Farmacologia: Estudo dos Medicamentos

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FARMACOLOGIA – AULA 01
Régis Carlos Benvenutti
Biomédico
Farmacêutico
Especialista em Farmácia Clínica e Saúde Coletiva
Mestre em Ciências da Saúde
FARMACOLOGIA
Ciência que consiste no estudo do mecanismo pelo qual os agentes químicos afetam as funções dos sistemas biológicos.
Estudo da interação dos compostos químicos (drogas) com organismos vivos atuando, através das moléculas das drogas em constituintes das células. 
Utilizada com objetivos terapêuticos (seja para curar ou controlar doenças ou aliviar sintomas), preventivos (vacinas, fluoração da água) e diagnósticos (contrastes em exames).
 HISTÓRICO E EVOLUÇÃO
Causas sobrenaturais;
Castigo dos Deuses;
Intervenção alheia;
Escola de Kos: Patologia geral;
Desiquilíbrio Humoral: Apepsia, pepsis, crisis.
Deuses e impulsos nervosos;
PLANTAS E USO EMPÍRICO
Papiro de Ebers no Egito 1500 a.C; Tratados de ervas medicinais
A palavra Farmacologia (Pharmakon) tem origem grega, com vários significados, desde o veneno, de uso místico ou sobrenatural, sendo utilizados como remédios (ou com esse objetivo).
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A indústria farmacêutica influenciou a química medicinal a partir da revolução industrial. 
Potencializou-se em 1920 (fármacos sintéticos).
Segunda Guerra Mundial também influenciou. 
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DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
Alvo terapêutico;
Estudos toxicológicos in vitro;
Estudos toxicológicos agudos in vivo;
Estudos toxicológicos crônicos in vivo em animais;
Estudos de oncogenicidade in vivo em animais;
Estudos toxicológicos in vitro: Toxicidade genética e bioquímica;
Estudos toxicológicos agudos in vivo: Animais íntegros, envolvendo sistemas fisiológicos, além de pele e mucosas;
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A fase pré-clínica procura levantar informações sobre o perfil toxicológico, farmacocinético e dinâmico. 
Buscar potencial terapêutico, baixa toxicidade e segurança;
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Os estudos pré-clínicos se dividem entre farmacológicos e toxicológicos. 
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A fase pré-clínica 
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ESTUDOS CLÍNICOS
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FASE I 
Pequenos grupos VOLUNTÁRIOS (20 a 80 pacientes);
Menor dose não tolerada pela toxicidade;
Avaliação de sinais perigosos;
Segurança e faixa de dosagem;
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FASE II
Inicia após a definição da dose máxima tolerada;
Pacientes com a doença-alvo;
Estágio da EFICÁCIA;
Estabelece a segurança no curto prazo.
Estudo terapêutico piloto;
Hospitais e clínicas;
Relações dose-resposta;
100 a 300 pacientes;
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FASE III
Estudo terapêutico ampliado;
População maior e diversificada;
Tempo de tratamento mais longo;
Múltiplos centros; 800 pacientes;
Colhe dados de terapêutica contínua;
Estudos comparativos com terapêuticas já existentes;
Interação com alimentos, medicamentos e estados patológicos concomitantes;
Aprovação regulatória;
FASE IV
Após aprovação;
Comercialização;
Marketing;
Vigilância pós-comercialização;
Efeitos raros ou de longo prazo;
Uso pode ser restringido;
Número maior de pacientes;
CONCEITOS
Droga consiste em qualquer substância química que produz efeito farmacológico, ou seja, provoca alterações funcionais. Não existe a obrigatoriedade do isolamento químico. 
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CONCEITOS
Quando a ação é tóxica, chama-se de tóxico ou toxicante. Quando ação é benéfica, é chamada de fármaco.
O princípio ativo é a substância ou grupo responsável pela ação terapêutica, com ação farmacológica e química conhecidas.
