QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS

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QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
	
		Lupa
	 
	Calc.
	
	
	 
	 
	 
	SDE4604_201907292111_TEMAS
	
	
	
		Aluno: ANA PAULA ROSA PEREIRA
	Matr.: 201907292111
	Disc.: QUI. MED. E DES. FAR 
	2022.1 - F (G) / EX
		Prezado (a) Aluno(a),
Você fará agora seu TESTE DE CONHECIMENTO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para sua avaliação. O mesmo será composto de questões de múltipla escolha.
Após responde cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se familiarizar com este modelo de questões que será usado na sua AV e AVS.
	 
		
	
		1.
		A pesquisa clínica é composta por diversas fases, que, ao obterem bons resultados, encaminharão o novo fármaco para sua comercialização. Dito isso, analise as afirmações abaixo e diga qual não está correta:
Adaptado de SILVA, Elenilson Figueiredo da; SILVA, Carlos da; BRUM, Lucimar Filot da Silva. Fundamentos De Química Medicinal.  1 ed. Porto Alegre: SAGAH, 2018.
	
	
	
	A pesquisa clínica é dividida em 4 fases, nas quais se estuda a segurança e a atividade do fármaco somente em pessoas que têm a patologia.
	
	
	As fases da pesquisa clínica se detêm no estudo da atividade e da segurança do composto em pessoas saudáveis e nas portadoras da patologia-alvo.
	
	
	A fase IV é uma fase crítica, pois ocorre depois da comercialização. Seu objetivo é verificar quais são efeitos os adversos raríssimos e quais efeitos surgem com o uso crônico.
	
	
	A fase anterior a clínica são os testes pré-clínicos onde são feitos os testes in vitro e in vivo em animais.
	
	
	A fase I tem o foco em estudar a segurança do fármaco em voluntários saudáveis.
	Data Resp.: 22/02/2022 11:45:20
		Explicação:
A resposta certa é: A pesquisa clínica é dividida em 4 fases, nas quais se estuda a segurança e a atividade do fármaco somente em pessoas que têm a patologia.
	
	
	 
		
	
		2.
		Qual dos produtos de origem natural abaixo descritos apresenta atividade antitumoral?
	
	
	
	Vincristina.
	
	
	Metisergida.
	
	
	Penicilina G.
	
	
	Cloroquina.
	
	
	Ácido lisérgico.
	Data Resp.: 22/02/2022 11:45:24
		Explicação:
A resposta certa é: Vincristina.
	
	
	 
		
	
		3.
		Quanto ao grau de ionização de uma molécula, podemos afirmar que:
	
	
	
	Fármacos são moléculas geralmente ácidas e estão na forma ionizada quase sempre.
	
	
	É medido pelo valor de pKa e é uma propriedade físico-química tão importante quanto a lipofilicidade.
	
	
	Moléculas ionizadas são polares e estão sempre solvatadas pela água, o que facilita sua absorção passiva.
	
	
	Moléculas neutras - ou seja, não ionizadas - são mais hidrofílicas do que moléculas ionizadas.
	
	
	Moléculas ionizadas são apolares e, por isso, não sofrem absorção passiva com facilidade.
	Data Resp.: 22/02/2022 11:45:27
		Explicação:
A resposta certa é: É medido pelo valor de pKa e é uma propriedade físico-química tão importante quanto a lipofilicidade.
	
	
	 
		
	
		4.
		(Adaptada de Concurso Público Técnico-Administrativo - UFF - 2013)
O metabolismo dos fármacos e outros compostos xenobióticos originam outros compostos, muitas vezes, com caraterísticas diferentes em relação ao fármaco de origem. Em relação ao produto do metabolismo, marque a alternativa correta.
	
	
	
	O metabolismo forma compostos hidrofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, bem como à cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
	
	
	O metabolismo forma compostos lipofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, mas não interferem na cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
	
	
	O metabolismo forma compostos lipofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, bem como à cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
	
	
	O metabolismo forma compostos hidrofílicos que não interferem na sua eliminação do organismo, bem como na cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
	
	
	O metabolismo forma compostos hidrofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, mas não interferem na cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
	Data Resp.: 22/02/2022 11:45:34
		Explicação:
A resposta certa é: O metabolismo forma compostos hidrofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, bem como à cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas.
	
	
	 
		
	
		5.
		Assim como outras estruturas celulares, as enzimas envolvidas no processo de biotransformação de fármacos também são passíveis de sofrer indução e inibição. Alguns fármacos podem apresentar efeitos indutivos ou mesmo inibitórios sobre essas enzimas, levando a mudanças farmacocinéticas e farmacodinâmicas e ocasionando interação medicamentosa. Sobre essa informação, assinale a alternativa incorreta sobre esse tipo de interação medicamentosa:
	
	
	
	O processo de inibição enzimática pode ocorrer de forma competitiva reversível, em que um fármaco, ao inibir competitivamente a enzima metabolizadora, pode levar ao aumento da concentração de um segundo fármaco.
	
	
	Tanto a indução quanto a inibição enzimática podem levar ao aparecimento de problemas relacionados ao medicamento, como concentrações subterapêuticas que prejudicam o tratamento ou sobredoses que podem levar a efeitos adversos.
	
