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AULA 01 Introdução da Farmacotécnica Prof. Higor Cartaxo@JessicaJulioti @Cessetembro @higor_cartaxo •Aula 01: Introdução a Farmacotécnica •Aula 02: Formas Farmacêuticas, Formas Farmacêuticas Solidas e Semissólidas; •Aula 03: Formas Farmacêuticas Líquidas e Especiais/Diferenciadas; •Aula 04: Cálculos Farmacotécnicos; •Aula 05: Perguntas e Respostas FARMACOTÉCNICA Farmacologia (melhor via de administração do medicamento, sucesso terapêutico, a melhor forma de apresentação e, consequentemente, a técnica envolvida no preparo); Química Farmacêutica e a farmacognosia – têm relação direta com a produção de medicamento, uma vez que são responsáveis pela obtenção e desenvolvimento dos princípios ativos. INTRODUÇÃO A FARMACOTÉCNICA DEFINIÇÃO Farmacotécnica é enfim a ciência responsável pelo desenvolvimento e produção de medicamentos, levando-se em conta efeito terapêutico e a estabilidade desejados, condições de acondicionamento, transporte e armazenamento, bem como forma ideal de administração e dispensação. Fármaco: substância ativa, insumo farmacêutico para modificar um estado patológico em benefício da pessoa a qual se administra o medicamento; Medicamento: produto farmacêutico tecnicamente obtido, que contém um ou mais fármacos; Medicamento Magistral: medicamento preparado na farmácia cuja prescrição estabelece a composição, forma farmacêutica e a posologia. CONCEITOS E DEFINIÇÕES Medicamento Oficinal: é um medicamento preparado na farmácia, cuja fórmula está descrita nos compêndios oficiais; Especialidade Farmacêutica: produto farmacêutico industrializado que pode ser: • Medicamento de Referência: medicamento cuja patente expirou, podendo ser reformulado; CONCEITOS E DEFINIÇÕES • Medicamento Genérico: bioequivalente a um medicamento de referência; • Medicamento Similar: possui o mesmo princípio ativo, forma e dose do medicamento referência. CONCEITOS E DEFINIÇÕES Forma Farmacêutica: é a forma na qual o medicamento é apresentado, podendo ser líquida, sólida, semissólida ou gasosa. Fórmula farmacêutica: composição do medicamento, considerando a dose do fármaco e percentuais dos demais componentes. Dose: quantidade de fármaco suficiente para produzir efeito terapêutico ideal. Posologia: frequência com que uma dose é administrada para manter níveis plasmáticos terapêuticos. CONCEITOS E DEFINIÇÕES Quanto a Farmacografia: forma de prescrição oficinais, magistrais, e especialidades; Segundo o princípio ativo: alopáticos e homeopáticos; Quanto ao uso: externo e interno; CLASSIFICAÇÃO DOS MEDICAMENTOS Quanto à via de administração: oral, injetável, intramuscular, tópico, oftálmico, nasal, auricular, retal , vaginal; Quanto à forma física: líquido, plásticos ou semissólidos, sólidos, gasosos. CLASSIFICAÇÃO DOS MEDICAMENTOS Pesagem e/ou tomada de volume Trituração ou tamisação Caracteres organolépticos Ponto de fusão Avaliação do laudo de análise do fabricante/fornecedor OPERAÇÕES BÁSICAS CONTROLE DE QUALIDADE Adquirir matérias-primas de fornecedores confiáveis e qualificados, criando meios e critérios para este procedimento; Implementar e supervisionar o controle de qualidade de acordo com aspectos éticos e legais; RESPONSABILIDADES E ATRIBUIÇÕES DO FARMACÊUTICO RESPONSÁVEL TÉCNICO Avaliar prescrições médicas quanto a sua adequação, concentração, compatibilidades, posologia e via de administração; Estipular as condições adequadas de manipulação, conservação, transporte, dispensação e controle do produto; Elaborar procedimentos operacionais (POP´s), treinando e qualificando o pessoal responsável para que estes sejam seguidos com rigor; Fazer a manutenção dos arquivos informatizados de documentação correspondente a todas as etapas envolvidas no processo: laudos de compra, certificados de análise de fornecedores e controle de qualidade, relatórios de preparação de fórmulas, datas de entrada e saída, entre outras; Participar e viabilizar a participação de membros da equipe em programas de qualificação continuada em todas as áreas pertinentes à produção, incluindo: desenvolvimento de formulações, garantia e qualidade, farmacovigilância, informática, entre outras; Prestar atenção farmacêutica necessária aos pacientes, objetivando a administração correta dos produtos. Um receituário ou prescrição deve apresentar os seguintes requisitos: Identificação do médico, incluindo Identificação do paciente; Data; Legibilidade da receita e concordância dos termos segundo DCB; Dose do fármaco e indicação posológica. CONFERÊNCIA DE FÓRMULAS No que diz respeito às questões técnicas, a conferência da prescrição exigirá conhecimentos específicos relacionados a problemas de incompatibilidade, erro de dosagem. A pesagem de fármacos é um procedimento essencial; Princípio ativo no medicamento; Sem a garantia de uma proporção pré-definida e adequada do fármaco; O medicamento perde seu valor terapêutico e a farmácia perde sua credibilidade. PESAGEM Erros acidentais mais comuns no processo de pesagem: 1. Falha na interpretação ou conversão das unidades. Ex: miligramas(mg) por gramas(g). 2. Descuido na observância de fatores de conversão (Fc) sal-base(ex: fluoxetina base PM = 309.33; fluoxetina cloridrato PM = 345.79 Fc = 1.12 309.33/345.79 * 100 = 89.46% Fc = 100/89.5 = 1.12) 3. Descuido na observação dos fatores de correção relacionados à diluição aplicados a fármacos muito potentes (ex.: o hormônio T3 é convenientemente diluído geometricamente 1: 100, logo deve-se aplicar o fator 100) 4. Não observação de concentrações constantes nos laudos de qualidade emitidos pelos fornecedores (ex.: vitamina E 50% deve- se aplicar fator 2, no betacaroteno a 10% deve-se aplicar fator 10. 1. Acerto de prumo – nivelar; 2. Uso de recipientes leves ou compatíveis; 3. Tara da balança; 4. Tempo de estabilização de aproximadamente 15 minutos (para balanças eletrônicas). CUIDADOS NA PESAGEM Princípios ativos: responsáveis pela ação farmacodinâmica propriamente dita; Coadjuvantes: atuam na promoção da estabilidade ou biodisponibilidade; Veículos: em princípio são inertes e têm a função básica de veicular o fármaco, ou seja, conduzi-lo pela via de administração escolhida em sua devida proporção. COMPONENTES DE FORMULAÇÃO São componentes que integram os medicamentos com funções diversas. 1.1. Coadjuvantes terapêuticos: geralmente se visa efeito farmacodinâmico ou farmacocinético sinergismo, redução de efeitos adversos. Ex,.: carbidopa e ácido clavulânico, associados à levodopa e penicilina aumentam a meia-vida destes por inibição metabólica. COADJUVANTES FARMACÊUTICOS Alguns exemplos de coadjuvantes terapêuticos: queratolíticos, emolientes, promotores de penetração cutânea, os molhantes, os tampões, todos relacionados à eficácia de ação do fármaco. 1.2. Coadjuvantes Técnicos Possuem as mais variadas funções, podendo interferir nos aspectos químicos, físicos, físico-químicos e biológicos da formulação. Entre eles: estabilizantes químicos reduzem a susceptibilidade de um ou mais componentes da formulação a reações químicas adversas. No que diz respeito aos aspectos biológicos temos os coadjuvantes envolvidos na resistência do medicamento frente à contaminação microbiana e aqueles envolvidos nas propriedades organolépticas. 1.2.1. Estabilizantes Químicos: antioxidantes, quelantes, tamponantes, acidificantes e alcalinizantes. a) Antioxidantes: previnir oxidação do princípio ativo ou do medicamento como um todo: BHT, tocoferol, metabissulfito de sódio; b) Quelantes: evitam que catalisem um processo de oxidação. Ex.: EDTA, ácido cítrico, ácido tartárico; c) Tamponantes: são agentes que mantém o pH em uma faixa estreita ótima de estabilidade. Os principais sistema tampão são: citrato de sódio/ácido cítrico; fosfatos alcalinos, bicarbonatos/gás carbônico,etc; d) Acidificantes: têm a função de baixar o pH para um valor compatível e de maior estabilidade, especialmente frente à hidrólise. Podem ainda conferir um sabor ácido agradável, acidulantes. Ex.: ácido cítrico, ácido clorídrico, ácido tartárico, etc; e) Alcalinizantes: possuem a função de elevar o pH. Ex.: hidróxido de sódio, carbonato de sódio, citrato de sódio, amônia, trietanolamina, fosfato disódico. 