqueadores ou alostéricos. → Não produz resposta direta (não ativa o receptor) → Atividade intrínseca (AI) = 0 ● Ação de uma droga baseia sobre seu grau de seletividade, sua especificidade, o grau de afinidade por sitio da droga. Os tipos básicos são: ● Estimulação → provoca aumento da atividade das células atingidas. ● Depressão → provoca a diminuição da atividade da célula atingida. ● Irritação → provoca efeito seletivo, ás vezes lesivos em tecidos vivos. ● Reposição→ terapia de substituição – hormônios naturais ou sintéticos no tratamento de doenças de insuficiência. ● Citotóxica → destinam-se a destruição ou neutralização de organismos patógenos, dos tipos fungos, bactérias e vírus. Interações medicamentosas ● Interações farmacocinéticas: ↳ São aqueles em que o fármaco altera velocidade ou a extensão de absorção, distribuição, metabolismo ou excreção de outro fármaco. ● Absorção ↳ Altera a no pH gastrintestinal pode afetar ou favorecer a absorção e outros mecanismo de complexão podem diminuir a absorção, alterar na motilidade gastrintestinal podem influenciar na velocidade.. ● Distribuição ↳ Competição na ligação com proteínas plasmáticas alterando a quantidade de fármaco livre que podem chegar ao tecido alvo. ● Biotransformação ↳ Indução ou inibição enzimática para metabolização da droga. ● Excreção ↳ Alteração no fluxo sanguíneo renal e no pH urinário ou do ciclo hepático. Sistema Cardiovascular Fármacos cardiovasculares ↳ Anti-hipertensivos ↳ Vasodilatadores coronarianos ↳ Bloqueadores de canal de Ca2+ ↳ Anticoagulante ↳ Antiagregante plaquetário ↳ Trombolíticos ↳ Agentes inotrópicos (glicosídios) ↳ Antiarrítmicos ↳ Antilipidêmicos ↳ Sequestradores de sais biliares ↳ Fibratos ↳ Diuréticos Anti-hipertensivos ● Acontece quando os valores das pressões máximas e mínimas são iguais ou maiores que 140/90mmHg. ● Inibidores da Enzima Conversora da Angiotensina (ECA) → Captopril, Enalapril, lisinopril, Ramipril. ● Antagonista de Receptores de Angiotensina II (AT1) → Losartana, Olmesartana, Valsartana, Candesartana. ● Vasodilatadores diretos→ Hidralazina, Nitroprussiatode sódio (emergências hipertensivas). ● Bloqueadores adrenérgicos → Metildopa, metroprolol, Propranolol, Atenolol. ● Bloqueadores de canais de cálcio→ Anlodipino, Verapamil, Nifedipimo. Diuréticos ● Reduzem a quantidade de líquidos no organismo, aumentando o fluxo urinário. ● Classificados conforme sua ação no néfron ● Diuréticos Osmóticos → manitol ● Diuréticos de alça → furosemida ● Tiazídicos → hidrocloritiazida ● Poupadores de potássio → espironolactona Efeitos colaterais são dose-dependente, podem causar hipovolemia, hiponatremia, hipocalemia, Na enfermagem ● Enfermeiro educador→ ensinar horário correto→ importância de manter o mesmo horário do medicamento→ importância do uso contínuo ● Paciente cardiopata sob medicação→ acompanha r a PA→ pode sofre quedas e PA cair abruptamente. ● Beta- bloqueador causa vasodilatação e diminui a frequência cardíaca→ pode causar tontura e desmaio→ risco de queda para o paciente ● Hipertenso resistente (3 classes de medicamentos) → risco de interações → deve ser monitorado constantemente ● A única medicação anti-hipertensivaindicada para gestantes é a metildopa, todas as outras a travessam barreirahematoencefálica e placenta. Interações ● Na distribuição ↳ A furosemida (diurético) e varfarina (anticoagulante) → diminui a ligação da varfarina às proteínas plasmáticas aumentando sua fração livre e pode aumentar o risco de hemorragia. ● Na metabolização ↳ A sinvastatina (Antilipidêmicos) e anlodipino (bloqueador de canal de cálcio) → competem pela mesma enzima metabolizadora pertencente ao CYP450 no fígado, assim provocando aumento da concentração de sinvastatina, pois o anlodipino apresenta uma maior afinidade com a enzima. Provocando dores, fraqueza e ruptura