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Somar o fármaco com os excipientes.
Sinônimo de remédios para leigos.
Remédios na verdade é qualquer dispositivo que sirva de tratamento do paciente, como massagem, fármaco e outro procedimento terapêutico;
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Aspectos Regulatórios
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Farmacopeia Brasileira
A partir do descobrimento e aprovação da substância, esta recebe um nome químico ou designação química;
Este nome é considerado o nome genérico ou nome farmacológico.
 1 (2-5)-3-mercapto-2-metilpropinoil-L-prolina
 captopril
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 Medicamento Referência
Inovador;
Primeiro a ser comercializado;
Marcas famosas;
Base para a produção dos outros;
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Medicamento Genérico
Semelhante ao referência;
Intercambiável a este;
Produzido após expiração ou renúncia da patente ou exclusividade;
Eficácia e segurança comprovada;
MESMO PRINCÍPIO ATIVO
MESMA FORMA FARMACÊUTICA
MESMA INDICAÇÃO CLÍNICA
MESMA DOSAGEM
MESMA VIA DE ADM
Tarja amarela;
Letra G;
Inscrição “medicamento genérico”, conforme a Lei 9787, de 1999.
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TESTES REALIZADOS COM OS MEDICAMENTOS GENÉRICOS
BIODISPONIBILIDADE;
BIOEQUIVALÊNCIA;
Biodisponibilidade: Fração do fármaco administrada que atinge a circulação sistêmica, incluindo a curva de concentração, e de tempo na circulação sistêmica, (considerando a velocidade de excreção).
Bioequivalência: Estudo comparativo da biodisponibilidade do medicamento referência e similar. Tempo para alcançar pico sanguíneo e de presença.
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Medicamento Similar
Mesmo:
Forma farmacêutica;
Princípio ativo;
Concentração;
Via de adm;
Posologia;
Diferente:
Tamanho e formato;
Prazo de validade;
Embalagens;
Rótulos;
Excipientes e veículos;
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Ainda possuímos os medicamentos de tarja preta que são dispensados na presença de receita na cor amarela (considerados entorpecentes).
 Morfina e Metilfenidato, por exemplo. 
FORMAS FARMACÊUTICAS
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COMPRIMIDO
Sólido;
Estável;
Princípios ativos e excipientes;
Obtido por compressão;
Tamanhos e formatos;
Revestidos ou não; 
Sulcados ou não;
Permite adicionar vincos e gravações
 Dosagem correta e alto grau de precisão 
Maior estabilidade do que outras formas 
 Forma de administrar fármacos insolúveis em água
 Reduzir percepção de sabores e odores desagradáveis 
 Possibilidade de introduzir revestimentos 
Possibilidade de controlar liberação de fármacos 
Resistência a choques e abrasões
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COMPRIMIDO
Efervescente:
Contém substâncias ácidas ou carbonatos;
Liberam Dióxido de Carbono em contato com a água;
Mastigável:
Sabor residual agradável;
Ideal para pessoas com dificuldade;
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COMPRIMIDO
Orodispersível:
Desintegração em contato com a mucosa ou a língua;
Ideais para pessoas com dificuldade de deglutição;
Indivíduos com gastrorrestrição;
Rápida ação;
Dispersíveis em água:
Devem ser diluídos antes da administração;
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CÁPSULA
Sólida;
Conteúdo no invólucro solúvel;
Dura ou mole;
Formado por gelatina ou amido;
Cores e formatos;
Conteúdo líquido, pastoso ou sólido; 
Permite administrar de substâncias nauseantes ou de sabor desagradável 
 Libertam rapidamente os medicamentos depois da ingestão 
 
Fácil de abrir, algumas pessoas com dificuldade para engolir cápsulas, abrem as cápsulas e retiram o pó e engolem ou misturam com líquido, fazendo com que muitas vezes seu efeito seja alterado. Possibilidade de adesão no esôfago.
