Mapas Mentais - Farmacologia Farmacocinética e Farmacodinâmica

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Farmacologia:
Farmacocinética e 
Farmacodinâmica
FORMAS 
FARMACÊUTICAS x 
FARMACOCINÉTICA
VIA ORAL
Possibilidade de interação com 
nutrientes
Susceptibilidade ao metabolismo 
de primeira passagem
Oferecem maior comodidade
Ação local x sistêmica
O investimento tecnológico nas 
formas farmacêuticas sugere as 
possibilidades de administração
Formas farmacêuticas x 
vias de administração
Urgência e emergência
Solução injetável por via endovenosa
Comprimido de uso pela via sublingual
TEMPO DE LATÊNCIA
Apontar vantagens e 
desvantagens do uso das 
formas farmacêuticas
Qual o objetivo 
em administrar o 
medicamento naquela via?
Como refletirá na 
adesão do paciente ao 
tratamento?
Avanço tecnológico
Sistemas de 
nanocompartimentos
Sistemas de liberação 
controlada
ABSORÇÃO
MEMBRANA PLASMÁTICA
Propriedade lipofílica → permite 
permeabilidade a fármacos 
lipofílicos
Proteínas com proteínas 
transmembranas comunicativas
Canais proteicos
Proporção da substância que alcança 
a circulação em função da dose 
administrada
BIODISPONIBILIDADE
Passagem de uma substância do local de 
administração para a corrente sanguínea
Quanto à constante de 
dissociação (pk)
Espécies ionizadas 
possuem 
baixa lipossolubilidade
Grau de ionização
Coeficiente de partição 
óleo/água
Transporte ativo
Difusão facilitada
Quanto maior, mais 
fraco o ácido
PROPRIEDADES 
DO TRATO 
GASTROINTESTINAL
pH gástrico 1.7 
(até 5, após alimentação)
pH intestinal (4.6 < 6.1 < 6.5, 
duodeno < jejuno < íleo)
Intestino grosso com 
microvilosidades e muco → 
proteção contra ácidos Difusão 
passiva
Quando elevada, 
indica base forte
DISTRIBUIÇÃO
VASCULARIZAÇÃO
Quanto maior a perfusão 
sanguínea, maior alcance do 
fármaco
Transporte do fármaco pelo 
sangue e outros fluidos a 
todos tecidos do corpo
Quando ligado, não está 
disponível para exercer a 
ação
Locais onde o fármaco 
se encontra em maior 
concentração em 
relação ao plasma
Fortemente ligado a proteínas 
plasmáticas?
Distribuído principalmente no 
plasma?
Propriedades do fármaco x fluido/
local em que está localizado
VOLUME APARENTE DE 
DISTRIBUIÇÃO
Parâmetro de comparabilidade 
quali-quantitativo
Quantidade do fármaco no corpo
Concentração plasmática do fármaco
FÁRMACOS 
LIPOFÍLICOS
RESERVATÓRIOS
Alterações, particularidades 
do indivíduo ou 
comorbidades podem 
alterar esse padrão
Competição/deslocamento
Maior distribuição no 
compartimento adiposo
Ajuste de dose em caso de 
pacientes com sobrepeso
METABOLIZAÇÃO
Pode ser simultâneo a outros 
processos farmacocinéticos
Fármaco → metabólito inativo
Fármaco → metabólito ativo
Pró-fármaco → fármaco
Processo em que ocorre 
conversão de substâncias
Oxidação
Redução
Hidrólise
Aumenta hidrossolubilidade → facilita 
conjugação
FASE I
Sistema enzimático atuante
FASE II
Promove a conjugação
 
Ácido glicurônico
Sulfato
Glicina
Sistema 
enzimático 
atuante
Fármacos podem induzir 
enzimas → aumentando 
a metabolização de 
fármacos que estão em 
sua rota 
Fármacos podem 
inibir enzimas → 
aumentando o tempo 
em que fármacos 
dependentes estarão 
disponíveis
EXCREÇÃO
Quanto maior peso molecular, 
mais dificilmente o fármaco 
será filtrado
 
Fármacos hidrossolúveis 
permanecem no sistema renal
 
Fármacos lipossolúveis 
retornam ao plasma
Secreção ativa
Reabsorção
Filtração glomerular
Mecanismos de 
excreção renal
Fisiologia renal
RENAL
Clearance
Tempo de meia-vida 
(t ½)
Túbulo proximal
Alça de Henle e 
tubos coletores
Cápsula de Bowman
URINA
95% água
5% solutos
pH urinário x excreção renal
Alcalinização da urina → 
favorece excreção de ácidos
Acidificação da urina → 
favorece excreção de bases
VERIFICAÇÃO DA 
FUNÇÃO RENAL
FARMACODINÂMICA
SELETIVIDADE
Indica afinidade do 
fármaco definida por 
propriedades físico-químicas
 
ESPECIFICIDADE
Quando a afinidade é 
preponderante a um 
local de ação
Moléculas transportadoras
Enzimas
Canais iônicos
Receptores
A interação pode ocorrer em
Estuda as interações do fármaco 
com seu local de ação
Relação
Dose-resposta
EXEMPLOS
Força de ligação
Estereoespecificidade
Fármacos independentes 
de receptores
Quimicamente reativos
Fisicamente reativos
Constituintes 
bioquímicos falsos
Perfil de 
segurança
Indicações 
clínicas
Estrutura 
atividade
Distribuição 
normal
AÇÃO
Modificação de 
atividades fisiológicas 
e bioquímicas
FARMACODINÂMICA
EFEITO
Consequência da ação
Variam quanto 
ao comportamento 
perante presença 
do agonista
LOCAIS DE AÇÃO
Receptor acoplado à proteína 
G (metabotrópico)
Canais iônicos (ionotrópicos)
Enzimas (ligados a quinases)
Moléculas transportadoras
Receptores nucleares
Cascata de sinalização 
(cAMP e fosfolipase C)
Ação bloqueadora ou moduladora
Inibidor competitivo reversível ou irreversível
Fármacos bloqueiam o transporte ou atuam 
como substrato falso
PARCIAL
TOTAL/PLENO
INVERSO
Produzem efeito
AGONISTA
COMPETITIVO
NÃO COMPETITIVO
Não produzem 
modificação 
estrutural
ANTAGONISTA
CONCEITOS
AFINIDADE
Capacidade 
de ligação ao 
receptor
POTÊNCIA
Dose 
necessária 
para produzir 
efeito
Capacidade 
de ativação 
do receptor
ATIVIDADE 
INTRÍNSECA
Parâmetro 
comparativo 
para fármacos 
que produzem 
mesmo efeito