Principais Drogas e Medicamentos Psicofármacos

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PRINCIPAIS DROGAS E MEDICAMENTOS PSICOFÁRMACOS 
 
 
 
ANSIOLÍTICOS, DISTÚRBIOS DA ANSIEDADE E HIPNÓTICOS 
 
 
ALPRAZOLAM 
 
Descrição da DCB 
Código DCB 
 
ALPRAZOLAM 
00431.01-0 
Descrição da DCI(Inglês) ALPRAZOLAM 
Código DCI 
Código CAS 
Código ATC 
NCM - Sistema 
Harmonizado 
3426 
28981-97-7 
N05BA12 
2933.91.11 
Nome Químico (Inglês) 8-chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine 
Nome Químico (Espanhol) 8-cloro-1-metil-6-fenil-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepina 
Categoria Terapêutica Ansiolítico 
Natureza 
Categoria Química 
 
Fórmula Molecular 
 
Peso Molecular 
Fator de Ajuste (%) 
 
 
 
 
 
 
 
 
Fórmula Estrutural 
 
 
 
 
 
 
 
 
Procedimento de 
Substância sintética 
Base 
 
 
 
308,8 
100 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Procedimento 1 da Resolução RDC nº 1/2003 e de suas atualizações 
 
 
 
Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores 
 
 
 
 
 
 
 
Importação 
"Status" do Uso 
 
Controle Nacional 
 
 
 
 
 
 
 
 
Substância de uso permitido no Brasil para fins médicos e científicos 
 
Lista - B1 (Lista das Substâncias Psicotrópicas) da Portaria SVS/MS nº 344/98 e 
de suas atualizações 
Controle Internacional Lista IV da Convenção sobre Substâncias Psicotrópicas de 1971 da 
 
 
 
Alprazolam 
 
Ações terapêuticas. 
Ansiolítico. 
 
Propriedades. 
Organização das Nações Unidas 
FONTE: Psico-Index, ANVISA, 2003. 
O alprazolam, tal qual outras benzodiazepinas, é um potencializador das ações do ácido gama-aminobutírico 
(GABA). A absorção oral é quase completa, o pico plasmático foi observado entre a primeira e a segunda 
hora; a meia-vida plasmática de eliminação é de 12 a 15 horas. As doses repetidas podem acumular-se. O 
alprazolam é biotransformado no fígado em metabólitos inativos que são excretados na urina. 
 
Indicações. 
Ansiedade moderada a grave. Ansiedade associada com depressão. 
 
Dose. 
A dose ótima deve ser individualizada para cada paciente, usando-se a menor dose que controle os sintomas. 
Dose em adultos: 0,25 a 0,5mg, 3 vezes ao dia, até um máximo de 3mg/dia; em idosos ou pacientes 
desnutridos: 0,25mg, 2 a 3 vezes ao dia. Não deve ser utilizado em tratamentos prolongados com mais de 4 
semanas de duração, a não ser que haja uma indicação médica específica. As doses devem ser aumentadas 
e diminuídas de forma gradual. Para minimizar os riscos de dependência, devem ser considerados 
tratamentos intermitentes. 
 
Reações adversas. 
Sonolência. Sedação. Visão turva. Instabilidade. Ataxia. Diminuição do estado de alerta e da performance. 
Confusão. Amnésia (especialmente em idosos), reações paradoxais com agressividade e excitação. 
Hipotensão, distúrbios gastrintestinais, erupção cutânea, retenção urinária, cefaléias, vertigem, alterações na 
libido, discrasias sangüíneas e icterícia. A síndrome de abstinência e a dependência foram relatadas com 
doses elevadas e durante tratamentos prolongados; a suspensão brusca após doses elevadas pode produzir 
confusão, psicose tóxica e convulsões. A suspensão brusca após um tratamento com doses terapêuticas e 
durante períodos curtos pode apresentar sintomas como sono, irritabilidade, diarréia e sudoração. 
 
Precauções. 
Insuficiência pulmonar crônica e insuficiência hepática e renal. Deve-se controlar o tratamento com alprazolam 
em pacientes psicóticos, não sendo indicado como primeira seleção. Deve ser cuidadoso o uso em pacientes 
com depressão grave ou tendência ao suicídio. Gravidez, não deve ser utilizado no 1º e 3º trimestres. 
Lactação. 
 
Interações. 
Seu efeito é potencializado quando usado com outros depressores do SNC e álcool. 
 
Contra-indicações. 
Reconhecida hipersensibilidade às benzodiazepinas, insuficiência pulmonar aguda e miastenia grave. 
 
 
 
 
 
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Produtos Comerciais 
 
• FRONTAL 
• TRANQUINAL 
• APRAZ 
• ALTROX 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
88 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FONTE: P.R. Vade-mécum. 
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BROMAZEPAM 
 
Descrição da DCB 
Código DCB 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
BROMAZEPAM 
01054.01-5 
Descrição da DCI(Inglês) BROMAZEPAM 
Código DCI 
Código CAS 
Código ATC 
NCM - Sistema 
Harmonizado 
2692 
1812-30-2 
N05BA08 
2933.33.22 
Nome Químico (Inglês) 7-bromo-1,3-dihydro-5-(2-pyridyl)-2H-1,4-benzodiazepin-2-one 
Nome Químico (Espanhol) 7-bromo-1,3-dihidro-5-(2-piridil)-2H-1,4-benzodiacepin-2-ona 
Categoria Terapêutica Ansiolítico 
Natureza 
Categoria Química 
 
Fórmula Molecular 
 
Peso Molecular 
Fator de Ajuste (%) 
 
 
 
 
 
 
 
Fórmula Estrutural 
 
 
 
 
 
 
 
Procedimento de 
Importação 
"Status" do Uso 
 
Controle Nacional 
Substância sintética 
Base 
 
 
 
316,2 
100 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Procedimento 1 da Resolução RDC nº 1/2003 e de suas atualizações 
Substância de uso permitido no Brasil para fins médicos e científicos 
 
Lista - B1 (Lista das Substâncias Psicotrópicas) da Portaria SVS/MS nº 344/98 e 
de suas atualizações 
Controle Internacional Lista IV da Convenção sobre Substâncias Psicotrópicas de 1971 da 
 
 
 
Bromazepam 
Ações terapêuticas. 
Ansiolítico. 
 
Propriedades. 
Organização das Nações Unidas 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
89 
FONTE: Psico-Index, ANVISA, 2003. 
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O bromazepam é uma benzodiazepina com estrutura molecular composta por anéis benzênicos acoplados a 
um anel diazepínico e um átomo de bromo em um dos anéis benzênicos. O bromazepam é absorvido com 
rapidez e de forma total através da mucosa gastrintestinal e alcança o pico de concentração plasmática entre 
1 e 4 horas. Logo após sua absorção é gerada uma distribuição "rápida" inicial seguida de uma redistribuição 
"mais lenta" por tecidos menos perfundidos (tecido gorduroso). O bromazepam, tal qual outras 
benzodiazepinas, é altamente lipofílico e passa com facilidade a barreira hematoencefálica. Liga-se às 
proteínas plasmáticas, em especial à albumina, em 70%. Sua biotransformação ocorre em nível hepático, 
primeiro por reações oxidantes, para gerar metabólitos ativos (3-hidroxibromazepam) e inativos (3- 
hidroxibenzoilpiridina), e em seguida por reações de conjugação com ácido glicurônico (metabólitos inativos) 
que são posteriormente excretados por via renal. A meia-vida de eliminação do bromazepam e seus 
metabólitos é de 12 horas.Está classificado, portanto, no grupo de benzodiazepinas de meia-vidacurta- 
intermediária. Dado que os processos de oxidação hepática podem ser influenciados pela idade avançada, as 
hepatopatias ou co-administração de outros fármacos que possam estimular ou inibir a capacidade de 
oxidação do fígado, o bromazepam deve ser indicado com cuidado em pacientes idosos e naqueles com 
insuficiência hepática acentuada. 
 
Indicações. 
Ansiedade, angústia, obsessão, compulsões, fobias e hipocondria. Tratamento das reações emocionais 
provocadas por situações conflitantes e de estresse. 
 
Dose. 
Pacientes em tratamento ambulatorial: 1,5mg três vezes ao dia. Casos graves: de 3 a 12mg, 2 a 3 vezes ao 
dia. As doses recomendadas são aproximadas e devem ser adaptadas caso a caso. Ao cabo de 3 a 6 
semanas e conforme a evolução, é possível reduzir de forma lenta a dose para posteriormente suspender o 
tratamento. 
 
Reações adversas. 
É bem tolerado, inclusive em doses altas que as terapêuticas. Em pacientes, idosos ou debilitados é 
recomendado dosar de forma mais cuidadosa, dada a sensibilidade variável destes pacientes aos fármacos 
psicotrópicos. O uso de bromazepam pode causar dependência física ou psíquica, que ocorre após a 
administração ininterrupta durante longo tempo. Sua suspensão pode causar inquietude, ansiedade e insônia. 
 
Precauções. 
Não é recomendada a interrupção do tratamento de forma brusca e sim gradualmente. Os pacientes devem 
evitar a ingestão de álcool. O bromazepam pode modificar as reações do pacientes (habilidade em dirigir; 
comportamento) de forma variável, conforme a dose empregada, a administração e a idiossincrasia individual. 
 
Interações. 
O uso simultâneo de outros depressores do SNC, como neurolépticos, tranqüilizantes, antidepressivos, 
hipnóticos, analgésicos e anestésicos, pode aumentar seu efeito sedativo, o que em alguns casos pode ser 
utilizado terapeuticamente. 
 