 OBS: a cápsula pode ser ingerida depois de umedecê-la com água. Desta forma evita-se qualquer adesão na boca, garganta ou esôfago. Cápsula úmida (MOLHADA) desliza sendo rapidamente engolida
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COMPRIMIDOS E CÁPSULAS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA
Sólidos;
Preparação especial;
Não devem ser partidos;
Não devem ser mastigados;
Liberação modificada;
Geralmente mais caros;
Mais seguros e eficazes;
Protegem o princípio ativo;
Gastrorresistente;
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DRÁGEA
Sólida;
Superfície açucarada (disfarça gosto ruim);
Geralmente gastrorresistente;
As vezes descriminadas como “tabs”;
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PÓ E GRANULADO
Sólido;
Efervescente;
Aerossol:
Pó embalado sob pressão contendo gás propelente e ingredientes ativos;
Pó para injetáveis (Solução e suspensão);
Granulado:
Agregado sólido;
Seco;
Pó resistente ao manuseio;
PASTILHA
Gosto característico;
Base adocicada;
Desintegração lenta;
Ação local;
SUPOSITÓRIO:
Retal, vaginal, uretral;
Se dissolvem na temperatura corporal;
Usados quando há má adesão ou dificuldade de adm oral.
ÓVULO:
Uso vaginal;
Se dissolvem na temperatura corporal;
SUPOSITÓRIO E ÓVULO
Evita efeito de primeira passagem, 
fármacos instáveis no tubo digestivo,fármacos irritantes ao tubo digestivo, 
fármacos eméticos, 
impossibilidade de deglutição, 
pacientes pediátricos e/ou idosos, 
via mais confortável para o paciente
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OUTRAS FÓRMULAS SÓLIDAS
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Forma semissólida;
Fase lipofílica e lipofóbica;
Aplicação externa;
Pele e mucosas;
Tendência aquosa;
Velocidade de penetração sofre ação do ambiente;
CREME
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Forma semissólida;
 Preparações de consistência semissólidas, de aspecto homogêneo, para aplicação na pele ou em certas mucosas (nasal, vaginal, ocular, anal), com a finalidade de exercerem uma ação local ou de promoverem a penetração percutânea dos princípios medicamentosos.
Pomadas mantêm-se fixas no local de aplicação, devido a sua adesividade, são agentes hidratantes muito eficazes e possibilitam a máxima ação terapêutica do fármaco incorporado, se adaptam as cavidades mucosas e a superfície da pele;
Fecha os poros;
POMADA
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Forma semissólida;
Agente gelificante;
Dispersão coloidal;
Pode conter partículas sólidas;
Aquoso;
GEL
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Forma semissólida; 
“Pomada espessa”: grande quantidade de pó insolúvel.
Permanece no local após a aplicação, com pouca tendência de amolecer ou escorrer.
PASTA
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Forma líquida;
Produto final com uma única fase, de aspecto límpido. 
Solvente Maior quantidade; 
Soluto Menor quantidade; 
Contém uma ou mais substâncias ativas dissolvidas em água;
Podem conter adjuvantes farmacotécnicos para prover maior estabilidade (antioxidantes, conservantes) e/ou palatabilidade (edulcorantes, flavorizantes);
SOLUÇÃO
VANTAGENS: Rapidez de absorção no trato gastrointestinal (em relação às cápsulas e comprimidos); Facilidade de deglutição (adequado para idosos e crianças ); Homogeneidade na dose (melhor que suspensão independe de agitação); Flexibilidade de doses.
DESVANTAGENS: Dificuldade de acondicionamento e transporte; Apresentam menor estabilidade físico-química e microbiológica, do que as formas sólidas; 
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SOLUÇÃO
Cuidado com diabéticos;
Xarope tem alta viscosidade e teor de açúcar.
