ANSIOLITICOS

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ANSIOLÍTICOS
Também chamados de tranquilizantes ou calmantes, os ansiolíticos são medicamentos usados para combater a ansiedade e a tensão. Essa é, na verdade, uma queixa bastante comum e dados da Organização Mundial de Saúde (OMS) apontam que 33% da população mundial sofre de ansiedade. Descoberta na década de 50, essa droga pode ser sintética, ou seja, elaborada por meio de processos químicos, ou pode ser encontrada em medicamentos caseiros, como os chás.
Devido ao efeito calmante e à sonolência que provocam, em alguns casos, os ansiolíticos podem ser recomendados para o tratamento de insônia. Contudo, o seu uso indiscriminado pode causar efeitos colaterais, sendo necessários a prescrição e o acompanhamento médico para o consumo seguro da substância.
Temos 3 tipos de ansiolíticos mais usados: Benzodiazepínicos, Inibidores de Serotonina, tricíclicos.
Os benzodiazepínicos são psicofármacos ansiolíticos e estão entre as drogas mais utilizadas no mundo, inclusive no Brasil. Atuam com tamanha eficácia no combate da ansiedade, insônia, agressividade e convulsões, dentre outras ações, agindo com efeitos depressores sobre o sistema nervoso central. Quando bem indicados, são úteis por apresentarem rápido início de ação, poucos efeitos colaterais e boa margem de segurança.
O sistema nervoso central é formado por bilhões de células interligadas, denominadas neurônios, formando uma complexa rede de comunicação. 
Para transmissão de informações, os neurotransmissores são sintetizados pelos próprios neurônios e armazenados dentro de vesículas. Essas vesículas concentram-se no terminal axônico e quando os impulsos nervosos chegam a esses terminais, os neurotransmissores são liberados por meio de exocitose. A membrana do terminal que libera os mesmos denomina-se membrana pré-sináptica e a imediatamente vizinha, membrana pós-sináptica e, entre elas há um espaço chamado fenda sináptica. A interação dos neutransmissores com a membrana pós-sináptica é realizada por meio de receptores proteicos altamente específicos, os mais conhecidos são a acetilcolina, dopamina, noradrenalina, serotonina, GABA e glutamato; com funções específicas desempenhadas para cada neurotransmissor.
Os benzodiazepínicos agem no sistema de neurotransmissão gabaérgico, facilitando a ação do GABA. Como esse neurotransmissor é inibitório, essas drogas acentuam os efeitos inibitórios do sistema nervoso central, provocando efeito depressor.
A ação se baseia no estímulo da ação inibitória do receptor GABA, agindo nos neurônios pré-sinápticos liberadores de noradrenalina e serotonina, entre outros. São usadas classicamente na clínica como ansiolíticos, sedativos, relaxantes musculares e anticonvulsivantes, bem como no tratamento da mania e da discinesia tardia induzida por neurolépticos.
A tabela representa os ansiolíticos benzodiazepínicos disponíveis no Brasil. 
	Nome químico
	 Nome comercial
	Alprazolam
	Apraz, Frontal, Tranquinal, Altrox
	Bromazepam
	Lexotam, Deptran, Somalium, Sulpam
	Buspirona* 
	Ansitec, Bromoprim, Buspanil, Buspa
	Clobazam 
	Frizium, Urbanil
	Clonazepam 
	Rivotril, Clonotril
	Clordiazepóxido 
	Psicosedim
	Cloxazolam** 
	Olcadil, Elum
	Diazepam,
	Diazepam, Noam, Valium, Ansilive
	Lorazepam** 
	Lorax, Lorium, Mesmerim
* considerado ansiolítico não-benzodiazepínico. 
** ansiolíticos usados também como hipnóticos devido a grande sonolência e sedação.
 Fonte: BALLONE, 2008.
Devido às tensões do dia-a-dia ou por causas mais sérias, determinadas áreas do cérebro funcionam exageradamente resultando em um estado de ansiedade, os benzodiazepínicos exercem efeitos contrários, isto é, inibem os mecanismos que estavam funcionando demais e o indivíduo fica mais tranquilo e menos responsiva a estímulos externos. Como consequência desta ação, produz uma depressão da atividade cerebral, caracterizado por diminuição da ansiedade, indução ao sono, relaxamento muscular e redução do estado de alerta.
Fonte: https://portal.unisepe.com.br/unifia/wp-content/uploads/sites/10001/2018/06/076_benzodiazepinicos.pdf
Inibidores de Serotonina
A serotonina, conhecida como o hormônio da felicidade, é um neurotransmissor. Ou seja, é a substância química que faz com que os neurônios passem sinais entre si. Entre suas funções está a regulagem do ritmo cardíaco, do sono, do apetite, do humor, da memória e da temperatura do corpo.
Quem são?