Contra-indicações. 
Miastenia grave. A relação risco-benefício deverá ser avaliada durante a gravidez e o período de lactação. 
Hipersensibilidade às benzodiazepinas. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Produtos Comerciais 
 
• BROZEPAX 
• DEPTRAN 
• LEXOTAM 
• NERVIUM 
• NOVAZEPAM 
• SOMALIUM 
• SULPAM 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
91 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FONTE: P.R. Vade-mécum. 
Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores 
 
 
 
 
 
 
CLOBAZAM 
 
Descrição da DCB 
Código DCB 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
CLOBAZAM 
01760.01-7 
Descrição da DCI(Inglês) CLOBAZAM 
Código DCI 
Código CAS 
Código ATC 
NCM - Sistema 
Harmonizado 
3055 
22316-47-8 
N05BA09 
2933.72.10 
Nome Químico (Inglês) 7-chloro-1-methyl-5-phenyl-1H-1,5-benzodiazepine-2,4(3H,5H)-dione 
Nome Químico (Espanhol) 7-cloro-1-metil-5-fenil-1H-1,5-benzodiazepin-2,4(3H,5H)-diona 
Categoria Terapêutica Ansiolítico 
Natureza 
Categoria Química 
 
Fórmula Molecular 
 
Peso Molecular 
Fator de Ajuste (%) 
 
 
 
 
 
 
 
Fórmula Estrutural 
 
 
 
 
 
 
 
Procedimento de 
Importação 
"Status" do Uso 
 
Controle Nacional 
Anticonvulsivante 
Substância sintética 
Base 
 
 
 
300,7 
100 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Procedimento 1 da Resolução RDC nº 1/2003 e de suas atualizações 
Substância de uso permitido no Brasil para fins médicos e científicos 
 
Lista - B1 (Lista das Substâncias Psicotrópicas) da Portaria SVS/MS nº 344/98 e 
de suas atualizações 
Controle Internacional Lista IV da Convenção sobre Substâncias Psicotrópicas de 1971 da Organização 
 
 
 
 
Clobazam 
Ações terapêuticas. 
Tranqüilizante. Ansiolítico. 
das Nações Unidas 
 
 
 
 
 
 
 
 
92 
FONTE: Psico-Index, ANVISA, 2003. 
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Propriedades. 
É um novo derivado benzodiazepínico benzodiazepinoxazol com efeito ansiolítico, sedante tranqüilizante e 
neurodepressor central. Seu mecanismo de ação é similar ao restante dos derivados benzodiazepínicos, 
sobre o receptor específico das membranas neuronais para potencializar a inibição gabaérgica [facilita a 
atividade neurodepressora do neurotransmissor ácido gama aminobutínico (GABA)]. Também diminui a 
atividade das vias noradrenérgicas, serotoninérgicas e colinérgicas, que são ativadas em situações de medo, 
temor e ansiedade. É administrada por via oral, tendo uma lenta absorção digestiva e ampla 
biodisponibilidade. Sofre biotransformação hepática com hidroxilação e posterior desmetilação, sem gerar 
fenômenos de indução enzimática ao nível microssômico sobre outras drogas. Este fenômeno é observado 
em seu próprio metabolismo, como demonstram seus menores níveis em terapias prolongadas. 
 
Indicações. 
Transtornos por ansiedade. Ansiedade associada com depressão mental. Sintomas de supressão alcoólica 
aguda. Insônia por ansiedade ou situações passageiras de estresse. 
 
Dose. 
Um total de 30mg por dia, divididos a cada 8 horas (10mg, 3 vezes por dia). 
 
Precauções. 
Evitar o consumo de álcool ou de outros depressores do SNC durante o tratamento. Ter precaução com 
idosos, principalmente se ocorrer sonolência, enjôos, torpeza ou instabilidade. A administração IV muito rápida 
pode ocasionar apnéia, hipotensão, bradicardia ou parada cardíaca. A relação risco-benefício deverá ser 
avaliada para a administração durante a gravidez, posto que atravessa a placenta e pode originar depressão 
do SNC no neonato. Uma vez que se excreta no leite materno, durante o período de lactação pode ocasionar 
sedação no recém-nascido, dificuldade na alimentação e perda de peso. 
 
Interações. 
O uso de antiácidos pode retardar, mas não diminui a absorção; a administração prévia de clobazam pode 
diminuir a dose necessária de um derivado da fentanila para induzir anestesia. O uso simultâneo com 
levodopa pode diminuir os efeitos terapêuticos desta droga. A escopolamina, junto com lorazepam parenteral, 
pode aumentar a incidência de sedação, alucinação e comportamento irracional. 
 
Contra-indicações. 
A relação risco-benefício deverá ser avaliada na presença de intoxicação alcoólica aguda, coma ou choque, 
antecedentes de abuso ou dependência de drogas, glaucoma de ângulo fechado, disfunção hepática ou renal, 
hipoalbuminemia, depressão mental grave, miastenia grave, porfiria, psicose e doença pulmonar obstrutiva 
crônica grave. 
 
Produtos Comerciais 
 
• FRIZIUM 
• URBANIL 
 
FONTE: P.R. Vade-mécum. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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CLORDIAZEPÓXIDO 
 
 
Descrição da DCB 
Código DCB 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
CLORDIAZEPÓXIDO 
01848.01-1Descrição da DCI(Inglês) CHLORDIAZEPOXIDE 
Código DCI 
Código CAS 
Código ATC 
NCM - Sistema 
Harmonizado 
1049 
58-25-3 
N05BA02 
2933.91.15 
Nome Químico (Inglês) 7-chloro-2-(methylamino)-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepine-4-oxide 
Nome Químico (Espanhol) 7-cloro-2-(metilamino)-5-fenil-3H-1,4-benzodiazepin-4-óxido 
Categoria Terapêutica Ansiolítico 
Natureza 
Categoria Química 
 
Fórmula Molecular 
 
Peso Molecular 
Substância sintética 
Base 
 
 
 
299,8 
Fator de Ajuste (%) 100 
 
 
 
 
 
 
Fórmula Estrutural 
 
 
 
 
 
 
Procedimento de 
Importação 
"Status" do Uso 
 
Controle Nacional 
 
 
 
 
 
 
Procedimento 1 da Resolução RDC nº 1/2003 e de suas atualizações 
Substância de uso permitido no Brasil para fins médicos e científicos 
 
Lista - B1 (Lista das Substâncias Psicotrópicas) da Portaria SVS/MS nº 344/98 e 
de suas atualizações 
Controle Internacional Lista IV da Convenção sobre Substâncias Psicotrópicas de 1971 da Organização 
 
 
 
 
Clordiazepóxido 
Ações terapêuticas. 
das Nações Unidas 
FONTE: Psico-Index, ANVISA, 2003. 
Ansiolítico, sedante hipnótico. 
 
Propriedades. 
As benzodiazepinas atuam, em geral, como depressores do SNC. Produzem todos os níveis de depressão, 
 
 
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desde uma leve sedação até hipnose, conforme a dose. Foram propostos vários mecanismos de ação para as 
benzodiazepinas; calcula-se que, após interatuarem com um receptor neuronal específico de membrana, 
potencializam ou facilitam a ação inibidora do neurotransmissor ácido gama aminobutírico (GABA), mediador 
da inibição tanto a nível pré-sináptico como pós-sináptico em todas as regiões do SNC. Calcula-se que 
estimulam os receptores GABA no sistemas reticular ativador ascendente, com aumento da inibição e 
bloqueio da excitação cortical e límbica após estimular a formação reticular do talo cerebral. É bem absorvido 
no trato gastrintestinal. Após a administração IM a absorção é lenta e errática, e sua união às proteínas é 
muito alta. Metaboliza-se no fígado; sua meia-vida é longa, 5 a 30 horas, e seus metabólitos ativos são 
demoxepam, desmetildiazepam, oxazepam e desmetilclordiazepóxido. É excretado por via renal. É uma 
benzodiazepina de meia-vida longa. 
 
Indicações. 
Tratamento da ansiedade a curto prazo, sintomas de supressão alcoólica aguda (agitação, tremor, delirium 
tremens e alucinações) e como coadjuvante da anestesia. 
 
Dose. 
Adultos: 5 a 25mg 3 a 4 vezes ao dia. Sedante hipnótico - privação alcoólica: 50 a 100mg repetidos conforme 
a necessidade, até 300mg/dia; reduzir logo a dose até os níveis de manutenção. Pacientes debilitados: 5mg 2 
a 4 vezes ao dia; aumentar a dose conforme a necessidade e tolerância. Doses geriátricas: 5mg 2 a 4 vezes 
ao dia. Ampolas: IM ou IV, 50 a 100mg e, se necessário, 25 a 50mg 3 a 4 vezes ao dia. Pré-operatório: IM, 50 
a 100mg uma hora antes da cirurgia. Em pacientes debilitados, a dose deve ser reduzida para 25mg a 
50mg/dose. 
 
Reações adversas. 
Sinais de superdosagem que requerem atenção médica: confusão contínua, sonolência grave, agitação, 
bradicardia, balbuciação, tonturas e debilidade grave. São de rara incidência e menos freqüentes: confusão, 
convulsões, náuseas ou vômitos, sudoração e tremores. Os sintomas de privação são mais comuns em 
pacientes que tenham recebido doses excessivas durante um período prolongado. Pode ocorrer sonolência, 
torpeza e instabilidade. 
 
