Antiparasitários - Terapêutica Veterinária

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Medicina Veterinária Terapêutica Veterinária Rebeca Meneses 
@RebecaWoset 
AGENTES ANTI CESTOIDE E 
TREMATÓIDE 
SALICILANILIDAS 
• Espectro de ação reduzido 
• O uso destes antiparasitários tem sido 
recomendado para ruminantes no controle 
de populações de nematódeos resistentes 
aos benzimidazóis e às lactonas 
macrocíclicas. 
NOMES GENÉRICOS E QUÍMICOS 
• Closantel 
• Niclosamida 
• Rafoxanida 
ESPECTRO ANTI-HELMÍNTICO 
As salicilanilidas atuam principalmente no 
controle de trematódeos e cestódios e de alguns 
nematódeos hematófagos dos animais 
domésticos, como Haemonchus spp. e 
Ancylostoma spp. 
MODO DE AÇÃO 
São desacopladores da fosforilação oxidativa 
mitocondrial, interferindo na biotransformação 
energética do parasito. 
FARMACOCINÉTICA 
As salicilanilidas associam-se fortemente às 
proteínas plasmáticas, e sua atividade anti-
helmíntica depende do seu tempo de 
permanência no plasma. A concentração 
plasmática máxima é observada em 12 a 24 h. A 
biotransformação ocorre no trato gastrintestinal e 
no fígado. O medicamento e seus metabólitos são 
eliminados principalmente pelas fezes, através da 
via biliar. 
EFEITOS TÓXICOS 
Resulta em efeitos carcinogênicos, teratogênicos 
ou embriotóxicos com o uso deste medicamento. 
POSOLOGIA, FORMULAÇÃO E 
ADMINISTRAÇÃO 
As salicilanilidas são formuladas em suspensão, 
comprimidos, grânulos (incorporação na ração) 
para administração oral e em solução para 
administração parenteral. 
A administração oral de closantel em bovinos 
apresenta eficácia de 93% sobre estágios de F. 
hepatica maiores de 8 semanas. Nos estágios 
iniciais de desenvolvimento, até 6 semanas da 
infecção, a eficácia diminui para 75%. O closantel 
é administrado pelas vias oral, subcutânea e 
intramuscular, a depender da formulação 
comercializada. 
PIRAZINOISOQUINOLONAS 
As pirazinoisoquinolonas continuam sendo os 
medicamentos de escolha no tratamento das 
infecções por cestódios em animais domésticos. 
Quando administradas em altas doses, são 
eficazes em estágios imaturos no hospedeiro 
intermediário. O mais importante princípio ativo 
deste grupo é o praziquantel. 
NOMES GENÉRICOS E QUÍMICOS 
• Epsiprantel 
• Praziquantel 
ESPECTRO ANTI-HELMÍNTICO 
O praziquantel é conhecido por sua atividade nos 
cestódios, incluindo as fases adultas e de larvas. 
Tem eficácia sobre cestódios das famílias 
Taeniidae e Dipylidiidae de cães e gatos, 
Anoplocephalidae em equinos, e Davaineidae de 
aves. É eficaz, ainda sobre o estágio larval ou 
tissular da Taenia solium, o Cysticercus cellulosae. 
Também é indicado para répteis e pequenos 
mamíferos. 
MODO DE AÇÃO 
Têm efeito, no parasito, sobre o potencial de 
membrana das células musculares, promovendo a 
inibição das bombas de sódio (Na+) e potássio 
(K+), aumentando a permeabilidade da membrana 
 
 
 
