Teste Quimica Medicinal 3

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Assinale a alternativa que apresenta somente bioisósteros não clássicos de grupos funcionais:
Em relação ao bioisosterismo não clássico chamado de retroisomerismo, podemos afirmar que:
Dentre as estratégias descritas a seguir assinale a opção que NÃO é considerada para modificação e otimização estrutural:
QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
 
Lupa Calc.
 
 
Aluno: VIVIANE Matr.:
Disc.: QUI. MED. E DES. FAR / EX
Prezado (a) Aluno(a),
Você fará agora seu TESTE DE CONHECIMENTO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para sua avaliação. O
mesmo será composto de questões de múltipla escolha.
Após responde cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se familiarizar com este
modelo de questões que será usado na sua AV e AVS.
 
1.
Ácido carboxílico, ácido sulfônico e tetrazol.
Tetraidrofurano, pirrolidina e ciclopentano.
Benzeno, pirrol, tiofeno e furano.
Éster, tioéster e hidroxila.
Metila, amina primária e hidroxila.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Ácido carboxílico, ácido sulfônico e tetrazol.
 
 
2.
Os grupos ácido carboxílico (-CO2H) e sulfonamida (-SO2NH-) são considerados retroisósteros.
Grupos chamados retroisósteros têm diferentes pontos de interação com o receptor.
Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-C=O e o retroisóstero -C(O)-NH.
A lidocaína e a procaína apresentam grupos chamados retroisósteros.
A aplicação do retroisomerismo visa somente melhorar as características farmacocinéticas.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-C=O e o retroisóstero -
C(O)-NH.
 
 
3.
Simplificação molecular.
Hibridação.
Química combinatória.
Homologação molecular.
Bioisosterismo.
 
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javascript:aumenta();
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A figura a seguir mostra dois fármacos com atividade antiagregante plaquetária e vasodilatadora usados no tratamento da hipertensão arterial.
O cicaprost foi desenhado a partir de modificações na estrutura do protótipo iloprost. Assinale a alternativa que contém as estratégias usadas
nesse planejamento:
O captopril, um fármaco anti-hipertensivo, foi planejado a partir de um produto natural do tipo peptídeo de origem animal produzido pela
jararaca. De acordo com a figura a seguir assinale a alternativa que traz a estratégia utilizada no planejamento do captopril.
 
Explicação:
A resposta certa é:Química combinatória.
 
 
4.
Anelação e simplificação molecular.
Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes e simplificação molecular.
Hibridação e retroisomerismo.
Rigidificação e homologação molecular.
Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Bioisosterismo clássico de átomos divalentes e homologação molecular.
 
 
5.
Latenciação.
Redução.
Homologação molecular.
Simplificação molecular.
Bioisosterismo.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Simplificação molecular.
 
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Em relação à estratégia de modificação chamada hibridação molecular assinale a afirmativa INCORRETA.
Selecione a opção que descreve vantagens da utilização do processo de latenciação de fármacos.
A homologação molecular pode ser realizada por diferentes tipos de modificação em uma molécula que podem levar a consequências variadas
em relação à atividade biológica da molécula obtida. Em relação ao assunto, assinale a alternativa que traz a principal alteração molecular
quando se introduz grupos metileno (-CH2) em uma estrutura protótipo:
 
6.
A hibridação molecular consiste na união de partes estruturais de moléculas distintas em uma mesma molécula.
A molécula formada a partir dessa estratégia se chama híbrido.
O híbrido formado sempre apresenta atividade farmacológica diferente das moléculas precursoras.
O híbrido formado pode apresentar a mesma atividade das moléculas precursoras.
A molécula híbrida poderá apresentar um sinergismo da atividade biológica dos precursores.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:O híbrido formado sempre apresenta atividade farmacológica diferente das moléculas precursoras.
 
 
7.
Pode resolver problemas de solubilidade, instabilidade e características organolépticas indesejáveis.
A latenciação sempre é mais vantajosa que a administração direta do fármaco ativo.
Sempre melhora a absorção de moléculas e melhora sua biodisponibilidade.
Ajuda no planejamento de pró-fármacos mais ativos que os fármacos correspondentes.
Aumenta a instabilidade dos fármacos e consequentemente sua eliminação é mais rápida.
 
 
Explicação:
A resposta certa é: Pode resolver problemas de solubilidade, instabilidade e características organolépticas indesejáveis.
 
 
8.
Aumento da potência do composto obtido.
Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas.
Obtenção de um composto com atividade biológica diferente.
Redução dos efeitos adversos da molécula protótipo.
Redução do log P e pKa da molécula.
 
 
Explicação:
A resposta certa é:Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas.
 
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