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São exemplos de pares de diastereoisômeros: Assinale a alternativa que representa um mecanismo de ação de fármacos. Quanto ao modo de ação, os fármacos podem ser classificados como estruturalmente inespecíficos e específicos. Assinale a alternativa que caracteriza os fármacos estruturalmente específicos. QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS Lupa Calc. Aluno: VIVIANE Matr.: Disc.: QUI. MED. E DES. FAR / EX Prezado (a) Aluno(a), Você fará agora seu TESTE DE CONHECIMENTO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para sua avaliação. O mesmo será composto de questões de múltipla escolha. Após responde cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se familiarizar com este modelo de questões que será usado na sua AV e AVS. 1. (S)-propranolol e (R)-propranolol (R)-talidomida e (S)-talidomida cis-retinal e trans-retinal (2S,3R)-propoxifeno e (2R,3R)-propoxifeno L-metildopa e D-metildopa Explicação: A resposta certa é: (2S,3R)-propoxifeno e (2R,3R)-propoxifeno 2. Encaixe induzido Ligação iônica Inibição enzimática. Ligação hidrogênio Interações físico-químicas Explicação: A resposta certa é: Inibição enzimática. 3. Ligam-se aos receptores seguindo o modelo chave-fechadura, mas não desencadeiam resposta biológica. Interagem de maneira sempre efetiva com seus alvos biológicos, independentemente do tipo de interações/forças intermoleculares envolvidas. Geralmente, não têm especificidade para nenhum sítio receptor, ligando-se a qualquer um, a depender da sua estrutura química. Podem se ligar a diferentes tipos de receptores, pois não dependem da complementariedade molecular. Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva quanto melhor for a complementariedade entre as partes. Explicação: javascript:diminui(); javascript:aumenta(); javascript:calculadora_on(); https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio.asp# https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio.asp# https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio.asp# O estudo da farmacocinética, já nos estágios iniciais da pesquisa, é de grande relevância, principalmente econômica. Pensando nisso, o pesquisador Lipinski seus e colaboradores propuseram a chamada Regra dos Cinco, que trata de características relevantes para uma molécula apresentar biodisponibilidade elevada. Analise as afirmativas a seguir, em relação à Regra dos Cinco, e marque a alternativa incorreta. Um medicamento considerado campeão de vendas no Brasil é o Clavulin®. Ele consiste em uma combinação de ácido clavulânico e amoxilina. Em relação ao seu mecanismo de ação, marque a alternativa incorreta. Estudamos a importância da estereoquímica, seja ela absoluta ou relativa, na atividade dos fármacos, devido às diferentes formas de interação fármaco-receptor dos estereoisômeros. Sobre o assunto, analise as alternativas e marque a correta. Existem diferentes vias de administração de fármacos, mas a maioria é administrada por via oral e absorvida no intestino. Diversos fatores afetam a absorção no trato gastrointestinal. Indique a alternativa que descreve o fator incorreto. A resposta certa é: Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva quanto melhor for a complementariedade entre as partes. 4. A presença de um número menor ou igual a 5 de grupos doadores de ligação de hidrogênio seria adequada. A molécula deve apresentar um valor de log P menor ou igual a 5. Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade. Um número menor ou igual a 10 de grupos aceptores de ligação de hidrogênio seria adequado. A molécula deve ter um peso molecular menor do que 500 Dalton. Explicação: A resposta certa é: Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade. 5. O ácido clavulânico interage com o aminoácido serina, que abre o anel de 4 membros do ácido na primeira etapa. O ácido clavulânico pertence à classe dos antibióticos b-lactâmicos. O ácido clavulânico inibe a b-lactamase bacteriana, permitindo que amoxilina atue sobre ela. Age por inibição irreversível da enzima b -lactamase. Ao interagir com a enzima bacteriana, o ácido clavulânico forma uma ligação covalente reversível em seu sítio ativo. Explicação: A resposta certa é: Ao interagir com a enzima bacteriana, o ácido clavulânico forma uma ligação covalente reversível em seu sítio ativo. 6. A mudança da estereoquímica de um composto pode levar à diminuição ou ao desparecimento do efeito biológico, ou ainda ao aparecimento de efeitos adversos. A alteração da disposição espacial dos átomos de uma molécula não altera sua atividade biológica. Em uma mistura de estereoisômeros, o mais ativo é chamado distômero, e o menos ativo, eutômero. Quando o distômero apresenta efeitos adversos graves, o fármaco pode ser comercializado na forma de mistura racêmica. Quando os dois enantiômeros apresentam atividade farmacológica e potência similares, o fármaco deve ser produzido somente na forma enantiomericamente pura. Explicação: A resposta certa é: A mudança da estereoquímica de um composto pode levar à diminuição ou ao desparecimento do efeito biológico, ou ainda ao aparecimento de efeitos adversos. 7. O fluxo de sangue local. https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio.asp# https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio.asp# https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio.asp# https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio.asp# Uma das fases da farmacocinética de um fármaco é o seu metabolismo, que ocorre no fígado. Sobre esse assunto, podemos afirmar que, durante o metabolismo no fígado, o fármaco: A formulação do medicamento. O mal funcionamento do fígado, pois também afetaria o metabolismo. As interações medicamentosas que podem alterar a motilidade do trato gastrointestinal. A quantidade de alimento no estômago. Explicação: A resposta certa é: O mal funcionamento do fígado, pois também afetaria o metabolismo. 8. Sofre o efeito de primeira passagem, que é fundamental para o aumento da concentração plasmática do fármaco. É convertido em moléculas muito mais ativas, melhorando seu perfil de atividade. É transformado em compostos mais polares e hidrofílicos, que são mais fáceis de serem eliminados. Sofre reações de fase I e II, sendo as de fase 2 as responsáveis por processos de oxidação e hidrólise. É transformado em compostos mais apolares, hidrofílicos e de difícil eliminação, permanecendo mais tempo no organismo. Explicação: A resposta certa é: É transformado em compostos mais polares e hidrofílicos, que são mais fáceis de serem eliminados. Não Respondida Não Gravada Gravada https://simulado.estacio.br/bdq_simulados_exercicio.asp# javascript:abre_colabore('37417','267162856','4825149437');
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