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a certos cátions mono- e divalentes, 
principalmente cálcio (Ca2+), o que resulta na 
contração muscular paralítica (paralisia espástica) 
e na desintegração do tegumento dos cestódios. 
FARMACOCINÉTICA 
O praziquantel é estável em condições normais, 
insolúvel em água, solúvel em etanol e em alguns 
solventes orgânicos, como o clorofórmio. 
O medicamento é absorvido por difusão passiva, 
distribuído pelo organismo animal, e ultrapassa as 
barreiras gastrintestinal e hematencefálica. A 
absorção (75 a 100%) ocorre principalmente na 
porção inicial do intestino delgado, em 24 h, após 
administração oral, mas sua biodisponibilidade é 
variável e aumentada quando interage com os 
alimentos. 
A biotransformação ocorre no fígado, e a 
associação com inibidores de citocromo P-450 
aumenta sua biodisponibilidade. 
A ingestão de medicamentos como cloroquina, 
antiepilépticos e corticoesteroides pode causar 
diminuição da biodisponibilidade do praziquantel. 
EFEITOS TÓXICOS 
Pode causar náusea, vômitos e cólicas. . Não deve 
ser usado em cães e gatos com menos de 4 e 6 
semanas de vida, respectivamente. Não há 
evidências de fetotoxicidade, teratogenicidade e 
mutagenicidade. 
POSOLOGIA, FORMULAÇÃO E 
ADMINISTRAÇÃO 
A dose de 5 mg/kg, oral, é recomendada para o 
tratamento de cestódios em cães e gatos. Os 
medicamentos estão disponíveis em comprimidos 
ou tabletes para administração oral. O 
praziquantel é também formulado como solução 
para uso parenteral, sendo utilizados no máximo 3 
mℓ por local de aplicação, e transcutâneo (spot-
on) para gatos. O uso concomitante com 
dexametasona reduz sua eficácia. 
A formulação em pasta de ivermectina e 
praziquantel para equinos, na dose de 1 mg/kg, é 
efetiva para Anoplocephala perfoliata, 
nematódeos gastrintestinais e Gasterophilus spp. 
A dose subcutânea de 50 mg/kg de praziquantel 
controla a infecção por cisto de Taenia hydatigena 
e T. ovis em ovinos. Uma única dose de 0,15 mℓ/kg 
e de 10 mg/kg administrada, respectivamente, 
pela via intramuscular ou oral, em frangos resultou 
na eliminação de Raillietina tetragona, R. 
cesticillus e Amoebotaenia cuneata. O 
praziquantel é o medicamento de escolha no 
tratamento contra Platynosomum illiensis, o 
trematódeo que parasita ductos biliares de gatos, 
na dose diária de 20 mg/kg via oral por 3 a 5 dias. 
No controle de cisticercose, cenurose e 
hidatidose, o praziquantel é usado na dose de 50 a 
250 mg/kg, diariamente, durante 1 ou 2 semanas. 
BENZIMIDAZÓIS 
São usados, principalmente, como medicamentos 
antinematódeos. Entretanto, o triclabendazol 
(TCBZ) tem apresentado alta eficácia em estágios 
adultos e imaturos de Fasciola. 
NOMES GENÉRICO E QUÍMICO 
• Triclabendazol 
ESPECTRO ANTI-HELMÍNTICO 
O triclabendazol tem alta eficácia em estágios 
adultos e imaturos (a partir da primeira semana da 
infecção) de Fasciola spp. e Paragonimus spp. e 
apresenta atividade reduzida no Dicrocoelium 
dendriticum. 
MODO DE AÇÃO 
O principal modo de ação desses medicamentos 
parece estar relacionado com a desorganização 
estrutural no tegumento dos cestódios e 
trematódeos, causando sua destruição. O 
composto triclabendazol penetra por difusão no 
tegumento do parasito. 
FARMACOCINÉTICA 
O medicamento é absorvido no trato 
gastrintestinal; o produto original não é detectado 
no plasma, sendo completa e rapidamente 
 
 
 
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biotransformado no fígado em sulfóxido, que é o 
metabólito responsável pela atividade 
terapêutica, e em sulfona. A hidroxilação do 
triclabendazol e dos seus dois metabólitos 
acontece também no fígado, originando os 
metabólitos hidróxi, que são excretados na bile. 
O triclabendazol se une fortemente às proteínas 
séricas (90 a 95%), especialmente a albumina. O 
nível plasmático máximo ocorre em 24 e 48 h para 
os metabólitos sulfóxido e sulfona, 
respectivamente. A concentração plásmatica 
decresce lentamente em 12 dias. A associação 
com ivermectina pode interfeir na deposição do 
triclabendazol e seus metabólitos. 
A principal via de excreção é a biliar. Não deve ser 
usado em fêmeas em lactação. 
EFEITOS TÓXICOS 
Doses altas do triclabendazol causam 
incoordenação, fraqueza do trem posterior, 
anorexia e diminuição das concentrações de 
aspartato aminotransferase, alanina 
aminotransferase, colesterol e nitrogênio ureico. 
Não há evidências de efeitos teratogênicos ou 
embriotóxicos. 
POSOLOGIA, FORMULAÇÃO E 
ADMINISTRAÇÃO 
O medicamento é formulado em suspensão para 
administração oral. No tratamento da fasciolose 
aguda, a dose pode ser repetida após a quinta 
semana. 
AGENTES ANTINEMATÓDEOS 
IMIDAZOTIAZÓIS 
NOMES GENÉRICOS E QUÍMICOS 
• Levamisol 
• Tetramisol 
ESPECTRO ANTI-HELMÍNTICO 
O levamisol apresenta atividade em estágios 
adultos e imaturos em desenvolvimento de 
nematódeos gastrintestinais e pulmonares de 
ruminantes, suínos, equino e aves. Não é ovicida, 
apresenta baixa eficácia para Trichuris spp. e 
estágios imaturos inibidos de nematódeos e não 
tem ação em cestódios e trematódeos. No cão, 
tem eficáciaem microfilárias de Dirofilaria 
immitis. Além da ação antinematódea, o levamisol 
é conhecido por estimular a resposta imune 
celular nos animais, promovendo o desvio da 
resposta de um padrão Th2 para Th1, via indução 
de interleucina 18. Estes efeitos estão 
relacionados com a concentração e o tempo de 
exposição do medicamento. 
MODO DE AÇÃO 
Os imidazotiazóis penetram no parasito através da 
cutícula (via transcuticular), e como são agonistas 
colinérgicos atuam seletivamente em receptores 
nicotínicos sinápticos e extrassinápticos, das 
membranas das células musculares dos helmintos, 
induzindo a abertura dos canais de cátions 
mediados por acetilcolina, levando à 
despolarização da membrana e causando 
contração muscular e paralisia espástica dos 
parasitos, que são eliminados do pulmão por meio 
do muco bronquial e do trato intestinal junto com 
as fezes, em 24 a 36 h após o tratamento. 
FARMACOCINÉTICA 
Após administração oral, o levamisol é 
rapidamente absorvido no sistema gastrintestinal 
e o nível plasmático máximo é observado entre 2 
e 3 h. Após injeção subcutânea, este nível ocorre 
entre 30 min e 1 h, e no muco bronquial o pico de 
concentração é de 3 a 4 h. O medicamento 
distribui-se amplamente pelos tecidos e atinge 
alta concentração no fígado, onde é 
biotransformado. A meia-vida plasmática é de 6 a 
8 h e 90% da dose são eliminados na urina em 24h. 
A maior biodisponibilidade é obtida quando o 
medicamento é utilizado pela via subcutânea. Os 
imidazotiazóis não são recomendados para uso 
em fêmeas em lactação. 
EFEITOS TÓXICOS 
O levamisol é relativamente tóxico para equino, 
cães e gatos e os sintomas de intoxicação são do 
 
