Teste Quimica Medicinal 3-02

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A losartana é um fármaco usado no tratamento da hipertensão arterial que apresenta em sua estrutura um anel imidazol tetrassubstituído,
além de dois benzenos e um tetrazol. De acordo com a figura a seguir e as duas estruturas mostradas, assinale a alternativa que traz a
modificação estrutural que foi usada para a obtenção da losartana.
O bioisosterismo é uma das principais estratégias de modificação e otimização de propriedades farmacocinética e farmacodinâmica de
compostos bioativos. Ele pode ser classificado como clássico e não clássico. Dentro dessas classificações marque a alternativa INCORRETA.
QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
 
Lupa Calc.
 
 
Aluno: VIVIANE Matr.:
Disc.: QUI. MED. E DES. FAR / EX
Prezado (a) Aluno(a),
Você fará agora seu TESTE DE CONHECIMENTO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para sua avaliação. O
mesmo será composto de questões de múltipla escolha.
Após responde cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se familiarizar com este
modelo de questões que será usado na sua AV e AVS.
 
1.
Bioisosterismo clássico de anéis equivalentes.
Retroisomerismo.
Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes.
Bioisosterismo clássico de grupos tetravalentes.
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais.
 
 
2.
Dentre os bioisósteros clássicos de átomos ou grupos monovalentes encontramos o grupo metila (-CH3), a hidroxila (-OH) e a amina (-
NH2).
O anel benzeno é considerado bioisóstero clássico dos heterociclos piridina, pirrol e tiofeno.
O bioisosterismo clássico envolve a troca entre grupos monovalentes, divalentes, trivalentes, tetravalentes e o bioisosterismo de anéis.
O bioisosterismo não clássico envolve o retroisomerismo, introdução e abertura de anéis, grupos funcionais equivalentes e outros.
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https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio.asp#
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Diversos tipos de compostos chamados homólogos podem ser formados utilizando-se a estratégia de homologação molecular. Em relação aos
tipos de homólogos, assinale a alternativa INCORRETA:
Selecione a opção que descreve vantagens da utilização do processo de latenciação de fármacos.
A homologação molecular pode ser realizada por diferentes tipos de modificação em uma molécula que podem levar a consequências variadas
em relação à atividade biológica da molécula obtida. Em relação ao assunto, assinale a alternativa que traz a principal alteração molecular
quando se introduz grupos metileno (-CH2) em uma estrutura protótipo:
O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não aromáticos equivalentes.
 
 
Explicação:
A resposta certa é: O bioisosterismo clássico de anéis envolve somente a substituição de anéis aromáticos por anéis não aromáticos
equivalentes.
 
 
3.
A introdução de insaturações forma análogos do tipo vinílogos.
A introdução de grupos metileno em anéis resulta em homólogos cíclicos.
Homólogos fenílogos são obtidos quando se introduz anéis aromáticos e insaturações.
Homólogos ramificados podem ser formados pela introdução de grupos metila (-CH3).
Homólogos lineares são obtidos pela introdução de grupos metileno (-CH2) em cadeias lineares.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Homólogos fenílogos são obtidos quando se introduz anéis aromáticos e insaturações.
 
 
4.
Pode resolver problemas de solubilidade, instabilidade e características organolépticas indesejáveis.
Ajuda no planejamento de pró-fármacos mais ativos que os fármacos correspondentes.
Sempre melhora a absorção de moléculas e melhora sua biodisponibilidade.
Aumenta a instabilidade dos fármacos e consequentemente sua eliminação é mais rápida.
A latenciação sempre é mais vantajosa que a administração direta do fármaco ativo.
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Pode resolver problemas de solubilidade, instabilidade e características organolépticas indesejáveis.
 
 
5.
Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas.
Aumento da potência do composto obtido.
Redução do log P e pKa da molécula.
Obtenção de um composto com atividade biológica diferente.
Redução dos efeitos adversos da molécula protótipo.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas.
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A figura a seguir mostra dois fármacos com atividade antiagregante plaquetária e vasodilatadora usados no tratamento da hipertensão arterial.
O cicaprost foi desenhado a partir de modificações na estrutura do protótipo iloprost. Assinale a alternativa que contém as estratégias usadas
nesse planejamento:
O captopril, um fármaco anti-hipertensivo, foi planejado a partir de um produto natural do tipo peptídeo de origem animal produzido pela
jararaca. De acordo com a figura a seguir assinale a alternativa que traz a estratégia utilizada no planejamento do captopril.
Em relação à estratégia de modificação chamada hibridação molecular assinale a afirmativa INCORRETA.
 
 
6.
Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular.
Rigidificação e homologação molecular.
Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes e simplificação molecular.
Hibridação e retroisomerismo.
Anelação e simplificação molecular.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular.
 
 
7.
Homologação molecular.
Redução.
Bioisosterismo.
Latenciação.
Simplificação molecular.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Simplificação molecular.
 
 
8.
A molécula formada a partir dessa estratégia se chama híbrido.
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A hibridação molecular consiste na união de partes estruturais de moléculas distintas em uma mesma molécula.
A molécula híbrida poderá apresentar um sinergismo da atividade biológica dos precursores.
O híbrido formado pode apresentar a mesma atividade das moléculas precursoras.
O híbrido formado sempre apresenta atividade farmacológica diferente das moléculas precursoras.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:O híbrido formado sempre apresenta atividade farmacológica diferente das moléculas precursoras.