 Possibilidade de correção de sabor (efeito edulcorante ) 
 Boa conservação (formulação auto-preservante ) 
DESVANTAGENS Restrição de uso em diabéticos Engordativo
ELIXIR
VANTAGENS Adequado para fármacos insolúveis em água, mas solúveis em misturas hidroalcoólicas. 
DESVANTAGENS Menos doce e menos viscoso que os xaropes. Menos efetivo no mascaramento do sabor. Alta graduação alcóolica varia de 15 ou mais.
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SUSPENSÃO
Forma farmacêutica líquida com partículas sólidas dispersas em um veículo líquido, no qual as partículas não são solúveis. AGITE ANTES DE USAR.
Melhoram a estabilidade de fármacos instáveis na forma de solução mas estáveis na forma de suspensão;
Partículas insolúveis: menor contato do fármaco com solvente) (antibióticos);
Desvantagem:
Sistema instável: partículas sofrem sedimentação exigindo agitação para a uniformização das partículas antes do uso
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OUTRAS FORMAS
Desvantagem:
Sistema instável: partículas sofrem sedimentação exigindo agitação para a uniformização das partículas antes do uso
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LIBERAÇÃO MODIFICADA DE FÁRMACOS
Liberação imediata;
Liberação modificada;
Retardada;
Prolongada;
Influência do pH;
Influência da dieta;
Liberação imediata: Formulações nas quais a liberação do fármaco ocorre imediatamente após a administração, não havendo, portanto, qualquer controle da liberação. São formulações convencionais;
Liberação modificada:
Retardada: a liberação do fármaco ocorre em algum momento, após decorrido certo período de tempo da administração; 
Prolongada: a liberação do fármaco se mantém por um período de tempo mais prolongado após a administração, reduzindo, assim, a frequência de administração. 
concentração mínima efetiva (CME)
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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS – AULA 02
Régis Carlos Benvenutti
Biomédico
Farmacêutico
Especialista em Farmácia Clínica e Saúde Coletiva
Mestre em Ciências da Saúde
Determinada: 
Propriedades do fármaco (hidrossolúvel, lipossolubilidade, ionização);
Objetivos terapêuticos (início rápido de ação, restrição de acesso).
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Via enteral: Todas as vias que utilizam o trato gastrointestinal para introduzir o fármaco no organismo;
Via parenteral: Administrações que não utilizam o TGI. 
Podendo ser direta (EV, IM e SC); 
Indireta: (Tópica – Nasal – oftálmica- respiratória); 
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VIA ENTERAL
ORAL: 
VANTAGENS E DESVANTAGENS?!
VANTAGENS
Via mais comum;
Mais conveniente;
Fácil;
Segura (fácil retirada);
Medicamentos são de menor custo;
Liberação controlada, quando medicamentos de liberação modificada;
Bom controle do uso; Obediência terapêutica;
Podemos nos auto administrar;
DESVANTAGENS;
EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM;
Alteração de pH pode gerar má absorção, bem como da microbiota e das enzimas hepáticas;
Interação com Alimentos;
Efeito mais demorado;
Pessoas com problema de deglutição;
Pessoas com problemas gástricos;
Fármacos difíceis de engolir ou com gosto ruim
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VIA ENTERAL
SUBLINGUAL: 
VANTAGENS E DESVANTAGENS?!
VANTAGENS
Rápido acesso a rede vascular;
Sem efeito de primeira passagem;
Sem efeitos gastrointestinais agressivos;
DESVANTAGENS;
Maior custo; Tecnologia melhor;
Menor controle quando impulsividade;
Menor número de substâncias;
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VIA ENTERAL
RETAL 
VANTAGENS E DESVANTAGENS?!
A mucosa retal é fina e possui alguma vascularização.
Utilizada muito na constipação;
Diazepam e metronidazol são bem absorvidos nessa via;
VANTAGENS
Efeito local ou sistêmico.
