Estimulantes22021 (1)

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COCAÍNA E 
ANFETAMÍNICOS
Prof. MsC. Eduardo João Agnes Estimulantes do SNC Cocaína e 
Anfetamínicos
Estimulante :
Toda substância utilizada voluntariamente 
com finalidade de obtenção de estados 
alterados de consciência, caracterizados 
por euforia decorrente da estimulação do 
SNC
Drogas de Abuso
CEBRID (2005)
108 maiores cidades brasileiras:
• 8,8% maconha;
• 2,9% cocaína;
- 0,7% crack;
- 0,29% merla;
• 3,8% anfetamina.
Cocaína
Cocaína
 A cocaína é uma substância natural, extraída
das folhas de uma planta encontrada
exclusivamente na América do Sul, a
Erythroxylon coca conhecida como coca ou
ipadú.
 Existem mais de 200 espécies conhecidas do
gênero Erythroxylon :
- Erythroxylon coca,
- Erythroxylon novogranatense
- Erythroxylon truxillense
Cocaína
coca: produção ilícita
novogranatense: cultivada
legalmente. Destina-se à
indústria farmacêutica
(anestésico local)
Folhas Pasta de Coca Cloridrato de Cocaína
(100kg) (1000g) (800g)
Forma de tráfico Auto-administração
Alcalóide
Gênero: 
Erytroxylum
Vulgar 
Coca
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Cocaína
 Antes de se conhecer e de se isolar cocaína
da planta, a coca (planta) era muito usada sob
forma de chá.
Cocaína
 Ainda hoje esse chá é bastante comum em
certos países da América do Sul, como Peru e
Bolívia, sendo em ambos permitido por lei,
havendo até um órgão do Governo, o “Instituto
Peruano da Coca”, que controla a qualidade
das folhas vendidas no comércio.
Cocaína
 Quando a planta é ingerida sob a forma de
chá, muito pouca cocaína chega ao cérebro.
 As folhas são mascadas com um pouco de
óxido de cálcio;
Produção da Cocaína
1. Cultivo de coca (região dos Andes)
2. Plantas de coca podem demorar dois anos para “maturar”
3. Folhas expostas ao sol (secagem)
4. Maceração das folhas
5. Adição de água e bicarbonato
6. Adição de gasolina
7. Extração de coca base
8.Cocaína HCl
9. Crack
Fonte: DEA
Produção da Cocaína
1. 2. 3.
4. 5. 6.
7. 8. 9.
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Cocaína
 A cocaína é um potente anestésico local,
sendo considerada o mais potente
estimulante do SNC de ocorrência natural,
razão pela qual é utilizada como fármaco de
abuso;
Cocaína – Padrões de Uso
 Cloridrato de Cocaína (COC HCl):
- Constitui formulação legal;
- Sal refinado (pasta de coca
purificada com HCl)
- Intranasal (aspiração nasal);
- Intravenosa;
- Oralmente (não é comum);
- Decompões rapidamente quando fumada
Cocaína – Padrões de Uso
 Crack (Base livre)
- Ato de fumar
(não se decompões
à temperatura de vaporização);
- COH HCl + subst. Alcalina = base livre em
pequenos pedaços cristalinos;
- é POUCO SOLÚVEL em água, mas que se
volatiliza quando aquecida e, portanto, é
fumada em “cachimbos”.
Cocaína – Padrões de Uso
 Crack (Base livre)
- O crack sobra do refinamento da cocaína ou
da pasta não refinada misturada ao
bicarbonato de sódio e água;
- O bicarbonato de sódio faz com que a mistura
tenha um baixo ponto de fusão.
Cocaína – Padrões de Uso
 Pasta de Coca (Merla)
 Também sob a forma base, a merla (mela, mel
ou melado), um produto ainda sem refino e
muito contaminado com as substâncias
utilizadas na extração, é preparada de forma
diferente do crack, mas também é fumada.
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Cocaína – Padrões de Uso
 Pasta de Coca (Merla)
 CRACK como a MERLA não podem ser
aspirados, como a cocaína pó por não serem
solúveis em água também não podem ser
injetados
Cocaína – Padrões de Uso
 Pasta de Coca (Merla)
- O crack necessita de uma temperatura
relativamente baixa (98ºC), o mesmo
ocorrendo com a merla, ao passo que o
“pó” necessita de 195ºC para vaporizar mas
decompõe;
Cocaína – Padrões de Uso
“Droga de Rua” (Adulteração)
 COC HCl : açúcares, talco, anestésicos
(benzocaína, tetracaína, procaína),
estimulantes (cafeína, efedrina), carbonato de
sódio, sulfato de magnésio. Teor COC: 15 a
90%;
 Base livre (Crack). Bicarbonato de sódio. Teor
COC: 35 a 90%.
