Quinolonas: Mecanismo de Ação e Uso

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Lourrane Felício, Medicina UNICEPLAC, turma XXXVIII
Quinolonas 
Quinolonas e fluoroquinolonas são grupos 
relacionados de atbs derivados do Ácido Nalidíxico;
São formadas por um conjunto bicíclico aromático;
Mecanismo de ação: agem na Topoisomerase II (ou 
DNA-girase) e Topoisomerase IV; síntese proteica e 
replicação de DNA;
Efeito bactericida;
Resistência: ativação de bombas de efluxo que 
levam à diminuição da concentração intracelular do 
atb e/ou à alteração dos sítios de ligação;
Disponibilidade oral, IV e oftálmica;
• Boa absorção oral (não afetada por alimentos; cuidado 
com suplementos vitamínicos e antiácidos);
• Boa distribuição nos tecidos;
• Depuração renal e algumas mais novas não-renal/
hepática;
Podem gerar hepatotoxicidade;
- Atenção aos pacientes hepatopatas;
Efeitos adversos: 
• Mais comuns: gastrointestinais e artralgia; 
• Uso de fluorquinolonas a longo prazo: fototoxicidade, 
neuropatia periférica, fraqueza muscular;
• Mais graves: alargamento QT, convulsões, alucinações 
e ruptura de tendões; 
• Evitar fluoroquinolonas: miastenia gravis e gravidez 
(por inibir a síntese de DNA pode gerar aborto e 
atropatias);
1ª geração 
Espectro: limitado; bactérias entéricas gram (-); 
baixa concentração teraupêutica;
Uso: ITU não complicada e diarreia;
Não eficaz contra Pseudomonas;
Rápida resistência e vários efeitos adversos.
2ª geração 
Menor volume de distribuição; aumento da atividade; 
melhor penetração na bactéria; 
O Radical F aumenta atividade contra gram (+);
Espectro: gram (-) e gram (+); incluindo S. aureus; M. 
Tuberculosis e bactérias atípicas;
Não usar em PAC: não age sobre S. pneumoniae.
• Norfloxacino, Lomefloxacino, Ofloxacino, Ciprofloxacino.
Ciprofloxacino 
A mais prescrita da geração;
Uso: ITU, prostatite, doenças na pele (celulite), ISTs, 
doenças osteo-articulares, doenças gastrointestinais;
Espectro: algumas gram (+); a mais eficaz contra P. 
aeruginosa;
Posologia: IV ou oral 2x/dia (250-500mg);
Uso indiscriminado tem gerado cepas resistentes de E. 
coli - não deve ser 1ª escolha de muitos casos;
3ª geração 
"Quinolonas respiratórias";
Maior espectro contra gram (+);
Espectro: S. pneumoniae e bactérias atípicas;
Boa absorção oral;
Uso: ITU, prostatite, doenças na pele, ISTs, doenças 
osteo-articulares, doenças gastrointestinais;
O gatifloxacino, por seu efeito hepatotóxico, teve o 
uso atenuado no Brasil.
• Levofloxac ino , Sparfloxac ino , Mox ifloxac ino , 
Gatifloxacino.
Besifloxacino 
Exclusivamente oftalmológica;
Posologia: colírio, 1GT 3x/dia;
Espectro: boa ação contra Pseudomonas;
Diminui contágio e reinfecções;
Bastante potente.
4ª geração 
Espectro: 3ª geração + atividade contra anaeróbios;
Moxifloxacina melhora atividade contra gram (+);
• Gemifloxacino, Trovafloxacino, Cl inafloxacino, 
Sitafloxacino, Garenoxacina.
Moxifloxacino 
Metabolização hepática (não age no citocromo p450);
Lourrane Felício, Medicina UNICEPLAC, turma XXXVIII
2ª linha no tratamento de TB;
Espectro : potente at iv idade contra gram (+) ; 
Micobactérias atípicas; S. pneumoniae multirresistente; 
Uso: sinusite, bronquite, pneumonia, infecções de pele e 
oftalmológicas.
Gemifloxacino 
Uso: infecções do trato respiratório, exacerbações de 
bronquite crônica e pneumonia;
Gera menor lesão hepática que outras quinolonas. 
Resumo 
1ª G: evitar o uso, exceto em cistite não complicada;
2ª G: evitar uso contra S. pneumoniae;
2ª, 3ª e 4ª G: igual potência contra Gram;
Ofloxacina/Levofloxacina: Micobactérias e TBMDR;
4ª G: maior potencia contra Gram + e anaeróbios;
Ciprofloxacino: melhor ação anti-pseudomonas.