TESTE 3 quimica medicinal

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Teste de
Conhecimento
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A Química medicinal teve contribuições de diversos pensadores, filósofos e pesquisadores desde a antiguidade até os dias de hoje. Marque a
alternativa incorreta em relação a eles e suas contribuições/descobertas.
Sobre os produtos naturais (PNs) usados no desenvolvimento de fármacos podemos afirmar que:
QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
 
JOSIVALDO SOUZA SOARES 201909011096
QUI. MED. E DES. FAR  2022.1 - F (G) / EX
Prezado (a) Aluno(a),
 
Você fará agora seu TESTE DE CONHECIMENTO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para sua avaliação. O
mesmo será composto de questões de múltipla escolha.
Após responde cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se familiarizar com este
modelo de questões que será usado na sua AV e AVS.
 
1.
Paracelsus já dizia que cada doença tinha o seu remédio específico.
Desde a antiguidade Paracelsus já usava elementos químicos e inorgânicos na preparação de medicamentos.
O Pai da Farmácia, Claudius Galeno, foi o precursor da farmácia galênica.
Platão, assim como Aristóteles, tinha uma visão totalmente racional baseado nos quatro elementos, terra, fogo, ar e água.
A teoria de Hipócrates era baseada no equilíbrio entre os quatro humores corporais.
Data Resp.: 23/03/2022 18:47:06
Explicação:
A resposta certa é: Platão, assim como Aristóteles, tinha uma visão totalmente racional baseado nos quatro elementos, terra, fogo,
ar e água.
 
2.
O Taxol apesar de apresentar uma estrutura química simples nunca foi obtido sinteticamente.
O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres.
A penicilina G foi descoberta racionalmente e constitui um marco no desenvolvimento de fármacos antibióticos.
A penicilina G é um PN de origem marinha muito potente contra bactérias.
A vincristina e vimblastina são exemplos de PNs de origem marinha usados para tratar inflamações.
Data Resp.: 23/03/2022 18:47:12
Explicação:
A resposta certa é: O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres.
 
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Quanto ao modo de ação, os fármacos podem ser classificados como estruturalmente inespecíficos e específicos. Assinale a alternativa que
caracteriza os fármacos estruturalmente específicos.
O estudo da farmacocinética, já nos estágios iniciais da pesquisa, é de grande relevância, principalmente econômica. Pensando nisso, o
pesquisador Lipinski seus e colaboradores propuseram a chamada Regra dos Cinco, que trata de características relevantes para uma
molécula apresentar biodisponibilidade elevada. Analise as afirmativas a seguir, em relação à Regra dos Cinco, e marque a alternativa
incorreta.
As diferentes reações enzimáticas do metabolismo de fármacos podem levar à formação de diferentes metabólitos, cada um apresentando
uma característica farmacodinâmica semelhante ao fármaco original, ou mesmo diferente. Dentre as alternativas a seguir, qual traz a
denominação correta ao processo de formação de metabólitos tóxicos ao organismo?
Após sofrer as reações do metabolismo, os metabólitos formados podem apresentar dificuldade de permeabilidade celular devido ao
aumento da hidrofilicidade desses compostos. Nesse cenário, qual alternativa apresenta a fase do metabolismo e a proteína envolvida na
facilitação da saída desses metabólitos da célula na qual se encontram?
3.
Interagem de maneira sempre efetiva com seus alvos biológicos, independentemente do tipo de interações/forças intermoleculares
envolvidas.
Podem se ligar a diferentes tipos de receptores, pois não dependem da complementariedade molecular.
Geralmente, não têm especificidade para nenhum sítio receptor, ligando-se a qualquer um, a depender da sua estrutura química.
Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva quanto melhor for a complementariedade
entre as partes.
Ligam-se aos receptores seguindo o modelo chave-fechadura, mas não desencadeiam resposta biológica.  
Data Resp.: 23/03/2022 18:47:16
Explicação:
A resposta certa é: Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva quanto melhor for
a complementariedade entre as partes.
 