1.2.2. Estabilizantes Físico-Químicos Os coadjuvantes técnicos deste grupo exercem mudanças quimicamente reversíveis na interação fármaco e veículo. Ionização, protonação, a solvatação, alteração da constante dielétrica, redução da tensão interfacial, efeitos de eletrólitos sobre o potencial zeta. Os principais coadjuvantes desta classe são: tensoativos (emulsificantes e molhantes), co-solventes e solventes, acidulantes, alcalinizantes, eletrólitos, floculantes e coagulantes. a) Tensoativos, emulsificantes e molhantes: agentes que diminuem a tensão interfacial entre duas fases de polaridades distintas. Os emulsificantes são tensoativos utilizados na estabilização de emulsões constituídos por líquidos imiscíveis. Ex.: lauril sulfato de sódio, álcool acetílico, cetiol, estaratos, ésteres de sorbitano., Tween. b) Alcalinizantes e acidificantes: além de garantir a estabilidade química, promovem estabilidade física por promoção da dissolução via ionização. c) Eletrólitos, coagulantes e floculantes: atuam sobre as cargas superficiais residuais de partículas sólidas ou amorfas, evitando a sedimentação. Ex.: complexos e sais metálicos, polímeros hidrófilos. 1.2.3. Estabilizantes Físicos são aqueles relacionados à estabilidade física do produto em processo, tais como doadores de consistência (viscosidade, espessantes e/ou agentes suspensores), agentes envolvidos na coesão do pó (aglutinantes) e os agentes de revestimento ou cobertura (plastificantes, formadores de películas, revestimento entérico e revestimento de açúcar). a) Viscosificantes, agentes suspensores e espessantes: diminuem a fluidez ou conferem consistência. Ex.: viscosificante - glicerina, propilenoglicol, trietanolamina; agentes suspensores – CMC, Carbopol, natrosol, bentonita, Veegum, caolin, ágar, goma guar, goma xantana; espessante – parafina, ceras, álccol estearílico, álcool cetílico, Lanette N, Polawax; b)Lubrificantes, deslizantes e antiaderentes: melhoram as características reológicas do pó, uniformizando o peso de comprimidos e cápsulas durante o processo de enchimento; c) Lubrificantes: estearato de magnésio, de cálcio, de zinco, o silicone, a parafina e o polietilenoglicol. Deslizantes – sílica coloidal, amido de milho e talco. Antiaderentes o estearato de magnésio e o talco; d) Aglutinantes: são utilizados para garantir a coesão de granulados e comprimidos. Ex.: gomas, ácido algínico, CMC, etilcelulose, povidona, gelatina; e) Agente de Cobertura: são agentes utilizados para revestir comprimidos ou cápsulas a fim de conferir a estes proteção adicional contra decomposição química ou sabores desagradáveis. Pode ser cobertura de açúcar (glicose líquida, sacarose), cobertura polimérica (hidroetilcelulose, metilcelulose, hidroxipropilcelulose, hidroxiproprilmetilcelulose) e revestimentos entéricos(etilcelulose, acetoftalato de celulose, goma laca 35%); f) Desagregantes: são usados em comprimidos para promover sua desintegração, facilitando a dispersão e absorção. Podem atuar por ter mecanismos: intumescimento (celulose, alginato de sódio, croscarmelose), por formação de canalículos (ex.: glicose, frutose, lactose, sacarose, maltose) e por efervescência (bicarbonato de sódio). 1.2.4. Estabilizantes Biológicos – são os coadjuvantes utilizados contra a proliferação microbiana. a) Conservantes antimicrobianos: evitam proliferação de microorganismos em geral (ex.: nipagin, nipazol, álcool benzílico, cloreto de benzalcônio, clorobutanol); b)Conservantes antifúngicos: utilizados na prevençaõ de crescimento de fungos. Exemplos: butilparbeno, etilparabeno, metilparabeno (Nipagin), propilparabeno (Nipazol), ácido benzóico, benzoato de sódio. 1.3. Agentes Corretivos Têm a função de modificar as propriedades organolépticas de cor, sabor e aroma. a) Corantes: amarelo de tartarazina, azul de metileno, urucum; b) Flavorizantes: menta, vanilina, essências de abacaxi, hortelã, morango; c) Edulcorantes: xarope, glicose, frutose, sorbitol, glicerina e adoçantes, como a sacarina, aspartame, ciclamato. 1.4. Veículos São agentes carreadores do fármaco. Devem ser inertes e inócuos. Têm a função de completar a forma de dosagem aumentando o volume, possibilitar a quantificação da dose certa de fármaco e permitir a administração do mesmo. a) Veículos em forma líquidas: água destilada, etanol, propilenoglicol, glicerina, óleos; b) Veículos em formas plásticas: são as bases tais como: géis, cremes, loções, pomadas, pastas, óleos diversos; c) Veículos em formas sólidas: são os excipientes e diluentes. c.1) Excipientes e Diluentes: conjunto de componentes que não são princípio ativo que compõem a fórmula. Função básica é a de complementar o peso de formas sólidas. Ex.: amido, talco, celulose microcristalina. d) Veículos em formas gasosas: os Propelentes teriam a função de veículo em formas gasosas, pois são agentes responsáveis pelo desenvolvimento da pressão necessária em um frasco de aerossol, permitindo a expulsão do produto quando a válvula é acionada. Ex.: CO2 e CFC´s como diclorofluorometano. @JessicaJulioti @Cessetembro @higor_cartaxo O conteúdo desse curso foi oferecido pelo Centro Educacional Sete de Setembro em parceria com o Professor Higor Cartaxo AULA 02 Formas Farmacêuticas, Formas Farmacêuticas Solidas e Semissólidas @JessicaJulioti @Cessetembro @higor_cartaxo Prof. Higor Cartaxo •Aula 01: Introdução a Farmacotécnica •Aula 02: Formas Farmacêuticas, Formas Farmacêuticas Solidas e Semissólidas; •Aula 03: Formas Farmacêuticas Líquidas e Especiais/Diferenciadas; •Aula 04: Cálculos Farmacotécnicos; •Aula 05: Perguntas e Respostas FARMACOTÉCNICA FORMA FARMACÊUTICA Medicamento disposto para seu uso imediato, e resultante da mistura de substancias adequadas e convenientes para determinada finalidade terapêutica; É o estado final que as substancias medicinais apresentam depois de submetidos a uma ou mais operações farmacêuticas executadas com a finalidade de facilitar e administrar, visando um melhor efeito terapêutico. FORMA FARMACÊUTICA Os medicamentos não são administrados no seu estado puro ou natural aos pacientes, mas sim como parte de uma formulação, ao lado de uma ou mais substâncias (Adjuvantes (Coadjuvantes), Veículo ou Excipiente) que desempenham várias funções farmacêuticas. Os adjuvantes farmacêuticos tem por finalidade solubilizar, suspender, espessar, diluir, emulsionar, estabilizar, preservar, colorir e melhorar o sabor da mistura final, a fim de fornecer uma forma farmacêutica agradável e eficiente. Podem existir várias formas farmacêuticas de um determinado princípio ativo. Os Motivos são: • Proteger a substância durante o percurso pelo organismo; • Garantir a presença no local de ação; • Facilitar a ingestão da substância ativa; Influenciam na Escolha: • Vias de Administração • Velocidade (Tempo) de Ação • Tipos de paciente É a descrição quantitativa e qualitativa dos componentes que fazem parte da forma farmacêutica. Fórmulas Oficinais • São aquelas cuja fórmula e técnica se encontram inscritas e descritas na Farmacopéia. Fórmulas Magistrais • São aquelas cuja fórmula é da autoria do clínico, e que o farmacêutico prepara seguindo essas prescrições. Fórmulas Especializadas (Especialidades Farmacêuticas) • São aquelas que se encontram já preparadas e embaladas, e que se apresentam sob um nome de fantasia ou sob uma denominação da substância ativa que entra na sua composição. São normalmentepreparadas por laboratórios farmacêuticos. Substância Ativa • representa o componente da formulação responsável pelas ações farmacológicas. No caso de haver mais de uma substância ativa, teremos: Base: • É a substância ativa com maior atividade farmacológica, quer pela sua potência, quer pelo seu volume. PRINCÍPIO ATIVO Adjuvante (Coadjuvante) Terapêutico: • Outra (s) Substância (s) Ativa (s) que complementam a ação da base. Sinergismo • Ação de uma droga na promoção ou no aumento da efetividade de uma outra droga. Capaz de aumentar em até 40% o efeito analgésico de substâncias associadas. Substâncias que suas propriedades visam estabilizar, conservar, espessar o meio e favorecer a dissolução. Visa também corrigir o produto final em suas propriedades organolépticas (CORRETIVO). • Edulcorantes; • Aromatizantes e Flavorizantes; • Corantes. ADJUVANTE TÉCNICO Todo componente de uma formulação que serve para dissolver, suspender ou misturar-se homogeneamente com outros ingredientes para facilitar sua administração ou tornar possível sua confecção. VEÍCULO : • Diz respeito a parte