Precauções. 
Os pacientes de idade avançada, debilitados ou crianças com disfunção renal ou hepática devem receber uma 
dose inicial reduzida, pois pode haver diminuição da eliminação das benzodiazepinas. Após a administração 
parenteral, deve manter-se o paciente em observação por um período de até 3 horas. Evitar o consumo de 
álcool e de outros depressores do SNC. O clordiazepóxido atravessa a placenta, devendo-se, portanto, avaliar 
a relação risco-benefício durante a gravidez e a lactação, já que pode provocar sedação no recém-nascido, 
dificuldades de alimentação e perda de peso. As crianças, principalmente as menores, são mais sensíveis aos 
efeitos sobre o SNC. Em neonatos pode ocorrer depressão prolongada do SNC devida à incapacidade para 
biotransformar as benzodiazepinas em metabólitos. 
 
Interações. 
Os medicamentos que produzem depressão do SNC podem aumentar esse efeito do clordiazepóxido. O uso 
de antiácidos pode retardar, porém não diminuir, a absorção de clordiazepóxido. A cimetidina pode inibir o 
metabolismo hepático e provocar um aumento nas concentrações plasmáticas. A cetamina, especialmente em 
altas doses ou quando administrada de forma rápida, pode aumentar o risco da hipotensão ou depressão 
respiratória. Pode diminuir o efeito terapêutico da levodopa. 
 
Contra-indicações. 
A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de intoxicação alcoólica, coma ou choque, 
antecedentes de abuso ou dependência de drogas, glaucoma de ângulo fechado, disfunção hepática, 
hipercinesia, hipoalbuminemia, depressão mental grave, miastenia grave, porfiria, psicose, disfunção renal. 
 
 
 
 
 
 
 
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Produtos Comerciais 
 
PSICOSEDIN - (FARMASA) 
Clordiazepóxido 
Ansiolítico. 
 
Composição. 
Cada comprimido contém: clordiazepóxido 10mg e 25mg. Cada frasco-ampola de solução injetável contém: 
clordiazepóxido 100mg. 
 
Apresentações. 
Comp. cx. c/20 de 10mg e 25mg. Inj. fr. amp. emb. c/25 + solvente IM. 
 
 
FONTE: P.R. Vade-mécum. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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ESTAZOLAM 
 
 
Descrição da DCB 
Código DCB 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
ESTAZOLAM 
02786.01-0 
Descrição da DCI(Inglês) ESTAZOLAM 
Código DCI 
Código CAS 
Código ATC 
NCM - Sistema 
Harmonizado 
3611 
29975-16-4 
N05CD04 
2933.91.23 
Nome Químico (Inglês) 8-chloro-6-phenyl-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine 
Nome Químico (Espanhol) 8-cloro-6-fenil-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepina 
Categoria Terapêutica Hipnótico 
Natureza 
Categoria Química 
 
Fórmula Molecular 
 
Peso Molecular 
Fator de Ajuste (%) 
 
 
 
 
 
 
 
 
Fórmula Estrutural 
 
 
 
 
 
 
 
 
Procedimento de 
Importação 
"Status" do Uso 
 
Controle Nacional 
Sedativo 
Substância sintética 
Base 
 
 
 
294,8 
100 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Procedimento 1 da Resolução RDC nº 1/2003 e de suas atualizações 
Substância de uso permitido no Brasil para fins médicos e científicos 
 
Lista - B1 (Lista das Substâncias Psicotrópicas) da Portaria SVS/MS nº 344/98 e 
de suas atualizações 
Controle Internacional Lista IV da Convenção sobre Substâncias Psicotrópicas de 1971 da 
 
 
 
Estazolam 
Organização das Nações Unidas 
 
 
 
 
 
97 
FONTE: Psico-Index, ANVISA, 2003. 
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Ações terapêuticas. 
Hipnótico. 
 
Propriedades. 
É uma triazolobenzodiazepina útil como hipnótico por via oral. 93% do fármaco ligam-se a proteínas 
plasmáticas. Sua farmacocinética está submetida a grandes variações interindividuais e responde a uma 
cinética linear. O pico plasmático aparece em indivíduos sadios em aproximadamente duas horas (faixa de 0,5 
a 6,0 horas) e a faixa de meias-vidas de eliminação estimada para o estazolam vai de 10 a 24 horas. O 
clearance é acelerado em fumantes. 
 
Indicações. 
Insônia de diferentes etiologia e intensidade. 
 
Dose. 
Administrar 1mg imediatamente antes de deitar-se. Em idosos é aconselhável uma dose de 0,5mg. 
 
Superdose. 
Pode provocar sonolência, depressão respiratória, confusão, falhas na coordenação e coma. Para seu 
tratamento induzir ao vômito e lavagem gástrica imediata. A manutenção da ventilação é essencial. Os sinais 
vitais devem ser monitorados e devem-se administrar líquidos para manter a pressão sangüínea e estimular a 
diurese. 
 
Reações adversas. 
Sonolência, vertigem, cefaléia, hipocinesia, tonturas e instabilidade, desorientação matinal, astenia, secura da 
boca. 
 
Precauções. 
Não operar máquinas pesadas, dirigir ou realizar outras atividades perigosas que requeiram alerta mental 
total. Podem ocorrer amnésia e reações paradoxais (agitação, excitação). O estazolam pode provocar 
dependência, por isso com a retirada abrupta do fármaco podem ocorrer sintomas característicos como 
disforia moderada, insônia e, em casos mais graves, uma síndrome que pode incluir câimbras abdominais e 
musculares, vômitos, sudorese, tremores e convulsões. Evitar administrar a mulheres jovens que possam ficar 
grávidas ou que amamentam. 
 
Interações. 
A ação dos fármacos tipo benzodiazepinas, como o estazolam, pode ser potenciada por anticonvulsivantes, 
anti-histamínicos, álcool, barbitúricos, inibidores da monoamino oxidase, narcóticos, fenotiazinas, 
psicotrópicos e qualquer outro que provoque depressão do sistema nervoso central. 
 
Contra-indicações. 
Gravidez pode ocorrer dano fetal e malformação com a administrações de fármacos tipo benzodiazepina. O 
estazolam, administrado nas últimas semanas de gravidez, provoca dependência e sintomas de retirada do 
fármaco. Miastenia grave, insuficiência respiratória severa. Hipersensibilidade ao fármaco. 
Produtos Comerciais 
 
NOCTAL - (ABBOTT) 
Composição. 
Cada comprimido contém: estazolam 2mg, excipiente q.s.p. 
Apresentações:Comp. emb. c/20. 
Laboratório: Abbott Laboratórios do Brasil Ltda. 
 
FONTE: P.R. Vade-mécum. 
 
 
 
 
 
98 
Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores 
 
 
 
 
 
 
FLUNITRAZEPAM 
 
 
Descrição da DCB 
Código DCB 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FLUNITRAZEPAM 
03213.01-3 
Descrição da DCI(Inglês) FLUNITRAZEPAM 
Código DCI 
Código CAS 
Código ATC 
NCM - Sistema 
Harmonizado 
2951 
1622-62-4 
N05CD03 
2933.91.32 
Nome Químico (Inglês) 5-(o-fluorophenyl)-1,3-dihydro-1-methyl-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one 
Nome Químico (Espanhol) 5-(o-fluorofenil)-1,3-dihidro-1-metil-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona 
Categoria Terapêutica Hipnótico 
Natureza 
Categoria Química 
 
Fórmula Molecular 
 
Peso Molecular 
Fator de Ajuste (%) 
 
 
 
 
 
 
Fórmula Estrutural 
 
 
 
 
 
 
Procedimento de 
Importação 
"Status" do Uso 
 
Controle Nacional 
Sedativo 
Substância sintética 
Base 
 
 
 
313,3 
100 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Procedimento 1 da Resolução RDC nº 1/2003 e de suas atualizações 
Substância de uso permitido no Brasil para fins médicos e científicos 
 
Lista - B1 (Lista das Substâncias Psicotrópicas) da Portaria SVS/MS nº 344/98 e 
de suas atualizações 
Controle Internacional Lista III da Convenção sobre Substâncias Psicotrópicas de 1971 da Organização 
 
 
 
Flunitrazepam 
 
Ações terapêuticas. 
Hipnótico. 
 
Propriedades. 
das Nações Unidas 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
99 
FONTE: Psico-Index, ANVISA, 2003. 
Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Os créditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores 
 
 
 
 
 
 
 
É uma benzodiazepina fluorada que desenvolve uma ação hipnótica rápida e efetiva. Por via oral seu efeito 
começa de 15 a 30 minutos após a administração e a duração do sono é de 6 a 8 horas. Seu mecanismo de 
ação é devido à facilitação e potenciação do efeito inibitório mediado pelo ácido gama-aminobutírico (GABA), 
ao se fixar em sítios específicos do SNC (receptor GABA-benzodiazepínico) com uma afinidade que está 
estreitamente relacionada com a potência neurodepressora. Suas qualidades como indutor da anestesia são 
aproveitáveis quando administrado por via intravenosa. Possui uma biodisponibilidade oral de 85% e sua 
meia-vida é de 15 ± 5 horas. Seu metabólito ativo é o dimetilflunitrazepam. 
 
Indicações. 
Hipnótico. Indução da anestesia. 
 
Dose. 
Como hipnótico: adultos, 1 a 2mg imediatamente antes de se deitar, dose máxima 6mg; idosos, 0,5 a 1mg, 
dose máxima 3mg. Como pré-medicação anestésica: 1 a 2mg via IM. Como indutor da anestesia: 1 a 2mg em 
injeção IV lenta (1mg cada 30 segundos). Para manutenção da anestesia: injeção lenta de doses adequadas 
para manter o efeito desejado. Em crianças, a dose recomendada para indução e pré-medicação anestésica é 
de 0,015 a 0,030mg/kg. 
 