 
 
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tipo colinérgico, semelhantes aos 
organofosforados, e aparecem em 10 a 20 min 
após administração do medicamento, persistindo 
por 4 a 6 h. 
Não tem efeitos embriotóxicos ou teratogênicos. 
O uso concomitante deste medicamento com 
outros agonistas colinérgicos, como 
organofosforados e carbamatos, não é 
recomendado. 
POSOLOGIA, FORMULAÇÃO E 
ADMINISTRAÇÃO 
Está disponível em suspensão e solução, na forma 
de cloridrato, para administração oral em bovinos, 
ovinos, suínos e aves; cutânea (pour-on) e bólus 
para bovinos e sob a forma de sais de fosfato para 
uso parenteral (subcutânea) em bovinos e ovinos. 
BENZIMIDAZÓIS 
Os compostos benzimidazólicos são classificados 
como tiazólicos, metilcarbamatos, halogenados e 
pró-benzimidazóis. 
 TIAZÓLICOS 
• Tiabendazol 
• Cambendazol 
 METILCARBAMATOS 
• Albendazol 
• Fembendazol 
• Mebendazol 
• Oxibendazol 
• Oxfendazol 
 HALOGENADO 
• Triclabendazol 
 PRÓ-BENZIMIDAZOL 
• Febantel 
 ESPECTRO ANTI-HELMÍNTICO 
Os benzimidazóis em geral têm alta eficácia contra 
estágios adultos e imaturos (em desenvolvimento 
ou inibido) de nematódeos gastrintestinais e 
pulmonares de ruminantes, equinos, suínos, cães 
e gatos e ação ovicida. 
Em aves mebendazol e fembendazol são 
recomendados para o tratamento dos gêneros 
Ascaridia e Capillaria, enquanto o oxibendazol é 
eficaz contra Ascaridia e Heterakis. O albendazol 
mostrou-se efetivo no controle do protozoário 
Plasmodium berghei e parece causar supressão da 
resposta imune celular e estimular a resposta 
imune humoral. Na dose de 10 mg/kg/dia, por 6 
semanas, pode causar necrose dos cistos de 
Echinococcus granulosus em pulmão de ovinos 
infectados naturalmente, e na formulação de 
dispersão sólida apresentou eficácia contra larva 
migrans de Toxocara canis. 
MODO DE AÇÃO 
Os benzimidazóis atuam sobre os parasitos por 
ligação a tubulina, a subunidade estrutural 
proteica dos microtúbulos. Os benzimidazóis 
atuam ligando-se seletivamente à subunidade β 
desta proteína, alterando sua conformação 
estrutural e inibindo assim a união das duas 
subunidades. Com isto, ocorrem modificações no 
padrão de polimerização para a formação de 
microtúbulos. 
FARMACOCINÉTICA 
Os compostos pró-benzimidazóis são 
biotransformados in vivo em benzimidazóis. 
Os benzimidazóis são insolúveis em água e pouco 
solúveis na maioria dos solventes orgânicos. O 
tiabendazol, o mebendazol e o cambendazol, 
sendo mais hidrossolúveis, caracterizam-se pela 
rápida, porém baixa, absorção gastrintestinal, 
níveis plasmáticos reduzidos e alta excreção nas 
fezes. O albendazol, o fembendazol e o 
oxfendazol, com menor solubilidade no fluido 
gastrintestinal, apresentam lenta absorção, 
mantendo, neste fluido e no plasma, altas 
concentrações de seus metabólitos. A 
biotransformação dos benzimidazóis ocorre, 
primariamente, no fígado. 
São eliminados pela urina e fezes. 
 