líquida da formulação na qual estão dissolvidos os demais componentes EXCIPIENTE : • Ingrediente inerte, SÓLIDO, que misturado ao princípio ativo, servem para dar volume e peso ao medicamento. VEÍCULO OU EXCIPIENTE Sólidas • Cápsulas, Comprimidos (orais e vaginais), Drágeas, Hóstias, Implantes, Óvulos, Papéis, Pérolas, Pílulas, Pós, Supositórios. Pastosas • Cataplasma, Cremes, Pastas, Pomadas, Unguentos. QUANTO A FORMA FÍSICA Líquidas • Suspensões, Emulsões, Xaropes, Enemas, Óleos medicinais, Alcoolatos, Alcoolaturas, Colutório, Linimentos, Poções, Tinturas. Gasosas • inalantes. Especiais • São aquelas formas farmacêuticas que, ou podem se apresentar em mais do que uma forma física, ou se encontram num estado da matéria diferente dos anteriores. FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS Formas farmacêuticas sólidas contendo princípios ativos normalmente preparados com auxilio de adjuvantes farmacêuticos adequados. Os comprimidos podem variar em tamanho, forma, peso, dureza, espessura, características de desintegração e em outros aspectos, dependendo do uso a que se destinam e do método de fabricação A maioria dos comprimidos é administrada pela via oral, também são destinados à administração sublingual, bucal ou vaginal. COMPRIMIDOS Vantagens • Elegância na apresentação, fácil uso, portáveis • Maior estabilidade em relação as outras formas • Maior facilidade em administrar fármacos insolúveis em água • Menor sensação de sabores e odores desagradáveis Desvantagens • Podem provocar irritação na mucosa gástrica • Favorece a formação de complexos com os alimentos Comprimidos não revestidos: • Possuem camada única, ou múltiplas camadas dispostas concentricamente ou paralelamente. Os primeiros resultam de uma única compressão e os segundos de compressões sucessivas efetuadas com partículas de diferentes composições. DRÁGEAS - Comprimidos revestidos e drágeas: • São recobertos por uma ou mais camadas constituídas por misturas de substâncias diversas, como resinas naturais. As substâncias utilizadas para o revestimento são geralmente aplicadas sob a forma de solução ou de suspensão em condições que favoreçam a evaporação do veículo. Drágea : • Forma farmacêutica sólida cujo o núcleo é um comprimido que passou por um processo de revestimento com açúcar e corante. Comprimidos de liberação Controlada ou modificada: • São formas farmacêuticas que não liberam imediatamente todo o fármaco, fazendo-o de forma gradual e contínua em diferentes tempos e locais; • são formulados para uma liberação lenta e gradual, controlando a velocidade de absorção durante um determinado período de tempo. • São preparados com adjuvantes especiais ou por processos particulares, ou recorrendo aos dois meios, simultaneamente, de modo a mundificar- lhes a velocidade ou o local de liberação do ou dos princípios ativos. Siglas nos Medicamentos • CR: Liberação Controlada, DEPOT: Ação Prolongada, DL: Desagregação Lenta, DURILES: Desintegração Equilibrada , L: Lenta, LP: Liberação Prolongada, OROS: Sistema Oral de Liberação Osmótica, REPETABS: Tablete Duplo de Repetição, RETARD: Ação Retardada, SPANDETS: Comprimido Especial de Liberação Controlada, SR: Liberação Lenta. COMPRIMIDOS LIBERAÇÃO CONTROLADA Tipos: Liberação Sustentada • manter constante a concentração plasmática do fármaco por um período, geralmente, de 8 a 12 horas, intervalo de tempo maior que a forma convencional Liberação Retardada (Revestimento entérico) • As formas de liberação retardada prolongam o período de latência, ou seja, o intervalo de tempo entre a administração e a detecção do fármaco na corrente sanguínea. 1) proteger a mucosa gástrica da ação irritante do fármaco; 2) proteger o fármaco da destruição pelo suco gástrico; 3) proteger fármacos melhor absorvidos em regiões definidas do intestino. Liberação repetida • Possibilitam a manutenção do efeito terapêutico por um maior período de tempo em relação a forma convencional, substituindo uma nova administração do fármaco . • ocorre a liberação de uma dose individual logo após a sua administração, que se apresenta na camada mais externa do comprimido, e uma segunda ou terceira doses liberadas de 4 a 6 horas após a ingestão Liberação Prolongada • São disponibilizadas duas doses do fármaco, a primeira, chamada de dose inicial de liberação imediata, necessária para produzir o efeito farmacológico desejado sem causar danos ao organismo. A segunda, chamada dose de manutenção, é liberada de modo gradual, com a finalidade de prolongar a extensão da resposta farmacológica Comprimido Tamponado • Comprimido revestido por uma película protetora de hidróxido de alumínio ou hidróxido de magnésio, permitindo a utilização deste medicamento por pessoas que sofram de gastrite ou úlcera. Comprimidos Efervescentes • Comprimido não revestido em cuja composição existe geralmente um ácido e um carbonato ou bicarbonato capaz de reagir rapidamente em presença de água libertando gás carbônico. Destina-se a ser dissolvido ou disperso em água antes da administração. COMPRIMIDOS - TIPOS Comprimidos Mastigável e Sublingual • Na maioria das vezes não são revestidos; • A sua forma é estabelecida de tal modo que vai permitir a liberação lenta e uma ação local ou libertação e absorção por via sublingual ou pelas paredes da cavidade bucal; • Desintegram suavemente na boca com ou sem mastigação, sendo preparados por granulação úmida e compressão, utilizando-se graus mínimos de dureza. Comprimido Vaginal • Forma farmacêutica destinada à aplicação no canal vaginal; • A libertação do princípio ativo é feita por desagregação do veículo que é constituído por um pó higroscópico. São preparações de consistência sólida, constituídas por um invólucro duro ou mole, de forma e capacidade variáveis, que contêm uma quantidade de princípio ativo que normalmente se usa de uma só vez. Tem forma cilíndrica ou ovóide e é formado por duas partes que se encaixam, que devem ser soldadas e, se destinam a conter substâncias medicinais sólidas, pastosas ou líquidas. CÁPSULAS Geralmente o invólucro é feito de gelatina (cápsula dura) ou de gelatina adicionada de emolientes como glicerina e sorbitol (cápsula mole ou elástica), este pode ainda ser opaco ou transparente e corado ou incolor. As cápsulas gelatinosas podem ser administradas por vias diferentes da bucal preparando -se cápsulas para aplicação retal, nasal e vaginal. Vantagens • libertam, rapidamente os medicamentos depois da ingestão • mais fácil deglutição do que os comprimidos • Possibilidade de desenvolvimento de Liberação Controlada Desvantagens • por ser de fácil abertura, algumas pessoas com dificuldade para engolir cápsulas, acabam retirando o pó eengolindo, fazendo com que muitas vezes seu efeito seja alterado. Cápsulas Duras • São constituídas por duas partes cilíndricas, arredondadas nos extremos, apresentando diâmetros e comprimentos diferentes. A parte mais comprida serve para adicionar as substâncias medicamentosas, e a outra atua como uma espécie de tampa na qual se encaixa a primeira. O ajustamento das duas metades consegue-se por simples ação mecânica, podendo proceder-se à colagem das duas porções, mediante o emprego de soluções de gelatina ou goma arábica. • As cápsulas gelatinosas duras são consideradas, atualmente, uma das melhores formas para acondicionar substâncias medicamentosas, pois protegem contra a ação da luz, do ar e da umidade, além disso, são facilmente administradas; possibilitam em alguns casos a associação de substâncias normalmente incompatíveis; impedem que se notam o sabor e o odor desagradável dos fármacos; preparadas facilmente e com grande precisão de dosagem (+ ou – 1%); ocupam pequeno volume; conservam-se bem e a sua apresentação é atraente. Cápsulas Moles • O invólucro é mais espesso que o das cápsulas duras. É constituído por uma só parte que pode apresentar variadas formas. • Geralmente os invólucros são formados, cheios e fechados durante um único ciclo de fabricação e na sua composição pode, às vezes, figurar uma substância ativa. • Líquidos podem ser incluídos diretamente, sólidos são normalmente dissolvidos ou dispersos em excipientes apropriados para obter uma solução ou dispersão de consistência pastosa. Cápsulas gastro-resistentes • Podem ser duras ou moles. • São preparadas com um invólucro que resiste à ação do suco gástrico, sendo