Superdose. 
Não há antídoto específico. Aparecem sonolência, confusão mental, coma, depressão respiratória e da 
atividade reflexa. Tratamento: assistência respiratória, tratamento sintomático e reidratação. 
 
Reações adversas. 
Fadiga, hipotonia muscular e embotamento (hangover) que podem aparecer com doses acima de 4mg. 
Amnésia temporária, amnésia anterógrada após a injeção. Reações paradoxiais (raras): excitação aguda, 
alteração do sono, ansiedade, alucinações. Por via parenteral produz uma leve diminuição da pressão arterial. 
 
Precauções. 
Ingerir o medicamento imediatamente antes de se deitar. Durante o tratamento o paciente deve abster-se de 
operar maquinaria pesada ou conduzir veículos. Os pacientes idosos podem responder de maneira 
exacerbada ou paradoxal ao flunitrazepam. Administrar com precaução a pacientes com insuficiência hepática 
ou renal e glaucoma. Não consumir álcool. O flunitrazepam pode intensificar a depressão respiratória. Por não 
existirem provas conclusivas, recomenda-se não utilizar em mulheres grávidas a menos que o benefício para 
a mãe supere o risco potencial para o feto. A lactação deve ser suspensa. 
 
Interações. 
Com IMAO, fenotiazinas e outros psicotrópicos. Álcool: sinergismo. Potencializa o efeito de hipno-indutores, 
neurolépticos, tranqüilizantes, antidepressivos, anestésicos e analgésicos. A cimetidina pode inibir o 
metabolismo hepático e provocar um retardo na sua eliminação. As benzodiazepinas podem diminuir os 
efeitos terapêuticos da levodopa, e a rifampicina potenciar a eliminação do flunitrazepam. 
 
Contra-indicações. 
Hipersensibilidade às benzodiazepinas. Miastenia gravis, gravidez, glaucoma, insuficiência respiratória grave. 
 
Produtos Comerciais 
 
• FLUZERIM 
• ROHYPNOL 
 
FONTE: P.R. Vade-mécum. 
 
 
 
 
 
 
 
100 
Este material deve ser utilizado apenas como parâmetro de estudo deste Programa. Oscréditos deste conteúdo são dados a seus respectivos autores 
 
 
 
 
 
 
 
 
FLURAZEPAM 
 
 
Descrição da DCB 
Código DCB 
Descrição da 
DCI(Inglês) 
Código DCI 
Código CAS 
Código ATC 
NCM - Sistema 
Harmonizado 
Nome Químico 
(Inglês) 
Nome Químico 
(Espanhol) 
Categoria 
Terapêutica 
Natureza 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FLURAZEPAM 
03251.01-2 
 FLURAZEPAM 
2551 
17617-23-1 
N05CD01 
2933.91.33 
7-chloro-1-[2-(diethylamino)ethyl]-5-(o-fluorophenyl)-1,3-dihydro-2H-1,4- 
benzodiazepin-2-one 
7-cloro-1-[2-(dietilamino)etil]-5-(o-fluorofenil)-1,3-dihidro-2H-1,4- 
benzodiazepin-2-ona 
Hipnótico 
Sedativo 
Substância sintética 
Categoria Química Base 
 
Fórmula Molecular 
 
Peso Molecular 
 
387,9 
Fator de Ajuste (%) 100 
 
 
 
 
 
 
 
 
Fórmula Estrutural 
 
 
 
 
 
 
 
 
Procedimento de 
Importação 
"Status" do Uso 
 
 
 
 
 
 
 
 
Procedimento 1 da Resolução RDC nº 1/2003 e de suas atualizações 
Substância de uso permitido no Brasil para fins médicos e científicos 
 
Controle Nacional Lista - B1 (Lista das Substâncias Psicotrópicas) da Portaria SVS/MS nº 
344/98 e de suas atualizações 
Controle 
Internacional 
Lista IV da Convenção sobre Substâncias Psicotrópicas de 1971 da 
Organização das Nações Unidas 
 
 
101 
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Flurazepam 
 
Ações terapêuticas. 
Hipnótico. 
 
Propriedades. 
 
 
 
 
 
 
 
FONTE: Psico-Index, ANVISA, 2003. 
Pertence quimicamente ao grupo dos benzodiazepínicos. Seu efeito evidencia-se por redução 
significativa do tempo de latência para conciliar o sono, mantendo-o sem interrupções por períodos 
de 7 a 8 horas. Sua meia-vida é de 2,3 horas e sua metabolização hepática origina metabólitos 
ativos como o desalquilflurazepam (meia-vida entre 30 e 200 horas) e o N-1-hidroxietilflurazepam 
(meia-vida de 2 a 4 horas). Seu equilíbrio cinético plasmático é alcançado em 7-10 dias. A 
eliminação renal é lenta. 
 
Indicações. 
Insônia de diferentes tipos e intensidade. Dificuldade para conciliar o sono, despertares noturnos 
freqüentes e/ou matutinos muito cedo. 
 
Dose. 
Por via oral, em dose única de 15mg a 30mg/dia, ao deitar-se. Em pacientes debilitados ou 
geriátricos, recomenda-se começar com 15mg e depois ajustar a dose se necessário. Não foi 
estabelecida a dose para crianças menores de 15 anos. 
 
Superdose. 
Sonolência, confusão e enjôos. Recomendam-se imediata lavagem gástrica e tratamento 
sintomático. 
 
Reações adversas. 
Pode provocar sonolência diurna. Raramente observam-se confusão, depressão mental, câimbras, 
visão turva, irritabilidade, obstipação, diarréia, sensação de enjôo, boca seca, dor de cabeça, 
náuseas e vômitos. 
 
Precauções. 
Evitar funções onde a falta de atenção aumenta o risco de acidentes (operar máquinas pesadas, 
dirigir automóveis etc.). Não consumir álcool nem outros depressores do SNC durante o 
tratamento. Ocorrência da síndrome de abstinência por suspensão abrupta do fármaco. O seu uso 
prolongado pode levar a dependência física e psíquica. Não utilizar durante a gravidez (risco de 
teratogenia) e o aleitamento. O flurazepam atravessa a placenta e atua sobre o SNC do feto. 
 
Interações. 
Fármacos que causam sinergismo, em especial os depressores do SNC que levam a dependência 
(aumentam o risco de dependência). 
 
Contra-indicações. 
Hipersensibilidade ao flurazepam ou a outros benzodiazepínicos. Pacientes com glaucoma de 
ângulo fechado. 
 
Produtos Comerciais 
 
DALMADORM - (ROCHE) 
Composição:Cada comprimido ranhurado contém: Flurazepam 30mg. 
Apresentações: Comp. cx. c/20. 
Laboratório: Prod. Roche Químicos e Farmacêuticos S.A. 
FONTE: P.R. Vade-mécum. 
 
102 
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LORAZEPAM 
 
Descrição da DCB 
Código DCB 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
LORAZEPAM 
04217.01-2 
Descrição da DCI(Inglês) LORAZEPAM 
Código DCI 
Código CAS 
Código ATC 
NCM - Sistema 
Harmonizado 
2809 
846-49-1 
N05BA06 
2933.91.42 
Nome Químico (Inglês) 7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4-benzodiazepin-2-one 
Nome Químico (Espanhol) 7-cloro-5-(2-clorofenil)-1,3-dihidro-3-hidroxi-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona 
Categoria Terapêutica Ansiolítico 
Natureza 
Categoria Química 
 
Fórmula Molecular 
 
Peso Molecular 
Anticonvulsivante 
Substância sintética 
Base 
 
 
 
321,2 
Fator de Ajuste (%) 100 
 
 
 
 
 
 
Fórmula Estrutural 
 
 
 
 
 
 
Procedimento de 
Importação 
"Status" do Uso 
 
Controle Nacional 
 
 
 
 
 
 
Procedimento 1 da Resolução RDC nº 1/2003 e de suas atualizações 
Substância de uso permitido no Brasil para fins médicos e científicos 
 
Lista - B1 (Lista das Substâncias Psicotrópicas) da Portaria SVS/MS nº 344/98 e 
de suas atualizações 
Controle Internacional Lista IV da Convenção sobre Substâncias Psicotrópicas de 1971 da Organização 
 
 
 
Lorazepam 
 
Ações terapêuticas. 
das Nações Unidas 
FONTE: Psico-Index, ANVISA, 2003. 
Benzodiazepínico de ação sistêmica. Ansiolítico. Sedativo/hipnótico. Relaxante do músculo esquelético. 
 
Propriedades. 
Atua geralmente como depressor do SNC em todos os seus níveis, depen-dendo da dose. Embora seu 
 
103 
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mecanismo exato de ação não seja conhecido, ao que parece, após interagir com um receptor específico da 
membrana neuronal, potencializa ou facilita a ação inibidora do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico 
(GABA), mediador da inibição no nível pré-sináptico e pós-sináptico em todas as regiões do SNC. É bem 
absorvido no trato gastrintestinal e após a administração por via IM a absorção é rápida e completa. O 
lorazepam tem meia-vida de curta a intermediária e o início da ação, após a administração oral, evidencia-se 
entre 15 e 45 minutos. Sua união às proteínas é alta; metaboliza-se no fígado e é eliminado por via renal. 
 
Indicações. 
Distúrbios por ansiedade. Ansiedade associada com depressão mental. Sintomas de supressão alcoólica 
aguda. Insônia por ansiedade ou situação passageira de estresse. 
 