 
 
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EFEITOS TÓXICOS 
Estão relacionados com a teratogenicidade. 
Parbendazol, cambendazol, albendazol, 
oxfendazol, febantel e o netobimim são 
considerados compostos que causam 
malformações no animal. Os ovinos parecem ser 
mais sensíveis a estes efeitos que os bovinos. Nos 
pequenos animais, raramente se observa a 
ocorrência de distúrbios gastrintestinais e 
hepáticos. 
POSOLOGIA, FORMULAÇÃO E 
ADMINISTRAÇÃO 
Os benzimidazóis encontram-se disponíveis nas 
formas de suspensão, solução, grânulo, tablete, 
pasta e pellets. A via de administração destes 
medicamentos é a oral, no entanto, alguns 
benzimidazóis podem ser administrados pelas vias 
intrarruminal, intramuscular ou subcutânea. O 
tratamento de ruminantes e equinos pode ser 
efetivo com a administração de uma única dose 
dos benzimidazóis, enquanto doses repetidas do 
medicamento são necessárias para suínos, cães e 
gatos 
AVERMECTINAS 
NOMES GENÉRICOS E QUÍMICOS DAS 
AVERMECTINAS 
• Ivermectina 
• Abamectina 
• Doramectina 
• Eprinomectina 
• Selamectina 
ESPECTRO ANTI-HELMÍNTICO 
A ivermectina apresenta atividade nos estágios 
adultos e imaturos em desenvolvimento e inibido 
de nematódeos gastrintestinais e pulmonares de 
ruminantes, equinos, suínos, e em microfilárias de 
D. immitis em cães. 
FARMACOCINÉTICA 
Por ser lipossolúvel tem alto tempo de 
permanência na aplicação SC, e são também por 
VO. A excreção ocorre mais nas fezes e menos no 
leite e urina. É biotransformada no fígado. 
EFEITOS TÓXICOS 
• Não ultrapassa a BHE. 
Os cães dolicocefálicos, como os das raças Collie, 
Shetland Sheepdogs, Old English Sheepdog e 
Australian Sheepdog, quando tratados com 
lactonas macrocíclicas, podem manifestar sinais 
de intoxicação como convulsão, depressão, 
tremores, ataxia, vômitos, letargia, salivação e 
midríase, resultando, muitas vezes, na morte 
destes animais. Os gatos também podem 
apresentar distúrbios neurológicos. 
POSOLOGIA, FORMULAÇÃO E 
ADMINISTRAÇÃO 
As lactonas macrocíclicas estão disponíveis em 
solução para aplicação subcutânea, intramuscular, 
transdérmica (pour-on) e oral. São também 
apresentadas em pasta e bólus para aplicação oral 
e intrarruminal, respectivamente. Para suínos, 
existe uma formulação premix contendo 0,6% de 
ivermectina, que é estável por 3 meses. 
DERIVADOS DE AMINOACETONITRILA 
• Surgiu para o controle dos nematoides 
gastrointestinais de ruminantes, pois o seu 
ingrediente ativo, o monepantel, é uma 
resposta ao problema de resistência dos 
nematoides aos anti-helminticos 
ESPECTRO ANTI-HELMÍNTICO 
O monepantel é eficaz em estágios imaturos e 
adultos de nematódeos gastrintestinais 
resistentes a benzimidazol, levamisol e lactonas 
macrocíclicas. Os derivados de aminoacetonitrila 
são eficazes para H. contortus, Teladorsagia 
circumcincta, Trichostrongylus spp., Nematodirus 
spp., Chabertia ovina e Oesophagostomum 
venulosum de ovinos e Ostertagia ostertagi e C. 
oncophora de bovinos. São ineficazes para 
cestódio, como Moniezia expansa. 
 
 
 
