Medicamentos que agem no Sistema Nervoso

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Introdução de sistema Nervoso Autônomo 
O sistema nervoso periférico pode se dividir em Sistema nervoso Autônomo e 
Sistema nervoso somático. O sistema nervoso somático vai inervar os músculos 
esqueléticos, não possuem gânglios periféricos, ou seja, sua sinapse ocorre na medula 
espinhal (SNC) e partem de neurônios mielinizados até a junção neuromuscular. 
Vale a pena lembrar o que são gânglios nervosos: são aglomerados de corpos 
celulares de neurônios que se localizam fora do SNC e se ligam aos nervos, 
funcionando como estações entre os neurônios e estruturas do organismo. 
O sistema nervoso autônomo (SNA) realiza a manutenção da homeostasia do 
corpo, regulando a atividade de estruturas fisiológicas que não são controladas 
voluntariamente como sistema musculo esquelético. 
O SNA é formado por centros de controle que se localizam no SNC (hipotálamo 
e bulbo por exemplo) e fibras aferentes e eferentes. Para a farmacologia as principais 
fibras são as eferentes, nessas fibras há dois neurônios um pré-ganglionar e pós-
ganglionar. As fibras eferentes autonômicas têm sua origem no corpo celular de 
neurônios localizados dentro do SNC, são as fibras pré-ganglionares e geralmente são 
mielinizadas. 
Vale a pena lembrar a diferença entre eferente e aferente: as fibras eferentes 
levam a mensagem do SNC para a periferia do corpo que vai responder ao estímulo e 
aferente capta a informação e leva até o SNC. 
Como ocorre a sinapse? 
A sinapse vai ocorrer com a ligação das fibras eferentes aos gânglios autônomos, 
esses se localizam fora do SNC e possuem corpos células fibras pós-ganglionares, que 
geralmente não mielinizadas e são responsáveis pela inervação da estrutura efetora. 
Simpático X Parassimpático 
O sistema nervoso simpático está ligado a situação de alerta, sendo responsável 
pela midríase (dilatação da pupila), inibição da salivação, broncodilatação, taquicardia, 
ejaculação e outras coisas, esses efeitos são causados principalmente pela epinefrina. Já 
o parassimpático é responsável por fazer o organismo se acalmar após alguma situação 
de estresse. 
 
 
Transmissão dos impulsos nervosos 
A transmissão de impulsos nervosos ocorre principalmente através da bomba de 
sódio e potássio. Após a realização desse transporte ativo os neurotransmissores são 
liberados, após a sua liberação este deve ser rapidamente inativado para evitar a 
ativação excessiva dos receptores, essa inativação pode ocorrer de duas formas: 
• Presença de enzimas altamente seletivas que irão degradar os 
neurotransmissores na fenda sináptica; 
• Locais de captação e recaptação presentes em terminações pré-sinápticas, 
fígado, músculo e células da glia no SNC respectivamente, transportam o 
neurotransmissor para o terminal pré-sináptico. 
Principais neurotransmissores 
Aminoácidos 
Inibitórios 
• GABA: é o principal neurotransmissor inibitório, induz a redução de 
atividade dos neurônios de várias regiões; É produzido no encéfalo 
• Glicina: sua função está ligada principalmente para prevenir a 
despolarização, inibindo a ativação dos neurônios, produzida na 
medula espinhal. 
Excitatórios 
• Glutamato: é o principal neurotransmissor excitatório, isso 
significa que há um aumento de chances de um neurônio disparar 
um potencial de ação. Produzido no encéfalo. 
• Aspartato: produzido na medula espinhal. 
 
Aminas 
• Acetilcolina: está ligado a regulação da memória, aprendizado e 
do sono. Presente no simpático, parassimpático e em junção 
musculares. 
• Histamina: desempenha papel nas reações alérgicas. 
• Catecolominas: 
Dopamina: endócrina, auxilia nas funções cognitivas e 
comunicação intra neural; 
Noradrenalina: estresse, vigília, luta e fuga. 
Serotonina: papel importante na regulação e modulação do 
humo, sono, ansiedade, sexualidade e apetite. 
 
Peptídios 
Opioides: regulam funções de respostas ao estresse, dor, de 
alimentação, humor, aprendizado memória e imunes. 
• Encefalinas; 
• Endorfinas; 
• Dinorfinas; 
• Substância P e etc. 
Neurotransmissores adrenérgicos 
Os neurotransmissores são armazenados em vesículas granulosas, observadas e, altas 
concentrações no SNC. No neurônio pré-sináptico acontece a síntese dos 
neurotransmissores: tirosina > L-Dopa> Dopamina> norepinefrina. Na membrana do 
neurônio pré-sináptico há o receptor α2 e a liberação de norepinefrina que irão se ligar 
aos seus receptores do neurônio pós-sinápticos α1, β1 e β2. 
Durante a liberação da norepinefrina na fenda sináptica, quando essa preenchida alcança 
o α2 que é modulador, sinaliza para o neurônio parar de liberar a noradrenalina, 
ocorrendo um feedback negativo. 
Vale a pena lembrar: noradrenalina e norepinefrina são sinônimos, são produzidas e 
liberadas no SNC medula da glândula adrenal (suprarrenal) e epinefrina e adrenalina 
também são sinônimos e é produzida na glândula suprarrenal. 
 
