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São fármacos usados para eliminar ou impedir a multiplicação de bactérias, sendo usados para realizar tratamentos de infecções bacterianas. Onde os antibacterianos vão ser substâncias que podem ser sintéticas ou naturais, tendo uma ação sobre os mecanismos levando a inibição do crescimento ou a destruição das bactérias. Bactericidas; Bacteriostáticos; Quando podem ser usados na odontologia? Na odontologia podem ser usados de diferentes formas, sendo elas: Infecções odontogênica que possuam origem pulpar, periodontal ou envolvimento de algum tecido mole; Profilaxia em pacientes de risco de infecção bacteriana, imunossuprimidos, pacientes com shunt ou cateter; Infecções não odontogênica usada em infecções de microbacterianas, espiroquetas, infecções de glândulas, mucosas e ossos. Profilaxia de infecções devido a cirurgia oral, sendo usados para infecções de risco local ou de risco sistêmicos como forma de prevenção. Indicadores Clínicos de Infecção Bacteriana: Tipo clínico: as infecções podem ser de origem odontogênica ou não odontogênica, sendo inflamações agudas, crônicas ou toxígena. Tipo de Bactéria: gram +, gram -, mistas, aeróbias, anaeróbias, facultativas, mistas. Comprometimento ganglionar: presença ou ausência do aspecto do gânglio. Extensão: em relação ao tamanho da infecção, podendo ser pequena, média ou grande. Manifestações sistêmicas: podem ou não estar presentes nos quadros de infecções bacterianas. Localização: se a região afetada pela infecção bacteriana apresenta risco ou não para o indivíduo. Além disso existem fatores que podem complicar as infecções bacterianas que são as secreções, necrose, fibrose, hematoma, próteses e podem progredir para condições sistêmicas. Nas inflamações aguda, crônicas vamos ter a presença dos sinais cardinais (dor, edema, rubor, calor, perda de função) para auxiliar no processo de identificação do tipo clinico de infecção. O que pode influenciar no tratamento? A ação dos antibióticos sendo bactericidas, bacteriostáticos, os antibióticos podem não erradicar a infecção devido o sistema imune. Em pacientes que já possuem um comprometimento do sistema imune vamos fazer o uso de antibióticos bactericidas, onde vão combater de forma mais rápida a infecção e possuem efeitos que são residuais. E importante evitar a associação de bactericidas e bacteriostáticos, devem ser usados separadamente e na odontologia e pouco usado esse processo de associação. O processo de diagnóstico e escolha dos antibióticos devem seguir de solicitação de exames complementares, avaliação bacteriológica (caso necessário), onde as infecções odontogênica são de caráter polimicrobiano, ou seja, naquela infecção há a presença de várias bactérias diferentes. A antibioticoterapia empírica vai necessitar de um conhecimento acerca dos microrganismos que ali se encontram presentes em cada condição, sendo assim pode ocorrer a escolha dos antibióticos mais eficazes. Os fatores do hospedeiro influenciam na eficácia dos antibióticos, onde o sistema imune, idade, profilaxia sucessivas, gravidez, alergias e contatos prolongados com antibióticos podem influenciar o uso desses fármacos e influenciar no tratamento, onde deve-se optar por escolher outra via. Mecanismo de ação dos antibióticos: De forma geral os antibióticos podem agir de diversas formas, sendo elas: Membrana celular; Síntese proteica; Impedindo a proliferação da membrana Síntese de ácidos nucleicos; Aumento da permeabilidade da parede celular; Metabolismo do ácido nucleico; Os antibióticos podem ser usados de forma interativa com outros fármacos que podem aumentar ou diminuir os níveis séricos, devido a modificação no processo de metabolismo. Hoje é possível perceber que existe uma alta taxa de resistência das bactérias devido ao uso exacerbado ou exagerado de antibióticos sem orientação médica, isso ocorre devido aos intensos processos de mutações que as bactérias sofrem levando ao desenvolvimento de genes de resistência. Classificação dos antibióticos: Bacteriostáticos: sulfonamidas, tetraciclinas, cloranfenicol, eritromicina Bactericida: penicilinas, cefalosporinas, vancomicina, aminoglicosídeos, polipeptídecos, quinolonas, rifampicina. Penicilinas: Alexandre Fleming em 1929 estava realizando um experimento usando uma placa de cultura com bactérias e que por algum motivo foi contaminada por fungos (Penicillium), posteriormente, Fleming analisou a placa de cultura e percebeu que as bactérias residentes ali naquela placa haviam morrido. O fungo presente na placa formou compostos naturais e semissintéticos que levaram a eliminação das bactérias. A penicilina apresenta um espectro de ação pequeno ou largo. A penicilina vai ser composta quimicamente por um anel tiazolidíncio mais anel betalactâmico que vão ser ligados a um grupo amina. Anotações: A classificação das penicilinas varia de acordo com o R que vai estar ligado ao núcleo, tendo diferentes propriedades químicas e farmacológicas. 