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MODO DE AÇÃO 
Age no receptor nicotínicos dos nematoides 
causando hipercontração e como consequência 
paralisia espástica do nematódeo. 
FARMACOCINÉTICA 
• Tem declínio rápidoda concentração 
sanguínea 
• Eliminação lenta 
• Meia vida 125h 
• Período de carência de 8 dias 
EFEITOS TÓXICOS 
O monepantel tem boa tolerabilidade por ovinos 
na dose de 50 mg/kg de peso. Tem margem de 
segurança alta. 
POSOLOGIA, FORMULAÇÃO E 
ADMINISTRAÇÃO 
A dose para ovinos é de 1 mℓ/10 kg, equivalente 
para 2,5 mg de monepantel/kg de peso vivo. O 
medicamento encontra-se disponível na forma de 
solução, para administração por via oral. 
PIRIMIDINAS 
Utilizada para ratamento de nematódeos 
gastrintestinais de ovinos e, posteriormente, 
foram usadas em bovinos, equinos, suínos e 
caninos. 
NOMES GENÉRICOS E QUÍMICOS 
• Pirantel 
• Morantel 
• Oxantel 
 ESPECTRO ANTI-HELMÍNTICO 
O pirantel é utilizado no controle de estágios 
adultos e imaturos de nematódeos 
gastrintestinais, especialmente de equinos e cães, 
sendo seu uso limitado nos ruminantes e suínos. O 
morantel tem eficácia nos diversos estágios de 
nematódeos gastrintestinais e ação profilática na 
eliminação de larvas infectantes de nematódeos 
pulmonares de ruminantes. O oxantel tem 
atividade para o gênero Trichuris em cães. 
MODO DE AÇÃO 
São agonistas colinérgicos, atuando no receptor 
nicotínico subtipo-L e o oxantel no receptor de 
subtipo-N. Por este motivo, a combinação do 
pirantel com o oxantel aumenta o espectro de 
ação para helmintos e reduz o potencial para 
desenvolvimento da resistência. 
FARMACOCINÉTICA 
As pirimidinas são pouco absorvidas no sistema 
gastrintestinal e a concentração sérica máxima 
ocorre em quatro horas. Os medicamentos são 
biotransformados no fígado, sendo a maior parte 
excretada de forma inalterada nas fezes. Nos cães, 
40% da dose são eliminados pela urina e, nos 
ovinos, apenas 17%. 
EFEITOS TÓXICOS 
Raramente observam-se reações adversas nos 
animais, porém vômitos e cólicas têm sido 
descritos em cães. Não foi demonstrado efeito 
teratogênico com o uso das pirimidinas, podendo 
ser utilizadas em cadelas prenhes ou em lactação 
e também em cães jovens. 
POSOLOGIA, FORMULAÇÃO E 
ADMINISTRAÇÃO 
As pirimidinas são apresentadas na forma de 
suspensão, pasta, solução, comprimidos e bólus 
de liberação contínua. 
AGENTE EMPREGADOS NO 
CONTROLE DE ECTOPARASITAS 
ORGANOFOSFORADOS 
São compostos orgânicos, derivados do ácido 
fosfórico. São de coloração amarela ou marrom, 
quando misturados a óleos; e amarela ou branca, 
quando em pós cristalinos; alguns têm odor similar 
ao do alho. 
NOMES GENÉRICOS 
 
 
 
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• Clorofenvinfós 
• Cumafós 
• Diazinona 
• Diclorvós ou DDVP 
• Fentiona 
• Fosmete 
• Foxim 
• Triclorfom 
ESPECTRO ECTOPARASITICIDA 
O clorofenvinfós, em associação com piretroides, 
é recomendado para bovinos no combate ao 
carrapato e ao berne (larvas da mosca D. hominis). 
O cumafós é aprovado para uso em gado leiteiro 
nos EUA. Quando em formulação isolada, é 
indicado para combater artrópodes em cães. A 
diazinona é recomendada no controle de sarnas e 
piolhos em ovinos e suínos, e no controle das 
miíases dos animais. Para cães e gatos, é usada sob 
a forma de xampu e coleira contra pulgas. O 
diclorvós (DDVP) é utilizado isoladamente ou em 
combinação com piretroides no combate a piolhos 
e, principalmente, como bernicida em bovinos. 
Juntamente com o triclorfom, é a base mais 
comumente associada aos piretroides, visando ao 
controle dos estágios parasitários da D. hominis. A 
fentiona, comercializada na forma de spot-on, é 
indicada para combater berne em bovinos. Para 
cães e gatos, em duas diferentes concentrações, é 
recomendada para o controle de pulgas. Fosmete 
e foxim são indicados como sarnicida e piolhicida 
para suínos. 
MODO DE AÇÃO 
Os organofosforados são inseticidas e/ou 
acaricidas que se ligam “irreversivelmente” ao 
local esterásico da enzima colinesterase. 
Este processo resulta em acúmulo de acetilcolina 
onde este neurotransmissor é liberado, 
promovendo hiperexcitabilidade e hiperatividade, 
seguindo-se incoordenação muscular, convulsões 
e morte do parasito. 
FAMACOCINÉTICA 
Os organofosforados são absorvidos no trato 
intestinal, porém apresentam um grau de 
instabilidade variável em meio alcalino, de modo 
que podem ser parcialmente hidrolizados nas 
áreas alcalinas do intestino delgado. Esses 
medicamentos são lipossolúveis, sendo facilmente 
absorvidos através da pele. Os organofosforados 
são rapidamente oxidados e inativados no fígado, 
sendo eliminados principalmente na urina. 
CARBAMATOS 
NOMES GENÉRICOS 
• Carbarila 
• Propoxur 
ESPECTRO ECTOPARASITICIDA 
Carbarila e propoxur, utilizados isoladamente ou 
em associações, são indicados no combate de 
artrópodes, em geral, de todas as espécies 
domésticas. 
MODO DE AÇÃO 
Os carbamatos são inibidores reversíveis da 
colinesterase, e os organofosforados, como visto 
anteriormente, são “irreversíveis”. Os artrópodes 
expostos a esses agentes exibem hiperatividade, 
ataxia, convulsões e paralisia, seguida de morte. 
FARMACOCINÉTICA 
Os carbamatos em formulações para uso tópico 
são pouco absorvidos pela pele. Nos mamíferos, 
essas substâncias são biotransformadas no fígado 
e por esterases plasmáticas, sendo excretadas na 
urina. 
EFEITOS TÓXICOS 
Como são inibidores reversíveis da colinesterase, 
os efeitos dos carbamatos, de modo geral, têm 
menor duração e intensidade quando comparados 
aos dos organofosforados. O tratamento dos 
animais intoxicados deve ser feito exclusivamente 
com atropina, não devendo ser utilizados os 
reativadores das colinesterases, isto é, as oximas 
como o Contrathion® (mesilato de pralidoxima). 
Isso porque os carbamatos se ligam a ambos os 
locais ativos da colinesterase (esterásico e 
 