4.
Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade.
A molécula deve ter um peso molecular menor do que 500 Dalton.
A molécula deve apresentar um valor de log P menor ou igual a 5.
A presença de um número menor ou igual a 5 de grupos doadores de ligação de hidrogênio seria adequada.
Um número menor ou igual a 10 de grupos aceptores de ligação de hidrogênio seria adequado.
Data Resp.: 23/03/2022 18:47:29
Explicação:
A resposta certa é: Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade.
 
5.
Biotransformação.
Toxificação.
Bioativação.
Clearance.
Bioinativação.
Data Resp.: 23/03/2022 18:47:34
Explicação:
A resposta certa é: Toxificação.
 
6.
Metabolismo de fase II, metilransferase.
Metabolismo de fase III, glicoproteína P.
Metabolismo de fase III, citocromo-P450.
Metabolismo de fase I, citocromo-P450.
Metabolismo de fase I, glicoproteína P.
Sobre a Síntese Orientada pela Diversidade Estrutural, assinale a alternativa correta:
As alternativas a seguir apresentam os grupos farmacofóricos essenciais para a atividade das penicilinas, exceto:
Assinale a alternativa que apresenta somente bioisósteros não clássicos de grupos funcionais:
O captopril, um fármaco anti-hipertensivo, foi planejado a partir de um produto natural do tipo peptídeo de origem animal produzido pela
jararaca. De acordo com a figura a seguir assinale a alternativa que traz a estratégia utilizada no planejamento do captopril.
Data Resp.: 23/03/2022 18:47:38
Explicação:
A resposta certa é: Metabolismo de fase III, glicoproteína P.
 
7.
Na síntese orientada pela diversidade estrutural, o composto de interesse ou série de compostos não apresenta uma estrutura
particular, desta forma a análise retrossintética não pode ser realizada na condução da síntese por este método.
A estratégia de ramificação dos caminhos sintéticos baseia-se no uso de diferentes materiais de partida reagindo com um único
reagente, levando à produção de moléculas com arquitetura molecular distinta.
A síntese orientada pela diversidade estrutural permite a síntese de um banco de compostos com elevada diversidade estrutural,
possibilitando maiores chances de alcançar um composto ativo para um alvo conhecido.
A diversificação estrutural pode ser alcançada por meio da variação de quatro elementos básicos: o primeiro são os blocos de síntese,
o segundo são os grupos funcionais, o terceiro é a estereoquímica e o quarto são variação de técnicas sintéticas.
A diversidade estrutural de uma série de compostos é primariamente dependente da diversidade das estereoquímicas, os esqueletos
moleculares centrais são menos importantes.
Data Resp.: 23/03/2022 18:47:43
Explicação:
A resposta certa é: Na síntese orientada pela diversidade estrutural, o composto de interesse ou série de compostos não
apresenta uma estrutura particular, desta forma a análise retrossintética não pode ser realizada na condução da síntese por este
método.
 
8.
Ácido carboxílico livre em exo
Amida da cadeia lateral
Anel β-lactâmico
Sistema biciclico conferindo tensão ao anel β-lactâmico
Estereoquímica trans do anel bicíclico
Data Resp.: 23/03/2022 18:47:47
Explicação:
A resposta certa é:Estereoquímica trans do anel bicíclico
 
9.
Metila, amina primária e hidroxila.
Ácido carboxílico, ácido sulfônico e tetrazol.
Benzeno, pirrol, tiofeno e furano.
Éster, tioéster e hidroxila.
Tetraidrofurano, pirrolidina e ciclopentano.
Data Resp.: 23/03/2022 18:47:50
Explicação:
A resposta certa é:Ácido carboxílico, ácido sulfônico e tetrazol.
 
10.
Redução.
Homologação molecular.
Bioisosterismo.
Simplificação molecular.
Latenciação.
Data Resp.: 23/03/2022 18:47:53Explicação:
A resposta certa é:Simplificação molecular.
    Não Respondida      Não Gravada     Gravada
Exercício inciado em 23/03/2022 18:47:02.