de queratina, quitina ou glúten. São múltiplas as razões de preparo • O princípio ativo não deve ser digerido nem degradado no estômago • A substância medicamentosa só deve produzir o seu efeito máximo no duodeno ou no jejuno. Cápsulas de liberação modificada • Também podem ser dura ou mole. Seu conteúdo, ou invólucro, ou ambos, contêm adjuvantes ou são preparados de tal modo que são susceptíveis de modificar a velocidade ou o lugar de liberação de substâncias medicamentosas. São preparações farmacêuticas pequenas de consistência firme, sensivelmente esférica, e que se destinam a serem deglutidas sem mastigar; Seu peso varia entre 0,1 e 0,5g; Podem ser Gastro-solúvel ou Gastro-resistente. PÍLULAS Vantagens • Mascaram o cheiro e sabor desagradável; • Resistentes às alterações pela luz, umidade e ar; • Podem ser revestidas para proteção dos agentes medicinais, para promover desagregação no suco entérico. A especialidade médica que mais a utiliza é a ginecologia; São administradas por via oral. São constituídos por substâncias medicamentosas associadas a açúcar e/ou adjuvantes, cujo conjunto tem aspecto homogêneo; São preparados umedecendo-se o pó ou mistura de pós desejada, e passando a massa umedecida por uma tela para que produza os grânulos no tamanho desejado; Podem ser revestidos ou efervescentes. GRÂNULOS Vantagens • Os grãos constituintes não aderem entre si; • Mais agradáveis de ingerir que os pós; • A posologia é facilmente mantida; • Podem ser envolvidos com revestimentos protetores, ao contrário dos pós. As especialidades médicas que mais a utilizam são: a gastroenterologia e a cardiologia; São administrados por via oral. Mistura de fármacos e/ou substâncias químicas finamente divididas e na forma seca; Obtidos por pulverização de substâncias dessecadas à mais baixa temperatura possível não devendo ultrapassar os 45ºC. PÓS Pós para administração oral • São geralmente administrados com ou em água ou outro líquido apropriado. Podem também ser deglutidos diretamente. Apresentam-se em embalagens unitárias, quer como preparações multi dose. Pós-efervescentes • Apresentam-se como os anteriores, porém contêm em sua formulação substâncias ácidas e carbonatos ou bicarbonatos (básicos) que reagem rapidamente na presença de água liberando dióxido de carbono. TIPOS Pó para aplicação local • São isentos de aglomeráveis palpáveis de partículas. Quando se destinar especificamente a ser aplicado em ferida aberta extensa ou em pele gravemente afetada, a preparação deve ser estéril. Pó para preparação de medicamentos • Parenterais, Suspensão, Solução Vantagens • Possui maior absorção gastro-intestinal • Diminui o risco de irritações (Uso tópico) Desvantagens • Decomposição de materiais higroscópicos, deliqüescentes ou aromáticos, • Custos elevados na fabricação de doses uniformes e individuais. As especialidades médicas que mais utilizam são a pediatria e a geriatria. -Balança analítica -Phmetro -Espátula de Inox -Vidro de relógio -Bastão de vidro -Cálice graduado -Gral com pistilo -Bicarbonato de sódio -Carbonato de sódio -Benzoato de sódio -Sacarina -Aroma de abacaxi MATERIAL NECESSÁRIO: DESCRIÇÃO DAS ATIVIDADES/ AÇÕES Formulação de pó efervescente Bicarbonato de sódio............. 462mg/g Carbonato de sódio................90mg/g Ácido cítrico..........................438mg/g Benzoato de sódio.................1 mg/g Sacarina.................................1mg/g Aroma Abacaxi qsp...............1g Quantidade a ser preparada: 15g F.S.A. 1. Pesar as matérias-primas separadamente em vidro de relógio; 2. Em um grau iniciar triturando a sacarina, o Benzoato de sódio e posteriormente adicionar o Ácido cítrico efetivando nova trituração; 3. Em outro grau triturar o Bicarbonato de sódio e o Carbonato de sódio e após pulverização transferir para o grau contendo os demais componentes da formulação; 4. Adicionar o Aroma abacaxi e efetivar uma nova trituração até obter um pó homogêneo; 5. Após mistura dos pós, pesar para o sachet a quantidade de 5g; 6. Após fazer teste de dissolução, sabor em um copo de água mineral e verificar o Ph; 7. Rotular os demais sachet. TÉCNICA DE PREPARAÇÃO São formas farmacêuticas destinadas à inserção em orifícios corporais nos quais, amolecem, se dissolvem e exercem efeitos sistêmicos ou localizados; São preparações farmacêuticas sólidas com formato adequado para introdução no reto, devendo fundir à temperatura do organismo ou dispersar em meio aquoso; SUPOSITÓRIOS Efeito Local • Anti-hemorroidas, Laxativos, fármacos adstringente, desinfetantes, anestésicos, anti-inflamatório. Efeito Sistêmico • Analgésicos, Antirreumáticos, Espasmódicos, Antiasmáticos, Expectorantes, Antieméticos, Antigripais USOS Substituem as preparações que se administram por via gastrointestinal • fármacos irritantes, nauseosos, com cheiro e sabor desagradável Há diversos princípios ativos que são melhor absorvidos por via retal do que por via oral • Sais de cálcio, vitamina D, meticilina. Substituem medicações parenterais, hipodérmicas e intramusculares • Quando os fármacos determinam reações locais ou quando influenciam no metabolismo muscular. Substituem a administração endovenosa quando esta for arriscada, ou o doente não tolerar injeções. Desvantagem • Desconforto terapêutico As especialidades médicas que mais utilizam os supositórios são a pediatria e a geriatria; São preparações farmacêuticas sólidas, como formato adequado, para a aplicação vaginal; devendo dispersar ou fundir à temperatura do organismo; São preparações de forma ovóide com consistência sólida, destinadas à serem introduzidos na vagina; São obtidos por incorporação de princípios medicamentosos em excipientes hidrodispersíveis, como a glicerina gelatinada, e menos vezes em excipientes lipofílicos. ÓVULOS Efeito Local • Fármacos Adstringentes e Anti-infecciosos Desvantagens • Pode ocorrer irritação na mucosa vaginal; • Pode ocorrer absorção de substâncias que deveriam agir apenas no local de aplicação e o mesmo passa a agir sistematicamente USOS São preparações farmacêuticas sólidas, de formatovariados, contendo substâncias aromatizantes, destinadas a dissolverem lentamente na cavidade oral sendo de uso local ou sistêmicos; São formas sólidas destinadas a se dissolverem lentamente na boca, constituída por grande quantidade de açúcar e mucilagens associadas a princípios medicamentosos. PASTILHAS Pastilhas Duras • Destinada a se dissolver na cavidade bucal, compreendendo pelo menos um princípio ativo, caracterizada em que ela compreende, por outro lado, pelo menos um agente matricial permitindo retardar a liberação do ou dos princípios ativos que permanece, então, em contato prolongado com a esfera bucofaríngea, o tempo de dissolução na cavidade bucal sendo de, pelo menos, 15 minutos. TIPOS Pastilhas Gomosa Usos • Tratamento Local e Sistêmico; • A especialidades médicas que mais utiliza as pastilhas é a Pediatria e Geriatria. FORMAS FARMACÊUTICAS SEMI-SÓLIDAS @Cessetembro São preparações de consistência semi-sólidas, de aspecto homogêneo, destinadas a serem aplicadas na pele ou em certas mucosas, com a finalidade de exercerem uma ação local ou de promoverem a penetração percutânea dos princípios medicamentosos; As pomadas mantêm-se fixas no local de aplicação, devido a sua adesividade, são agentes hidratantes muito eficazes e possibilitam a máxima ação terapêutica do fármaco incorporado, se adaptam as cavidades mucosas e a superfície da pele. POMADAS @Cessetembro É contra indicada em lesões agudas porque determinam uma oclusão da pele e acabam diminuindo as trocas gasosas cutâneas, acentuando o processo inflamatório. Pomadas propriamente ditas • São constituídas por um excipiente de fase única no qual podem ser dispersas as substâncias líquidas ou sólidas; • O veículo é constituído por excipientes lipofílicos, sendo uma pomada gordurosa. Pomadas hidrófobas • Os excipientes mais vulgarmente utilizados são a vaselina, parafina, óleos vegetais ou gorduras animais. TIPOS Pomadas absorventes de água • Os excipientes são os de uma pomada hidrófoba nos quais são incorporados emulsionantes do tipo água – óleo, tais como a lanolina, álcoois de lanolina, ésteres de sorbitano, monoglicerídeos e álcoois gordos Pomadas hidrófilas • Preparações cujos excipientes são miscíveis com água, como o polietilenoglicóis. A principal via de