 
 
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aniônico), impedindo que as oximas reativem a 
enzima. 
PIRETROIDES 
Os piretroides que não apresentam o grupamento 
α-ciano são classificados como do tipo I (piretrina 
I, aletrina, tetrametrina, permetrina, resmetrina e 
fenotrina), e são utilizados comumente como 
inseticidas em ambientes domésticos, sob a forma 
de spray, e aqueles que o possuem são chamados 
do tipo II (cipermetrina, deltametrina, cifenotrina, 
fenvalerato, flumetrina e cialotrina), indicados 
como ectoparasiticidas para uso animal. 
ESPECTRO ECTOPARASITICIDA 
Os piretroides são utilizados, de modo geral, no 
combate a artrópodes. Os parasitas criaram 
bastante resistência a esse antiparasitário e hoje 
sua eficácia não é maior que 95%. 
MODO DE AÇÃO 
Os piretroides apresentam propriedades lipofílicas 
que facilitam a sua penetração nos artrópodes 
através de sua cutícula rica em lipídios. Uma vez 
absorvidos, os piretroides são levados pela 
hemolinfa para as células nervosas. O sítio de ação 
destes agentes é o canal de sódio destas células, 
aumentando a condutância deste íon. Os 
piretroides do tipo I prolongam o influxo de sódio, 
reduzem tanto o pico da corrente de sódio como o 
efluxo de potássio no estado de equilíbrio, 
provocando inquietação, incoordenação, fraqueza 
e paralisia. Os piretroides do tipo II causam 
despolarização da membrana nervosa sem 
descargas repetitivas e reduzem a amplitude do 
potencial de ação. Também se admite que essa 
classe atue como agonista em receptores 
colinérgicos nicotínicos e como antagonista nos do 
ácido γ-aminobutírico (GABA). Ações dos 
piretroides promovendo inibição de Ca+2, Mg+2-
ATPase e sobre a calmodulina, responsável pela 
ligação intracelular dos íons cálcio, também foram 
descritas. 
FARMACOCINÉTICA 
São pouco absorvidos pela pele e mais pelas 
mucosas, especialmente do sistema digestório e 
respiratório, sua biotransformação é hepática e as 
vias de eliminação são fecais e renais. 
FORMAMIDINAS 
ESPECTRO ECTOPARASITICIDA 
O amitraz apresenta um amplo espectro, com 
excelente ação sobre artrópodes, de maneira 
geral. É utilizado como carrapaticida, pulicida, 
piolhicida e sarnicida em ruminantes, caninos, 
felinos e suínos, demonstrandopouca atividade 
contra a mosca H. irritans. 
O amitraz mostra-se um dos mais efetivos 
carrapaticidas do momento, porém tem-se 
relatado, em várias regiões do país, uma crescente 
resistência do R. microplus a este produto. 
MODO DE AÇÃO 
Ainda não foi totalmente esclarecido. Observou-se 
que, em larvas de carrapato, o amitraz penetra 
rapidamente, podendo atuar sob a forma original 
ou de seu metabólito ativo, inibindo a 
monoaminoxidase (MAO). Esta enzima 
mitocondrial possui ação catalisadora no processo 
de desaminação de catecolaminas, resultando no 
aumento dos níveis de norepinefrina e serotonina 
no sistema nervoso central. Há evidências 
também de sua ação direta em canais de sódio da 
membrana nervosa, ação inibidora sobre a síntese 
das prostaglandinas e, como agonista em 
receptores α-adrenérgicos. 
FARMACOCINÉTICA/FARMACODINÂMI
CA 
Por via oral, o amitraz é rapidamente hidrolisado 
no estômago, em consequência da sua 
instabilidade em meio ácido. A sua 
biotransformação ocorre no fígado, e os seus 
metabólitos são excretados por vias renais e 
biliares. A absorção pela pele é tanto maior quanto 
maior for o grau de lesão e inflamação da mesma, 
embora seja absorvido, em menor quantidade, 
também pela pele íntegra. 
 
