Quimica medicinal tc

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01/06/2022 20:29 Estácio: Alunos
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Teste de
Conhecimento
 avalie sua aprendizagem
Dentre as alternativas abaixo marque aquela que não corresponde a uma contribuição tecnológica para a química
medicinal.
Qual dos produtos de origem natural abaixo descritos apresenta atividade antitumoral?
QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 
Lupa Calc.
 
 
SDE4604_201908595612_TEMAS 
 
Aluno: DANIELLE DA SILVA PESSANHA LIMA Matr.: 201908595612
Disc.: QUI. MED. E DES. FAR 2022.1 - F (G) / EX
Prezado (a) Aluno(a),
Você fará agora seu TESTE DE CONHECIMENTO! Lembre-se que este exercício é opcional, mas não valerá ponto para
sua avaliação. O mesmo será composto de questões de múltipla escolha.
Após responde cada questão, você terá acesso ao gabarito comentado e/ou à explicação da mesma. Aproveite para se
familiarizar com este modelo de questões que será usado na sua AV e AVS.
 
 
 
 
EM2120870INTRODUÇÃO À QUÍMICA MEDICINAL
 
1.
Técnicas de modelagem molecular.
Estudos de ressonância magnética nuclear.
Química combinatória.
Utilização de extratos e ungentos na terapia.
Cristalografia de raios-X.
Data Resp.: 01/05/2022 16:52:50
 
Explicação:
A resposta certa é: Utilização de extratos e ungentos na terapia.
 
 
 
 
2.
Metisergida.
Ácido lisérgico.
Penicilina G.
Vincristina.
Cloroquina.
Data Resp.: 01/05/2022 16:52:29
 
Explicação:
A resposta certa é: Vincristina.
 
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São exemplos de pares de diastereoisômeros:
A lipofilicidade é uma propriedade físico-química das mais importantes. Em relação a ela, não podemos afirmar que:
Após sofrer as reações do metabolismo, os metabólitos formados podem apresentar dificuldade de permeabilidade
celular devido ao aumento da hidrofilicidade desses compostos. Nesse cenário, qual alternativa apresenta a fase do
metabolismo e a proteína envolvida na facilitação da saída desses metabólitos da célula na qual se encontram?
 
 
 
 
 
ASPECTOS GERAIS DE MECANISMO DE AÇÃO
 
3.
(R)-talidomida e (S)-talidomida
(2S,3R)-propoxifeno e (2R,3R)-propoxifeno
cis-retinal e trans-retinal
(S)-propranolol e (R)-propranolol
L-metildopa e D-metildopa
Data Resp.: 01/05/2022 16:52:38
 
Explicação:
A resposta certa é: (2S,3R)-propoxifeno e (2R,3R)-propoxifeno
 
 
 
 
4.
Moléculas com alto coeficiente de partição têm mais afinidade pela fase orgânica, sendo mais permeáveis
através das membranas.
Valores de log P baixos mostram que o composto tem mais afinidade pela fase aquosa e é mais hidrofílico.
É determinada pelo seu log P, que é o logaritmo do coeficiente de partição.
A lipofilicidade é uma propriedade que tem relação direta com a atividade biológica de uma molécula.
O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas celulares. Quanto
menor o log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das membranas.
Data Resp.: 01/05/2022 16:52:18
 
Explicação:
A resposta certa é: O log P é um parâmetro que define a medida de absorção de fármacos pelas membranas
celulares. Quanto menor o log P, melhor será a absorção do fármaco através da bicamada lipídica das
membranas.
 
 
 
 
 
 
EM2120455METABOLISMO DE FÁRMACOS
 
5.
Metabolismo de fase III, citocromo-P450.
Metabolismo de fase II, metilransferase.
Metabolismo de fase I, citocromo-P450.
Metabolismo de fase III, glicoproteína P.
Metabolismo de fase I, glicoproteína P.
Data Resp.: 01/05/2022 16:51:57
 
Explicação:
A resposta certa é: Metabolismo de fase III, glicoproteína P.
 
 
 
 
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Assim como outras estruturas celulares, as enzimas envolvidas no processo de biotransformação de fármacos
também são passíveis de sofrer indução e inibição. Alguns fármacos podem apresentar efeitos indutivos ou mesmo
inibitórios sobre essas enzimas, levando a mudanças farmacocinéticas e farmacodinâmicas e ocasionando interação
medicamentosa. Sobre essa informação, assinale a alternativa incorreta sobre esse tipo de interação
medicamentosa:
Sobre a Síntese Orientada pela Diversidade Estrutural, assinale a alternativa correta:
O anel β-lactâmico das penicilinas, devido a sua labilidade à hidrólise, representa uma grande limitação no uso
desses antibióticos. Sobre essa limitação, assinale a alternativa incorreta:
6.
Ao interagir com alguns receptores nucleares, alguns fármacos podem levar à indução de certas enzimas
metabolizadoras, acarretando o aumento da concentração de fármacos que sofrem biotransformação por elas.
Alguns fármacos podem interagir com receptores nucleares, aumentando a expressão de enzimas relacionadas
ao metabolismo, acarretando o aumento da taxa de biotransformação de alguns fármacos, reduzindo sua
concentração.
O processo de inibição enzimática pode ocorrer de forma competitiva reversível, em que um fármaco, ao inibir
competitivamente a enzima metabolizadora, pode levar ao aumento da concentração de um segundo fármaco.
Tanto a indução quanto a inibição enzimática podem levar ao aparecimento de problemas relacionados ao
medicamento, como concentrações subterapêuticas que prejudicam o tratamento ou sobredoses que podem
levar a efeitos adversos.
A inibição enzimática pode ocorrer também de forma competitiva irreversível, em que um fármaco, ao inibir
irreversivelmente a enzima metabolizadora, pode levar a um aumento drástico da concentração de um segundo
fármaco.
Data Resp.: 01/05/2022 16:52:05
 
