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14/08/2022 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 1/5 Teste de Conhecimento avalie sua aprendizagem A Química Medicinal é uma área que apresenta diversos objetivos, sendo um dos principais a busca por novas moléculas a serem usadas na terapêutica. Marque a alternativa correta que descreve resumidamente as etapas principais usadas para essa busca. Adaptado de SILVA, Elenilson Figueiredo da; SILVA, Carlos da; BRUM, Lucimar Filot da Silva. Fundamentos De Química Medicinal. 1 ed. Porto Alegre: SAGAH, 2018. Dentre as alternativas abaixo marque aquela que não corresponde a uma contribuição tecnológica para a química medicinal. RECRUTAMENTO E TÉCNICAS DE SELEÇÃO DE TALENTOS Lupa Calc. DGT0439_202201021578_TEMAS Aluno: LAURA BORBA SILVA DA COSTA LAUREANO Matr.: 202201021578 Disc.: RECRUTAMENTO E TÉC 2022.3 EAD (G) / EX Prezado (a) Aluno(a), Você fará agora seu TESTE DE CONHECIMENTO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para sua avaliação. O mesmo será composto de questões de múltipla escolha. Após responde cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se familiarizar com este modelo de questões que será usado na sua AV e AVS. EM2120870INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL 1. descoberta, inovação e desenvolvimentos de fármacos. descoberta, otimização e desenvolvimento de fármacos. desenvolvimento, planejamento e otimização. otimização, latinização e desenvolvimento de fármacos. otimização, modelagem molecular e desenvolvimento de fármacos. Data Resp.: 14/08/2022 09:27:01 Explicação: A resposta certa é: descoberta, otimização e desenvolvimento de fármacos. 2. Técnicas de modelagem molecular. Utilização de extratos e ungentos na terapia. Cristalografia de raios-X. Estudos de ressonância magnética nuclear. Química combinatória. Data Resp.: 14/08/2022 09:27:10 javascript:voltar(); javascript:voltar(); javascript:diminui(); javascript:aumenta(); javascript:calculadora_on(); 14/08/2022 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 2/5 O estudo da farmacocinética, já nos estágios iniciais da pesquisa, é de grande relevância, principalmente econômica. Pensando nisso, o pesquisador Lipinski seus e colaboradores propuseram a chamada Regra dos Cinco, que trata de características relevantes para uma molécula apresentar biodisponibilidade elevada. Analise as afirmativas a seguir, em relação à Regra dos Cinco, e marque a alternativa incorreta. Segundo o modelo chave-fechadura, que explica, de maneira básica, como se dá a interação de um ligante e seu receptor, marque a alternativa incorreta. De maneira geral, as reações de metabolismo de fase I tendem a formar compostos de caráter nucleofílico, como hidroxilas, porém há um tipo de reação de fase I que pode formar compostos de caráter eletrofílico que, em geral, apresentam elevada toxicidade. Qual alternativa apresenta a reação de fase I discutida na questão? Explicação: A resposta certa é: Utilização de extratos e ungentos na terapia. ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO 3. A molécula deve apresentar um valor de log P menor ou igual a 5. A molécula deve ter um peso molecular menor do que 500 Dalton. Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade. A presença de um número menor ou igual a 5 de grupos doadores de ligação de hidrogênio seria adequada. Um número menor ou igual a 10 de grupos aceptores de ligação de hidrogênio seria adequado. Data Resp.: 14/08/2022 09:27:20 Explicação: A resposta certa é: Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade. 4. Em geral, o agonista parcial também se liga ao receptor e desencadeia a mesma resposta biológica com a mesma potência do agonista natural. O agonista natural é aquele que se encaixa perfeitamente no receptor e provoca a resposta biológica. Nem sempre uma alta afinidade pelo receptor vai desencadear uma resposta biológica. O agonista, o antagonista e o agonista parcial se ligam diferentemente ao receptor, e a resposta biológica vai depender da sua atividade intrínseca. O antagonista se liga ao receptor bloqueando a liberação da resposta biológica. Data Resp.: 14/08/2022 09:27:24 Explicação: A resposta certa é: Em geral, o agonista parcial também se liga ao receptor e desencadeia a mesma resposta biológica com a mesma potência do agonista natural. EM2120455METABOLISMO DE FÁRMACOS 5. Hidrólise de éster. Redução de azocomposto. Hidroxilação de carbono α-halogênio. Epoxidação de alcino. N-desalquilação de amina secundária. Data Resp.: 14/08/2022 09:27:52 Explicação: A resposta certa é: Epoxidação de alcino. 