administração é a Tópica; As especialidades médicas que mais as utilizam é a dermatologia, oftalmologia. Pomadas de aplicação vaginal • São pomadas mais ácidas, devido ao fato de o pH vaginal ser bem menor, nos casos normais, que o pH cutâneo. USOS Pomadas oftálmicas • São preparações semi-sólidas, estéreis, destinadas a ser aplicadas nas conjuntivas; • Contêm uma ou várias substâncias medicamentosas dissolvidas ou dispersas em excipiente apropriado, isentos de propriedades irritantes para as conjuntivas. São emulsões semi-sólidas contendo substância medicamentosa, dissolvida ou suspensa na fase aquosa ou oleosa. A maioria dos cremes são emulsões de óleo em água, embora se preparem numerosos cremes de água em óleo. Na preparação de um creme (Água/Óleo ou Óleo/Água) a escolha do emulgente é extremamente importante, pois o equilíbrio hidrófilo - lipófilo é uma propriedade aditiva, podendo eleger dois ou mais emulsivos de sinal contrário, desde que a mistura proporcione o EHL adequado a emulsão água/óleo ou óleo/água. POMADA CREMOSA OU CREMES @Cessetembro Os cremes óleo/água de emulgente de ânion ativo, apresentam geralmente elevado poder de penetração na pele; tem propriedades umectantes que lhes permitem atravessar a barreira lipídica cutânea que emulsionam. Já os de emulgentes tensoativos não iônicos possuem uma penetração mais difícil e fraca poder umectante; Os cremes água/óleo são menos penetrantes, possuem ação endodérmica ou epidérmica usados como protetores cutâneos, e com o seu alto teor de água não são desidratantes e espalham-se facilmente na pele, não são bem tolerados pela epiderme, são emolientes, muito utilizados como veículos para fármacos antissépticos e parasiticidas. A desvantagem é que possuem efeitos mais lentos e intensos que as pomadas; Administração Tópica; As especialidades médicas que mais utiliza os Cremes são a Dermatologia e Ginecologia. CREMES Os géis são definidos como sistemas semi-sólidos composto por dispersões de pequenas partículas inorgânicas ou de grandes moléculas orgânicas, encerradas por um líquido; Os géis nos quais as macromoléculas se distribuem por todo o líquido, de tal maneira que não há ligações aparentes entre elas e o líquido, são conhecidos como géis monofásicos; Os géis são considerados dispersões coloidais porque contêm partículas de dimensão coloidal. POMADA GELEIA OU GEL Géis hidrófobos (óleo gel) • São aqueles cujos excipientes são constituídos habitualmente por parafina líquida adicionada de compostos polietilênicos, por óleos gordos gelificados pelo óxido de silício coloidal ou por sabões de alumínio ou de zinco. Géis hidrófilos (hidrogel) • São aqueles cujos excipientes são habitualmente a água, a glicerina e o propilenoglicol gelificados com auxílio de agentes geleficantes apropriados, como o amido, os derivados de celulose, os polímeros carboxivilínicos e os silicatos de magnésio-alumínio. TIPOS Administração Tópica; A especialidade médica que mais utiliza os Géis é a Dermatologia. GEL São preparações de aplicação cutânea que contém apreciável quantidade de substâncias pulverulentas; A presença de elevadas concentrações de pós, torna as pastas completamente diferentes das pomadas propriamente ditas, pois apresentam um ligeiro efeito secante, absorvendo os exsudados cutâneos, o que se deve à adsorção ou à capilaridade, não causando congestão dos tecidos, como sucede com as pomadas; Os dermatologistas receitam-nos em doenças da pele que haja tendência para a formação de crosta ou de vesículas. POMADA PASTOSA OU PASTA As pastas são utilizadas para ações estritamente epidérmicas, já que o poder de penetração dos fármacos que transportam é diminuto, são especialmente empregadas como veículo de fármacos anti-sépticos e adstringentes; Podem também ser administradas em superfícies úmidas ou molhadas. PASTAS De acordo com os excipientes utilizados em sua preparação, as pastas podem ser divididas em dois grupos principais: Pastas preparadas com excipientes hidrófilos: • geles de pectina, de gelatina glicerinada, etc.; Pastas preparadas com excipientes gordurosos: • vaselina, parafina líquida, lanolina, ceras, banhas, etc... Vantagens • Podem ser aplicadas tanto em superfícies úmidas quanto molhadas, já que apresentam poder de absorver secreções, atuam como descongestionante, e apresentam ação refrescante, pois há evaporação dos constituintes líquidos da pasta. Desvantagem • Menor atividade terapêutica, se comparada com as pomadas; • A especialidade médica que mais utiliza as Pastas é a Dermatologia. São formas farmacêuticas constituídas por massas moles e úmidas de matérias sólidas, podendo veicular substâncias medicamentosas; Podem apresentar diversos efeitos quando aplicadas sobre a superfície cutânea; A vantagem da cataplasma é que ele apresenta capacidade absorvente; A desvantagem é a grande possibilidade de contaminação por microorganismos. CATAPLASMAS São pomadas mais resistentes que contém, além da base, uma resina; São utilizados quando se pretende um maior tempo de atuação e um efeito de proteção nas superfícies externas sem elasticidade; A vantagem é que o unguento sofre menos alterações que as pomadas, além de conferir uma consistência maior. POMADA RESINOSA OU UNGUENTO Forma farmacêutica semi-sólida para aplicação externa. Consiste de uma base adesiva contendo um ou mais princípios ativos distribuídos em uma camada uniforme num suporte apropriado feito de material sintético ou natural. Destinado a manter o princípioativo em contato com a pele, atuando como protetor ou como agente queratolíticos; Formas farmacêuticas de consistência firme que amolecem quando em contato com a superfície cutânea. Então, originam uma massa plástica e adesiva que pode apresentar tão somente uma ação protetora como também uma função terapêutica; EMPLASTROS Emprega-se com fim de proteção ou como excipiente de princípios ativos que podem desempenhar suas funções na pele; Contêm: compostos de chumbo, cera, azeite, gorduras semi-sólidas e água; Os emplastros diferem das pomadas, pela finalidade terapêutica a que se destinam; Emplastros epidérmico • Ação protetora ou anti-séptica (emplastros adesivos, de mostarda); Emplastros endodérmicos • Provocam um efeito sedativo, estimulante, adstringente (emplastros de beladona, de chumbo, de ceras); Emplastros diadérmicos • Ação sistemática. Quanto à forma de apresentação dos emplastros, divide-se em dois grupos: • Emplastros propriamente ditos: os que se apresentam em cilindros podendo a massa adesivo estar ligada a materiais elásticos; • Esparadrapo: preparações constituídas por tecidos espessos de algodão, pelica, recobertos numa das faces por um material plástico. @JessicaJulioti @Cessetembro @higor_cartaxo O conteúdo desse curso foi oferecido pelo Centro Educacional Sete de Setembro em parceria com o Professor Higor Cartaxo AULA 03 Formas Farmacêuticas Líquidas e Especiais/Diferenciadas Prof. Higor Cartaxo@JessicaJulioti @Cessetembro @higor_cartaxo •Aula 01: Introdução a Farmacotécnica •Aula 02: Formas Farmacêuticas, Formas Farmacêuticas Solidas e Semissólidas; •Aula 03: Formas Farmacêuticas Líquidas e Especiais/Diferenciadas; •Aula 04: Cálculos Farmacotécnicos; •Aula 05: Perguntas e Respostas FARMACOTÉCNICA FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS Forma farmacêutica líquida que contém partículas sólidas dispersas em um veículo líquido, no qual as partículas não são solúveis; As suspensões são preparações geralmente líquidas, constituídas de um ou vários princípios sólidos sob a forma de finas partículas em meio dispersante; SUSPENSÕES As suspensões são muito utilizadas por via oral e também suspensões para administração parenteral; Além das suspensões líquidas prontas, existem granulados ou pós apresentados em saches, possibilitando a obtenção fácil. SUSPENSÕES Vantagens: • Melhoram a estabilidade de fármacos instáveis na forma de solução mas estáveis na forma de suspensão (sal solúvel x forma livre) (partículas insolúveis: menor contato do fármaco com solvente) (antibióticos); partículas insolúveis têm menor capacidade de entrar em contato com as papilas gustativas do que o fármaco em solução Exemplo: cloranfenicol solução é amargo; palmitato de cloranfenicol suspensão é insípido; Forma farmacêutica líquida de fácil deglutição e indicada para crianças e idosos que têm dificuldade de