Baixe o app para aproveitar ainda mais
Prévia do material em texto
27/10/2021 21:54 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/?p0=456951780&user_cod=2312816&matr_integracao=201902555287 1/5 Simulado AV Teste seu conhecimento acumulado Disc.: QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS Aluno(a): LUCIA ROBERTA DIAS MARTINS DE PAULA 201902555287 Acertos: 10,0 de 10,0 27/10/2021 Acerto: 1,0 / 1,0 Em relação à estratégia de modificação chamada hibridação molecular assinale a afirmativa INCORRETA. O híbrido formado sempre apresenta atividade farmacológica diferente das moléculas precursoras. A molécula híbrida poderá apresentar um sinergismo da atividade biológica dos precursores. O híbrido formado pode apresentar a mesma atividade das moléculas precursoras. A molécula formada a partir dessa estratégia se chama híbrido. A hibridação molecular consiste na união de partes estruturais de moléculas distintas em uma mesma molécula. Respondido em 27/10/2021 21:47:08 Explicação: A resposta certa é:O híbrido formado sempre apresenta atividade farmacológica diferente das moléculas precursoras. Acerto: 1,0 / 1,0 A losartana é um fármaco usado no tratamento da hipertensão arterial que apresenta em sua estrutura um anel imidazol tetrassubstituído, além de dois benzenos e um tetrazol. De acordo com a figura a seguir e as duas estruturas mostradas, assinale a alternativa que traz a modificação estrutural que foi usada para a obtenção da losartana. Questão1 a Questão2 a https://simulado.estacio.br/alunos/inicio.asp javascript:voltar(); 27/10/2021 21:54 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/?p0=456951780&user_cod=2312816&matr_integracao=201902555287 2/5 Retroisomerismo. Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais. Bioisosterismo clássico de grupos tetravalentes. Bioisosterismo clássico de anéis equivalentes. Bioisosterismo clássico de átomos monovalentes. Respondido em 27/10/2021 21:44:46 Explicação: A resposta certa é: Bioisosterismo não clássico de grupos funcionais. Acerto: 1,0 / 1,0 Uma das reações de metabolismo de fármacos amplamente empregada pelo organismo é a reação de oxidação. Esse tipo de reação abrange inúmeras modificações estruturais de fármacos dependendo da enzima envolvida no processo de biotransformação e seu substrato. Sobre as reações de oxidação, marque a alternativa incorreta: Um fármaco que apresenta em sua estrutura o anel benzeno pode sofrer hidroxilação aromática, formando o fenol correspondente. A reação de desalquilação oxidativa pode ocorrer em fármacos cuja estrutura apresente heteroátomos do tipo nitrogênio, oxigênio ou enxofre, como a função éter, que formará o metabólito com a função tiol correspondente. A hidroxilação alifática, apesar de menos comum, pode ocorrer em fármacos que contenham grupamentos isopropila ou tert-butila, isso porque esses grupamentos estabilizam de forma mais eficiente os radicais formados nos respectivos metabólitos. Fármacos que contêm funções nitrogenadas, como amina, podem sofrer oxidação do heteroátomo, formando hidroxilamidas correspondentes. Um fármaco que contenha funções do tipo alceno ou alcino alifáticos pode sofrer a reação de epoxidação, formando um metabólito com a função epóxido, considerada toxicofórica. Respondido em 27/10/2021 21:52:12 Explicação: A resposta certa é: A reação de desalquilação oxidativa pode ocorrer em fármacos cuja estrutura apresente heteroátomos do tipo nitrogênio, oxigênio ou enxofre, como a função éter, que formará o metabólito com a função tiol correspondente. Questão3 a 27/10/2021 21:54 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/?p0=456951780&user_cod=2312816&matr_integracao=201902555287 3/5 Acerto: 1,0 / 1,0 De maneira geral, as reações de metabolismo de fase I tendem a formar compostos de caráter nucleofílico, como hidroxilas, porém há um tipo de reação de fase I que pode formar compostos de caráter eletrofílico que, em geral, apresentam elevada toxicidade. Qual alternativa apresenta a reação de fase I discutida na questão? Hidroxilação de carbono α-halogênio. Redução de azocomposto. Epoxidação de alcino. Hidrólise de éster. N-desalquilação de amina secundária. Respondido em 27/10/2021 21:45:22 Explicação: A resposta certa é: Epoxidação de alcino. Acerto: 1,0 / 1,0 Quando se deseja planejar um novo fármaco, porém não existem informações sobre o alvo molecular, a técnica de QSAR pode ser uma boa escolha. Entre as afirmativas abaixo sobre esta técnica de LBDD, assinale a opção incorreta: A construção de modelos de QSAR visa a comparação de mapas farmacofóricos entre ligantes de atividade biológica desconhecida e ligantes conhecidamente ativos, de forma a predizer qualitativamente quais ligantes apresentarão potencial de atividade. A técnica de QSAR teve sua origem nos estudos de relação estrutura-atividade desenvolvidos por Hansch e Fujita, que correlacionavam a atividade biológica apenas com características estruturais via parâmetros físico-químicos. Os estudos de QSAR são totalmente dependentes de informações sobre a estrutura dos ligantes, tanto de atividade conhecido quanto dos ligantes que terão sua relação estrutura-atividade avaliada. A montagem do banco de ligantes contendo informações conhecidas pode ser obtido em base de moléculas como o ChEMBL, e estes devem ter seus descritores gerados para que o modelo de QSAR possa ser construído, validado e só então aplicado a um conjunto de moléculas de atividade desconhecida. Dependendo dos descritores utilizados nos estudos quantitativos de estrutura-atividade, o QSAR pode ser classificado como