Explicação:
A resposta certa é: Ao interagir com alguns receptores nucleares, alguns fármacos podem levar à indução de
certas enzimas metabolizadoras, acarretando o aumento da concentração de fármacos que sofrem
biotransformação por elas.
 
 
 
 
 
 
EM2120456QUÍMICA COMPUTACIONAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS
 
7.
A diversidade estrutural de uma série de compostos é primariamente dependente da diversidade das
estereoquímicas, os esqueletos moleculares centrais são menos importantes.
A diversificação estrutural pode ser alcançada por meio da variação de quatro elementos básicos: o primeiro
são os blocos de síntese, o segundo são os grupos funcionais, o terceiro é a estereoquímica e o quarto são
variação de técnicas sintéticas.
Na síntese orientada pela diversidade estrutural, o composto de interesse ou série de compostos não apresenta
uma estrutura particular, desta forma a análise retrossintética não pode ser realizada na condução da síntese
por este método.
A estratégia de ramificação dos caminhos sintéticos baseia-se no uso de diferentes materiais de partida
reagindo com um único reagente, levando à produção de moléculas com arquitetura molecular distinta.
A síntese orientada pela diversidade estrutural permite a síntese de um banco de compostos com elevada
diversidade estrutural, possibilitando maiores chances de alcançar um composto ativo para um alvo conhecido.
Data Resp.: 01/05/2022 16:51:35
 
Explicação:
A resposta certa é: Na síntese orientada pela diversidade estrutural, o composto de interesse ou série de
compostos não apresenta uma estrutura particular, desta forma a análise retrossintética não pode ser realizada na
condução da síntese por este método.
 
 
 
 
 
 
EM2120457BASES QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS DE MECANISMOS DE AÇÃO
 
8.
As enzimas envolvidas na hidrólise do anel β-lactâmico são produzidas por bactérias e são chamadas de
penicilinases ou β-lactamases.
Alguns inibidores de β-lactamases, como o ácido clavulânico, podem ser utilizados em associação com as
penicilinas, impedindo assim sua hidrólise e perda de atividade.
O mecanismo de ação da hidrólise enzimática ocorre via ataque da hidroxila da cadeia lateral do resíduo de
serina, no sítio ativo da penicilinase, à carbonila da função amida da penicilina, levando à abertura do anel.
O mecanismo da hidrólise ácida ocorre via protonação do oxigênioda carbonila e pelo consequente ataque ao
nitrogênio da função amida por uma molécula de água.
01/06/2022 20:29 Estácio: Alunos
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A homologação molecular pode ser realizada por diferentes tipos de modificação em uma molécula que podem levar
a consequências variadas em relação à atividade biológica da molécula obtida. Em relação ao assunto, assinale a
alternativa que traz a principal alteração molecular quando se introduz grupos metileno (-CH2) em uma estrutura
protótipo:
Diversos tipos de compostos chamados homólogos podem ser formados utilizando-se a estratégia de homologação
molecular. Em relação aos tipos de homólogos, assinale a alternativa INCORRETA:
A ligação amídica do anel β-lactâmico é passível de sofrer hidrólise ácida ou enzimática, levando à abertura do
anel.
Data Resp.: 01/05/2022 16:51:43
 
Explicação:
A resposta certa é: O mecanismo da hidrólise ácida ocorre via protonação do oxigênio da carbonila e pelo
consequente ataque ao nitrogênio da função amida por uma molécula de água.
 
 
 
 
 
 
EM2120454ESTRATÉGIAS DE MODIFICAÇÃO MOLECULAR
 
9.
Obtenção de um composto com atividade biológica diferente.
Redução do log P e pKa da molécula.
Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas.
Aumento da potência do composto obtido.
Redução dos efeitos adversos da molécula protótipo.
Data Resp.: 01/05/2022 16:51:13
 
Explicação:
A resposta certa é:Aumento no tamanho e lipofilicidade das moléculas.
 
 
 
 
10.
Homólogos fenílogos são obtidos quando se introduz anéis aromáticos e insaturações.
A introdução de grupos metileno em anéis resulta em homólogos cíclicos.
Homólogos lineares são obtidos pela introdução de grupos metileno (-CH2) em cadeias lineares.
A introdução de insaturações forma análogos do tipo vinílogos.
Homólogos ramificados podem ser formados pela introdução de grupos metila (-CH3).
Data Resp.: 01/05/2022 16:51:23
 
Explicação:
A resposta certa é:Homólogos fenílogos são obtidos quando se introduz anéis aromáticos e insaturações.
 
 
 
 
 
 
 
 Não Respondida Não Gravada Gravada
 
 
Exercício inciado em 01/05/2022 16:50:47.