 
 
 
Principais receptores adrenérgicos 
Alfa α 
• α1 A: Se localizam na próstata e vias urinárias; 
• α1B: se localizam no músculo liso dos vasos sanguíneos (importante para 
o sistema cardiovascular) 
• α 1C: vias urinárias 
• α 1 D vias urinárias 
Função dos receptores alfa 
Os receptores alfas1 quando ativados estão interligados com vasoconstrição, aumento 
da pressão arterial (RVP) e da pressão arterial sistólica (PAS). No esfíncter da bexiga 
estará relacionado com um maior fechamento desse. 
 
Alfa α2 
O receptor alfa 2 é muito importante para o controle de liberação de 
noradrenalina e insulina, ele se localiza no neurônio pré-sináptico como um modelador. 
Receptores Beta β (de lado formam um coração, macete para lembrar que 
estão ligados ao sistema cardiovascular e músculos) 
β 1- Coração 
O beta 1 vai agir no aumento do inotropismo e cronotropismo, isto é 
respectivamente, capacidade de contração da musculatura cardíaca (força do batimento) 
e cronotropismo é o efeito de acelerar o coração causado por determinadas substâncias. 
β 2 – Musculo liso da via respiratória e esquelético 
O receptor beta 2 vai agir com broncodilação, com os brônquios dilatados para 
entrar mais ar e maior oxigenação dos músculos esqueléticos. 
β 3- Estão localizados no músculo detrusor da bexiga e estimulam a lipólise 
Sua ação está associada com o relaxamento do músculo da bexiga e produção de 
energia pela quebra do colesterol. 
 
Medicamento adrenérgicos 
Receptor Agonista Antagonista 
Alfa 1 Norepinefrina, efedrina Fentolamina, prazosina 
Alfa 2 Clonidina, Xilazina, Detomidina, Dexmedetomidina Loimbina, atipamazole 
Beta 1 Dobutamina, Epinefrina, Norepinefrina Propanolol, atenolol 
Beta 2 Epinefrina, Salbutamol, Terbutalina, Clembuterol Propanolol, Atenolol 
 
Em relação ao Alfa 2 
O agonista do alfa 2 vai estimular uma maior inibição de noradrenalina, se caso houver 
uma taquicardia preocupante deve ser usado um antagonista, que vai se ligar ao Alfa 2 e 
impedir com que esse inibe a noradrenalina, tendo mais dessa circulando e melhorando 
os batimentos cardíacos. Exemplo: xilazina é um sedativo que estimular o Alfa 2 e 
atipamazole bloqueia o alfa 2. 
Em relação aos Beta bloqueadores 
São usados em pacientes com pressão arterial elevada, esses possuem a ação de 
diminuir a frequência cardíaca. 
Salbultamol, terbutalina e clembuterol 
São usados para bronquiodilatação em pacientes com problemas respiratórios. 
Neurotransmissor colinérgico(animal fica mais tranquilo, ocorrendo ação de 
homeostasia como digestão, descansar, urinar..) 
O principal neurotransmissor colinérgico é a acetilcolina (Ach), sendo produzida e 
liberada no SNS neurônios pré-ganglionares, SNP nos neurônios pré e pós-ganglionares 
e medula da glândula adrenal. A síntese da acetilcolina e a liberação dessa ocorre por 
um neurônio colinérgico A acetilcolina antes de ser liberada pelo neurônio é 
armazenada em vesículas, onde estão protegidas de degradação no interior da vesícula. 
Função da Acetilcolina: memória, aprendizado esono. 
 
 
 
 
Principais receptores colinérgicos 
Muscarínico 
M1: se localiza no SNC onde é responsável por memória, cognição, comportamento, 
emoções, sono e vigília e nas células parietais gástricas, liberação do ácido clorídrico. 
M2: vai se localizar nos músculos lisos do coração e musculo liso, estimula a abertura 
doe canais de potássio, hiperpolarização e redução do cronotropismo e inotropismo. 
M3: É o receptor que se localiza em um maior número de partes do organismo: 
• SNC: vai funcionar na memória, cognição, comportamento, emoções, sono e 
vigília. 
• Bexiga: sinalização da bexiga repleta (sinalização que a bexiga está cheia); 
• Glândulas endócrinas (pâncreas): liberação de secreção para a digestão. 
• Musculatura lisa: aumento do peristaltismo. 
M4: é um modulador pré-sináptico; 
M5: se localiza no SNC, não se sabe muito sobre sua função. 
Receptores Nicotínicos (simpático e parassimpático) 
Nn: se localizam na região ganglionar, na membrana pós-sináptica. Sua função é 
abertura dos canais de sódio, depolarização da fibra nervosa e propagação de impulso. 
Nm: se localiza nas junções neuromuscular, com abertura dos canais de sódios, 
despolarização da fibra nervosas que leva uma contração. 
Bloqueadores neuromusculares 
• Atracúrio; 
• Pancurônico; 
• Succionilcolina. 
Vão se ligar a junções musculares onde se encontram os receptores Nm que 
interferem na contração muscular. 
 