Dose. 
Adultos, ansiolítico: 1 a 3mg 2 a 3 vezes ao dia. Sedativo hipnótico: 2 a 4mg como dose única ao deitar. Em 
pacientes idosos: 1 a 2mg ao dia em doses fracionadas, com aumento da dose conforme a tolerância e 
necessidade. Ampolas − via IM: 0,05mg/kg até um máximo de 4mg. Via IV − inicial: 0,044mg/kg ou 1 dose 
total de 2mg. 
 
Reações adversas. 
Os pacientes geriátricos e debilitados; as crianças e os pacientes com doença hepática são mais sensíveis 
aos efeitos dos benzodiazepínicos no SNC. A administração parenteral pode ocasionar apnéia, hipotensão, 
bradicardia ou parada cardíaca. São de incidência mais freqüente: torpor ou instabilidade, sonolência, cansaço 
ou debilidade não habituais. Raramente se observam: confusão (por intolerância), debilidade muscular, visão 
turva ou outros distúrbios de visão, constipação, náuseas ou vômitos. São sinais de superdosagem que 
requerem atençãomédica: confusão contínua, sonolência grave, agitação, bradicardia, cambaleios e 
debilidade grave. 
 
Precauções. 
Evitar o consumo de álcool ou de outros depressores do SNC durante o tratamento. Ter precaução com os 
idosos, principalmente se ocorrer sonolência, enjôos, torpor ou instabilidade. A administração IV muito rápida 
pode produzir apnéia, hipotensão, bradicardia ou parada cardíaca. A relação risco-benefício deve ser avaliada 
para administração durante a gravidez, uma vez, que atravessa a placenta e pode originar depressão do SNC 
no neonato. Devido ao fato de excretar-se no leite materno, durante o período de lactação pode produzir 
sedação no recém-nascido, dificuldades na alimentação e perda de peso. 
 
Interações. 
O uso de antiácidos pode retardar, porém não diminuir, a absorção; a administração prévia de lorazepam pode 
diminuir a dose necessária de um derivado da fentanila para induzir anestesia. O uso simultâneo com 
levodopa pode diminuir os efeitos terapêuticos desta droga. A escopolamina junto com lorazepam parenteral 
pode aumentar a incidência de sedação, alucinação e comportamento irracional. 
 
Contra-indicações. 
A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de intoxicação alcóolica grave, coma ou choque, 
antecedentes de abuso ou dependência de drogas, glaucoma de ângulo fechado, disfunção hepática ou renal, 
hipoalbuminemia, depressão mental grave, miastenia grave, porfiria, psicose e doença pulmonar obstrutiva 
crônica grave. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
104 
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Produtos Comerciais 
 
• LORIUM 
• LORAX 
• MESMERIN 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
105 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FONTE: P.R. Vade-mécum. 
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ZOLPIDEM 
 
Descrição da DCB 
Código DCB 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
ZOLPIDEM 
07292.01-5 
Descrição da DCI(Inglês) ZOLPIDEM 
Código DCI 
Código CAS 
Código ATC 
NCM - Sistema 
Harmonizado 
5741 
82626-48-0 
N05CF02 
2933.99.99 
Nome Químico (Inglês) N,N,6-trimethyl-2-(4-methylphenyl)-imidazo[1,2-a]pyridine-3-acetamide 
Nome Químico 
(Espanhol) 
N,N,6-trimetil-2-(4-metilfenil)-imidazo[1,2-a]piridina-3-acetamida 
Categoria Terapêutica Hipnótico 
Natureza Substância sintética 
Categoria Química Base 
 
Fórmula Molecular 
 
Peso Molecular 
 
307,4 
Fator de Ajuste (%) 100 
 
 
 
 
 
Fórmula Estrutural 
 
 
 
 
 
Procedimento de 
Importação 
"Status" do Uso 
 
 
 
 
 
 
Procedimento 1 da Resolução RDC nº 1/2003 e de suas atualizações 
Substância de uso permitido no Brasil para fins médicos e científicos 
 
Controle Nacional Lista - B1 (Lista das Substâncias Psicotrópicas) da Portaria SVS/MS nº 344/98 e 
de suas atualizações 
Controle Internacional Lista IV da Convenção sobre Substâncias Psicotrópicas de 1971 da Organização 
 
 
 
Zolpidem 
 
Ações terapêuticas. 
das Nações Unidas 
FONTE: Psico-Index, ANVISA, 2003. 
Hipnótico não benzodiazepínico. 
 
Propriedades. 
O zolpidem é um hipnótico sintético do grupo das imidazopiridinas. Trata-se de um agente clinicamente 
seletivo, característica esta atribuível ao seu carácter agonista dos receptores omega-1. O zolpidem 
 
 
106 
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demonstrou possuir uma absorção rápida e boa quando administrado por via oral a voluntários sãos. Sua 
biodisponibilidade absoluta é de 70% para doses de 5 a 20mg. Após 45 minutos de sua administração 
encontram-se 80 a 90% das doses no SNC; possui, além disso, grande afinidade com os tecidos granulares e 
lipídicos. A união às proteínas plasmáticas é alta e a fração livre é de aproximadamente 8,1% nas pessoas 
sãs, de 11% nos pacientes com cirrose hepática e de 15% nos urêmicos crônicos. A biotransformação do 
zolpidem segue 4 vias principais e, como resultado final, obtêm-se 10 metabólitos inativos. 1) Oxidação do 
grupo fenil, cujo resultado é um ácido carboxílico denominado metabólito 1 (responsável pela metabolização 
de aproximadamente 51,5% da dose). O metabólito resultante é eliminado pela urina. 2) Oxidação do grupo 
imidazopiridínico com formação de outro ácido carboxílico, produto denominado metabólito II.Metaboliza 
11,5% da dose administrada. 3) Oxidação do grupo amida. Esta via metabólica não foi encontrada em seres 
humanos. 4) Hidroxilação do grupo imidazopiridínico cujo resultado é o metabólito X, encontrado somente nos 
seres humanos. Metaboliza 10% da dose administrada. Após a administração de 8mg por via intravenosa, a 
meia-vida de eliminação (V½) de zolpidem em voluntários sãos é de aproximadamente 1 hora e 40 minutos, 
(de 1½ a 2¼ horas) no primeiro dia e de 1 hora e 50 minutos após 15 dias de administração diária de 20mg 
por via oral (3,27). Entre 79% e 96% da dose aparecem em forma de metabólitos inativos na bile, fezes e 
urina; a eliminação renal é de 48% a 67% da dose oral dentro das primeiras 24 horas. 
 
Indicações. 
Insônia de qualquer etiologia. 
 
Dose. 
10mg ao deitar. Em pessoas com menos de 65 anos a dose inicial do tratamento é de 10mg por via oral em 
dose noturna. Se esta for ineficiente, pode ser aumentada para 15 ou 20mg. Em maiores de 65 anos a dose 
inicial é de 5mg, sendo o máximo 10mg. 
 
Reações adversas. 
A incidência de efeitos adversos foi de 6% em pacientes que receberam uma dose de 10mg e de 23,3% nos 
que receberam 20mg. As mais freqüentes são: enjôos e vertigem 5,2%, sonolência 5,2%, cefaléias 3%, 
náuseas e vômitos 2,5%, fadiga 2,4%, dificuldades amnésicas 1,8%, pesadelos 1,6%, confusão 1,6%, "hang- 
over" 1,4%, depressão 1,2%, dores gastrintestinais 1,1% e secura da boca 1,1%. 
 
Precauções. 
Recomenda-se a redução da dose em pacientes com doença hepática ou renal até obter um equilíbrio ótimo 
entre hipnose e efeitos adversos. Embora tenham sido observados efeitos mínimos do tipo "hang-over", a 
administração de zolpidem deve ser cautelosa em operários de máquinas e condutores de veículos. A duração 
total do tratamento deve ser curta e não se recomenda o uso por meses pois, apesar da aparente produção 
nula de efeitos de tolerância e dependência, estes efeitos ainda não foram suficientemente estudados. Os 
efeitos adversos dependem da dose e, portanto, deve-se usar a menor dose efetiva possível. 
 
Interações. 
O uso concomitante de zolpidem e clorpromazina diminui significativamente as destrezas motoras em 
comparação com a administração separada de cada medicamento. A meia-vida de eliminação da 
clorpromazina pode ser aumentada. A imipramina aumenta o efeito sedante do zolpidem. Observou-se o 
desenvolvimento de amnésia anterógrada em 5 entre 8 voluntários tratados com a associação de imipramina e 
zoldipem. 
 
Contra-indicações. 
Hipersensibilidade conhecida ao zoldipem. Gravidez. Lactação. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
107 
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Produtos Comerciais 
 
STILNOX - (SANOFI/SYNTHÉL) 
Zolpidem 
Hipnótico. 
 
Composição. 
Cada comprimido contém: hemitartarato de zolpidem 10mg. 
 
Apresentações. 
Comp. revest. cx. c/10 e 20. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
108 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FONTE: P.R. Vade-mécum. 
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ANTIDEPRESSIVOS, DISTÚRBIOS DO HUMOR E ANTIMANIA 
 
 
 
 
AMINEPTINA 
 
Descrição da DCB 
Código DCB 
Descrição da 
DCI(Inglês) 
Código DCI 
Código CAS 
Código ATC 
NCM - Sistema 
Harmonizado 
Nome Químico 
(Inglês) 
Nome Químico 
(Espanhol) 
Categoria 
Terapêutica 
Natureza 
 
AMINEPTINA 
00497.01-0 
 AMINEPTINE 
3998 
57574-09-1 
N06AA19 
2922.49.90 
 
7-[(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-yl)amino]-heptanoic acid 
 
ácido 7-[(10,11-dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciclohepten-5-il)amino]-heptanóico 
 
Antidepressivo 
Substância sintética 
Categoria Química Base 
 
Fórmula Molecular 
 
Peso Molecular 337,5 
Fator de Ajuste (%) 100 
 
 
 
 
 
Fórmula Estrutural 
 
 
 
 
Procedimento de 
Importação 
 
 
 
 
 
Procedimento 1 da Resolução RDC nº 1/2003 e de suas atualizações 
"Status" do Uso Substância de uso permitido no Brasil para fins médicos e científicos 
 
Controle Nacional Lista - B1 (Lista das Substâncias Psicotrópicas) da Portaria SVS/MS nº 344/98 e de 
suas atualizações 
Controle 
Internacional 
Lista II da Convenção sobre Substâncias Psicotrópicas de 1971 da Organização das 
Nações Unidas 
FONTE: Psico-Index, ANVISA, 2003. 
 