1° geração: penicilina G, não podendo ser aplicado em via oral, sendo administrada de forma intensa. Agem contra cocos gram + e gram – São sensíveis a betalactamase (corta o anel fazendo a penicilina perder a sua função); Penicilina V (menores biodisponibilidade); Penicilina G Penicilina Benzatinada e procaínada Penicilinas Antiestafilocócicas: vão ser ativadas contra estafilococos e estreptococos. São resistentes a betalactamase; Possui uma boa biodisponibilidade; Inativa contra gram – e enterococos; Penicilina de espectro ampliado: Possuem ação contra gram + e gram -; Usada em infecções respiratórias, urinarias, sinusite, otite, infecções orais. São sensíveis a betalactamase; Aminopenicilinas: amoxicilina e ampicilina O mecanismo de ação das penicilinas está no processo de interferir as ligações de moléculas de peptideoglicano, inibindo a síntese da parede celular bacterina. Também acabam removendo a D-alanina terminal e fazendo ligações com a glicina da cadeia vizinha, onde bloqueiam a formação da parede e ativa as autolisinas. As PBP são proteínas que estão presentes na membrana plasmática das bactérias que vão acabar se ligando e impedindo a ligação transpeptidáicas durante o processo de síntese do peptideoglicano. Resumindo: vão agir sobre as paredes bacterianas a nível estrutural, impedindo a sua proliferação e induz a lise bacteriana, sendo um processo induzido pelo anel betalaquitano. Resistência: Existem mais de 100 tipos de betalactamase, e dependendo da forma de resposta pode afetar o anel betalactâmico, onde vamos ter uma bomba de efluxo jogando a penicilina para fora sem causar alterações nas paredes celulares das bactérias. Farmacocinética: Possuem uma boa absorção oral, com exceção da penicilina de 1° geração e meticilina. Possuem uma boa distribuição, sendo uma substancia polar que pouco penetra nas células e não e capaz de ultrapassar a barreira hematoencefálica. A sua excreção se dá de forma renal (sendo adequada para pacientes com insuficiência renal), pode estar presente em escarro, leite e saliva. Quando se fala que a sua excreção pode ser pelo leite e importante que se tenha um estudo e conhecimento prévio do que aquele fármaco pode causar ao bebê, onde deve-se analisar a tabela de riscos que estão disponíveis, sendo: A: sem efeito; B: pouco efeito; C; Antibióticos na Odontologia: Vamos fazer a prescrição de dois antibióticos (sendo os mais usados), sendo eles: Amoxicilina: possui risco B, pode ser encontrado em comprimidos, capsulas, suspensão em doses de 700 mg (sua dose total e equivalentea 2g (04 capsulas)), de 08 em 08 horas. Amoxicilina + ácido clavulânico: possui risco B, podendo ser encontrado em comprimidos, capsulas, suspensão em doses de 500-750 mg (dose total: 2g), administrada de 08 em 08 horas ou 12 em 12 horas. Anotações: Prescrição Ambulatorial: Rx (opcional) 1. Amoxicilina 500mg ----------- capsulas Tomar 01 (huma) capsula de 08 em 08 horas durante 07 dias. Prescrição de Profilaxia: Rx (opcional) 1. Amoxicilina 500 mg ------ 04 capsulas Tomar 04 capsulas 01 horas antes do procedimento Efeitos Adversos da Penicilina: Hipersensibilidade; Alterações na microbiota normal Eosinofilia, anemia e vasculite; Reação liquenóides; Eritema Multiforme; Cefalosporinas: Sendo esse outro grupo de antibióticos usados, onde possuem 07 núcleos aminocefalosporânicos, onde o radical diferencia a sua atividade, grupo e toxicidade da droga. São substancias polares tendo pouca penetração nas células, são estáveis a mudanças de pH e temperatura. Algumas são resistentes a betalactamase. Cefalosporinas de 1° geração: Ativas contra cocos gram + Mais resistentes a betalactamase; Sendo pouco usada clinicamente; Na farmacocinética possui uma boa absorção oral e possui uma excreção renal. Cefalosporinas de 2° geração: Atua em gram + e gram -, possuindo o mesmo espectro de ação da 1° geração. São sensíveis as betalactamase; São bem usados clinicamente; Possui boa absorção oral e a sua excreção acontece de forma renal. Cefalosporinas de 3° geração: Atua em gram + e gram – (tendo uma cobertura maior); Sendo um pouco resistente a betalactamase; Sendo bastante usada clinicamente; Possui uma boa absorção oral, boa distribuição e a sua excreção se dá de forma renal. Cefalosporinas de 4° geração: O espectro de ação e semelhante a 3° geração; Possui uma resistência a betalactamase; Sendo bem usado clinicamente; Possui uma boa absorção oral, boa distribuição e possui excreção renal sendo adequada para pacientes com insuficiência renal. Efeitos Adversos da Cefalosporinas: Idem as penicilinas, sem as manifestações orais. Nefrotoxicidade; Hipoprotrobinemia, hemorragia. Alergia cruzada em 5-10% As cefalosporinas de 1° e 3° geração por via oral tem pouca ação em microrganismos anaeróbios o que acaba dificultando o seu uso na odontologia, em exceção aos abcessos. As de 2° geração apenas as cefaminas possuem atividade contra anaeróbios e podem substituir as penicilinas. Anotações:
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