	
	A inibição enzimática pode ocorrer também de forma competitiva irreversível, em que um fármaco, ao inibir irreversivelmente a enzima metabolizadora, pode levar a um aumento drástico da concentração de um segundo fármaco.
	
	
	Ao interagir com alguns receptores nucleares, alguns fármacos podem levar à indução de certas enzimas metabolizadoras, acarretando o aumento da concentração de fármacos que sofrem biotransformação por elas.
	
	
	Alguns fármacos podem interagir com receptores nucleares, aumentando a expressão de enzimas relacionadas ao metabolismo, acarretando o aumento da taxa de biotransformação de alguns fármacos, reduzindo sua concentração.
	Data Resp.: 22/02/2022 11:45:42
		Explicação:
A resposta certa é: Ao interagir com alguns receptores nucleares, alguns fármacos podem levar à indução de certas enzimas metabolizadoras, acarretando o aumento da concentração de fármacos que sofrem biotransformação por elas.
	
	
	 
		
	
		6.
		As diferentes reações de biotransformação de fase I são amplas e podem ocorrer para muitos grupos funcionais presentes nos fármacos. Nesse aspecto, qual alternativa apresenta o fármaco que não sofreu reação de metabolismo relacionada à fase I?
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	
	 
		
	
		7.
		Sobre as reações multicomponentes (RMC), marque a afirmativa incorreta:
	
	
	
	Apesar das inúmeras vantagens, como menor número de etapas reacionais e maior rendimento global, as reações do tipo one-pot apresentam maior dificuldade de purificação e isolamento de intermediários.
	
	
	Estes tipos de reações tendem a apresentar maior economia atômica, pois envolvem todos ou a maior parte dos átomos de carbono dos produtos de partida.
	
	
	As reações multicomponentes, por apresentarem alta seletividade atômica, tendem a gerar menos rejeitos e por isso são consideradas reações eco-friendly.
	
	
	As RMC são reações químicas que utilizam três ou mais reagentes de partida que reagem produzindo um único produto final.
	
	
	As reações do tipo one-pot podem levar à formação do produto final por meio de reações sucessivas entre três ou mais reagentes iniciais ou por uma etapa reacional única.
	Data Resp.: 22/02/2022 11:45:46
		Explicação:
A resposta certa é: Apesar das inúmeras vantagens, como menor número de etapas reacionais e maior rendimento global, as reações do tipo one-pot apresentam maior dificuldade de purificação e isolamento de intermediários.
	
	
	 
		
	
		8.
		Em relação ao mecanismo de ação e estrutura dos antibióticos β-lactâmicos, como as penicilinas, assinale a alternativa correta:
	
	
	
	Para que exerçamsua ação, as penicilinas precisam driblar a ação de enzimas chamadas de transpeptidases, que hidrolisam o anel β-lactâmico, inativando-o.
	
	
	As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico influenciam o espectro de ação desses antibióticos, podendo aumentar ou diminuir sua ação contra bactérias Gram-negativas, por exemplo.
	
	
	A atividade das penicilinas é considerada do tipo bacteriostática, pois elas apenas inibem o crescimento celular das bactérias.
	
	
	A ação bactericida das penicilinas ocorre devido à inibição da síntese da parede bacteriana pela inibição das penicilinases.
	
	
	As penicilinas são antibióticos bactericidas que apresentam, como grupo farmacofórico, o núcleo estrutural bicíclico, contendo um anel β-lactâmico fundido a um anel pirrólico.
	Data Resp.: 22/02/2022 11:46:00
		Explicação:
A resposta certa é: As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico influenciam o espectro de ação desses antibióticos, podendo aumentar ou diminuir sua ação contra bactérias Gram-negativas, por exemplo.
	
	
	 
		
	
		9.
		Em relação ao bioisosterismo não clássico chamado de retroisomerismo, podemos afirmar que:
	
	
	
	Grupos chamados retroisósteros têm diferentes pontos de interação com o receptor.
	
	
	Os grupos ácido carboxílico (-CO2H) e sulfonamida (-SO2NH-) são considerados retroisósteros.
	
	
	Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-C=O e o retroisóstero -C(O)-NH.
	
	
	A lidocaína e a procaína apresentam grupos chamados retroisósteros.
	
	
	A aplicação do retroisomerismo visa somente melhorar as características farmacocinéticas.
	Data Resp.: 22/02/2022 11:46:03
		Explicação:
A resposta certa é:Consiste na inversão da posição de um grupo funcional tendo como exemplo a função amida -NH-C=O e o retroisóstero -C(O)-NH.
	
	
	 
		
	
		10.
		Dentre as estratégias descritas a seguir assinale a opção que NÃO é considerada para modificação e otimização estrutural:
	
	
	
	Homologação molecular.
	
	
	Bioisosterismo.
	
	
	Simplificação molecular.
	
	
	Química combinatória.
	
	
	Hibridação.
	Data Resp.: 22/02/2022 11:46:12
		Explicação:
A  resposta certa é:Química combinatória.