 
 
 
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Amineptina 
Ações terapêuticas. 
Antidepressivo. 
 
Propriedades. 
Usada na forma de cloridrato, a amineptina é um antidepressivo tricíclico dopaminérgico que inibe a 
recaptação ("reuptake") do neurotransmissor dopamina no SNC. Distingue-se dos antidepressivos tricíclicos 
imipramínicos pela presença de uma cadeia de aminoácidos inserida num ciclo mediano. A amineptina é 
rapidamente absorvida no trato gastrintestinal, com distribuição uniforme por todo o organismo, sendo 
eliminada principalmente pelos rins, com meia-vida em torno de 8 horas. Seu mecanismo de ação é 
essencialmente dopaminérgico, atuando sobre a lentificação psicomotora após 3 a 5 dias de tratamento, sobre 
o humor a partir do 7§ dia e sobre as alterações do sono após 3 semanas. 
 
Indicações. 
Síndromes depressivas. Depressão reativa, involutiva, neurótica. Episódios depressivos em PMD. 
 
Dose. 
200mg/dia, subdivididos em 2 tomadas de 100mg pela manhã e 100mg e ao meio-dia. 
 
Reações adversas. 
Irritabilidade, ansiedade, palpitações, insônia (principalmente após tomada vespertina). Mais raramente, 
observam-se queda da pressão arterial dentro dos limites fisiológicos, gastralgias, náuseas e vertigens. Foram 
observadas reações imunoalérgicas de tradução clínica (mialgias, febre inexplicada, icterícia, dores 
abdominais) ou laboratorial (aumento de transaminases ou fosfatase alcalina) reversíveis com a suspensão do 
tratamento. Com posologias muito superiores às doses habituais foram relatados casos de acne. 
 
Precauções. 
Não administrar simultaneamente com IMAO. Evitar tomada vespertina pelo risco de induzir insônia. Evitar 
doses superiores a 200mg/dia, pelo maior risco de efeitos colaterais, sem maior eficácia antidepressiva. Em 
caso de icterícia, dor abdominal, mialgias, febre inexplicada, anorexia ou náuseas persistentes, é aconselhável 
a dosagem de enzimas hepáticas. No casos de se encontrarem elevadas, suspender o medicamento e não 
expor posteriormente o paciente novamente à amineptina, pois trata-se de reação imunoalérgica. 
Desaconselha-se o uso durante a gravidez e o aleitamento, pela ausência de experiência clínica nessas 
condições. 
 
Contra-indicações. 
Coréia de Huntington, insuficiência hepática, antecedentes de hepatite por amineptina. 
 
Produtos Comerciais 
 
• Survector 
 
FONTE: P.R. Vade-mécum. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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AMITRIPTILINA 
 
Amitriptilina 
 
Ações terapêuticas. 
Antidepressivo tricíclico. 
 
Propriedades. 
Embora não tenha sido descrito o exato mecanismo de ação no tratamento da depressão, calcula-se que os 
antidepressivos tricíclicos aumentam a concentração na sinapse de norepinefrina ou de serotonina no sistema 
nervoso central, ao bloquear sua recaptação pela membrana neuronal pressináptica. A amitriptilina parece ser 
mais potente no bloqueio da serotonina. Recentes investigações com antidepressivos mostram uma 
dessensibilização dos receptores da serotonina e dos alfa-adrenérgicos ou beta-adrenérgicos. Calcula-se que 
a ação antidepressiva se relaciona melhor com as mudanças nas características dos receptores, produzidos 
pela administração crônica dos antidepressivos tricíclicos, que com o bloqueio da recaptação dos 
neurotransmissores; isto explica o atraso de 2 a 4 semanas na resposta terapêutica. Também aparecem 
importantes efeitos antimuscarínicos periféricos e centrais devido a sua potente e alta afinidade de união aos 
receptores muscarínicos; efeitos sedantes por sua grande afinidade de união pelos receptores H1dahistamina 
e possíveis efeitos depressores miocárdicos semelhantes aos produzidos pela quinidina. É bem e rapidamente 
absorvida por via oral. Metaboliza-se exclusivamente no fígado e seu metabólito ativo é a nortriptilina. A união 
a proteínas é elevada no plasma e em tecidos (96%). A eliminação é principalmente renal, durante vários dias, 
e não é dializável por sua alta união às proteínas. Sua meia-vida é de 10 a 50 horas. É um dos 
antidepressivos tricíclicos com maior efeito sedante. 
 
Indicações. 
Síndrome depressiva maior, doença maníaco-depressiva, distúrbios depressivos na psicose. Estados de 
ansiedade associados com depressão. Depressão com sinais vegetativos. Dor neurogênica: em dose de até 
100mg/dia em dor crônica grave (câncer, doenças reumáticas, nevralgia pós-herpética, neuropatia pós- 
traumática ou diabética). 
 
Dose. 
A dosagem deve ser individualizada para cada paciente. Embora com a dose inicial se possa produzir uma 
ação sedante, são necessárias de 1 a 6 semanas de tratamento para se obter a resposta antidepressiva 
desejada. No tratamento de manutenção, a dose diária pode ser reduzida para, em geral, 1 só dose ao deitar, 
durante 6 meses a 1 ano. Em pacientes de idade avançada, adolescentes ou pacientes com doença 
cardiovascular é preferível fracionar a dose. Dose usual para adultos: oral, inicialmente 25mg, 2 a 4 vezes ao 
dia, ajustando logo a dosagem. Dose máxima em pacientes ambulatoriais: até 150mg/dia. Hospitalizados: até 
300mg/dia. De idade avançada: até 100mg/dia. Em adolescentes, inicialmente 10mg, 3 vezes ao dia e20mg 
ao deitar, ajustando logo a dose, até um máximo de 100mg/dia. Doses geriátricas usuais: inicialmente 25mg 
ao deitar, ajustando a dose até um máximo de 10mg 3 vezes ao dia e 20mg ao deitar. 
 
Reações adversas. 
Visão turva, movimentos de mastigação, sucção, linguais; movimentos incontrolados das pernas ou braços; 
confusão, delírio, alucinações. Constipação, principalmente em idosos. Dificuldade ao falar ou engolir. 
Nervosismo. Agitação. Rigidez muscular. Fotossensibilidade. Crises convulsivas. Sudorese excessiva. Pirose. 
Vômitos. As seguintes reações indicarão a suspensão do tratamento: náuseas, vômitos, diarréia, excitação 
não habitual, perturbações do sono. 
 
Precauções. 
Evitar a ingestão de bebidas alcoólicas. É possível que se apresente sonolência, portanto é necessário ter 
cuidado ao dirigir. A possível secura da boca implicará o uso de um substituto da saliva para o alívio. Não 
suspender a medicação de forma brusca. Não se recomenda seu uso em menores de 12 anos. Os pacientes 
de idade avançada necessitam, com mais freqüência, uma redução da dose, devido à lentificação do 
metabolismo ou da excreção. Assim mesmo, mostram um aumento da sensibilidade aos efeitos 
antimuscarínicos, tais como retenção urinária ou delírio anticolinérgico. 
 
 
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Interações. 
Os corticóides, anti-histamínicos ou antimuscarínicos potencializam os efeitos antimuscarínicos; 
principalmente os de confusão mental, alucinações e pesadelos. O uso simultâneo com atropina pode 
bloquear a detoxificação da atropina, e pode produzir íleo paralítico. Aumenta a ação dos anticoagulantes por 
inibição do metabolismo enzimático do anticoagulante. Potencializa a depressão do SNC, o que diminui o 
limiar das crises convulsivas a doses elevadas e diminui os efeitos da medicação anticonvulsiva. O uso 
simultâneo com antitireóideos pode aumentar o risco de agranulocitose. Os efeitos dos antidepressivos 
tricíclicos podem ser diminuídos quando usados com barbitúricos. A cimetidina inibe o metabolismo da 
amitriptilina e aumenta sua concentração plasmática. Outros depressores do SNC potencializam sua ação. 
Não é recomendado seu uso com IMAO devido ao aumento do risco de convulsões graves e crises 
hipertensivas. Potencializam-se os efeitos pressores da nafazolina oftálmica, oximetazolina nasal, fenilefrina 
nasal ou oftálmica ou xilometazolina nasal. O uso concomitante com drogas simpaticomiméticas pode 
potencializar os efeitos cardiovasculares e dar lugar a arritmias, taquicardia ou hipertensão. 
 
Contra-indicações. 
É contra-indicada sua prescrição durante o período de recuperação imediato a infarto do miocárdio. Deverá 
ser avaliada a relação risco-benefício na presença de alcoolismo ativo ou tratado, asma, síndrome maníaco- 
depressiva ou bipolar, distúrbios hemáticos, alterações cardiovasculares, principalmente em idosos e crianças, 
glaucoma, disfunção hepática ou renal, hipertireoidismo, esquizofrenia, crises convulsivas, retenção urinária. 
 
