Analgésico de ação central

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ANALGÉSICO DE AÇÃO CENTRAL
VIAS DESCENDENTES MODULATÓRIAS – vias de inibição 
· Substancias cinzenta periaquedutal: encefalinas, endofrinas e dinorfinas 
· Núcleo magno da rafe: sistema serotoninérico 
· Lucus coeruleus: ativação do SNA 
SISTEMA OPIOIDE ENDOGENO
Nenhum fármaco cria ação. Ele pode exacerbá-la ou diminuída
Peptídeos opioides endógenos: endorfinas, encefalinas, dinofrinas 
Receptor Umi opioide importante para o corpo para impedir a dor redução do estimulo nervoso 
Mecanismo de ação
Apolaridade – quando coloco estimulo no neurônio – entra sódio e essa polaridade inverte 
Quando o opioide se liga no receptor pré sináptico não entra cálcio – não tem neurotransmissor (bloqueia a sinapse)
Vai no receptor pós e não entra sódio não deixa despolarizar 
· Por que chamamos de opioide Ópio, utilizada como método de neutralizar dor e sentir prazer 
Principais opioides exógenos
Naturais: morfina, codeína e heroína 
Sintéticos: metadona, fentanil, tramadol, meperidina 
· Efeito central: Antitussigeno, euforia e hipnose (sentir sono), emética (vomita todo opioide), miose (contração da pupila – sinal de patognomônico) e depressão respiratória (risco de morte)
· Efeitos periféricos: Constipação e vias biliares (contração vesicular) 
Uma administração errada também pode gerar efeitos períficos como a liberação de histamina (inflamação, muito rugor), afecções cardiovasculares (vasodilatação periférica), afecções respiratórias (broncoconstrição)
· Todo opioide gera dependência 
· Tolerância precisa de doses gradativamente maior para precisa do mesmo efeito, tendo dependência física e psicológica 
· Efeitos indesejáveis:
- Tolerância até 35x
Tem redução do efeito na dor e euforia 
Não se aplica aos efeitos mioticos e constipantes 
Tolerância cruzada quando uma pessoa está tomando pode ficar mudando mas não tem muito efeito rotação de opioide 
- Dependência física: efeitos homeotaticos
Excesso de diarreia, dores musculares, vômitos, ansiedade
Depende da droga (morfina e heroína 3-4 dias)
- Dependência psicológica é pensar que a droga é boa e não passa rápido, doses minias geram sensações de prazer grande 
Euforia similar a orgasmo intenso 
Precisa de um acompanhamento constante – não pode deixar de tratar
O paciente sai da crise de abstinência e consegue tratar 
Principais drogas que agem no receptor
Morfina: droga de opção para pacientes com dor e paliativo 
É relativamente hidrossolúvel e é difícil de controlar e entra pouco no sistema nervoso central, tendo muito efeito adverso 
Tendo baixa euforia 
Alta degranulação mastocitária efeitos vasculares 
Utilizadas em cirurgias em caso de acidentes (em hospital)
Heroína: é lipossolúvel – atravessa a barreira hematocefálica rápido 
Tira dor facilmente mais rápido do que a morfina 
Causa uma vasodilatação, causa relaxamento muscular 
Codeína: opioide oral 
É um dos opoides mais utilizados 
Hidrocodona ou codeína 
Agonista opioide fraco associada a outros analgésicos 
Codeína com paracetamol (acetominofeno) precisa de receita 
Meperdina petidina 
Alto grau de dependência 
Primeiro opioide sintético 
Metadona antagonista fraco
Se liga a proteína plasmáticas age por muito tempo, quando alguém tem síndrome de abstinência (para não precisar ir atrás da droga desesperadamente) 
Só por via oral 
É receita A (amarelo) por ser muito controlado
Tramadol hidrossolúvel 
Efeito tampão é um efeito muito bom, aumenta a liberação de serotonina e diminui a receptação de noradrenalina (age por mais tempo). Para dor muito rápido 
É muito seguro 
Fentanil 
É muito lipossolúvel 
Alto risco de depressão respiratória 
Não é convertido em morfina cerca de 100x mais forte que morfina 
Síndromes importantes 
· Intoxicação aguda: euforia, sedação, analgesia, miose e depressão respiratória 
NALOXONA – ajuda a tirar o paciente da intoxicação/overdose 
· Síndrome de abstinência: distrofia, agitação, midríase e cólica/diarreia 
METADONA