QSAR-2D quando utiliza descritores provenientes da estrutura bidimensional ou QSAR-3D quando provenientes da estrutura tridimensional. Respondido em 27/10/2021 21:46:01 Explicação: A resposta certa é: A construção de modelos de QSAR visa a comparação de mapas farmacofóricos entre ligantes de atividade biológica desconhecida e ligantes conhecidamente ativos, de forma a predizer qualitativamente quais ligantes apresentarão potencial de atividade. Acerto: 1,0 / 1,0 As alternativas a seguir apresentam os grupos farmacofóricos essenciais para a atividade das penicilinas, exceto: Sistema biciclico conferindo tensão ao anel β-lactâmico Anel β-lactâmico Estereoquímica trans do anel bicíclico Amida da cadeia lateral Questão4 a Questão5 a Questão6 a 27/10/2021 21:54 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/?p0=456951780&user_cod=2312816&matr_integracao=201902555287 4/5 Ácido carboxílico livre em exo Respondido em 27/10/2021 21:52:34 Explicação: A resposta certa é:Estereoquímica trans do anel bicíclico Acerto: 1,0 / 1,0 O processo de desenvolvimento de fármacos envolve diversas etapas e uma equipe com profissionais de várias áreas. Marque a alternativa que descreve as etapas sequenciais desse processo. Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos. Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de toxicidade, síntese de análogos estruturais, testes pré-clínicos. Identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, seleção do composto protótipo, bioensaios, nova entidade química, estudos de toxicidade, testes pré-clínicos. Seleção do composto protótipo, identificação do alvo terapêutico, síntese de análogos estruturais, estudos de toxicidade, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos. Seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimização estrutural, bioensaios, nova entidade química, testes pré-clínicos, estudos de toxicidade. Respondido em 27/10/2021 21:41:44 Explicação: A resposta certa é: Identificação do alvo terapêutico, seleção do composto protótipo, síntese de análogos estruturais, otimizaçãoestrutural, bioensaios, estudos de toxicidade, nova entidade química, testes pré-clínicos. Acerto: 1,0 / 1,0 A Química Medicinal é uma área que apresenta diversos objetivos, sendo um dos principais a busca por novas moléculas a serem usadas na terapêutica. Marque a alternativa correta que descreve resumidamente as etapas principais usadas para essa busca. Adaptado de SILVA, Elenilson Figueiredo da; SILVA, Carlos da; BRUM, Lucimar Filot da Silva. Fundamentos De Química Medicinal. 1 ed. Porto Alegre: SAGAH, 2018. descoberta, otimização e desenvolvimento de fármacos. desenvolvimento, planejamento e otimização. otimização, modelagem molecular e desenvolvimento de fármacos. otimização, latinização e desenvolvimento de fármacos. descoberta, inovação e desenvolvimentos de fármacos. Respondido em 27/10/2021 21:49:37 Explicação: A resposta certa é: descoberta, otimização e desenvolvimento de fármacos. Acerto: 1,0 / 1,0 (Adaptada de Concurso Público Técnico-Administrativo - UFF - 2013) Questão7 a Questão8 a Questão9 a 27/10/2021 21:54 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/?p0=456951780&user_cod=2312816&matr_integracao=201902555287 5/5 O metabolismo dos fármacos e outros compostos xenobióticos originam outros compostos, muitas vezes, com caraterísticas diferentes em relação ao fármaco de origem. Em relação ao produto do metabolismo, marque a alternativa correta. O metabolismo forma compostos lipofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, mas não interferem na cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas. O metabolismo forma compostos hidrofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, bem como à cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas. O metabolismo forma compostos lipofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, bem como à cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas. O metabolismo forma compostos hidrofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, mas não interferem na cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas. O metabolismo forma compostos hidrofílicos que não interferem na sua eliminação do organismo, bem como na cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas. Respondido em 27/10/2021 21:43:42 Explicação: A resposta certa é: O metabolismo forma compostos hidrofílicos essenciais à sua eliminação do organismo, bem como à cessação de suas atividades biológicas e farmacológicas. Acerto: 1,0 / 1,0 Quanto ao modo de ação, os fármacos podem ser classificados como estruturalmente inespecíficos e específicos. Assinale a alternativa que caracteriza os fármacos estruturalmente específicos. Geralmente, não têm especificidade para nenhum sítio receptor, ligando-se a qualquer um, a depender da sua estrutura química. Interagem de maneira sempre efetiva com seus alvos biológicos, independentemente do tipo de interações/forças intermoleculares envolvidas. Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva quanto melhor for a complementariedade entre as partes. Podem se ligar a diferentes tipos de receptores, pois não dependem da complementariedade molecular. Ligam-se aos receptores seguindo o modelo chave-fechadura, mas não desencadeiam resposta biológica. Respondido em 27/10/2021 21:42:13 Explicação: A resposta certa é: Ligam-se a receptores desencadeando uma resposta biológica, que poderá ser mais efetiva quanto melhor for a complementariedade entre as partes. Questão10 a javascript:abre_colabore('38403','270885201','4948193396');
Compartilhar