Descobertos ainda no século passado, os Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRS) continuam sendo consideradas drogas excelentes para o tratamento de transtornos psiquiátricos como a depressão e a ansiedade. A característica em comum que une os membros desse grupo é a sua capacidade de inibir o transporte da serotonina para dentro do neurônio e, assim, permitir que uma quantidade maior dela permaneça agindo no nosso cérebro. Apesar desse mecanismo parecer uma boa explicação para o seu funcionamento, a forma exata pela qual esses medicamentos são capazes de reverter quadros de depressão e ansiedade ainda são discutidos. Os seis principais integrantes desse grupo incluem a Fluoxetina, Sertralina, Paroxetina, Fluvoxamina, Citalopram e Escitalopram.
Para que são usados?
Sua aplicação clínica envolve principalmente os transtornos depressivos e/ou ansiosos como:
- Transtorno depressivo maior (TDM);
- Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC);
- Transtorno de pânico;
- Ansiedade generalizada;
- Fobias sociais;
- Transtorno do Estresse Pós-Traumático (TEPT)
- Transtorno disfórico pré-menstrual (TDPM);
Existem várias classes de antidepressivos, porque os efeitos mudam de organismo para organismo; podendo não apresentar um resultado satisfatório, é bastante comum que sejam realizadas diversas trocas de medicamento até que se ache o ideal para o paciente.
Uma das classes mais novas desses medicamentos são as dos Inibidores Seletivos da Recaptação da Serotonina, também conhecidos por antidepressivos ISRS. Esses remédios constituem grande parte dos mais usados atualmente, pois apresentam maior segurança e efeitos colaterais mais leves.
O nome do medicamento é autoexplicativo. O efeito antidepressivo ocorre pelos inibidores seletivos da recaptação da serotonina, que agem impedindo a retirada da serotonina da fenda sináptica, local onde esse neurotransmissor exerce suas ações. Desse modo, a serotonina permanece disponível por mais tempo, causando melhora no humor dos pacientes.
Os antidepressivos dessa classe mais populares são a fluoxetina, citalopram, paroxetina, sertralina, fluvoxamina e escitalopram. Mas eles também podem apresentar efeitos adversos de origem gastrointestinal, cefaleia, falta de coordenação motora, alterações no sono e no nível de energia e, em alguns casos, a disfunção sexual.
O uso de antidepressivos, principalmente de inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs) tem se tornado cada vez mais frequente. Devido ao fato de serem relativamente seguros e eficazes, seus uso expandiu-se de depressão para ansiedade, transtorno obsessivo-compulsivo, transtornos alimentares e muitas outras condições psiquiátricas.
No entanto, como bem sabemos, nenhum tratamento é isento de riscos. Isso fez com que nos últimos anos os efeitos colaterais dessas drogas tenham começado a receber mais atenção. Não só os fabricantes de medicamentos foram instruídos a acrescentar alertas sobre os “perigos” envolvidos, como também os profissionais de saúde começaram a se preocupar mais com os efeitos colaterais associados ao uso de ISRSs. Vamos falar um pouco sobre esses possíveis efeitos?
	
	
TRICÍCLICOS :
Os antidepressivos tricíclicos (ADTs) foram introduzidos no final da década de 1950 com o objetivo de tratar pacientes acometidos por depressão.
Eles têm esse nome devido a presença de três anéis de carbono. No entanto, com a chegada de novos antidepressivos no mercado, como por exemplo os inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs), observa- se uma diminuição significativa no uso dessa classe de antidepressivos.Isso porque esses fármacos mais recentes possuem, de forma geral, a capacidade de promover menos efeitos colaterais e até mesmo efeitos menos graves.
No entanto, mesmo com a disponibilização de outras classes de antidepressivos, os tricíclicos continuam sendo muito usados para tratar a depressão que não respondeu ao tratamento com outros fármacos, ou, em alguns casos, para pacientes com dificuldades financeiras (já que os tricíclicos geralmente são mais baratos do que os demais).
 Esses compostos inibem a recaptação de noradrenalina e serotonina, compostos ainda úteis na clínica, especialmente em pacientes que não respondem aos ISRSs
	Além disso, a maioria dos ADT atuam como antagonistas de receptores pós-sinápticos H1, 5 HT2A, α1-adrenérgico e muscarínicos, sendo essas ações relacionadas com outros efeitos farmacológicos benéficos ou não.
Todos os ADT, sendo a doxepina o mais potente, atuam como antagonistas H1, produzindo sedação e adicionando um efeito terapêutico adicional.
Como o receptor 5-HT2A está envolvido no controle do sono, o antagonismo pelos ADT, como doxepina, amitriptilina e clomipramina, pode ser clinicamente relevante na melhoria do sono. O antagonismo do receptor α1 adrenérgicoé similar em todos os ADT e é responsável pela indução da hipotensão ortostática ou postural, principal efeito indesejável desses fármacos.