Aula 9 - AIEs

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Antiinflamatórios esteroidais: 
AIES
Profa. Dra. Kátia Machado
ASSOCIAÇÃO DE ENSINO SUPERIOR DO PIAUÍ
CURSO DE ENFERMAGEM
FARMACOLOGIA APLICADA A ENFERMAGEM
GLICOCORTICOIDES
• São hormônios esteróides que exercem suas ações fisiológicas através 
de sua ligação ao receptor citosólico de glicocorticóides.
• Esses agentes são utilizados em doses fisiológicas para terapia de 
reposição quando ocorre comprometimento na produção endógena. 
• Além disso, os glicocorticoides são potentes na supressão da 
inflamação, e, em virtude de serem utilizados em uma variedade de 
doenças inflamatórias e autoimunes, estão entre as classes de fármacos 
prescritos com mais frequência.
HORMONIO 
ADRENOCORTICOTROPICO (ACTH)
• Produzido pela hipófise è estresse 
(físico ou emocional), ritmo circadiano 
e hipoglicemia
• ACTH estimula o córtex suprarrenal a 
secretar glicocorticoides, 
mineralocorticoides e precursor 
androgênico,
Eixo hipotálamo-hipófise-suprarrenal
• Sistema integrado que 
mantém níveis 
apropriados de 
glicocorticoides
• Em resposta a ritmos 
circadianos centrais e 
ao estresse, os neurônios 
do hipotálamo 
sintetizam e secretam o 
hormônio de liberação 
da corticotropina
(CRH)
• Ritmo diurno: ACTH atinge o pico nas primeiras horas da manhã
• Pico de glicocorticoides em 8h da manhã.
• Estresse: eleva os níveis
Metabolismo
• Cerca de 90% do cortisol circulante estão ligados a proteínas 
plasmáticas, entre as quais as mais importantes são a globulina de 
ligação dos corticosteróides (CBG, também denominada transcortina) 
e a albumina.
• Apenas as moléculas de cortisol que não estão ligadas às proteínas (a 
denominada fração livre) são biodisponíveis
• O fígado e os rins constituem os principais locais de metabolismo 
periférico do cortisol
ESTEROIDES ADRENOCORTICAIS
• O córtex suprarrenal sintetiza duas classes de 
esteroides: os corticosteroides (glicocorticoides e 
mineralocorticoides ), que possuem 21 átomos 
de carbono, e os androgênios, que possuem 19 
carbonos
• CORTISOL (hidrocortisona) è principal 
glicocorticoide
• ALDOSTERONA è principal 
mineralocorticoide
Funções fisiológicas e efeitos farmacológicos
• Alterações no metabolismo dos carboidratos, proteínas e lipídeos; 
manutenção do equilíbrio hidreletrolítico; e preservação da função 
normal do sistema cardiovascular, do sistema imune, dos rins, do 
sistema músculo esquelético, do sistema endócrina e do sistema 
nervoso
• Conferem ao organismo a capacidade de resistir a circunstâncias 
estressantes, como estímulos nocivos e alterações ambientais
Efeitos do cortisol
• Os efeitos metabólicos do cortisol aumentam a disponibilidade de 
nutrientes, devido à elevação dos níveis sangu ̈íneos de glicose, 
aminoácidos e triglicerídios;
• Os níveis de cortisol aumentam como componente da resposta ao 
estresse induzida por determinados eventos, como traumatismo agudo, 
cirurgia, medo, infecção grave e dor.
Metabolismo dos carboidratos e das 
proteínas
• Os corticosteroides estimulam a produção de glicose pelo fígado a 
partir dos aminoácidos e glicerol, bem como o armazenamento de 
glicose na forma de glicogênio hepático
• Na periferia, os glicocorticoides diminuem a utilização da glicose, 
aumentam a degradação das proteínas e a síntese de glutamina e 
ativam a lipólise, fornecendo, assim, aminoácidos e glicerol para a 
gliconeogênese.
O resultado final consiste em aumento dos
níveis de glicemia.
Metabolismo dos lipídeos
• Redistribuição da gordura corporal, que ocorre na presença de 
hipercorticismo endógeno ou induzido farmacologicamente, como a 
síndrome de Cushing.
Ações anti-inflamatórias do cortisol
• Regula negativamente a liberação de citocinas nas células do sistema 
imune.
• IL-1, IL-2, IL-6 e TNF-⍺è estimulam a liberação hipotalâmica de 
CRH, que estimula a liberação de ACTH e de cortisol. 
• Minimizar os efeitos sistêmicos è aplicação local ou tópica
• Os potentes glicocorticoides anti-inflamatórios circulam 
constantemente no sangue e aumentam durante episódios 
inflamatórios. 
• Previnem a ativação excessiva da inflamação e de outras reações 
poderosas de defesa que poderiam, elas mesmas, se descontroladas, 
ameaçar a homeostase.
Efeitos adversos
• A terapia de reposição com glicocorticoides em doses baixas normalmente 
não traz problemas, mas em doses elevadas ou administração prolongada 
ocorrem efeitos adversos graves.