 
 
Medicina Veterinária Terapêutica Veterinária Rebeca Meneses 
@RebecaWoset 
EFEITOS TÓXICOS 
É muito instável em meio ácido. Os subprodutos 
de sua hidrólise são bem mais tóxicos, razão pela 
qual a aplicação deve ser feita imediatamente 
após sua preparação. Os solventes orgânicos nos 
quais o produto é diluído também podem 
contribuir para a maior absorção do produto e, 
consequentemente, maiores efeitos tóxicos. 
Torna-se muito tóxico quando misturado em óleos 
vegetais, para formulações em pour-on. 
Os principais sinais clínicos nos animais 
intoxicados, particularmente no cão, são ataxia, 
incoordenação, sonolência, depressão, 
bradicardia, hipotermia, midríase, êmese e 
diarreia. Eritema, hemorragia nas patas e prurido 
também podem ocorrer após a aplicação do 
amitraz, sendo este último decorrente dos 
parasitos mortos na pele. Ainda que não indicado 
para uso em equinos, o amitraz causa, nesta 
espécie, a diminuição dos movimentos intestinais, 
resultando em sinais de cólica compatíveis com 
compactação e timpanismo do intestino grosso. A 
ocorrência de hiperglicemia após sua aplicação em 
cães por interferência na liberação de insulina 
pelas ilhotas de Langerhans contraindica seu uso 
naqueles portadores de diabetes melito. 
Tratamento é sintomático. 
LACTONAS MACROCÍCLICAS 
AVERMECTINAS E MILBERMICINAS 
Denominam-se endectocidas devido a seu amplo 
espectro de ação, isto é, combatem tanto os 
endoparasitos como os ectoparasitos. Como 
ectoparasiticidas, estas substâncias são 
aprovadas, no Brasil, para o uso em ruminantes, 
equídeos, suínos, nos quais se observa seu longo 
período residual tanto na carne quanto no leite, e 
também em carnívoros. 
As avermectinas utilizadas como ectoparasiticidas 
são: ivermectina, abamectina e doramectina; 
dentre as milbemicinas têm-se a milbemicina e a 
moxidectina. A eprinomectina, utilizada na forma 
de pour-on para bovinos, não deixa resíduos no 
leite, o que evita seu descarte. 
MODO DE AÇÃO 
As lactonas macrocíclicas potencializem a ação 
inibidora neuronal mediada pelo GABA, 
promovendo hiperpolarização do neurônio e, 
portanto, inibindo a transmissão nervosa. Nos 
insetos tem ação também nos canais cloro GABA-
independentes, como consequencia tem aumento 
da permeabilidade da membrana aos íons cloro, 
resultando em redução da resistência da 
membrana celular. Desta forma, essas moléculas 
provocam ataxia e paralisia nos insetos e 
nematódeos, enquanto mamíferos intoxicados 
exibem depressões neurológica e respiratória, 
incoordenação e tremores, evoluindo para ataxia 
e coma. 
DERIVADOS DE CLORONICOTIL 
NITROGUANIDINAS 
IMIDACLOPRIDA 
Tem atividade sistêmica. 
ESPECTRO ECTOPARASITICIDA 
É indicado como pulicida, na dose de 10 mg/kg de 
peso vivo (p.v.) para carnívoros, atuando nas 
espécies C. felis e C. canis, as principais espécies 
que acometem estes animais. 
MODO DE AÇÃO 
Interfere na transmissão de impulsos no sistema 
nervoso dos insetos. Esse agente exerce seu efeito 
ligando-se aos sítios de receptores nicotínicos no 
neurônio pós-sináptico. Este mecanismo de ação é 
semelhante ao descrito para a acetilcolina, porém 
a imidacloprida não sofre a ação da 
acetilcolinesterase. Como é degradada 
lentamente, tem uma ação prolongada, levando o 
inseto à morte. 
FARMACOCINÉTICA 
Após administração oral do produto, marcado 
com carbono radioativo, constatou-se que esse 
princípio era rápido e completamente absorvido 
pelo sistema gastrintestinal, sendo distribuído 
uniformemente nos órgãos e nos tecidos. Sua 
 
 
 