 
Medicamentos colinérgicos 
Receptor Agonista Antagonista 
M1, M2, Nn Direta: Acetilcolina, Muscarina. Pilocarpina 
Indireta: Fisioestigmina, Neostigmina. 
Irreversível: organofosforados. 
 
Atropina 
Nm Direta: Acetilcolina, nicotina; 
Indireta: neostigmina; 
Irreversível: organofosforados 
Escopolamina, Bloqueadores 
Neuromusculares 
 
Indireto: se liga na enzima colinesterase de reversível competitivamente como um 
substrato e aumentam a concentração da acetilcolina da fenda sináptica. 
Irreversível: se liga covalentemente na enzima colinesterase como um substrato e 
aumenta a concentração da acetilcolina na fenda sináptica. 
Medicamentos do SNC 
• Tranquilizantes (ansiolítico): diminui a ansiedade do animal; 
• Sedativo: além de diminuir a ansiedade vai causar um relaxamento muscular; 
• Hipnótico: causa sono no animal. 
Fenotiazínicos- ansiolítico-tranquilizante 
Seu modo de ação é o bloqueio dos receptores dopaminérgicos, Alfa 1-adrenérgicos 
periféricos. Deve se ter cuidado com hipotensão (queda da pressão arterial) diminuição 
do hematócrito (número de hemácias) priapismo (ereção involuntária persistente), ptose 
palpebral (os nervos que elevam a pálpebra não são o suficiente). 
Fármacos: 
• Acepromazina; 
• Clorpromazina (antiemético); 
• Prometazina (anti-histamínico) 
 
 
Benzodiazepínicos 
Indicações 
• Ansiolítico-tranquilizantes; 
• Hipnótico-sedativo; 
• Anticonvulsionante; 
• Miorrelaxante. 
Modo de ação: vão agir nos receptores GABA, receptores periféricos e 
benzodiazepínicos (RPB). 
Fármacos: 
• Diazepam 
• Midazolam 
Contraindicado: efeito extrapiramidal, ataxia intensa. 
Barbitúricos 
Indicação 
• Hipnótico-sedativo (aumenta a afinidade GABA-receptor); 
• Anestésico geral; 
• Eutanásia. 
Modo de ação: aumentam a ação 
• Receptores GABA 
• Receptores periféricos 
Contraindicado: efeito extrapiramidal, ataxia intensa. 
Fármacos: 
• Fenobarbital; 
• Tiopental; 
• Pentobarbital. 
 
 
 
Canabióides-Sedativo-hipnótico 
• Endocanabióides; 
• Canabis; 
• Tetra-hidrocanabiol 
• Canabioides 
Receptores 
CB1, CB2, CB1+CB2 
Anticonvulsionantes 
• Bendioazepinicos; 
• Fenobarbital; 
• Brometo de potássio; 
• Gabapentina; 
• Levetiracetam. 
Antidepressivos 
Seu modo de ação pode ser de duas formas: a desestabilização das vesículas e libertação 
precoce de catecolaminas ou inibição da recaptação das catecolaminas, permanecendo 
mais tempo na fenda sináptica. 
Neurotransmissores: Setonina (5-HT) Noradrenalina (NA ou NE) e dopamina (DA) 
Eles podem se dividir em três grupos diferentes: 
• Antidepressivos tricíclicos; 
• Inibidores Seletivos da recaptação de serotonina; 
• Inibidores de MAO. 
1- Antidepressivo tricíclicos (ADT) 
Fármacos Amitriptilina 
• Inibe a recaptação da serotonina e da noradrenalina, são antagonistas dos 
receptores muscarínicos, histamínicos e adrenérgicos (alfa1) 
 
2- Inibidores da Recaptação de Serotonina (ISRS) 
• Inibem a recaptação de serotonina e antagonizam os receptores 
muscarínicos e histamínicos (não adrenérgicos) 
Fármacos 
• Fluoxetina; 
• Sertralina; 
• Citalopram; 
• Escitalopram 
3- Inibidores da Monaminoxidase (MAO) 
Vai diminui a degradação de serotonina, noradrenalina e dopamina dentro do 
neurônio pré-sináptico. 
Fármaco: Seleginina.