muscular. ↳ A metrópole (beta bloqueador) e a fluoxetina (antidepressivo IMAO) → inibe a CYP450, a concentração plasmática do metropol pode aumentar significamente e provocar bradicardia. ● Na excreção ↳ Digoxina (inotrópico–insuficiência cardiaca) e verapamil (bloqueador de canal de cálcio) →.O verapamil diminui a excreção de digoxina aumentando sua concentração no sangue podendo levar a intoxicação ,náusea ,arritmias. ↳ Inibidores da ECA, Inibidores do receptor de ANGII, beta bloqueadores e diuréticos usados concomitantementecom antinflamatórios não esteroidais (AINES)-Os AINES inibem e bloqueiam a síntese de prostaglandinas Diminuição do efeito anti-hipertensor → Aumento da PA. ↳ Furosemida (diurético) e corticóides - Os fármacos esteroides causam retenção de sódio ao contrário dos diuréticos→ Redução do efeito anti- hipertensor→ Aumento da PA ↳ Fármacos anti-hipertensores e Arnica (Arnica montana ) Cicatrizante → Provoca taquicardia quando a administração é oral. Pode diminuir o efeito de fármacos anti-hipertensores. Anticoagulantes e Antiplaquetários ● Anticoagulantes agem na cascata de coagulação, que envolve vários fatores, formação de proteínas de agregação. ↳ Anticoagulantes→ heparina, clexane, warfarina.. ↳ Anti-agregante plaquetário→ inibe a agregação plaquétaria→ AAS, clopidogrel. ↳ Trombolítico→ dissolve trombos de diferentes origens→ estreptoquinase, ateplase. Antiarrítmicos ● Arritmia é o descompasso do coração ↳ Bloqueadores de canais de cálcio→ Anlopidino, Verapamil, Nifedipimo. ↳ Bloqueadores de canais de sódios lidocaína → procanamida, quinidina. ↳ Bloqueadores beta andrenérgicos→ propanol, atenol ↳ Bloqueadores de canais de potássio → Amiodarona, sotal. Inotrópicos ↳ Fármacos inotrópicos aumentam a contratilidade cardíaca → indicada para insuficiência cardíaca (ICC) ↳ Fármacos Inotrópicos→ :Digitálicos (digitalis)– medicamento :Digoxina. ↳ Aumenta a força de contração diminuindo a frequência cardíaca ↳ Dose terapêutica muito próxima da dose tóxica, pode causar intoxicação. ● Antídoto para digoxina → Digoxina imune Fab Antilipidêmicos Os Antilipidêmicos são destinados a diminuir a taxa de colesterol no sangue. ● Estatinas → inibidoras de enzima HMC-coA redutase no fígado, diminuindo o colesterol e de lipoproteínas. Deve ser tomada a noite ·devido a atividade da enzima. ↳ Efeitos perceptíveis a partir de 15 dias ↳ Sinvastatina, lovastatina, atorvastatina. ● Sequestradores de sais biliares→ impedem a ação da bile no intestino, diminuindo a absorção de lipídios → colestiramida. Diminuem a absorção de vitaminas lipossolúveis, antibióticos, diuréticos e anticoncepcionais. ● Fibratos → facilitam a hidrolise de triglicerídeos→ interações com warfarina (reduz o efeito). Devem ser tomados após o horário do almoço porque atua sobre os triglicerídeos. Preferencialmente eliminados na urina, não administrar junto com metformina (juntos podem causar problemas renais. Hipotensão Arterial ● Condições com valores de pressão abaixo de 90x40 mmHg. ● Sinais e sinais→ ansiedade, agitação, confusão mental, náuseas, sonolência, tonturas, palidez, sudorese fria, palpitação, taquipnéia, alteração urinaria, vômitos, diarreias. ● Formas graves e persistentes levam a acidose metabólica e disfunções orgânicas. ● Principais causas: Hipovolemia por desidratação ou hemorragia, sepses, dissecção aórtica, TEP e IAM. ● A terapêutica é de reposição de volume (soro fisiológico). ● Elevação de membros inferiores ● Terapia medicamentosa com vasopressores: dopamina, noradrenalina, dobutamina Doenças do TGI Sintomas ↳ Dor; ↳ Indigestão; ↳ Gás intestinal; ↳ Náuseas e vômitos; ↳ Alterações nos hábitos intestinais e características fecais Fármacos que atuam na boca ↳ Sialogogos→ estimula a formação de saliva ( hortelã, tamarino) ↳ Anti sialogogo: → diminui a formação de saliva (atropina) ↳ Antissépticos bucais→ combatem o mau hálito e as cáries (salmora, cepacol) Úlceras e Refluxo ● Antiácidos→ neutralizam o ácido clorídrico do suco gástrico, diminuindo a acidez gástrica. hidróxido de alumínio, magnésio, bicarbonato de sódio, etc. ● Podem causar constipação ou diarreia ● Anti-úlcera péptica→ visam a erradicação do H.pylori ou a restauração do equilíbrio entre a secreção de ácido e pepsina e a defesa da mucosa ● Antibióticos sistêmicos, antiácidos, antagonistas dos receptores de histamina 2 (H2), inibidores da bomba de prótons, outros como misoprostol e o sucralfato.. ● Antagonistas dos receptores H2 ↳ cimetidina, nizatidina, ranitidina, famotidina ↳ o medicamento ranitidina foi retirado do mercado em 2020 por contaminação com ndma (N- nitrosodimetilamina) que é cancerígeno ● Inibidores de bomba de prótons→ omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, etc. ● Prostaglandinas→ misoprostol inibe a secreção de ácido e induz a secreção de muco, pode induzir a contração uterina. ● Procinéticos→ bromoprida, domperidona, metoclopramida → aumentam a motilidade do TGI. Antieméticos ● Drogas empregadas nos distúrbios motores do trato gastrointestinal ● Metoclopramida→ antagonista do receptor de dopamina (D2) da medula (vômito induzido) ↳ Antagonista do receptor de serotonina (5-HT3) (vômito por quimioterapia) ↳ Ação colinérgica indireta. Acelera o esvaziamento gástrico e trânsito intestinal ↳ Efeitos adversos: fadiga, sonolência, diarreia *reação extrapiramidal. ● Domperidona → antagonista do receptor de dopamina D2 ↳ Efeito adverso: sonolência. ● também utilizados para estimular a emissão de leite materno por ocasionar galactorreia, aumenta a prolactina sérica. Catárticos ● Constipação intestinal → diminuição dos movimentos peristálticos com permanência da massa fecal no intestino grosso, com ressecamento, dificultandoa defecação. Fármacos que aliviam ↳ Laxantes ↳ Antiespasmódicos Laxantes Atuam no volume fecal, reduzem a absorção de água e eletrólitos aumentando a motilidade intestinal. ● Laxantes de massa→de origem vegetal (não digeríveis) ↳ Psyllium e metilcelulose ● Laxantes salinos ou osmóticos→ não são absorvidas, retém água no lúmen intestinal. ↳ Sulfato de magnésio, glicerina, sorbitol, manitol. ● Laxantes detergentes→ melhora a mistura do material fecal ↳ Óleo de rícino, ácidos biliares (dehidrocolato) ● Efeitos adversos comuns→ cólicas, graus de desidratação e transtornos hidroeletrolítico. ● Diarreia → é a eliminação fecal com frequência excessiva, de consistência diminuída ou fluída. ↳ Pode levar a desidratação, desequilíbrio hidroeletrolítico, hipocalemia ↳ Causas→ infecções, má digestão, elevado teor de gordura, tumores, drogas ● Antidiarréicos→ diminuem a motilidade intestinal e reduz a secreção de hormônios gastrointestinais ● Opióides → diminuem a motilidade intestinal por ação central ↳ Codeína, morfina (em doses menores que de efeito analgésico) ● loperamida (Imosec) → aumenta o tônus do esfíncter anal reduzindo a sensação de urgência ● Nitazoxnida (Annita) → indicadopara diarreia induzida por parasitas ● Floratil → preparado biológico ativo (levedura de Saccharomyces boulardii) →microrganismo resistente ao suco gástrico, entérico, pancreático, bile, antibióticos e quimioterápicos. ↳ Reconstitui a microbiota intestinal ● Anticolinérgicos→ diminuem ação secretora e motilidade gastrointestinal ↳ Escopolamina (buscopan) ↳ Escopolamina (hioscina) ↳ Dimeticona (luftal) – antigases e cólicas Antiespasmódico ● Espasmo é a contração muscular involuntária, súbita e anormal, geralmente acompanhada de dor e enrijecimento muscular. ↳ Antiespasmódicos diminuem a secreção gastrointestinal ↳ Diminuem a motilidade ↳ Atropina ↳ Escopolamina ↳ Pramiverina ↳ papaverina
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