Psicofarmacologia: Estudo das Drogas no Sistema Nervoso

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Psicofarmacologia 
 
 Farmacologia: é o estudo das substâncias que interagem com sistemas vivos por maio de processos químicos. 
 
 Psicofarmacologia: o estudo dos efeitos das drogas que atuam no Sistema Nervoso Central, gerando alterações 
das funções mentais, principalmente quanto ao humor, emoções e atividade psicomotoras. 
O estudo da psicologia tem sido ampliado nos últimos anos, com abrangência no uso de drogas como uso clínico para 
tratamento psiquiátrico e drogas de uso recreativo, socialmente aceitas ou ilícitas. 
A moderna psicofarmacologia é uma ciência que também tem se dedicado à descoberta de locais onde ocorrem as 
lesões moleculares no sistema nervoso, de forma a entender as falhas na neurotransmissão que, ocasionam tais 
disfunções. 
 Fármaco: é uma droga que tem uma estrutura química já definida e são 
conhecidos os seus efeitos no organismo. Tem como finalidade o uso para um 
efeito benéfico no organismo. 
Ex.: alívio da dor ou diminuição da inflamação. 
 Droga: substância que modifica a função fisiológica com ou sem intenção benéfica. 
 
 Medicamentos: são produtos feitos a partir de fármacos que têm como objetivo um efeito benéfico. São 
produzidos para fins comerciais com finalidade terapêutica. 
Existem normas e controle da fabricação pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) e supervisão dos 
processos de produção por um farmacêutico. 
A base da produção de um medicamento é o fármaco ou uma associação de fármacos e a partir deles são adicionadas 
substâncias que conferem a eles tamanho, estabilidade e forma. 
 Remédio: abrange qualquer coisa que faça o indivíduo se sentir melhor, desde um 
medicamento até uma massagem ou uma fisioterapia. 
Ex.: substância animal, vegetal, mineral ou sintética; procedimento (ginástica, 
massagem,acupuntura, banhos); fé ou crença; 
 Placebo: tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o sofrimento: 
fármaco/medicamento/droga/remédio. 
Apresenta efeitos terapêuticos devido aos efeitos psicológicos da crença do paciente de que está a ser tratado. O 
Placebo na medicina é um tipo de tratamento criado para parecer com um medicamento real, porém é composto por 
substâncias químicas inativas, como amido e açúcar. 
Formas farmacêuticas 
Podem existir várias formas farmacêuticas de um determinado princípio ativo. 
Os motivos são: Facilitar a administração, Garantir a precisão da dose, Proteger a substância durante o percurso pelo 
organismo, Garantir a presença no local de ação, Facilitar a ingestão da substância ativa. 
Apresentações orais mais comuns de medicamentos.
 Cápsula gelatinosa: Rapidamente dissolvida no ph ácido estomacal. 
 Comprimidos e drágeas: Formas mais econômica. Doses podem ser fracionadas se sulcadas. 
 Soluções: Fracionamento de doses mais fino. Absorção rápida 
 Comprimidos orodispersívéis ou sublinguais: Facilidade para deglutição (pacientes com dificuldades para 
ingerir cápsulas e resistentes a tomadas de medicação). Rapidez na absorção. 
 Liberação lenta, sustentada, prolongada: Maiores intervalos entre doses ou doses únicas diárias. Menos efeitos 
colaterais. 
OBS.: Todo 
medicamento é um 
remédio, mas nem 
todo remédio é um 
medicamento. 
 
Os fármacos psicotrópicos, também chamados de psicofármacos, 
psicoativos ou psicoterápicos são os modificadores seletivos do SNC 
usados no tratamento de distúrbios psíquicos que podem deprimir 
ou estimular seletivamente a atividade mental. 
Teorias fundamentais que explicam a interação fármaco-receptor 
•Teoria da ocupação: a resposta é função da ocupação dos 
receptores; 
•Teoria da velocidade: a resposta é função da velocidade com que os 
receptores são ocupados. 
 
 
É a área da farmacologia que estuda o movimento do fármaco por 
meio do organismo. 
Processos farmacocinéticos: Absorção, Distribuição, 
Biotransformação, Eliminação dos fármacos. 
Os processos de absorção, distribuição, biotransformação e 
eliminação dependem da passagem do fármaco pelas membranas celulares. 
O conhecimento e a aplicação desses conceitos possibilitam a escolha da dose, da 
posologia e da via de administração a ser utilizada para determinado fármaco, 
propiciando o seu uso seguro e racional. 
São importantes na prática na escolha e administração de uma droga específica a 
determinado paciente. 
Ex.: um paciente com comprometimento da função renal. 
 