deglutir cápsulas e comprimidos. Vantagens (continuação): • Permite ajuste de dose pelo volume a ser administrado; • Possibilidade de injeções intramusculares para liberação lenta e ação prolongada; • Possibilidade de adição de edulcorantes, flavorizantes e corantes que melhoram a palatabilidade e os aspectos visuais das suspensões. Desvantagens: • partículas sofrem sedimentação (força da gravidade), exigindo agitação para a uniformização das partículas antes do uso. SUSPENSÕES ORAIS(Enteral) • Os fármacos devem sofrer dissolução nos fluídos no trato gastrintestinal formando soluções que são absorvidas no intestino. • É uma forma de apresentação que deixada em repouso deixa visível partículas misturadas no líquido ou depositadas no fundo do frasco. TIPOS Antes da administração, o frasco com a suspensão deve ser bem agitado para que as partículas se misturem com o líquido; A suspensão pode vir pronta da fábrica ou pode trazer apenas o frasco com o pó e instruções para a sua preparação (Extemporâneas); Medicamentos dispensados na forma de pó seco que devem ser reconstituídos com água e agitados antes do uso. Indicação • fármacos instáveis em solução e suspensão, estáveis na forma de pó. Vantagens • mantém a estabilidade do fármaco até o momento do uso. Após reconstituição com água a suspensão é estável por alguns dias (10 a 15 dias), que é o tempo necessário para o tratamento do paciente. Suspensões extemporâneas Uso oral: • 2 frascos, um contendo o pó seco e o outro o veículo (água); • Acrescentar o veículo no volume correto e agitar antes do uso; • Exemplos Comerciais: Amoxil® (amoxacilina), Keflex® (cefalexina), Omnipen® (ampicilina) Suspensões extemporâneas Injetável: • Frasco contendo pós seco para resuspensão e ampola com água estéril para injeção; • Esterilização do pó pode ser feita por radiação ionizante; • Exemplos: Penicilina V + Procaína, Bezetacil®. Suspensões Injetáveis(Parenteral) • Estéreis com partículas entre 1-10μm. • Veículos: água (fármacos lipofílicos) e óleo vegetal (fármacos hidrossolúveis) Vantagens • partículas do fármaco têm dissolução lenta e ação prolongada, Desvantagem • injeção dolorida (depósito). TIPOS A suspensão pode vir pronta da fábrica ou pode trazer o frasco com o pó, diluente e instruções para a sua preparação; Antes da administração, o frasco com a suspensão deve ser bem agitado para que as partículas se misturem com o líquido. Suspensões Tópicas • Partículas com tamanho entre 1-10μm (pequenas) para evita sensação de aspereza Ação sobre a pele: • Protetora (formação de filme protetor sobre a pele); • Secante (partículas podem absorver secreções cutâneos). Suspensões Oftálmicas • Estéreis, partículas com tamanho entre 1-10μm (pequenas) evita- se a sensação de areia nos olhos. Vantagens • Ação prolongada Soluções • São misturas homogêneas de duas ou mais substâncias, resultando em um produto final com uma única fase, de aspecto límpido. Solvente Maior quantidade Soluto Menor quantidade Contém uma ou mais substâncias ativas dissolvidas em água ou em um sistema água-co-solvente. Podem conter adjuvantes farmacotécnicos para prover maior estabilidade (antioxidantes, conservantes) e ou palatabilidade (edulcorantes, flavorizantes ). Tipos de soluções: • Sólido em Líquido • Líquido em Líquido Vantagens • Rapidez de absorção no trato gastrointestinal (em relação às cápsulas e comprimidos); • Homogeneidade na dose (melhor que suspensão independe de agitação); Desvantagens • Apresentam menor estabilidade físico-química e microbiológica, do que as formas sólidas; • A solubilização realça o sabor do fármaco, para princípios ativos com sabor desagradável. SACARÓLEOS LÍQUIDOS – XAROPE São preparações farmacêuticas aquosas e límpidas que contêm um açúcar, como a sacarose em concentrações próxima da saturação, formando uma solução hipertônica. Forma farmacêutica líquida resultante da mistura de água e açúcar, podendo conter também flavorizantes/aromatizantes(morango, framboesa). Preparação aquosa contendo açúcares que lhe dá uma consistência própria, assegura a sua conservação e mascara as características organolépticas desagradáveis de eventuais princípios ativos nelas contido. Pode-se distinguir dois grandes grupos de xaropes: Xaropes Simples • aqueles que apresentam em sua constituição apenas açúcar e água. Servem em geral como veículos para substâncias medicamentosas. Xaropes medicamentosos • são os que contêm já algum fármaco incluído Vantagens • Possibilidade de correção de sabor (efeito edulcorante); • Boa conservação (formulação auto-preservante). Desvantagens • Restrição de uso em diabéticos. XAROPE São soluções alcóolicas medicamentosas edulcoradas com sacarina ou glicóis; Apresentam-se claras, edulcoradas e flavorizadas. ELIXIR Vantagens • Adequado para fármacos insolúveis em água, mas solúveis em misturas hidroalcoólicas.Desvantagens • Menos doce e menos viscoso que os xaropes. • Alta graduação alcóolica varia de 15 a 50%. São formas farmacêutica para uso oral edulcorada isenta de sacarose, podendo ser soluções ou dispersões farmacêuticas; Também conhecido como “ Xarope sem Açúcar ou Xarope para Diabéticos ”; Sua formulação é composta de veículos aquosos , ou a base de sorbitol 70 e até mesmo mistura de glicerina e água; Pode ser encontrado também na forma de dispersão coloidal de uso interno edulcorada. EDULITO Solução para Administração Oral • Forma farmacêutica líquida límpida e homogênea, que contém um ou mais princípios ativos dissolvidos em um solvente adequado ou numa mistura de solventes miscíveis; • São misturas homogêneas de duas ou mais substâncias, resultando em um produto final com uma única fase. Vantagens • Rapidez de absorção no trato gastrointestinal; • Homogeneidade na dosificação Flexibilidade de doses. Desvantagens • Dificuldade de acondicionamento e transporte; • Apresentam menor estabilidade físico-química e microbiológica, do que as formas sólidas; • A solubilização realça o sabor do fármaco, para princípios ativos com sabor desagradável; • Difícil acesso ao sistema de medida de volume uniforme. Apresentação • Grandes volumes • Frascos de Vidro ou Plástico • Flaconetes Pequenos volumes • Frasco conta-gotas Formas farmacêuticas líquidas isotônica com pH de 7,4 e estéreis; Acondicionados em frasco conta-gotas; • Volume de 1 gota é suficiente para cobrir o olho Produção de lágrimas dificulta a absorção do princípio ativo; Se tiver que aplicar mais de 1 colírio dar um intervalo de 5 min entre os colírios; SOLUÇÕES OFTÁLMICAS – COLIRIOS Soluções otológicas • Formas farmacêuticas líquidas isotônica com pH de 5 a 7,8 e viscosas; • Acondicionados em frasco conta-gotas. Usos: • Frasco deve ser previamente aquecido entre as mãos; • Após instilação, deve-se permitir que as gotas penetrem profundamente, segurando o lóbulo da orelha para cima e para trás. Forma farmacêutica líquida, isotônica, estéreis com pH variando de 6,4 a 9,0 a destinadas à administração nasal de fármacos para ação local ou sistêmica. pH ideal é entre pH 5 a 7 • pH maior que 7 favorece o crescimento bacteriano As soluções nasais são destinadas ao tratamento de doenças do nariz ou das vias respiratórias. SOLUÇÕES NASAIS - ERRINOS As soluções nasais são destinadas ao tratamento de doenças do nariz ou das vias respiratórias; Seu emprego deve se limitar aos casos de absoluta necessidade, pois seu uso abusivo e prolongado pode eliminar os benefícios de sua utilização; As posologias prescritas (adulto, crianças) devem ser rigorosamente respeitadas; As gotas nasais devem ser pingadas na cavidade nasal sem introdução do conta-gotas no nariz. As soluções injetáveis são destinadas a ser administradas pela via parenteral (injeções); São utilizadas quando se quer uma resposta rápida, quando a substância ativa é inativada por outra via de administração ou quando o medicamento causa repugnância ao paciente; Sua utilização requer cuidados de higiene e assepsia rigorosa para evitar problemas de contaminação do produto e infecções graves ao paciente; SOLUÇÕES INJETÁVEIS Emulsões são sistemas heterogêneos, de aspecto leitoso, constituído por um líquido imiscível intimamente disperso num outro líquido sob a forma de gotículas por ação de um agente tensoativo (Agente Emulsivo). Vantagens • Destinadas tanto ao uso interno como ao uso externo; • Possibilidade de mistura de substância