Produtos Comerciais 
 
• AMITRIPTILINA 
• AMYITRIL 
• TRYPTANOL 
 
FONTE: P.R. Vade-mécum. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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FLUOXETINA 
 
 
Fluoxetina 
 
Ações terapêuticas. 
Antidepressivo. 
 
Propriedades. 
Usada como cloridrato, é uma droga antidepressiva, não relacionada quimicamente com os tricíclicos, 
tetracíclicos ou com outros antidepressivos de uso corrente, dos quais difere não só por sua estrutura química, 
como também por seu mecanismo de ação. É um composto bicíclico cujo nome químico é cloridrato de s(DL)- 
N-metil-3-fenil-3[(α, α, α-trifluor-p-tolil)oxi] propilamina. É um inibidor potente e específico da recaptação de 
serotonina no neurônio pré-sináptico. É absorvido, sem inconvenientes, por via oral, com pouco efeito de 
primeira passagem hepática. A magnitude da absorção não é afetada pelos alimentos, embora estes 
diminuam ligeiramente a velocidade de absorção. Por conseguinte, pode ser administrada sem levar em 
consideração a relação com os alimentos. O pico de concentração plasmática ocorre entre as 6 e 8 horas 
posteriores a uma única dose oral de 40mg. As maiores alterações eletroencefalográficas e as variáveis 
psicométricas ocorrem entre 8 e 10 horas após a dose. Sua capacidade de união às proteínas plasmáticas é 
muito importante, aproximadamente 94%.Este fato deve ser considerado devido a possíveis interações 
medicamentosas. Não foram observadas diferenças significativas entre os pacientes normais e os urêmicos. A 
fluoxetina é desmetilada no fígado em norfluoxetina, seu principal metabólito ativo. Excreta-se pela urina em 
80%, dos quais 2,5% não como droga-mãe e 10% como norfluoxetina. O restante são metabólitos conjugados. 
Com a matéria fecal elimina-se 15%. A meia-vida da fluoxetina é de 2 a 3 dias e a da norfluoxetina de 7 a 9 
dias. 
 
Indicações. 
Depressões moderadas e graves. Distúrbios obsessivo-compulsivos. 
 
Dose. 
A dose usual inicial é de 20mg/dia, administrados pela manhã. Deve ser considerado um aumento, se após 
várias semanas de tratamento não for observada melhora clínica. As doses superiores (até 80mg/dia) devem 
ser administradas em 2 doses, pela manhã e durante o almoço. Após a remissão do quadro, deve ser utilizada 
a menor dose efetiva para a manutenção da melhora clínica. 
 
Reações adversas. 
Náuseas, diarréia, boca seca. Erupções cutâneas, reações anafilactóides. Reações maníacas ou psicóticas 
em indivíduos predispostos. Perda de peso. Aumento das transaminases e leucopenia assintomática, ou 
ambas. Confusão mental, idéias suicidas, discinesias, trombocitopenias, hiperprolactinemia, ginecomastia, 
mastodinia, dismenorréia, sangramento vaginal. 
 
Precauções. 
Avisar os operadores de máquinas e os condutores de veículos sobre o risco de sonolência. Nos diabéticos 
pode ser necessário o ajuste da dose de insulina ou de hipoglicemiantes orais. 
 
Interações. 
A grande afinidade de fluoxetina pelas proteínas plasmáticas e seu importante metabolismo hepático levam- 
nos a pensar que as interações com outras drogas são produzidas por delocamento ou por competição 
enzimática. Em doses terapêuticas, não inibe o metabolismo do etanol nem interatua com ele o suficiente para 
potencializar seus efeitos centrais. A fluoxetina altera as variáveis farmacocinéticas dos barbitúricos em ratos, 
porém em seres humanos os resultados obtidos não são conclusivos. De outro lado, a meia-vida plasmática 
da varfarina prolonga-se de 8 a 22,8 horas. Foram avaliados efeitos colaterais em pacientes que 
simultaneamente receberam os seguintes fármacos: antiácidos, antibióticos, anti-histamínicos, agentes 
bloqueadores beta-adrenérgicos, bloqueadores dos receptores H1, catárticos, hidrato de cloral, cimetidina, 
anticoncepcionais orais, diuréticos tiazídicos, antiinflamatórios não esteróides, hormônios tireóideos, 
 
 
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antidiarréicos, antieméticos, antiparkinsonianos, barbitúricos, broncodilatadores, digitálicos, hipoglicemiantes, 
lítio, opiáceos, cloreto de potássio, glicocorticóides ou simpaticomiméticos.Embora tenham sido observados 
alguns efeitos adversos, estes não diferiram do padrão habitualmenteesperado para cada uma destas drogas. 
Dado que em várias destas situações as drogas foram administradas em monodoses, serão necessários 
estudos posteriores para clarear os aspectos referentes à administração prolongada. É recomendável deixar 
um lapso de 2 semanas entre a administração de IMAO e cloridrato de fluoxetina ou de 5 semanas no caso 
inverso. A administração combinada com outros antidepressivos pode aumentar os níveis plasmáticos destes. 
Também é possível com a digitoxina e os anticoagulantes. Em alguns pacientes aumenta a meia-vida 
plasmática do diazepam. 
 
Contra-indicações. 
Hipersensibilidade à droga. Crianças menores de 15 anos. 
 
Produtos Comerciais 
 
• BIOZAC 
• CLORIXETIN 
• DAFORIM 
• DEPRAX 
• DEPRESS 
• EUFOR 
• FLUOXETIN 
• FLUOXIL 
• FLUOXON 
• FLUOZET 
• FLUXENE 
• FLUXTINA 
• NORTEC 
• PROZAC 
• PSIQUIAL 
• SOSTAC 
• VEROTINA 
 
FONTE: P.R. Vade-mécum. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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NORTRIPTILINA 
 
 
Nortriptilina 
 
Ações terapêuticas. 
Antidepressivo. 
 
Propriedades. 
É um antidepressivo tricíclico cujo mecanismo de ação é desconhecido. Inibe a ação de certos 
neurotransmissores, como a histamina, a serotonina e a acetilcolina, e aumenta o efeito pressor da 
noradrenalina, mas bloqueia o da fenetilamina. 
 
Indicações. 
Síndromes depressivas de diversas etiologias; a depressão endógena parece responder melhor que outros 
estados depressivos. Depressão reativa, neurose reativa, neurose depressiva, coadjuvante da terapêutica 
hormonal na síndrome do climatério, arritmia ventricular, incontinência urinária. 
 
Dose. 
Adultos: 100mg diários divididos em 4 tomadas. Adolescentes e idosos: 30 a 50mg diários divididos em 
tomadas ou como tomada única. 
 
Superdose. 
Pode provocar confusão, agitação, vômitos, rigidez muscular, hiper-reflexia, taquicardia, choque, falha 
cardíaca congestiva, estupor, coma, convulsões seguidas de depressão respiratória. Deve ser intituído 
tratamento de suporte; o uso de digitálicos pode auxiliar em casos de insuficiência cardiovascular ou falha 
cardíaca. O diazepam age como anticonvulsivante com pouco efeito sobre a depressão respiratória. 
 
Reações adversas. 
São basicamente devidas à ação anticolinérgica do medicamento: boca seca, sonolência, constipação, 
retenção urinária, midríase, insônia. No caso de retirada brusca podem aparecer dor de cabeça e mal-estar. 
 
Precauções. 
Pode provocar exacerbação das psicoses dos pacientes esquizofrênicos. Não deve ser administrada nos 
primeiros 3 meses da gravidez nem a crianças menores de 6 anos, até não haver maiores informações a 
respeito. Devido ao seu efeito anticolinérgico, deve ser empregada com precaução em pacientes com 
glaucoma ou hipertrofia de próstata ou com transtornos cardiovasculares, hepáticos ou renais severos e 
quando é associada com simpatomiméticos. 
 
Interações. 
Em pacientes medicados com IMAO é aconselhável deixar transcorrer pelo menos 2 semanas desde a 
interrupção, antes de iniciar o tratamento com nortriptilina. Deve ser evitada a ingestão simultânea de álcool 
ou fármacos estimulantes do SNC. A cimetidina aumenta os níveis séricos de nortriptilina. 
 
Contra-indicações. 
Hipersensibilidade a outros benzodiazepínicos. Período de recuperação do infarto de miocárdio. Não deve ser 
administrado simultaneamente com IMAO. Se tiver de ser mudada a medicação de IMAO para nortriptilina ou 
vice-versa, é necessário abandoná-la umas duas semanas antes de receber a outra. 
 
 
 
 
 
 
 
 
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Produtos Comerciais 
 
• Pamelor 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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FONTE: P.R. Vade-mécum. 
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SERTRALINA 
 
 
Sertralina 
 
Ações terapêuticas. 
Antidepressivo. 
 