• Supressão da resposta a infecções ou lesões
• Síndrome de Cushing
• Osteoporose
• Hiperglicemia
• Desgaste muscular e fraqueza muscular
• Em crianças, ocorre a inibição do crescimento
• Efeitos sobre o sistema nervoso central: euforia, depressão e psicose
CLASSES E AGENTES 
FARMACOLÓGICOS
• Cortisol e Análogos de Glicocorticóides
• Terapia de reposição nos casos de insuficiência supra-renal
• São administrados em doses farmacológicas para suprimir a 
inflamação e as respostas imunes associadas a certos distúrbios, como 
asma, atrite reumatóide e rejeição de órgãos após transplante
• fornecimento local de glicocorticoides è inalados para a asma, os 
glicocorticoides tópicos para distúrbios inflamatórios da pele e 
glicocorticóides intra-articulares para a artrite.
Duas classes de glicocorticoides 
Potência antiinflamatória
é 4 –5 vezes a do cortisol
potência antiinflamatória é 5 
–6 vezes a do cortisol
aumenta a potência tanto 
glicocorticóide quanto 
mineralocorticóide
18 vezes a do cortisol
Duração de Ação
• 1. Fração do fármaco ligado às proteínas plasmáticas
• 2. Afinidade do fármaco pela 11β-HSD II. 
• 3. Lipofilicidade do fármaco
• 4. Afinidade do fármaco pelo receptor de glicocorticóides
Terapia de reposição
• tratamento da insuficiência supra-renal primária è reposição 
fisiológica dos glicocorticóides e mineralocorticoides
• administrar a menor dose efetiva possível de glicocorticoide para 
minimizar os efeitos adversos do excesso crônico desses fármacos
Doses Farmacológicas
• São importantes mediadores da resposta ao estresse, regulando tanto a 
homeostasia da glicose quanto o sistema imune.
• Inibem a liberação de citocinas è efeito antiinflamatório
• A terapia farmacológica com glicocorticóides não corrige a etiologia 
da doença subjacente, porém limita os efeitos da inflamação
• Após suspensão do uso crônico è inflamação volta!
• Ao definir cuidadosamente os fatores de risco de um paciente, é 
frequ ̈entemente possível prever a predisposição desse paciente aos 
efeitos adversos dos glicocorticóides
Suspensão do Tratamento com 
Glicocorticóides
• Durante a terapia prolongada com níveis farmacológicos de 
glicocorticóides, os níveis plasmáticos elevados de glicocorticóides
suprimem a liberação de ACTH pela adeno-hipófise e a do CRH pelo 
hipotálamo.
• Levando a atrofia do córtex da supra renal
• A interrupção abrupta da terapia com glicocorticóides pode precipitar 
insuficiência supra-renal aguda
• O tratamento crônico com glicocorticoides deve ser, sempre que 
possível, reduzido lentamente, com doses gradualmente decrescentes.
Vias de Administração
• Glicocorticóides Inalados è tratamento crônico da asma
• Inibem respostas inflamatórias das vias aéreas, mediada pelos 
eosinófilos. 
• Fluticasona, beclometasona, flunisolida e triancinolona
Glicocorticóides orais
• é a mais indicada na maioria dos casos 
• Os alimentos podem retardar, mas não diminuem a sua absorção
Prednisona x prednisolona
• A prednisona requer biotransformação hepática para produzir 
prednisolona, sua forma terapeuticamente ativa. Ou seja, a 
administração de um ou outro medicamento, a ação será 
feita pela prednisolona.
• Ambos os fármacos têm as mesmas indicações e posologias. 
Mas, alguns pacientes com disfunção hepática podem ter mais 
vantagens com a prednisolona, já que não requer biotransformação
hepática.
• A prednisona é indicada para o tratamento de doenças endócrinas; 
doenças osteomusculares (doenças dos ossos e 
músculos); distúrbios do colágeno (que afetam diversos órgãos e 
têm causa autoimune);doenças dermatológicas; 
doenças alérgicas; oftálmicas; respiratórias; hematológicas; 
tumores; e outras que respondam ao tratamento com 
corticosteroides.
https://guiadafarmacia.com.br/3-perguntas-e-respostas-sobre-suplementacao-com-colageno-hidrolisado/
• Glicocorticóides Cutâneos è psoríase, líquen plano e dermatite 
atópica
• A hidrocortisona, a metilprednisolona e a dexametasona são esteróides
efetivos para uso cutâneo.
Indicações dos corticosteroides intranasais
(CI)
• estão indicados no tratamento da rinite alérgica, intermitente ou 
persistente, e nas rinites não alérgicas. 
• Constituem a única classe farmacológica que promove melhora 
significativa de todos os sintomas, como prurido, espirros, coriza e 
congestão nasal
• Recomenda-se a dose equivalente a 300-400 µg diários de 
beclometasona. 
O uso indiscriminado de corticoides e suas 
consequências para a saúde
• O uso desses medicamentos sem recomendação e prescrição médica 
adequada por um profissional da saúde pode gerar doenças e até 
síndromes, que irão se manifestar por meio de uma série de sinais e 
sintomas.
• Síndrome de cushing
•
• Diabetes mellitus
• Osteoporose è inibição da absorção de cálcio
• Outras consequências do uso indiscriminado de corticoides podem se 
manifestar por meio de trombose (por meio da inibição da agregação 
plaquetária), taquicardia, choque, desidratação, problemas nos dentes, 
miopia, glaucoma, catarata, insônia, depressão, acne, hipertensão e até 
mesmo levar à morte