Cocaína – Vias de administração
Intranasal
Intravenosa
Oral
Pulmonar -
crack
Cocaína – Farmacocinética
Via Intranasal Velocidade de Atividade
Via oral Absorção Vasoconstrição
Meio Ácido Meio Alcalino
Forma Ionizada Forma Não-Ionizada
Velocidade Absorção
Via Oral
Via Intravenosa Efeitos intensos
Via Pulmonar (Crack) e rápidos
Cocaína – Farmacocinética
 Absorção
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Cocaína – Mecanismo de ação
Dopamina
Inibe recaptação Noradrenalina
Serotonina
Cardiotoxicidade:
ações simpatomiméticas + ação anestésica
(inibição recaptação catecolaminas) (bloqueio canais de Na+)
Ação adrenérgica gera taquicardia, constrição
vascular periférica e da PA e velocidade de
pulso
Cocaína – Mecanismo de ação
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EFEITOS TÓXICOS Cocaína – Mecanismo de ação
EFEITOS TÓXICOS
 Após aspiração freqüente do cloridrato de
cocaína, podem ocorrer: rinite crônica,
perfuração do septo nasal e perda de olfato
Cocaína – Mecanismo de ação
EFEITOS TÓXICOS
 DL50 varia de 15 a 25 mg/Kg
 Uso recreativo varia de 2 a 20 mg (sendo usual
12mg)
 Pela via oral 100mg pode ter efeitos mínimos
 IV 2mg pode ter efeitos intensos
 Qualquer quantidade pode causar efeitos
tóxicos intensos (dependendo da pureza)
Cocaína – Dependência e Síndrome 
de Abstinência
 Mecanismos de euforia;
 Comportamento compulsivo
de busca;
 Fenômeno da dependência
Potencial abuso COCreforço positivo DA
vias dopaminérgicas
Cocaína – Dependência e Síndrome 
de Abstinência
Início Exposição Diminuição
DA DA
Farmacodependência
Base Bioquímica
Euforia/ Disforia
Tolerância (usuários crônicos após altas doses) : 
efeitos eufóricos e fisiológicos
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Cocaína – Dependência e Síndrome 
de Abstinência
A retirada da COC após uso crônico pode
resultar em:
 Depressão;
 Fadiga;
 Sonolência;
 Irritabilidade;
 Perda do desejo sexual ou impotência;
 Tremores, dores musculares;
 Distúrbios de fome (anorexia).
Cocaína – Dependência e Síndrome 
de Abstinência
A dependência física da cocaína
não está demonstrada, portanto 
a retirada brusca da droga não
está contra-indicada!
Feto com má formação 
causado pelo uso de COC pela 
mãe
Cocaína
Procedimentos de 
Identificação
Cocaína
• Metilbenzoilecgnonina
C17H21NO4 
Análise forense
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Cocaína
• Erytroxylum coca
Análise forense
Cocaína Colorida
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Cocaína
• Formas
– Pasta de Coca
– Forma Ácida
• Cloridrato
• Sulfato
– Forma Básica –
Crack
– Folhas
Análise forense
Esquema de Análise
Análise forense
Esquema de Análise
• Tiocianato de 
Cobalto
–Reação de Young
–Reação de Scott
Análise forense
Esquema de Análise
• Microcristalização
• ácido 
cloroplatínico 
Análise forense
Esquema de Análise
• CCD
–Reveladores
• Dragendorff
• Iodo Platinado
–Eluente
• Metanol/Amônia (100:1,5)
Análise forense
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Esquema de Análise
• CG
–FDI
–NPD
Análise forense
Anfetaminicos
Anfetamínicos
Quimicamente Anfetamínicos Farmacologicamente
Estrutura básica Grupo de subst. Atuam como aminas
Da -fenetilamina composto pela simpatomiméticas
anfetamina e seus
derivados
Sintetizada em 1887:
• Estimulante do SNC;
• Supressora do apetite;
• Combate Sonolência;
• Distúrbios hiperatividade infantil
Anfetamínicos
Em 1937
 Somente com prescrição médica;
• 2ª Guerra Mundial: Alemães utilizavam para
combater a fadiga e melhorar o estado de
alerta das tropas;
• Japoneses: trabalhadores (aumento de
produtividade)
Anfetamínicos
No Brasil
 Anorexígenos ou distúrbios de hiperatividade:
venda controlada;
 Decongestionantes nasais: venda livre
(Nafazolina, Efedrina, e Fenilefrina)
 Alucinógenos: Proscritos
Anfetamínicos
 Anfetamina: Protótipo de uma classe de
compostos;
 Acentuada Ação estimulantes do SNC;
 Anfetaminas e Derivados: Anorexígenos e
distúrbios de hiperatividade em crianças
(Metilfenidato);
 Descongestionantes nasais: Nafazolina,
Efedrina, Fenilefrina.