Útil em pacientes em quadro emético ou incapazes de ingerir medicamentos por via oral;
Pacientes com problemas mentais ou demência;
Sem dor;
Sem irritação gástrica;
Baixo efeito de primeira passagem (não passa pelo estômago, apesar do fígado (reduz 50%);
Pacientes em coma ou convulsionando;
Em crianças;
DESVANTAGENS;
Maior custo;
Absorção lenta pelas poucas vilosidades nessa região;
Preconceito;
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VIA PARENTERAL
ENDOVENOSA OU INTRAVASCULAR:
 
VANTAGENS E DESVANTAGENS?!
VIA PERIGOSA:
Efeito imediato (emergência)
100% de biodisponibilidade (dispensa absorção)
Administração de grandes volumes
VANTAGENS: 
Garantia da dose e alvo;
Sem efeito de primeira passagem;
Melhor controle (geralmente paciente internado);
DESVANTAGENS:
Obesos (dificuldade de encontrar veias);
Não existe possibilidade de retorno em caso de erro;
Chance de infecção sistêmica;
Necessita de outra pessoa;
Exige treinamento;
Processos de assepsia;
Dor e lesões;
Invasivo;
Maior cuidado com alergias;
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VIA PARENTERAL
INTRAMUSCULAR:
 
VANTAGENS E DESVANTAGENS?!
Velocidade de absorção depende do fluxo sanguíneo
Local Injeção profunda, para que sejam ultrapassados pele e tecido subcutâneo
Efeito rápido;
VANTAGENS: 
Substâncias que não podem passar pelo TGI;
Músculo é muito vascularizado;
Maior tempo de ação que EV ou oral;
Existem medicamentos com liberação controlada por essa via;
Controle das aplicações;
DESVANTAGENS:
Reações de pele;
Necessita de outra pessoa;
Exige treinamento;
Processos de assepsia;
Depende da irrigação sanguínea;
Idade e situação muscular podem atrapalhar (muito magro ou idosos, por exemplo).
Dor e lesões;
Invasivo;
Maior cuidado com alergias;
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VIA PARENTERAL
SUBCUTÂNEA:
 
VANTAGENS E DESVANTAGENS?!
Depositária de formas farmacêuticas que liberam pequenas e constantes quantidades de fármaco durante certo período de tempo;
Utilizado para insulina e algumas vacinas;
Deve-se ter cuidado para não gerar necrose.
Pequenas quantidades!!!
 
Vantagens: 
Liberação lenta e contínua; 
Menor dor;
Auto aplicação;
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VIA TÓPICA
TRANSDÉRMICA OU TÓPICA:
 
VANTAGENS E DESVANTAGENS?!
Fármaco aplicado sobre a pele, que é absorvido pela circulação;
Cremes, adesivos de nicotina e anticoncepcionais.
Menor chance de esquecimento;
Reações de pele – Desvantagem;
Incômodo ou estética;
Vantagens:
Praticidade;
Sem efeito gastrointestinal;
Grande superfície corporal.
Sem efeito de primeira passagem;
Sem variável de absorção;
Menores efeitos colaterais(como gastrointestinais);
Menor chance de esquecer (adesivos);
Fácil interrupção do tratamento;
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VIA RESPIRATÓRIA/INALATÓRIA
 
VANTAGENS E DESVANTAGENS?!
Introdução direta na árvore brônquica;
Grande superfície de absorção (pulmonar);
Vantagens:
Início rápido;
Sem efeito de primeira passagem;
Absorção sistêmica.
Desvantagem: 
Tempo e recurso para equipamento;
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OUTRAS VIAS
Via intra-Articular: Para artrite, principalmente antiinflamatórios – porque essas pessoas já utilizam muitos AINES via oral;
Via intraperitoneal: Pesquisas científicas, alta absorção e rápida;
Intra tecal: Infecções agudas do SNC (entre as meninges);
Peridural ou epidural: Coluna, anestesia da cesárea;
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