É a passagem do fármaco do local em que foi administrado para a circulação sistêmica. 
Transporte da substância através das membranas biológicas. 
Em nível celular eles são absorvidos de maneiras: 
• Transporte passivo: fármacos lipossolúveis atravessam as membranas lipídicas por meio de difusão, sendo o gradiente 
de concentração, sua força motora. O medicamento se desloca de uma área de maior concentração para outra de 
menor concentração sem gasto de energia celular. 
 • Transporte ativo: possibilita o transporte de moléculas 
grandes ou hidrossolúveis, que não conseguem passar 
passivamente pela membrana. Necessita de energia celular 
para transportar o medicamento de uma área de menor 
concentração para outra de maior concentração. 
Fatores que alteram a absorção de fármacos: 
 Tamanho da molécula do fármaco 
 pH 
 Área disponível para absorção 
 Fluxo sanguíneo 
 Tempo de contato do fármaco com a superfície de 
absorção. 
 
 
 
Posologia: É o estudo das doses de administração dos 
medicamentos. 
Dose: é uma determinada quantidade de uma droga 
administrada no organismo, a fim de produzir o efeito 
terapêutico. 
 Dose mínima: é a menor quantidade de um 
medicamento capaz de produzir o efeito 
terapêutico. 
 Dose máxima: é a maior quantidade de um 
medicamento capaz de reproduzir o efeito 
terapêutico. 
 Dose tóxica: é a quantidade de medicamento que 
ultrapassa a dose máxima, causando perturbações, 
intoxicações ao organismo, até a morte. 
 Dose Letal: é a quantidade de um medicamento 
que causa a morte. 
Via de administração: Via Enteral (oral, sublingual, 
retal, Bucal, Gástrica, Duodenal), Via Parenteral 
(Endovenosa, Intradérmica, Intramuscular, Subcutânea, 
Intra-arterial) e Via Tópica (Transdérmica, Cutânea, 
Pulmonar). 
 
: 
o que o organismo faz 
com a droga. 
: 
o que a droga faz no 
organismo. 
 Velocidade de Absorção 
Mais rápida quando administrados pelas vias sublingual, intravenosa (cai direto na corrente sanguínea – biodisponível) e 
inalação. 
Mais lenta por via oral (preferencial para tratamento a longo prazo em virtude da segurança), intramuscular e 
subcutânea (membranas da mucosa gastrointestinal, do músculo e da pele). 
As refeições ricas em gordura e os alimentos sólidos DIMINUEM a velocidade com que o conteúdo abandona o 
estômago e penetra no intestino RETARDANDO a absorção intestinal de um fármaco. 
Fatores que influenciam a velocidade de absorção: Idade do paciente, Disfunções intestinais, alimentos, forma 
farmacêutica do medicamento, estado patológico. 
O tempo de absorção é modulado pela forma farmacêutica, caráter acido ou básico da substância e para algumas 
substância, pela presença de alimentação concomitante a ingestão medicamentosa. 
Fármaco de caráter ácido são mais bem absorvidos no estômago, onde o Ph (potencial hidrogeniônico) é baixo, 
enquanto os básicos são absorvidos preferencialmente no intestino, onde o pH chega a 11. 
Os medicamentos absorvidos pelo Trato Gastrointestinal são transportados até o fígado antes de circularem pelo resto 
do corpo. 
O fígado pode metabolizar grande parte do medicamento antes de passar para a circulação. 
Esse mecanismo é conhecido como efeito de primeira passagem: o metabolismo hepático pode inativar o 
medicamento. 
 
Compreende a maneira pela qual o fármaco entra em contato com o organismo humano. 
As vias enterais são aquelas em que o medicamento é administrado por algum órgão que compõe o TGI. Enquanto isso, 
vias parenterais são aquelas que não entram em contato com os órgãos do TGI. 
Vias enterais: oral, Sublingual. 
Vias Parentais:Intravenosa, intramuscular, subcutânea, inalatória, tópica. 
 
A biodisponibilidade representa a fração de fármaco que chega à circulação sanguínea na sua forma inalterada, após sua 
administração. 
A forma farmacêutica do medicamento, a solubilidade do fármaco e o metabolismo de primeira passagem são alguns 
fatores que influenciam na biodisponibilidade. 
A via intravenosa apresenta biodisponibilidade total (100%). 
Durante a absorção pode haver perda do fármaco: 
• Pela dificuldade na própria absorção; 
• metabolismo precoce; 
• Na parede do intestino; 
• Pelo metabolismo de primeira passagem que ocorre no fígado antes 
mesmo de o principio ativo atingir a circulação sistêmica. 
A biodisponibilidade de medicações administradas por Via Oral é menor e mais lenta, 
Endovenosa é rápida e 100%, uma vez que a administração ocorre diretamente na 
circulação geral. 
•Clorpromazina (antipsicótico clássico) por via oral tem níveis significativamente inferior à 
administração de mesma dose em via Intramuscular (menor em até cinco vezes) e frequentemente não 
toleram a administração Endovenosa em função da queda abruptas de pressão arterial e arritmias 
cardíacas. 
Metabolismo de primeira 
passagem: fenômeno no 
qual a concentração de uma 
droga é reduzida antes de 
atingir a circulação 
sistêmica. 
Na farmacocinética, bioequivalência é um termo utilizado para avaliar a equivalência 
biológica esperada in vivo de duas preparações diferentes de um medicamento. Se dois 
medicamentos são ditos bioequivalentes, isso significa que se espera que eles sejam, 
para todas as intenções e propostas, equivalentes terapêuticos. 
A biodisponibilidade é uma variável importante, porque os regulamentos da Food and 
Drug Administration (FDA) especificam que a biodisponibilidade de uma formulação 
genérica não pode diferir da formulação com nome de marca em mais do que 30%. 
Alguns medicamentos são administrados deliberadamente emulsificados em uma 
matriz portadora insolúvel para administração intramuscular (IM), que produz uma 
liberação gradativa do medicamento por várias semanas. Essas formulações são 
denominadas de preparações depot. 
 