imiscíveis; • Influência na biodisponibilidade de fármacos. EMULSÕES • Formas farmacêuticas líquidas de fácil deglutição indicadas para pacientes com dificuldade de engolir cápsulas e comprimidos; • Fármaco na fase interna não tem contato com as papilas gustativas, há possibilidade de adição de flavorizante e adoçantes na Fase Externa para mascarar possível sabor e odor desagradável; • Emulsões têm gotículas com grande área superficial de exposição melhorando a absorção de fármacos na pele e mucosa: NANO>MICRO>EMULSÕES. Desvantagens • Baixa Estabilidade Forma farmacêutica líquida viscosa que se destina à aplicação tópica sobre as gengivas e partes internas da boca , deve apresentar, além de estabilidade adequada, sabor agradável; Formas farmacêuticas viscosas que visam o tratamento da gengiva e parte interna da boca. COLUTÓRIOS Veículos principais • Glicerina , Propilenoglicol, Xarope Exemplos • Colubiazol ®, Flogoral ®, hexamedine ® e preparações com própolis e mel A forma de apresentação • Frascos de plásticos; • Spray. Enemas ou Clisteres; Usos: • Laxativa: Glicerina; Antiinflamatória: indometacina; Sedativa: Cloral hidratado; Adstringente: Tanino; Duchas: Vaginais, nasais, uretrais, oculares e faríngeas. SOLUÇÕES CAVITÁRIAS MATERIAL NECESSÁRIO: -Balança analítica -Banho Maria -Vidro de relógio -Espátula de Inox -Gral de porcelana com pistilo MANIPULAÇÃO DE MEDICAMENTOS: DIPIRONA SOLUÇÃO ORAL -Cálice graduado com bastão de vidro -Dipirona -EDTA -Agua purificada -Metabissulfato de sódio -Metilparabeno (Nipagim) Formulação solução oral de dipirona 500mg/ml Dipirona.........................................................500g Metabissulfato...............................................0,1g EDTA............................................................0,1g Metilparabeno(Nipagim)...............................1,5g Água destilada (purificada) q.s.p...................1000ml Quantidade a ser preparada: 100ml F.S.A. DESCRIÇÃO DAS ATIVIDADES/ AÇÕES 1. Pesar as matérias-primas separadamente obedecendo aos pop de pesagem; 2. Em um grau triturar o metabissulfito de sódio e o EDTA e posteriormente adicionar Dipirona e efetivar uma nova trituração para então solubiliza-los em uma parte de água destilada; 3. Transferir a solução para o cálice graduado; TÉCNICA DE PREPARAÇÃO 4. Aquecer parte da água e dissolver o Metilparabeno esfriar e transferir para cálice graduado; 5. Agitar vigorosamente com bastão de vidro e adicionar a água com agitação para preparo da solução; 6. Completar o volume para 100 ml com restante da água destilada. verificar pH e densidade; 7. Filtrar se necessário e acondicionar em frasco conta gotas (capacidade 10 ml) e rotular adequadamente. FORMAS FARMACÊUTICAS ESPECIAIS/DIFERENCIADAS Denominam-se Formas Farmacêuticas Especiais aquelas que, ou não se podem facilmente inserir num determinado grupo, ou que tem inserção em mais de um grupo. É uma suspensão de partículas líquidas ou sólidas de tamanho tão pequeno que flutuam temporariamente no ar ou noutros gases. Embora existam aerossóis em estado natural, no campo médico são obtidos através da nebulização de medicamentos líquidos. • Um aparelho nebulizador serve para transformar uma preparação líquida em aerossol; • O aparelho nebulizador é composto por uma câmara de reserva onde se introduz o líquido a nebulizar, uma câmara de nebulização onde se gera o aerossol e uma fonte de energia utilizada para esse fim. AEROSSÓIS Os aerossóis fazem a nebulização de substâncias ativas sobre a pele ou mucosas acessíveis externamente (trato respiratório); Um aerossol compreende a dispersão de agentes farmacêuticos ativos em um gás dentro de um cilindro ou recipiente pressurizado; Se caracterizam por constituírem um “nevoeiro não molhante” formado por micro gotas (diâmetro compreendido entre 0,05 e 0,2 micrômetro); Formam uma suspensão coloidal, em que a fase contínua é o gás e a fase dispersa é o líquido. São semelhantes aos aerossóis, mas o diâmetro da partícula é maior (0,5 micrômetro), podem ser considerados “nevoeiros molhantes SPRAYS Recipiente fechado hermeticamente, destinado ao armazenamento de líquidos estéreis para uso por via parenteral e cujoconteúdo é utilizado em dose única. Fraco-ampola: Recipiente normalmente de formato tubular, para o acondicionamento de medicamentos administrados por via parenteral, lacrado com material flexível que deve ser perfurado para a administração do medicamento AMPOLAS São tubos de vidro ou plástico, colorido ou incolor, ou pequenos frascos seladas, podem conter líquido ou pó. • Servem para facilitar a esterilização e conservação do seu conteúdo; • O pó normalmente é utilizado na preparação extemporânea de soluções ou suspensões injetáveis; • O conteúdo poder ser aplicado via parenteral, oral ou tópico. Adesivos Transdérmico • Sistema destinado a produzir um efeito sistêmico pela difusão do(s) princípio(s) ativo(s) numa velocidade constante, por um período de tempo prolongado. Filme • Forma farmacêutica sólida que consiste de uma película fina e alongada, contendo uma dose única de um ou mais princípios ativos, com ou sem excipientes. Implantes • Forma farmacêutica sólida estéril contendo um ou mais princípios ativos e de tamanho e formato adequados para ser inserido em um tecido do corpo, a fim de liberar o(s) princípio(s) ativo(s) por um período prolongado de tempo. É administrado por meio de um injetor especial adequado ou por incisão cirúrgica. Forma farmacêutica sólida com forma variável dependendo do molde de obtenção, derivada da ação de uma solução de álcali em gorduras ou óleos de origem animal ou vegetal. Destinado à aplicação na superfície cutânea. SABONETE O tipo de paciente tem estimulado a indústria farmacêutica a diferenciar suas formas farmacêuticas e tornar seus medicamentos mais “agradáveis” ao uso; As farmácia de manipulação também produzem formas diferentes de administração; As farmácias de manipulação de Houston (Texas) aviam medicamentos em formas farmacêuticas que vão do pirulito, passando pelo sorvete, balas, chiclets, formulações transdérmicas e outros, onde antifúngicos, antibacterianos e até anorexígenos são utilizados em formas alternativas. O fato de dissolver lentamente na boca, torna a escolha certa para fármacos que precisam ficar mais tempo em contato com a mucosa, como por exemplo antifúgico para tratar candidíase oral (nistatina) e o fluoreto de sódio, na prevenção de cárie oral; Devido a aparência e sabor agradável, se torna uma alternativa eficiente para uso pediátrico. PIRULITOS MEDICAMENTOSOS Nos Estados Unidos, o primeiro medicamento industrializado lançado como pirulito foi o Dimetapp; A forma farmacêutica bala possui vários diferenciais, como a bala de Echinacea e Zinco, utilizada como preventivos de resfriados com a ajuda da fitoterapia. Gomas e jujubas • Forma farmacêutica a base de gelatina e glicerina, sendo utilizada para a administração de medicamentos; • Devido a aparência e o sabor agradável aumenta a adesão ao tratamento. Goma de Mascar • Forma farmacêutica sólida de dose única contendo um ou mais princípios ativos, que consiste de material plástico insolúvel, doce e saboroso. Quando mastigada, libera o princípio ativo na cavidade oral. Chocolates terapêuticos • É elaborado sem açúcar e sem lactose, sua base contem 54% de cacau; • Cada chocolate pesa cerca de 5 g e é possível incorporar até 2 g de prícipio ativo; • Os chocolates terapêuticos são excelentes veículos de ativos porque mascaram o gosto amargo de alguns remédios, além de possuirem os efeitos benéficos do cacau; • Além de tudo saciam o desejo por doces, principalmente para chocólatras. Gel transdérmico • Microemulsão que facilita a permeabilidade do fármaco no local de ação, tais como antinflamatórios, antieméticos, analgésicos, entre outros; • Além disso, pequenas doses são necessárias em comparação ao medicamento via oral; • E como o fármaco não passa pelo trato gastrointestinal, diminui os efeitos adversos gástricos, facilitando o tratamento de uso prolongado. @JessicaJulioti @Cessetembro @higor_cartaxo O conteúdo desse curso foi oferecido pelo Centro Educacional Sete de Setembro em parceria com o Professor Higor Cartaxo AULA 04 Cálculos Farmacotécnicos Prof. Higor Cartaxo@JessicaJulioti @Cessetembro @higor_cartaxo •Aula 01: Introdução a Farmacotécnica •Aula 02: Formas