14/08/2022 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 3/5 As diferentes reações de biotransformação de fase I são amplas e podem ocorrer para muitos grupos funcionais presentes nos fármacos. Nesse aspecto, qual alternativa apresenta o fármaco que não sofreu reação de metabolismo relacionada à fase I? Estudos de dinâmica molecular podem ser considerados mais robustos que os de ancoramento, pois apresentam um 6. Data Resp.: 14/08/2022 09:28:02 Explicação: A resposta certa é: EM2120456QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 7. 14/08/2022 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 4/5 diferencial em sua técnica, definido pela alternativa: Em relação ao mecanismo de ação e estrutura dos antibióticos β-lactâmicos, como as penicilinas, assinale a alternativa correta: Diversos tipos de compostos chamados homólogos podem ser formados utilizando-se a estratégia de homologação molecular. Em relação aos tipos de homólogos, assinale a alternativa INCORRETA: Apesar de permitir a observação do tempo de ocorrência das interações, a SDM consegue ainda ser uma análise de menor simplicidade computacional e mais rápida que o ancoramento molecular. São estudos bem mais rápidos que os de docking molecular, pois não consideram modificações conformacionais na estrutura do alvo, apenas no ligante. Por considerarem o fator tempo e a influência da interação ligante-alvo sobre a estrutura e ambos, aproximam- se mais do modelo de interação encaixe induzido, atualmente mais aceito. Os estudos de dinâmica molecular apresentam a vantagem de não necessitarem de informações e estrutura tridimensional do alvo molecular. Ainda que não considerem o fator tempo em suas análises, as simulações de dinâmica molecular aceitam a influência da interação entre ligante e alvo sobre as estruturas dos dois; é a única vantagem em relação ao docking. Data Resp.: 14/08/2022 09:28:09 Explicação: A resposta certa é: Por considerarem o fator tempo e a influência da interação ligante-alvo sobre a estrutura e ambos, aproximam-se mais do modelo de interação encaixe induzido, atualmente mais aceito. EM2120457BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO 8. As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico influenciam o espectro de ação desses antibióticos, podendo aumentar ou diminuir sua ação contra bactérias Gram-negativas, por exemplo. A ação bactericida das penicilinas ocorre devido à inibição da síntese da parede bacteriana pela inibição das penicilinases. A atividade das penicilinas é considerada do tipo bacteriostática, pois elas apenas inibem o crescimento celular das bactérias. As penicilinas são antibióticos bactericidas que apresentam, como grupo farmacofórico, o núcleo estrutural bicíclico, contendo um anel β-lactâmico fundido a um anel pirrólico. Para que exerçam sua ação, as penicilinas precisam driblar a ação de enzimas chamadas de transpeptidases, que hidrolisam o anel β-lactâmico, inativando-o. Data Resp.: 14/08/2022 09:28:18 Explicação: A resposta certa é: As variações da cadeia lateral do anel β-lactâmico influenciam o espectro de ação desses antibióticos, podendo aumentar ou diminuir sua ação contra bactérias Gram-negativas, por exemplo. EM2120454ESTRATÉGIASDE MODIFICAÇÃO MOLECULAR 9. Homólogos fenílogos são obtidos quando se introduz anéis aromáticos e insaturações. A introdução de insaturações forma análogos do tipo vinílogos. Homólogos lineares são obtidos pela introdução de grupos metileno (-CH2) em cadeias lineares. Homólogos ramificados podem ser formados pela introdução de grupos metila (-CH3). A introdução de grupos metileno em anéis resulta em homólogos cíclicos. Data Resp.: 14/08/2022 09:28:32 Explicação: A resposta certa é:Homólogos fenílogos são obtidos quando se introduz anéis aromáticos e insaturações. 14/08/2022 Estácio: Alunos https://simulado.estacio.br/alunos/ 5/5 Diferentes estratégias de modificação molecular e planejamento racional são utilizadas na descoberta de novos fármacos. Dentro da estratégia do bioisosterismo são considerados bioisósteros grupos ou fragmentos estruturais bioequivalentes e que podem ser substituídos uns pelos outros sem que a molécula perca sua atividade. Já nos bioisósteros não clássicos os grupos apresentam configuração estérica e eletrônica semelhantes, mas não são isoeletrônicos. Observando a figura a seguir, marque a opção que apresenta exemplos de bioisósteros não clássicos. 10. Valdecoxibe e celecoxibe. Procainamida e lidocaína. Piroxicam e tenoxicam. Primaquina e lidocaína. Cloroquina e primaquina. Data Resp.: 14/08/2022 09:28:34 Explicação: A resposta certa é:Procainamida e lidocaína. Não Respondida Não Gravada Gravada Exercício inciado em 14/08/2022 09:26:49.
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