Medicina Veterinária Terapêutica Veterinária Rebeca Meneses 
@RebecaWoset 
eliminação é muito rápida, sendo 96% da 
quantidade administrada nas primeiras 48 h; deste 
total, 70 a 90% são eliminados por via urinária e o 
restante, pelas fezes. 
EFEITOS TÓXICOS 
Para cães, tanto fêmeas como machos, a 
concentração tolerada, sem quaisquer danos, foi 
determinada em 200 mg/kg na dieta, e mesmo a 
administração de 500 mg/kg de ingrediente ativo 
na dieta, por um período superior a 12 meses, não 
produziu efeitos colaterais. 
Em casos de acidentes por ingestão ou erros de 
manipulação, a sintomatologia é similar à causada 
por intoxicação nicotínica: apatia, miotonia, 
dificuldade respiratória, bradicardia, queda de 
pressão arterial, tremores e, em casos graves de 
intoxicação, podem ocorrer mioespasmos. 
Por não existir um antídoto específico, o 
tratamento deve ser sintomático. 
NITEPIRAM 
• O nitempiram, uma nitroenamina, é um 
pulicida adulticida, cuja principal 
característica é oferecer um rápido knock-
down. 
• Espectro ectoparasiticida. É indicado como 
pulicida na dose de 1 mg/kg de p.v. ao dia 
para cães e gatos. 
• Modo de ação. Atua bloqueando os 
receptores nicotínicos da acetilcolina, 
porém não interfere na acetilcolinesterase. 
Sua degradação é muito rápida. 
• Farmacocinética. As concentrações 
sanguíneas máximas são alcançadas entre 
15 min e uma hora após sua ingestão. Mais 
de 90% do princípio ativo são eliminados 
pela urina, dentro de 24 h em cães e 72 h 
em gatos. As pulgas sofrem os efeitos do 
produto 30 a 60 min após sua 
administração. 
EFEITOS TÓXICOS 
Doses diárias cinco vezes superiores à 
recomendada, administradas para filhotes de cães 
e gatos, não produziram intoxicação. Sintomas 
adversos, como fezes amolecidas e exacerbação 
na frequência do ato de lamber-se, foram 
observados quando se utilizaram estes níveis de 
dosagem, duplicados. O tratamento nestes casos 
deve ser sintomático. Não é recomendado para 
uso em animais com menos de 4 semanas. 
ISOXAZOLINAS 
NOMES GENÉRICOS 
• Afoxolaner 
• Flurolaner 
• Sarolaner 
ESPECTRO ECTOCARRAPATICIDA 
Atuam como inseticida e acaricida de ação 
sistêmica indicadas para o tratamento das 
infestações por pulgas, apenas em cães. Sua 
eliminação ocorre durante 12 semanas. 
MODO DE AÇÃO 
As isoxazolinas apresentam especificidade para 
atuar nos receptores dos artrópodes, interagindo 
com os receptores GABA e com os receptores de 
glutamato dos canais de cloro do sistema nervoso 
central e da junção neuromuscular, o que resulta 
em hiperexcitação irreversível e, 
consequentemente, a morte do parasito. 
FARMACOCINÉTICA 
São rapidamente absorvidos, atingindo 
concentrações plasmáticas máximas em 24 h; 
concentram-se em gordura, fígado, rins e 
músculos. São eliminados lentamente, 
principalmente pelas fezes (aproximadamente 
90% da dose). 
EFEITOS TÓXICOS 
Esses agentes não devem ser administrados a cães 
com idades inferiores a 8 semanas e/ou com pesos 
inferiores a 2 kg. 
DERIVADOS DOS FENILPIRAZÓIS 
Recomendadas para bovinos, cães e gatos. 
 
 
 
Medicina Veterinária Terapêutica Veterinária Rebeca Meneses 
@RebecaWoset 
ESPECTRO ECTOPARASITICIDA 
Fipronil e piriprolsão indicados contra 
Ctenocephalides spp. e Rhipicephalus sanguineus 
em cães e gatos. O fipronil tem sua indicação 
contra R. microplus, H. irritans e D. hominis, de uso 
exclusivo para bovinos que não se encontrem em 
lactação ou no primeiro trimestre de gestação. 
MODO DE AÇÃO 
Os fenilpirazóis inibem não competitivamente o 
GABA, fixando-se ao receptor no interior do canal 
do cloro, inibindo o fluxo celular dos íons, 
anulando assim o efeito neurorregulador do GABA 
e causando a morte do parasito por 
hiperexcitação. 
EFEITOS TÓXICOS 
Quando ingeridos, os fenilpirazóis afetam 
principalmente o sistema nervoso central 
provocando ataxia, hiper-reatividade, tremores, 
contrações involuntárias súbitas de músculos, 
convulsões e marcha anormal; náuseas e vômitos 
podem estar entre os sinais. 
REFERÊNCIAS 
Spinosa, Helenice de, S. et al. Farmacologia 
Aplicada à Medicina Veterinária, 6ª edição 
Riviere, Jim E., e Mark G. Papich Adams Booth - 
Farmacologia e Terapêutica Veterinária. Grupo 
GEN, 2021.