Farmacêuticas, Formas Farmacêuticas Solidas e Semissólidas; •Aula 03: Formas Farmacêuticas Líquidas e Especiais/Diferenciadas; •Aula 04: Cálculos Farmacotécnicos; •Aula 05: Perguntas e Respostas FARMACOTÉCNICA É muito utilizado para expressar concentrações em formulações farmacêuticas. Por cento significa “ partes por 100” e tem símbolo %. Exemplo: 3% significa 3 partes em 100 partes totais. Porcentagem a) Porcentagem peso pó volume, % p/v: número de gramas de um constituinte (soluto) em 100ml de uma preparação líquida (solução). b) Porcentagem peso por peso, %p/p: número de gramas de um constituinte em 100g de uma preparação. c) Porcentagem volume por volume, % v/v: número de mililitros (ml) de um constituinte em 100ml de uma preparação. d) Miligramas por cento, mg%: número de miligramas de um constituinte em 100g ou 100ml de uma preparação. Expressão de concentrações em porcentagem Se 4g de ácido salicílico são dissolvidos em quantidade suficiente para preparar 250ml de solução, qual a concentração em termos de porcentagem p/v da solução? Exemplo 1: Para preparar 30g de um creme com colágeno a 5% p/p, qual a quantidade de colágeno a ser pesada? Exemplo 2: Quando se é confrontado com o problema de comparar duas ou mais quantidades, o procedimento de razão e proporção (conhecido como “regra de três”) é um bom método para se utilizar e resolver o problema. Razão considera os tamanhos relativos de dois números. É encontrado dividindo-se um número com o qual ele está sendo comparado. Utilizando-se a razão e proporção, as duas razões sendo comparadas devem ser escritas na mesma ordem e devem estar nas mesmas unidades. Regra de três (razão e proporção) Se em uma solução de hipossulfito de sódio, tenho 20g em 100ml, quantas gramas de hipossulfito eu precisaria para preparar 20ml de uma solução na mesma concentração? Exemplo: Para calcular a concentração de uma solução preparada através da diluição de uma outra solução de concentração conhecida, uma proporção pode ser empregada como a seguinte: Q1 X C1 = Q2 X C2 Onde: Q1 = quantidade conhecida C1 = concentração conhecida Q2 = quantidade final a ser obtida após a diluição C2 = concentração final após diluição Diluição de concentração Se 5ml de uma solução aquosa de furosemida 20% p/v for diluída para 1oml, qual será a concentração final de furosemida? Exemplos 1: O farmacêutico frequentemente usa quantidades de medidas como densidade ou gravidade especifica quando se relaciona peso (massa) e volume. A densidade é derivada da combinação de massa e volume. É definida como massa por unidade de volume de uma substância em temperatura e pressão fixas. No sistema métrico internacional é expresso como (g/ml). Densidade 100ml da solução de lugol pesam 120g em mesmas condições de temperatura e pressão, calcule a densidade. Exemplo: g►mg = multiplique por 1000 Ex.: 0,1g x 1000 = 100mg mg►mcg = multiplique por 1000 Ex.: 1 mg x 1000 = 1000mcg 0,25mg x 1000 = 250mcg g► mcg = multiplique por 1.000.000 Ex.: 1g x 1.000.000 = 1.000.000 mcg mcg► mg = divida por 1.000 Ex.: 250 mcg / 1000 = 0,25mg Interconversões (mais comuns em farmácia magistral): mg► g = divida por 1.000 Ex.: 100mg / 1000 = 0,1g mcg► g divida por 1.000.000 Ex.: 500 mcg x 1.000.000 = 0,0005g Siga o mesmo raciocínio para outras conversões,observando a tabela acima de equivalência. O aprendizado das interconvenções é de importância capital a todos os farmacêuticos, manipuladores e técnicos de laboratório da farmácia. Para calcularmos a quantidade a ser pesada devemos fazer as conversões de acordo com a fórmula. mEq = (Peso Molecular/ valência)/1000 Cálculo de Miliequivalentes (mEq) PM do Citrato de Potássio (C6H5K3O7. H2O) = 324 Eqg = 324/3(valência) = 108 mEq = 108/1000 = 0,108g = 108mg 20mEq de Citrato de Potássio corresponde a que quantidade de Citrato de Potássio? 20 x 108 mg = 2160mg Os produtos prescritos nestas unidades terão suas conversões efetuadas utilizando-se uma regra de três simples. Exemplo: Unidades de Medidas – UI, UTR Formulações com 5.000UTR de Thiomucase. Sabendo –se que 350.000 UTR ‘ s equivalem a 1g , devemos calcular 350.000 UTR – 1g 5.000 UTR – x Onde X = 5000 x 1 ÷ 350.000 = 0.014g Devemos pesar então 0,014g ou 14mg de Thiomucase. Os cálculos em UI’s seguem o mesmo princípio. Exemplo: Atividade específica de uma droga contida numa quantidade determinada de um padrão (medida de atividade ou potência da substância). UI – Unidade Internacional É bastante comum o médico ao final da formulação indicar a quantidade de veículo suficiente para determinada quantidade. Devemos então somar a quantidade total dos demais itens e subtrair do total solicitado. Exemplo: Creme Uréia ................... 5g Óleo de amêndoas ............. 10g Creme base qsp .................. 50g. Utilizaremos de veículo: 50 – (5 + 10) =35 Quantidade Suficiente para (qsp) Cáscara Sagrada ..... 100mg Espirulina .................. 200mg Excipiente qsp .......... 500mg Devemos utilizar de excipiente por cápsula: 500 – (100 + 200) = 200 Resposta: 200mg de excipiente. Exemplo: Cápsulas Nos cálculos de pesagem de dosagem que precedem a pesagem de matérias primas durante a preparação da amostra, deve-se seguir as seguintes etapas: • Análise Criteriosa • Fator de equivalência • Conversão de unidades • Proporcionalidade A análise da prescrição deve levar em conta usual, que é em geral o mais frequentemente usado em prescrições. 2. Cálculos de Pesagem 3.1) Uréia contendo 5% de umidade Cada 100g contém 5g de água Fc = 100 / 95 = 1,053 3.2) Aciclovir (PM = 225,2); Laudo = 5% de umidade 0,05 x 225,2 = 11,26 225,2 + 11,26 = 236,46 Fc = 236,46 / 225,2 = 1,05 1) Cálculo do Fator de Correção para matérias primas com elevado teor de umidade ou hidratação 4.1) Considere um lote com 96% de teor Fc = 100/96 = 1,0417 4.2) Calcule o Fator de Correção para Cloridrato de Ciprofloxacina monohidratada, cujo teor determinado foi de 98% do valor rotulado. FE = 1,16 / 0,98 = 1,18 (vide exercício 2.1) 2) Cálculo do Fator de Correção para Matérias Primas com Potência abaixo de 100% 5.1) Hormônios T3 e T4 (Fator de diluição usual = 1: 1000) Aplicar Fc = 1000 5.2) Triac, 9 ∞ - fluorhidrocortisona, cianocobalamina, vitamina D2, digoxina, colchicina (Fator de diluição usual = 1:100) Aplicar FC = 100 3) Cálculo do Fator de Correção para matérias primas com elevada potência, que invariavelmente se encontram pré- diluídas 5.3) Alprazolam, cloxazolam, clonazepam,cobamida, acetato de ciproterona, deflazacort, etinilestradiol, sulfato de atropina, tartarato de ergotamina, biotina (Fator de diluição usual = 1:10) Aplicar Fc = 10 5.4) Lorazepam (Fator de Diluição = 1: 5) Aplicar Fc = 5 MP disponível: Calcular percentual do mineral / PM % metal = PM Quelato / PA metal x 100 Exemplo: Magnésio (Aspartato) : 9,8% de Mg/PM Fc = 100/9,8 = 10,20 6) Cálculo do fator de Correção para Matérias Minerais Quelato: Questões de Cálculos Regra de Três Ureia ------------------------------------ 3% Desonida ------------------------------ 0,05 Oleo de amêndoa doce ------------ 5% Em loção quantidade suficiente para 60mL Questão 1: Questão 2: Óleo de girassol -------------------------------- 10% Óleo de melaleuca ----------------------------- 5% Loção hidratante quantidade suficiente para 300mL Questões de Cálculos Fator de Correção 200ml de solução de clorhexidine digluconato Clorhexidine ..................... 0,12% Água destilada qsp ....... 200ml Obs.: Concentração do clorhexidine digluconato 20% Questão 1: Cálculos para Cápsulas, Xaropes e Pomadas Questão 1 Deflazacorte -------------- 6mg Meloxican ----------------- 7,5 mg Códeina -------------------- 20 mg Médico pediu para 30 cápsulas 00 1000mg 0 500mg 1 320mg 2 240mg 3 180mg 4 100mg Questão 2 60 cápsulas Prednisolona ---- 5mg; Meloxicam ------------------------10mg Ranitidina ------------------------- 150mg Cafeína ----------------------------100mg Questão 3 90 cápsulas de caralluma fimbrita -----100mg Cha verde ----------------------------------- 100mg Fucus vesiculosus -------------------------150mg Questão 4 Preparar 120 ml de cetirizina 2,5mg/ml Questão 5 Betametasona pomada 0,5mg/g preparar 60g @JessicaJulioti @Cessetembro @higor_cartaxo O conteúdo desse curso foi oferecido pelo Centro Educacional Sete de Setembro em parceria com o Professor Higor Cartaxo
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