É a passagem de um fármaco da corrente sanguínea para as células dos tecidos. 
A distribuição de um medicamento absorvido no corpo é afetados por atores fisiológicos e pela propriedade fisico-
químicas da substância, então depende de vários fatores: 
 Fluxo sanguíneo; 
 Solubilidade (pouco lipossolúveis, baixa capacidade de atravessar membranas. - muito lipossolúvel podem se 
acumular em regiões de tecido adiposo); 
 Ligação às proteínas pode alterar a distribuição do fármaco, pois pode limitar o acesso a locais de ação 
intracelular; 
 Órgãos com grande suprimento de sangue. 
Os medicamentos que circulam ligados às proteínas do plasma e os que circulam sem ligação são denominados livres. 
Somente a fração livre pode atravessar a barreira hematoencefálica. 
A distribuição de um medicamento para o cérebro é influenciada pelo fluxo sanguíneo local, pela barreira 
hematoencefálica e pela afinidade do medicamento com seus receptores no cérebro. 
Para o aumento de concentração cerebral de substâncias com baixa lipossolubilidade, como a dopamina e a serotonina, 
é necessária a administração de seus precursores, respectivamente , L-dopa e L-triptofano. 
Fatores que afetam a fase farmacocinética: 
 Ambiente interno: sexo, idade, peso, gestação; 
 Fatores de administração: via, local, velocidade de administração, número de doses, forma farmacêutica; 
 Ambiente externo: temperatura, luz, umidade, radiação. 
A resposta clínica a terapia farmacológica é individual e depende de vários fatores como idade, gênero, etnia, fatores 
genéticos, tecido adiposo, condições patológicas e exposição inicial ao medicamento. 
Um medicamento que seja muito solúvel em lipídeos, como o diazepam, e que, portanto, seja extensamente distribuído 
no tecido adiposo, pode ter uma atividade clínica de curta duração, apesar de uma meia-vida (tempo gasto para que a 
Concentração Plasmática ou a quantidade original de um fármaco no organismo se reduz a metade) de eliminação 
muito longa. 
 
O organismo elimina fármacos e outras moléculas exógenas pelos processos de biotransformação e excreção. 
Os fármacos com maior lifofilicidade apresentam maior dificuldade em serem eliminados do organismo, pois são 
facilmente reabsorvidos pela circulação sistêmica em função da sua afinidade pelas membranas celulares. 
 A maioria dos compostos lipofílicos tem a necessidade de convertê-los em espécies químicas hidrossolúveis para que 
assim possam seguir as vias de excreção. 
Reações de biotransformação: 
 Reações de fase I: se constituem por oxidação, redução, hidrólise, ciclização ou desciclização. Quando os 
produtos das reações de fase I são polares o suficiente, eles podem ser excretados facilmente. 
FDA (Food and Drug 
Administration) é o órgão 
governamental dos Estados 
Unidos da América responsável 
pelo controle dos alimentos 
(tanto humano como animal), 
suplementos alimentares, 
medicamentos (humano e 
animal), cosméticos, 
equipamentos médicos, 
materiais biológicos e produtos 
derivados do sangue humano. 
 
 Reações de fase II: constituídas por acetilação, metilação e conjugações. 
As reações de biotransformação ocorrem principalmente no fígado. 
A biotransformação ocorre principalmente no fígado, envolvendo enzimas de: 
• fração mitocondrial (monoaminoxidase: responsável pela degradação oxidativa de dopamina, noradrenalina, 
serotonina); 
A família 3A as enzimas: 
• citocromo P450; 
• isoformas 3A3 
• 3A4 (CYP3A3/4) 
São particularmente importantes em psicofarmacologia devido a seu envolvimento no metabolismo de antidepressivos, 
benzodiazepínicos, antipsicóticos. 
Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos: 
 Características da espécie animal; 
 Idade; 
 Raça e fatores genéticos; 
 Indução e da inibição enzimáticas. 
 
Retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na de metabólitos ativos e/ou inativos. 
A eliminação ocorre por diferentes vias que são em sua maioria pelos rins, através da urina, pelos pulmões, glândulas 
exócrinas (sudoríparas, salivares e mamarias), da pele e do tubo digestivo. 
Depuração é a medida da quantidade de medicamento excretado do organismo em um período específico de tempo.