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Anfetamínicos
Anfetamínicos
 Metabolismo de outras anfetaminas
Anfetamínicos –Padrões de Uso
 Os produtos de anfetaminas e seus derivados
são comercializados principalmente na forma
de comprimidos e cápsulas;
 Produz acentuada ação estimulante do SNC,
mais persistenteque a Cocaína;
 Aumenta o estado alerta físico e mental:
utilizado por caminhoneiros e estudantes;
Anfetamínicos –Padrões de Uso
Estimula o centro respiratório
Atividade motora
Uso Estímulo Melhora o humor
Terapêutico do SNC Limiar da fadiga
Promove insônia
Efeito anoréxico
Anfetamínicos –Padrões de Uso
Anfetamínicos de Produção
Ilícita
Sem controle de
Qualidade
Úmidos, com odor Variações na
desagradável,característico concentração
da presença de solventes do fármaco
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Anfetamínicos –Padrões de Uso
Outras formas de uso:
 Intravenosa (Metanfetamina em solução – Gold
fish);
 Inalação (descongestionantes nasais);
 Aspiração nasal (anfetamina e Metanfetamina
na forma de sais);
 Drop ice (Metanfetamina em cristais, na
Europa)
Anfetamínicos –Mecanismo de 
ação
Atuam como amina simpatomiméticas em 
receptores  e  adrenérgicos aumentando a 
liberação destas catecolaminas
Alguns autores relacionam o estado do 
paciente com os seguintes NT
Anfetamínicos –Tolerância e 
Dependência
Efeitos
Centrais Periféricos
Estimulantes do SNC Estimulante Adrenérgicos
(Liberação Dopamina) (Exaustão reserva Noradrenalina)
Estado Alerta; Hipertensão;
Fadiga; Taquicardia;
Apetite; Broncodilatação;
Insônia Midríase
Autoconfiança
Rápida
Tolerância
Anfetamínicos –Tolerância e 
Dependência
Anfetamínicos Potencial de Farmacodependência
(Anfetamina e Abuso
Metanfetamina)
Reforço Positivo Dopamina
Anfetamina: 1mg/kg
Cocaína: 5mg/kg
Fadiga
Hiperfagia
Apatia
Letargia
Ansiedade
Distúrbios do sono
NeuroadaptaçãoRetirada do fármaco
Após uso crônico
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Anfetamínicos – Efeitos Tóxicos
do Uso Abusivo
 A toxicidade da anfetamina ocorre principalmente nos
sistemas cardiovascular e neuropsíquico –
INTOXICAÇÃO AGUDA
Melhora auto-estima Ansiedade
Melhora estado de vigília Disforia
Atividade física e mental Confusão mental
Euforia Depressão
Náuseas
Cefaléia
Fadiga
Usuário: agitado, trêmulo
desconfiado, ansioso, hostil,
agressivo.
Tolerância
Dose
Anfetamínicos – Efeitos Tóxicos
do Uso Abusivo
INTOXICAÇÃO AGUDA
Alucinações Psicose
Idéia Paranóides Anfetamínica
Comportamentos Bizarro
(esquisito, estranho, extravagante)
Anfetamínicos
Anfetaminas Simpaticomiméticos
 3-4 Metilenodioximetanfetamina (MDMA):
Ecstasy;
 Anfepramona: Dualid®,Inibex®;
 Fenfluramina: Minifage®;
 Femproporex: Desobesi®;
 Mazindol: Fagolipo®;
 Metanfetamina: Ice®
 Metilfenidato: Ritalina®
Anfetamínicos
Outros Simpaticomiméticos
 Efedrina: Franol®,Sinarest®;
 Pseudoefedrina: Claritin®, Polaramine®;
 Fenilpropanolamina:Descon®,Dimetapp®,Nalde
con®,Sinutab®;
Ecstasy
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 Afrodisíaco ?????
Ecstasy – Efeitos Tóxicos
do Uso Abusivo
 Síndrome de serotonina Ecstasy – Efeitos Tóxicos
do Uso Abusivo
MDMA
Ecstasy
Procedimentos de 
Identificação
MDMA
• Metilenodioximetanfetamine
C11H15NO2
Análise forense
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MDMA
Análise forense
Esquema de Análise
Pesquisa de Ecstasy:
• Teste de cor:
  Reativo de Marquis;
  Reativo de Simon;
  Reativo Mecke;
  Ácido Sulfúrico concentrado.
• Espectroscopia na Região do 
Ultravioleta/Visível;
• Cromatografia em Camada Delgada de Alta 
Performace (HPTLC).
Análise forense
Esquema de Análise
• CCD
–Reveladores
• Fluran
• Ninhidrina
Análise forense
Esquema de Análise
• UV
Análise forense
Outros estimulantes
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Outros estimulantes