Propriedades. 
O cloridrato de sertralina é um derivado da naftilamina. A sertralina é um inibidor potente da recaptação 
neuronal de serotonina, pelo que produz uma potenciação dos efeitos da 5HT. O fármaco tem efeitos apenas 
muito débeis sobre a recaptação neuronal de norepinefrina e dopamina; não possui ação estimulante, sedativa 
ou anticolinérgica, nem cardiotoxicidade em animais. A sertralina não tem afinidade pelos receptores 
muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, gabaérgicos ou 
benzodiazepínicos, e exibe uma farmacocinética proporcional à dose na faixa de 50 a 200mg. No homem, 
após uma dose diária oral única na faixa de 50 a 200mg durante 14 dias, as concentrações plasmáticas pico 
(Cmax) da sertralina são produzidas entre 4½ e 8½ horas após a dose. A meia-vida de eliminação terminal 
plasmática de setralina é de aproximadamente 26 horas.Em concordância com a meia-vida de eliminação 
terminal, há um acúmulo aproximado do dobro até chegar a concentrações estáveis, que são alcançadas 
depois de 1 semana com 1 dose diária única. Cerca de 98% da droga circulante se unem as proteínas 
plasmáticas. Estudos em animais indicam que a sertralina tem um grande volume aparente de distribuição e 
uma primeira passagem metabólica ampla. O principal metabólito, N-desmetilsertralina, é substancialmente 
menos ativo in vitro que a sertralina (cerca de 8 vezes) e é virtualmente inativo em testes farmacológicos in 
vitro. A meia-vida da N-desmetilsertralina está na faixa de 62 a 104 horas. No homem, a sertralina e a N- 
desmetilsertralina são metabolizadas de forma extensa, e os metabólitos resultantes são excretados com as 
fezes e a urina em quantidades similares. Somente uma pequena quantidade (<0,2%) da sertralina é 
excretada pela urina sem modificação. A farmacocinética da sertralina em pacientes idosos é similar à dos 
adultos mais jovens.Dado que a biodisponibilidade das cápsulas de sertralina é aumentada na presença de 
alimentos, recomenda-se administrá-la nas refeições. 
 
Indicações. 
Depressão com antecedentes de mania, ou sem ela. 
 
Dose. 
Ministrar 1 só vez ao dia, de manhã ou à noite, das refeições. A dose terapêutica é de 50mg/dia, mas pode ser 
aumentada no caso de necessidade até um máximo de 200mg/dia. O início do efeito terapêutico é verificado 
ao término de 7 dias, mesmo que geralmente sejam necessárias de 2 a 4 semanas para a completa atividade 
antidepressiva. 
 
Reações adversas. 
As mais comuns observadas são: distúrbios gastrintestinais (diarréia, náuseas e dispepsia), tremores, 
vertigens, insônia, sonolência, transpiração abundante, boca seca, disfunção sexual masculina. 
 
Precauções. 
Não utilizar em combinação com IMAO. No caso de empregá-los com sertralina, deixar passar 14 dias entre o 
final de uma medicação e o início da outra. 
 
Interações. 
Pode produzir-se um aumento das concentrações plasmáticas da sertralina, quando administrada com outras 
drogas quesão combinadas fortemente com as proteínas plasmáticas, como por exemplo varfarina e 
digitoxina. 
 
Contra-indicações. 
Pacientes com hipersensibilidade conhecida à droga. Gravidez. 
 
 
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Produtos Comerciais 
 
• LIRIOL 
• NOVATIV 
• SERCERIN 
• SERTAX 
• TOLREST 
• ZOLOFT 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FONTE: P.R. Vade-mécum. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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LÍTIO 
 
 
Lítio 
Propriedades. 
Não foi estabelecido seu mecanismo exato de ação. Postulam-se duas teorias. A primeira relaciona o efeito 
estabilizador do ânimo com uma redução na concentração do neurotransmissor catecolamina, mediada 
possivelmente pelo efeito do íon lítio na enzima adenosina trifosfatase Na
+
/K
+
-dependente, para produzir um 
aumento no transporte transmembrana neuronal do íon sódio. A segunda é que o lítio pode diminuir as 
concentrações de monofosfato de adenosina cíclico (AMPcíclico), o que por sua vez pode originar diminuição 
da sensibilidade dos receptores da adenilatociclase sensíveis aos hormônios. É absorvido por via oral de 
forma rápida e completa. Não se une às proteínas plasmáticas nem é metabolizado, e elimina-se 95% de 
forma inalterada pelo rim. A eliminação é inicialmente rápida e, após tratamento prolongado, torna-se mais 
lenta. Na forma ativa, pode ser reabsorvido 80% no túbulo proximal. A velocidade de excreção diminui com o 
aumento da idade.No início do tratamento a meia-vida é bifásica, a concentração sérica diminui com rapidez 
durante as 5 a 6 horas iniciais, seguida de uma diminuição gradual durante as 24 horas seguintes. O início de 
sua ação terapêutica pode demorar de 1 a 3 semanas. 
 
Indicações. 
Tratamento da doença maníaco-depressiva. 
 
Dose. 
A dose usual para adultos na fase maníaca aguda é de 600mg por via oral, 3 vezes ao dia; para manutenção, 
300mg por via oral, 3 ou 4 vezes ao dia. 
 
Reações adversas. 
Freqüência de micção aumentada, aumento da sede, náuseas, tremor das mãos, desvanecimentos, 
taquicardia, pulso irregular, dispnéia de esforço, sonolência, confusão. 
 
Precauções. 
O lítio é excretado no leite materno e em alguns lactentes foram descritos sinais de toxicidade, tais como 
hipotonia, hipotermia, cianose e alterações no eletrocardiograma. Os idosos necessitam, geralmente, de uma 
dose menor, devido a o volume de distribuição e a velocidade do clearance renal estarem reduzidos. É 
potencialmente tóxico para o sistema nervoso central, inclusive em concentrações séricas dentro do alcance 
terapêutico. Deve ser administrado com precaução na presença de doença cardiovascular (pode exacerbar- 
se), na presença de alterações do sistema nervoso central (epilepsia e parkinsonismo), em casos de 
desidratação grave (aumenta o risco de toxicidade) e quando existir insuficiência renal ou retenção urinária. A 
toxicidade por lítio pode aparecer em concentrações séricas terapêuticas ou próximas a elas. Durante a fase 
maníaca aguda, o paciente pode ter uma grande capacidade para tolerar o lítio, dado que este diminui a 
reabsorção de sódio pelos túbulos renais. Recomenda-se o consumo de cloreto de sódio e uma adequada 
ingestão de líquidos (2,5 a 3 litros por dia).Sua administração deve ser cuidadosa nos casos de bócio ou 
hipotireoidismo, já que pode agravá-los. Antes e durante o tratamento, recomenda-se efetuar a determinação 
da função renal, contagem de leucócitos e eletrocardiogramas. É aconselhável efetuar exames do lítio sérico 
durante o tratamento. 
 
Interações. 
O uso simultâneo com antitireóideos, iodeto de cálcio, glicerol iodado ou iodeto de potássio pode potencializar 
os efeitos hipotireóideos destes fármacos e do lítio. Os antiinflamatórios não esteróides (AINE) podem 
aumentar os efeitos tóxicos do lítio pela diminuição de sua excreção renal. O uso de diuréticos pode provocar 
uma toxicidade grave ao retardar sua excreção renal e aumentar, em conseqüência, as concentrações 
séricas. A associação com haloperidol (freqüente) tem produzido, em alguns casos, toxicidade neurológica e 
lesão cerebral irreversível. 
 
Contra-indicações. 
Gravidez, lactação, disfunção renal ou cardíaca grave. 
 
 
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Produtos Comerciais 
 
• CARBOLIM 
• CARBOLITIUM 
• LITIOCAR 
• NEUROLITHIUM 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FONTE: P.R. Vade-mécum. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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ANTIEPILÉPTICOS, ANTICONVULSIVANTES 
 
 
Carbamazepina 
 
 
Carbamazepina 
Ações terapêuticas. 
Anticonvulsivo, antineurálgico. 
 
Propriedades. 
Derivado tricíclico do iminostibeno. Estruturalmente é similar aos fármacos psicoativos (imipramina, 
clorpromazina e maprotilina) e compartilha algumas características estruturais com os anticonvulsivos 
(fenitoína, clonazepam e fenobarbital). O mecanismo exato de sua ação anticonvulsiva é desconhecido; pode 
deprimir a atividade do núcleo ventral anterior do tálamo, porém o significado não está completamente 
esclarecido. Como antineurálgico pode atuar no SNC diminuindo a transmissão sináptica ou a adição da 
estimulação temporal que dá origem à descarga neuronal. Estimula a liberação de hormônio antidiurético. 
Outras ações secundárias descritas: anticolinérgico, antidepressivo, inibidor da transmissão neuromuscular e 
antiarrítmico. A absorção é lenta e variável, porém é quase completamente absorvido no trato 
gastrintestinal.Sua união às proteínas é muito alta (de 55% a 59% em crianças e 76% em adultos). É 
metabolizado no fígado e um metabólito, a carbamazepina-10, 11-epóxido, tem atividade anticonvulsiva, 
antidrepressiva e antineurálgica. Seu início de ação como anticonvulsivo varia entre dias e meses, o que 
depende de cada paciente devido à auto-indução do metabolismo; o alívio da dor na neuralgia do trigêmeo 
varia entre 24 a 72 horas. É eliminado em 72% por via renal (3% como fármaco inalterado). 
 
Indicações. 
Epilepsia. Tratamento das crises convulsivas parciais com sintomatologia simples ou complexa, crises 
convulsivas tônico-clônicas generalizadas (grande mal), crises convulsivas mistas. Anticonvulsivo de primeira 
eleição. Neuralgia do trigêmeo. 
 
Dose. 
Adultos - como anticonvulsivo: dose inicial de: 200mg 2 vezes no primeiro dia, com aumentos até 200mg ao 
dia em intervalos semanais, até obter a resposta ótima; manutenção: 800mg a 1,2g/dia; dose máxima: em 
pacientes de 12 a 15 anos, 1g/dia; maiores de 15 anos, 1,2g/dia. Antineurálgico: no início 100 mg, 2 vezes no 
primeiro dia, com aumento de até 200mg em dias alternados em frações de 100mg a cada 12 horas